La nitroglicerina
El productor: la empresa unitaria NPO "Microgen" Rusia
El código de la central telefónica automática: C01DA02
La forma de la salida: las formas Líquidas medicinales. El concentrado para la preparación de la solución para infuzy.
Las características generales. La composición:
La sustancia activa: 10 mg de la mezcla de la nitroglicerina con la glucosa (dekstrozoy) en 1 ml de la solución.
Las sustancias auxiliares: el sodio el cloruro, el potasio digidrofosfat, el agua para las inyecciones.
Las propiedades farmacológicas:
Farmakodinamika. El medio venodilatiruyuschee del grupo de los nitratos. Los nitratos son capaces de liberar de la molécula el óxido del nitrógeno que es natural endotelial relaksiruyuschim el factor - el mediador de la activación directa guanilattsiklazy. El aumento de la concentración cíclico guanozinmonofosfata lleva a la debilitación gladkomyshechnyh de las fibras (principalmente venul y las venas). Presta antianginalnoe y spazmoliticheskoe la acción, relaja la musculatura llana de las paredes vasculares, los bronquios, el tracto intestinal, zhelchevyvodyaschih de las vías, los uréteres. A la introducción intravenosa llama la reducción rápida del precargamento del corazón a expensas de la ampliación de las venas periféricas.
Reduce el aflujo de la sangre a la aurícula derecha, contribuye al descenso de la presión en el círculo "pequeño" de la circulación de la sangre y regressii de los síntomas al hinchazón fácil, baja el postcargamento, la necesidad del miocardo del oxígeno (a expensas del descenso del precargamento, el postcargamento y la tensión de las paredes de los ventrículos en relación a la reducción del volumen del corazón). Contribuye a la nueva distribución de la hemorragia coronaria en la esfera con la circulación de la sangre bajada.
Ejerce el impacto central que frena en simpatichesky el tono de los vasos, oprimiendo el componente vascular de la formación del síndrome doloroso. Llama la ampliación de los vasos cerebrales, que se explica el dolor de cabeza a su aplicación.
A la aplicación larga o frecuente de los nitratos de la acción prolongada se observa el desarrollo de la tolerancia al preparado (el debilitamiento del efecto terapéutico). Después de la interrupción la sensibilidad se restablece. Con el fin de la prevención del surgimiento de la tolerancia se recomienda observar diario, preferentemente de noche "beznitratnyy el intervalo" durante 8-12 h. Cerca de la mayoría de los pacientes tal terapia es más eficaz, que el tratamiento continuo.
Farmakokinetika. Rápidamente metaboliziruetsya a la participación nitratreduktazy, con la formación di - y los mononitratos (es activo solamente el izosorbid-5-mononitrato), final metabolit - la glicerina. Desaparece por los riñones en el tipo metabolitov. El claro general compone 25-30 l/minutos
A la introducción intravenosa el período de la semideducción — 1-3 minas, el claro general de 30-78 l/minutos
Las indicaciones:
El infarto agudo del miocardo (incluido complicado agudo levozheludochkovoy por la insuficiencia); inestable y postinfarktnaya la estenocardia; el hinchazón fácil; la hipotensión dirigida durante las intervenciones operativas con el fin de la reducción de la hemorragia en el campo de operaciones.
El modo de la aplicación y la dosis:
La introducción intravenosa de la nitroglicerina debe ser pasada con la selección individual de la velocidad de la introducción del preparado. La solución introducen a través del dosificador automático o a través del sistema regular para las inyecciones intravenosas. El dosificador automático permite introducir hasta 0,1 % no criados la solución con exacto dozirovaniem del ritmo de la introducción y la dosis general. La introducción a través del sistema regular para la transvasación de los líquidos abastece la elección de la dosis exacta por medio del cálculo del número de las gotas. Al uso del sistema de los tubos de polivinilhlorida la sustancia activa es absorbida, y las pérdidas sobre las paredes de los tubos componen hasta 60 % (es oportuno usar los tubos de polietileno y de cristal). La solución se arruina rápidamente sobre luz, por eso es necesario apantallar los frascos y el sistema para la transvasación por el material opaco.
Usan habitualmente infuzionnyy la solución con la concentración de 100 mkg/ml: la solución concentrada es criada por 0,9 % por la solución del sodio del cloruro o 5 % por la solución dekstrozy (no debe usar otros disolventes).
