Metoprolol

Metoprolol – selectivo _{beta1-adrenoblokator}.

La forma de la salida y la composición

Las formas medicinales:

• Las pastillas: blanco con el matiz gris o el color blanco, con faskoy a las dos partes y divisorio riskoy a una parte, tienen la forma redonda plana, por 100 mg (por 10 o 30 piezas en de contorno yacheykovoy al embalaje, en el paquete de cartón de 1 antes de 10 embalajes; por 10 20 30 40 50 60 70 80 90 o 100 piezas, en los contenedores poliméricos, en el paquete de cartón 1 contenedor; por 10 piezas en blisterah, en el paquete de cartón 3 o 5 blisterov), por 50 mg (en de contorno yacheykovyh los embalajes: por 10 piezas, en el paquete 1 de cartón, 2 3 5 o 10 embalajes, por 15 o 20 piezas, en el paquete de cartón de 2 embalajes, por 30 piezas, en el paquete de cartón de 1 o 2 embalaje; en los contenedores poliméricos por 20 30 40 o 50 piezas, en el paquete de cartón 1 contenedor), por 25 mg (en de contorno yacheykovyh los embalajes: por 10 piezas, en el paquete de cartón 1 embalaje, por 30 piezas, en el paquete de cartón de 1 o 2 embalaje; en los contenedores poliméricos por 20 40 o 50 piezas, en el paquete de cartón 1 contenedor);
• Las pastillas cubiertas con la envoltura pelicular: la forma redonda bicónvexa, con divisorio riskoy sobre una de las partes, pueden ser rosáceo o de blanco hasta el color zheltovato-blanco, por 50 mg (por 14 piezas en blisterah, en el paquete de cartón 2 o 4 blistera), por 100 mg (por 10 piezas en blisterah, en el paquete de cartón 3 blistera).

La sustancia activa – metoprolola tartrat:

• 1 pastilla – 25 mg, 50 mg o 100 mg;
• 1 pastilla en la envoltura pelicular – 50 mg (el color rosado) o 100 mg.

Los componentes auxiliares:

• Las pastillas: la celulosa microcristallino, la lactosa el monohidrato, el almidón de patatas, povidon, karboksimetilkrahmal del sodio, el magnesio stearat;
• Las pastillas cubiertas con la envoltura pelicular: el sodio karboksimetilkrahmal (el tipo), la celulosa microcristallino, el siliceo dioksid de coloide árido, el magnesio stearat.

Complementariamente como parte de la envoltura: polisorbat 80, gipromelloza, el titán dioksid (Е171), el talco; en la envoltura rosada hay un colorante punzó (Ponso 4R).

Las indicaciones

• La enfermedad Ishemichesky del corazón: el infarto del miocardo (como parte de la terapia compleja de la profiláctica secundaria), la profiláctica de los ataques de la estenocardia;
• La monoterapia o como parte del tratamiento combinado (con otros antigipertenzivnymi por los medios) la hipertensión arterial, incluso el tipo hipercinético, la taquicardia;
• La hipertireosis (como parte de la terapia compleja);
• Las infracciones del ritmo del corazón, incluso zheludochkovaya ekstrasistoliya, nadzheludochkovaya la taquicardia;
• La profiláctica de los ataques de la jaqueca.

Las contraindicaciones

• El choque kardiogennyy;
• Sinoatrialnaya (SA) el bloqueo;
• Atrioventrikulyarnaya (AV) el bloqueo II-III del grado;
• La bradicardia expresada;
• El síndrome de la debilidad sinusovogo del nudo;
• La estenocardia de Printsmetala;
• La insuficiencia cardíaca en la fase de la descompensación;
• La hipotensión arterial (para la profiláctica secundaria del infarto del miocardo – a sistolicheskom la presión arterial (el INFIERNO) más abajo de 100 mm de la columna azogada y la frecuencia de las reducciones cordiales (CHSS) es más pequeña que 45 pulsaciones por minuto);
• La terapia simultánea por los inhibidores monoaminoksidazy (MAO) o el verapamilo;
• La edad hasta 18 años;
• El período de la alimentación de pecho;
• La hipersensibilidad a los componentes del preparado u otra adrenoblokatoram beta.

