Lozartan

Las características generales. La composición:

La sustancia activa: 50 mg o 100 mg lozartana en 1 pastilla.

El preparado antigipertenzivnyy.

Las propiedades farmacológicas:

Farmakodinamika. Bloquea los receptores de la angiotensina II (podtip АТ1) en las telas distintas, incluso la sustancia cortical de las cápsulas suprarrenales, el cerebro, el riñón, el hígado, la musculatura llana de los vasos, el corazón y obstaculiza el desarrollo de los efectos de la angiotensina II. Reduce arterial vazokonstriktsiyu, OPSS, la presión en el círculo pequeño de la circulación de la sangre, baja la presión del atranco en los vasos neumónicos, frena la liberación de la aldosterona, advierte la demora del sodio y el agua en el organismo. Sube la tolerancia al cargamento físico a los pacientes con la insuficiencia cardíaca.

Después de la recepción una sola vez gipotenzivnoe la acción (la baja el jardín y dad) alcanza el máximo en 6 h y poco a poco (durante 24) se disminuye. La baja estable el INFIERNO cerca de la mayoría de los enfermos se observa a 3–6-й a la semana de la aplicación de curso.

En las experiencias sobre las ratas y los ratones, durante 2 años que recibían las dosis máximamente llevadas (más de 200 mg/kg/sut) la acción cancerígena no son descubiertos. Sin embargo a las hembras de las ratas era revelado algún aumento de la frecuencia del desarrollo de las adenomas de los acinos del páncreas. En las investigaciones in vitro e in vivo mutagennye las propiedades no son descubiertas. Fertilnost y la función reproductiva de los varones de las ratas que recibían dentro de la dosis hasta 150 mg/kg/sut, no eran cambiado. A la introducción a las hembras de las ratas de las dosis de 100 mg/kg/sut y se observaba más la reducción del número de los cuerpos amarillos, implantantov y los embriones.

Farmakokinetika. Se absorbe rápidamente de ZHKT. La bioaccesibilidad es pequeña (aproximadamente 33 %), ya que "al primer paso» a través del hígado lozartan se somete a la biotransformación por medio de karboksilirovaniya con la participación del citocromo P450 2С9 y 3A4 con la formación de básico metabolita, en 10–40раз más activo, que la sustancia inicial. Cmax es alcanzado en 1 h (lozartan) y 3–4 h (activo metabolit), con los proteínas del plasma se comunican a 98,7 % (lozartan) y a 99,8 % (metabolit), Т1/2 compone 1,5–2 h y 6–9 h respectivamente. Además de activo karboksiproizvodnogo se forma poco inactivo metabolitov. Por los riñones ekskretiruetsya aproximadamente 35 % (de ellos de 4 % en el tipo no cambiado y cerca de 6 % en forma de activo metabolita), con los excrementos — aproximadamente 60 %.

Las indicaciones:

La hipertensión arterial; la insuficiencia cardíaca crónica (como parte de la terapia combinada, al carácter insufrible o la ineficacia de la terapia por los inhibidores APF); el descenso del riesgo del desarrollo de la hemorragia cerebral a los pacientes con la hipertensión arterial y la hipertrofia del ventrículo izquierdo; la defensa de la función de los riñones a los pacientes con la diabetes del tipo 2 con proteinuriey con el fin del descenso proteinurii, la reducción de la progresión de la derrota de los riñones, el descenso del riesgo del desarrollo de la fase de terminal (la prevención de la necesidad de la realización de la dialisis, la probabilidad del aumento del nivel de la creatinina en el suero de la sangre).

El modo de la aplicación y la dosis:

Dentro, el adulto, independientemente de la recepción de la comida, 1 vez en el día.

A la hipertensión arterial — 50 mg, en caso necesario el probablemente aumento gradual de la dosis (en algunos casos hasta máximo diario — 100 mg), en el fondo de la deshidratación la dosis inicial de 25 mg.

A la insuficiencia cardíaca crónica — 12,5 mg con gradual uvelicheniemv 2 etapas (a través de 1 ned — hasta 25 mg y todavía a través de 1 ned — 50 mg) hasta la dosis regular que apoya de 50 mg.

Los rasgos de la aplicación:

El enfermo con la patología del hígado (especialmente a la cirrosis), incluido en la anamnesia, es necesario fijar las dosis menores. Con la precaución aplican a la estenosis bilateral de las arterias renales o la estenosis de la arteria renal del único riñón (es subido el riesgo de la infracción de la función de los riñones), a la infracción moderada o pesada de la función de los riñones, la insuficiencia cardíaca estancada, a los pacientes con la deshidratación (es probable el desarrollo de la hipotensión sintomática) o giponatriemiey.

La aplicación al embarazo y la mamada. Es contraindicado al embarazo. La categoría de la acción al fruto por FDA — C (I trimestre). La categoría de la acción al fruto por FDA — D (II y III trimestres). Para el período de tratamiento debe cesar la alimentación de pecho.

Los efectos secundarios:

Por parte del sistema nervioso y los órganos de los sentimientos: ≥1 % — el vértigo, la astenia/fatiga, el dolor de cabeza, el insomnio;

Por parte del sistema respiratorio: ≥1 % — zalozhennost de la nariz, la tos, la infección de las vías superiores respiratorias (la temperatura elevada del cuerpo, el dolor en la garganta etc.), sinusopatiya, sinusit, la faringitis;

Por parte de los órganos ZHKT: ≥1 % — la náusea, la diarrea, dispepticheskie los fenómenos, el dolor en el vientre;

Por parte del aparato locomotor: ≥1 % — el calambre, mialgiya, el dolor en la espalda, el tórax, los pies;

Otros: ≥1 % — la hipercaliemía.

La interacción con otros medios medicinales:

Refuerza (mutuamente) el efecto de otros gipotenzivnyh de los medios (los diuréticos, adrenoblokatorov beta, simpatolitikov). Sube el riesgo de la hipercaliemía a la aplicación común con kaliysberegayuschimi por los diuréticos y los preparados del potasio.

No es notado de cualesquiera es clínico las interacciones significativas medicinales con gidrohlorotiazidom, digoksinom, los anticoagulantes indirectos, tsimetidinom, el fenobarbital, ketokonazolom y eritromitsinom. Durante la recepción simultánea con rifampitsinom y flukonazolom era notado el descenso del nivel activo metabolita lozartana del potasio. Las consecuencias clínicas de este fenómeno no son conocido.

Las contraindicaciones:

La hipersensibilidad, el embarazo, la mamada.

Las restricciones a la aplicación. La edad infantil (la seguridad y la eficiencia de la aplicación a los niños no son determinadas).

La sobredosis:

Los síntomas: la hipotensión, el cambio CHSS (la taquicardia o la bradicardia condicionada por la excitación del nervio vago).

El tratamiento: la diuresia Forzada, la terapia sintomática. La hemodiálisis es ineficaz.

Las condiciones del almacenaje:

Guardar con temperatura 15-25 °C, en seco, protegido de luz y el lugar, inaccesible para los niños. El plazo de la validez 3 años. No emplear después de la expiración del plazo de la validez indicado en el embalaje.

Las condiciones de las vacaciones:

Por la receta

El embalaje:

Las pastillas de 50 mg y 100 mg. 10 pastillas en cada uno blistere, por uno, dos o tres blistera junto con la instrucción de la aplicación en el embalaje de cartón.