La solución introducen intravenosamente kapelno, con la velocidad inicial de 5 mkg/minuto la Velocidad de la introducción es posible aumentar cada 3-5 minas en 5 mkg/minas (depende del efecto terapéutico, la frecuencia de las reducciones cordiales, la presión central venosa y sistolicheskogo la presión arterial, que puede ser bajada a 10-25 % de inicial, pero no debe ser más abajo de 90 mm hg). Si a la velocidad de la introducción de 20 mkg/minas no es recibido el efecto terapéutico, el crecimiento ulterior de la velocidad de la introducción debe componer 10-20 mkg/minuto
A la aparición de la reacción de respuesta (en particular, el descenso de la presión arterial) el aumento ulterior de la velocidad infuzii no es pasado o es pasado a través de unos intervalos más largos del tiempo.
Para el logro del efecto bueno la velocidad de la introducción 0,01 % de la solución de la nitroglicerina no supera habitualmente 100 mkg/minas (1 ml/minas). Por falta del efecto de las dosis menores y el nivel admisible de la presión arterial la velocidad de la introducción 0,01 % de la solución puede alcanzar 300 mkg/minas (3 ml/minas). El aumento ulterior de la velocidad es infructuoso.
La duración del tratamiento está determinada por las indicaciones clínicas y puede componer 2-3 sut.
La nitroglicerina para la introducción intravenosa en caso necesario puede ser introducida repetidamente, a través de cualesquiera intervalos del tiempo.
Los rasgos de la aplicación:
La aplicación al embarazo y durante la mamada. La aplicación de la nitroglicerina al embarazo y durante la mamada es posible, si la utilidad potencial del tratamiento para la madre supera el riesgo para el fruto o el niño.
Al infarto agudo del miocardo o la insuficiencia cardíaca aguda debe aplicar solamente a condición de la observación escrupulosa del enfermo. La prevención de la aceleración de los ataques de la estenocardia debe evitar la anulación aguda.
Para la profiláctica del descenso indeseable de la presión arterial debe individualmente y es metódico correctamente (cm. Más arriba) recoger la velocidad de la introducción del preparado.
El descenso de la presión arterial puede observarse no sólo durante la selección de la velocidad de la introducción de la nitroglicerina, sino también más tarde, en el fondo de la presión originariamente arterial que se estabilizaba. Por eso el control de la presión arterial son necesario pasar no más raramente 3-4 veces por hora a lo largo de todo el tiempo infuzii de la nitroglicerina.
Es posible el desarrollo de la tolerancia a la nitroglicerina, también el desarrollo de la tolerancia de grupo a los nitratos (la reducción de la eficiencia del medio medicinal a la terapia que precede por otros nitratos).
A los pacientes que pasaba antes el tratamiento los nitratos orgánicos (izosorbida dinitratom, el izosorbid-5-mononitrato), para la recepción del efecto deseable hemodinámico puede ser necesaria una más alta dosis.
La solución para la introducción intravenosa contiene dekstrozu que es necesario tomar en consideración durante el uso a enfermo de la diabetes.
Durante el tratamiento es necesario observar la precaución a la conducción de autotransporte y la ocupación por otros tipos potencialmente peligrosos de la actividad exigente la concentración subida la atención y la rapidez las reacciones ideomotores.
Los efectos secundarios:
Por parte del sistema cardiovascular: la taquicardia, la hiperhemia de la piel, el calor, el descenso de la presión arterial, la sensación de los golpes del corazón, las sensaciones desagradables detrás del esternón; ortostatichesky el colapso, la cianosis. Al descenso expresado de la presión arterial es posible el surgimiento de la bradicardia paradójica y el reforzamiento de los síntomas de la estenocardia.
Por parte del tracto intestinal: la sequedad de la membrana mucosa de la cavidad bucal, la náusea, el vómito, el dolor en el vientre.
Por parte del sistema nervioso central: el vértigo, el dolor de cabeza, la inquietud, psihoticheskie las reacciones, el atascamiento, la desorientación, el desmayo.
Las reacciones alérgicas: la eflorescencia de la piel, el picor.
Las reacciones locales: la hiperhemia de la piel, el picor de la piel, el quemazón, la dermatitis alérgica de contacto.
Otros: la vaguedad de la vista, la debilidad, la hipotermia, metgemoglobinemiya.
La interacción con otros medios medicinales:
La aplicación simultánea de la nitroglicerina con vazodilatatorami, gipotenzivnymi por los medios medicinales, los inhibidores la angiotensina-transforma del fermento (APF), adrenoblokatorami beta, los bloqueadores de los canales "lentos" cálcicos, prokainamidom, tritsiklicheskimi por los antidepresivos, los inhibidores monoaminoksidazy, los diuréticos, también el etanol refuerza gipotenzivnyy el efecto.