Con la precaución se recomienda fijar Metoprolol el enfermo con el AV-bloqueo de I grado, la acidosis metabólica, la diabetes, crónico obstruktivnoy por la enfermedad fácil (crónico obstruktivnyy la bronquitis, el enfisema fácil), la asma bronquial, obliteriruyuschimi por las enfermedades de los vasos periféricos (el síndrome de Reyno, la cojera que se alterna), miasteniey, la insuficiencia crónica renal y/o de hígado, feohromotsitomoy, tireotoksikozom, la psoriasis, la depresión (incluso la anamnesia), en la edad avanzada y durante el embarazo.

El modo de la aplicación y la dosificación

Las pastillas aceptan enteramente dentro, en el tiempo o de sobremesa, tomando con cantidad suficiente del líquido.

El régimen dozirovaniya es fijado el médico en razon de las indicaciones clínicas.

Recomendado diario dozirovanie:

• La profiláctica secundaria del infarto del miocardo: 200 mg en 2 recepciones (la mañana y la tarde);
• La hipertensión arterial: la dosis inicial de 50-100 mg en 1 o 2 recepción. Para el logro del efecto terapéutico es mostrado el aumento gradual de la dosis hasta 100-200 mg y/o el destino simultáneo de otros antigipertenzivnyh de los preparados. La dosis diaria no debe superar 200 mg;
• La taquicardia en el fondo de las infracciones funcionales de la actividad cordial: 100 mg en 2 recepciones;
• La estenocardia, la arritmia, la profiláctica de los ataques de la jaqueca: 100-200 mg en 2 recepciones.

La corrección de la dosis no es necesario a las infracciones de la función de los riñones, la necesidad de la realización de la hemodiálisis, el tratamiento de los pacientes de la edad avanzada.

Es necesario hacer el destino de Metoprolola en el enfermo con los desórdenes funcionales del hígado en concordancia con su estado clínico.

Los efectos secundarios

• El sistema Cardiovascular: los golpes del corazón, sinusovaya la bradicardia, el descenso el INFIERNO, ortostaticheskaya la hipotensión (el vértigo, la pérdida de la conciencia); raramente – el descenso de la reductibilidad del miocardo, la arritmia, el reforzamiento temporal de los síntomas de la insuficiencia cardíaca crónica (el ahoguío, los hinchazones, incluso el alto y/o la parte inferior de las piernas), la manifestación angiospazma (el descenso de temperatura de las extremidades inferiores, el reforzamiento de la infracción de la circulación de la sangre periférica, el síndrome de Reyno), kardialgiya, la infracción de la conductibilidad del miocardo;
• El sistema nervioso: la debilidad, la fatiga excesiva, la demora de la velocidad de las reacciones ideomotores, el dolor de cabeza; raramente – la inquietud, la debilidad muscular, parestezii en las extremidades (en el fondo de la cojera que se alterna y el síndrome de Reyno), la somnolencia, la depresión, el insomnio, el descenso de la atención, la confusión de la conciencia, los sueños terribles, la infracción de corta duración de la memoria;
• El sistema digestivo: la sequedad en la boca, la náusea, el vómito, el cambio del gusto, el dolor en el vientre, la diarrea o la cerradura, los desórdenes funcionales del hígado;
• Los órganos de los sentimientos: raramente – los zumbidos en los oídos, la reducción de la secreción del líquido lagrimal, el descenso de la vista, la conjuntivitis, la sequedad y el estado enfermizo de los ojo;
• La epidermis: el picor, la eflorescencia, la mariposa de la ortiga, el reforzamiento de la hidradenitis, la agudización de la psoriasis, psoriazopodobnye las reacciones, ekzantema, la hiperhemia, la fotodermatosis, convertible alopetsiya;
• El sistema endocrino: la hipoglicemia (a insulinzavisimom la diabetes); raramente – la hipotireosis, la hiperglicemia (a la diabetes);
• El sistema respiratorio: zalozhennost de la nariz, el ahoguío, la dificultad de la expiración (bronhospazm a las altas dosis);
• Los índices de laboratorio: raramente – la agranulacitosis, trombotsitopeniya (las hemorragias insólitas y las hemorragias), la leucopenia, el aumento de la actividad de hígado transaminaz; muy raramente – giperbilirubinemiya;
• El impacto al fruto: es posible la bradicardia intrauterina, la demora del crecimiento, la hipoglicemia;
• Otros: el dolor en la espalda o las articulaciones; en los casos singulares – el aumento insignificante del peso del cuerpo, el descenso de la potencia y libido.