A la recepción simultánea con sildenafilom, también con otros inhibidores fosfodiesterazy puede surgir el descenso agudo de la presión arterial.
El destino con digidroergotaminom puede llevar al aumento de su concentración en la sangre y al aumento de la presión arterial (el aumento de la bioaccesibilidad digidroergotamina).
En el fondo hinidina y prokainamida puede surgir ortostatichesky el colapso.
El destino simultáneo de la nitroglicerina y la heparina baja la eficiencia último (después de la anulación del preparado puede ser necesario el descenso de la dosis de la heparina).
Las contraindicaciones:
La sensibilidad excesiva a la nitroglicerina y otros nitratos orgánicos, aislado mitralnyy la estenosis, la estenosis aórtica, la estenosis subaórtica, kardiogennyy el choque, el hinchazón tóxico fácil, la infracción aguda de la circulación de la sangre (el choque, el colapso vascular), gipovolemiya, la hipotensión pesada arterial (sistolicheskoe la presión arterial ≤ 90 mm hg), el taponamiento del corazón, konstriktivnyy la pericarditis, las enfermedades que pasan con la presión subida intracraneal, la hemorragia en el cerebro, la anemia pesada, la edad hasta 18 años (la eficiencia y la seguridad no son establecidas).
En relación a considerable gipotenzivnym por la acción y los efectos secundarios expresados (el desmayo, el infarto del miocardo), los medios medicinales para el tratamiento de la disfunción eréctil (los inhibidores fosfodiesterazy) no deben usarse en el fondo de la terapia por los preparados del grupo de la nitroglicerina.
Con la precaución. Hipertrófico obstruktivnaya kardiomiopatiya, la aterosclerosis, el infarto agudo del miocardo con la presión baja del relleno del ventrículo izquierdo, la herida de la cabeza recientemente llevada, zakrytougolnaya el glaucoma, la insuficiencia pesada renal, la insuficiencia de hígado (el riesgo del desarrollo metgemoglobinemii), tireotoksikoz, la diabetes.
La sobredosis:
Los síntomas: el descenso expresado de la presión arterial (más abajo de 90 mm hg) con ortostaticheskoy disregulyatsiey, reflektornaya la taquicardia, el dolor de cabeza; pueden desarrollarse la astenia, el vértigo, la somnolencia subida, el sentimiento del calor, la náusea, el vómito; a la aplicación en las altas dosis (más de 20 mg/kg) — el colapso, la cianosis, metgemoglobinemiya, dispnoe y tahipnoe; a las muy altas dosis probablemente el aumento de la presión intracraneal.
El tratamiento: a la introducción intravenosa — cesan la introducción ulterior. Debe bajar el fin de cabeza de la cama y levantar los pies del enfermo. Como regla, la presión arterial se normaliza además durante 15-20 minas después del cese de la introducción de la nitroglicerina, luego se puede continuar la introducción, después de la selección repetida de la velocidad infuzii. La corrección de la presión arterial es posible la aplicación fenilefrina y otros vazokonstriktorov.
A metgemoglobinemii, depende del grado del peso, son fijados: el ácido ascórbico - 1 g dentro o intravenosamente (en forma de la sal de sodio); oksigenoterapiya, la hemodiálisis, la transfusión de sangre de cambio.
Las condiciones del almacenaje:
En el lugar frío, protegido de luz, a una gran distancia de fuego. No se permite el almacenaje de la solución en la ampolla abierta. Guardar en el lugar, inaccesible para los niños. El plazo de la validez - 2 años. No usar a la expiración del plazo de la validez indicada al embalaje.
Las condiciones de las vacaciones:
Por la receta
El embalaje:
El concentrado para la preparación de la solución para infuzy 1 mg/ml en las ampollas por 10 ml. Por 10 ampollas con la instrucción de la aplicación, el cuchillo ampulnym o el escarificador ampulnym (en caso necesario) en el paquete del cartón. Por 5 o 10 ampollas en de contorno yacheykovoy al embalaje. De contorno yacheykovaya el embalaje sin cubrimiento. Por 1 o 2 de contorno yacheykovye los embalajes con la instrucción de la aplicación, el cuchillo ampulnym o el escarificador ampulnym (en caso necesario) en el paquete del cartón.