La probabilidad y el grado de la manifestación de los efectos secundarios dependen de la sensibilidad individual del paciente, como regla, tienen el carácter insignificante y pasajero.

Las instrucciones especiales

El tratamiento adrenoblokatorami beta es necesario acompañar con el control CHSS regular y el INFIERNO, a enfermo de la diabetes – el nivel del contenido de la glucosa en la sangre (la dosis gipoglikemicheskih de los medios o la insulina se forma además individualmente).

Al destino del preparado del enfermo debe enseñar a la metodología del cálculo CHSS independiente e instruir sobre la necesidad del recurso inmediato al médico a CHSS más abajo de 50 pulsaciones por minuto.

Kardioselektivnost Metoprolola en la dosis más de 200 mg en el día baja.

Debe comenzar la aplicación metoprolola al tratamiento de la insuficiencia cardíaca solamente en la fase de la compensación.

A los enfermos con sobrecargado allergologicheskim por la anamnesia probablemente el reforzamiento de la expresividad y la ausencia del efecto de las dosis regulares epinefrina de (la adrenalina) a las reacciones de la hipersensibilidad.

El preparado puede reforzar los síntomas de la patología de la circulación de la sangre periférica arterial.

Debe pasar la anulación del preparado por medio de la reducción gradual de la dosis durante 10 días. El cese agudo del tratamiento puede llamar al enfermo el síndrome de la anulación (el aumento el INFIERNO, el reforzamiento de los ataques de la estenocardia).

La dosis individual del preparado a la estenocardia de la tensión debe abastecer el enfermo CHSS en el estado de la tranquilidad de 55-60 pulsaciones por minuto, al cargamento – no es más alto 110.

Al uso de las lentillas es necesario tomar en consideración el descenso de la fabricación del líquido lagrimal en el fondo de la recepción adrenoblokatorov beta.

El preparado puede enmascarar la taquicardia y otros síntomas de la hipertireosis.

A enfermo de la diabetes la recepción de Metoprolola puede esconder la taquicardia llamada por la hipoglicemia. A la glicemia, llamada por la insulina, el preparado no influye prácticamente sobre el proceso de la reconstitución de la concentración de la glucosa en la sangre hasta el nivel normal.

A la asma bronquial la aplicación del preparado es mostrada con el destino simultáneo _{beta2-adrenostimulyatorov}, a feohromotsitome – afa-adrenoblokatorov.

Ante la realización de la operación quirúrgica es necesario informar el anestesiólogo sobre la recepción de Metoprolola que la anestesia general sea pasada con mínimo negativo inotropnym por la acción sin anulación del preparado.

Debe tomar en consideración que a la aplicación simultánea rezerpina y otros preparados que bajan las reservas kateholaminov y que refuerzan la acción adrenoblokatorov beta, probablemente descenso excesivo de la presión arterial y desarrollo de la bradicardia.

A los pacientes de la edad avanzada es necesario controlar la función del hígado, y a un fuerte descenso el INFIERNO, el AV-bloqueo, la aparición bronhospazma, zheludochkovyh de las arritmias, la bradicardia creciente, las infracciones pesadas de la función del hígado es necesaria la corrección de la dosis o la anulación del preparado.

A la insuficiencia pesada renal es necesario el control regular de la función de los riñones.

Es necesario controlar el estado de los enfermos con los desajustes depresivos, a la aparición de los indicios del desarrollo de la depresión debe cesar el tratamiento.

No es recomendable la aplicación de Metoprolola a los niños.

A principios de la aplicación del preparado los enfermos deben observar la precaución o negarse a la dirección de los medios de transporte y los mecanismos, ya que en este período pueden probar el cansancio y el vértigo. Durante el tratamiento la seguridad de la dosis está determinada individualmente.

La interacción medicinal

No es posible fijar Metoprolol al mismo tiempo con los inhibidores MAO por el reforzamiento gipotenzivnogo del efecto, es necesario observar la interrupción entre la recepción de los preparados no menos 14 días.

Intravenoso (v/v) la introducción del verapamilo en el fondo de la recepción metoprolola puede llamar la parada del corazón.

A la aplicación simultánea con Metoprololom:

• La nifedipina, el etanol – bajan considerablemente el INFIERNO;
• Las derivadas de los hidrocarburos para la narcosis de inhalación – suben la probabilidad del desarrollo de la hipotensión arterial en el fondo de la opresión de la función del miocardo;
• Teofillin, adrenostimulyatory beta, la cocaína, los estrógenos, indometatsin y otros nesteroidnye los medios antiinflamatorios – debilitan gipotenzivnoe la acción;
• neyroleptiki, tetra - y tritsiklicheskie los antidepresivos, los soporíferos y sedativnye los medios y el etanol – refuerzan la opresión del sistema nervioso;
• Los alcaloides del tizón – suben el riesgo del desajuste de la circulación de la sangre periférica;
• Los medios gipotenzivnye, los diuréticos, los bloqueadores de los canales lentos cálcicos o la nitroglicerina – elevan a una potencia el descenso agudo el INFIERNO (especialmente prazozin);
• Diltiazem, el verapamilo, antiaritmicheskie los medios (amiodaron), metildopa, rezerpin, klonidin, los medios para la anestesia general, guanfatsin, cordial glikozidy – llevan a un fuerte descenso CHSS y la opresión de la AV-conductibilidad;
• Rifampitsin, barbituraty (los inductores mikrosomalnyh de los fermentos del hígado) – aceleran el metabolismo metoprolola, reduciendo su concentración en el plasma de la sangre y bajando el efecto clínico;
• Los medios Hipoglikemichesky para uso interno y la insulina – bajan la eficiencia, el riesgo del desarrollo de la hipoglicemia sube;
• Los anticonseptivos peroralnye, tsimetidin, fenotiaziny (los inhibidores) – contribuyen al aumento del nivel de la concentración metoprolola en el plasma de la sangre.

Metoprolol baja el claro de la xantina (excepto difillina), en particular a los enfermos con el claro subido teofillina en el fondo del fumar, eleva el nivel de la concentración lidokaina en el plasma de la sangre, alarga antikoagulyantnoe la acción kumarinov, prolonga y refuerza el efecto antidepolyarizuyuschih miorelaksantov.

La combinación con los extractos de los alérgenos aplicados para las pruebas de la piel, y los alérgenos para la inmunoterapia sube la probabilidad del desarrollo de las reacciones de sistema alérgicas (incluso la anafilaxia). A la recepción simultánea con rentgenokontrastnymi yodsoderzhaschimi por los medios para v/v las introducciones crece el riesgo de las reacciones anafilácticas.

A la aplicación simultánea metoprolola y klonidina, a la necesidad del cese del tratamiento klonidin debe anular solamente en algunos días después de metoprolola.

Los plazos y las condiciones del almacenaje

Guardar de los niños.

Guardar en el lugar seco, protegido de luz, con la temperatura 15-25°C.

El plazo de la validez – 5 años.