Zoloft

Zoloft – el preparado con la acción antidepresiva.

La forma de la salida y la composición

Zoloft producen en forma de las pastillas cubiertas con la envoltura: oblongo, el color blanco, sobre una de las partes es exprimida la inscripción «Pfizer», a otra parte para la dosis de 50 mg – «ZLT|50», para la dosis de 100 mg – «ZLT|100» (por 14 piezas en blisterah de la laminilla de aluminio y el polipropileo opaco, por 1 o 2 blistera en el paquete de cartón).

La composición de 1 pastilla:

• La sustancia activa: sertralin – 50 o 100 mg (en forma del hidrocloruro sertralina);
• Los componentes auxiliares: la celulosa microcristallina, el fosfato cálcico, gidroksipropiltsellyuloza, stearat del magnesio, glikolyat el almidón del sodio, gidroksipropilmetiltsellyuloza, polisorbaty, polietilenglikol, el bióxido del titán (Е171).

Las indicaciones

• sotsiofobiya (el desajuste social inquieto);
• OKR (los desajustes obsessivno-compulsivos);
• PTSR (posttraumático stressornye los desajustes);
• Episódico paroksizmalnaya la inquietud (los desajustes pánicos);
• Los estados depresivos de la etiología distinta (la profiláctica y la terapia).

Las contraindicaciones

Absoluto:

• La aplicación simultánea sertralina con los inhibidores monoaminoksidazy (MAO) y pimozidom;
• La edad hasta 6 años;
• La hipersensibilidad a los componentes del preparado.

Con la precaución (por la probabilidad subida de las complicaciones):

• La epilepsia;
• El descenso expresado de la masa del cuerpo;
• Las derrotas orgánicas del cerebro (incluso la demora del desarrollo intelectual);
• La insuficiencia renal y/o de hígado.

De las investigaciones controladas sobre la aplicación sertralina durante el embarazo no era pasado, por eso fijar el preparado a las mujeres embarazadas se permite solamente en caso de que la utilidad esperada para la madre supera considerablemente el riesgo potencial del desarrollo de las patologías del fruto. A las mujeres a la edad reproductiva, a que se supone el destino de Zolofta para la terapia, debe usar los medios eficaces anticonceptivos.

Sertralin penentra en la leche materna. La recepción del preparado durante la alimentación de pecho no es recomendable, ya que la seguridad de la aplicación en este caso no es confirmada fidedignamente. Si el tratamiento es necesario, por cierto tiempo debe cesar la mamada.

Como resultado de la aplicación sertralina al embarazo y durante la alimentación de pecho en el complejo con los antidepresivos del grupo SIOZS (los inhibidores selectivos de la toma de vuelta de la serotonina), incluso la serotonina, a algunos recién nacidos pueden manifestarse los síntomas semejantes a la reacción de la anulación.

El modo de la aplicación y la dosificación

Zoloft aceptan dentro, independientemente de la recepción de la comida, 1 vez en el día, la mañana o la tarde:

• OKR y los estados depresivos de la etiología distinta: la dosis inicial – 50 mg en el día;
• PTSR, sotsiofobii, los desajustes pánicos: la dosis inicial – 25 mg en el día, en 1 semana aumentan la dosis hasta 50 mg en el día (tal esquema permite bajar la frecuencia de los efectos tempranos indeseables de la terapia, característico para el desajuste pánico).

Si la aplicación sertralina en la dosis de 50 mg en el día insuficientemente effectivamente, la dosis se puede aumentar. Subir dosis se recomienda con el intervalo no más a menudo, que una vez a la semana, sin superar máximo recomendado – 200 mg en el día.

En 7 días después del comienzo de la recepción del preparado puede observarse el resultado inicial, sin embargo el efecto máximo es alcanzado habitualmente tras 2-4 semanas (en caso de OKR para esto es necesario habitualmente un tiempo más largo).

Para la realización del curso del tratamiento largo que apoya de Zoloft fijan en la dosis mínima eficaz, que se permite cambiar depende del resultado alcanzado clínico.

El régimen recomendado dozirovaniya para la terapia OKR a los niños y los adolescentes, depende de la edad:

• 6-12 años: la dosis inicial – 25 mg en el día, tras 1 su semana aumentan hasta 50 mg en el día; en lo sucesivo, si el efecto es insuficiente, se puede aumentar la dosis es escalonado por 50 mg hasta 200 mg en el día;
• 13-17 años: la dosis inicial – 50 mg en el día.

Según los resultados de las investigaciones clínicas farmakokineticheskogo del perfil sertralina a los pacientes con la depresión y OKR de edad de 6 años a 17 años era revelado que él era semejante a tal a los adultos. Para evitar la sobredosis, aumentando la dosis más de 50 mg, debe tomar en consideración que a los niños la masa del cuerpo menos que a los adultos.

El período de la semideducción sertralina cerca del día, por eso debe pasar el cambio de la dosis con el intervalo no menos semana.

En la edad avanzada la corrección de la dosis de Zolofta no es necesario.

Los efectos secundarios

• El sistema Cardiovascular (SSS): la taquicardia, los golpes del corazón hechos más frecuentes, la hipertensión arterial;
• El sistema digestivo: el dolor en el vientre, la sequedad en la boca, la pancreatitis, los desajustes dispépticos (la náusea, el vómito, el meteorismo, la diarrea, la cerradura);
• El Aparato locomotor: los calambres musculares, artralgiya;
• El sistema de la respiración: zevota, bronhospazm;
• Central y el sistema periférico nervioso: parestezii, el desmayo, la jaqueca, el dolor de cabeza, el vértigo, tremor, la somnolencia, el insomnio, la alarma, la hipomanía, la manía, la agitación, la alucinación, la euforia, la psicosis, el descenso libido, las pesadillas, el suicidio, la coma, los desajustes extrapiramidales (akatizii, bruksizm, la disquinesia, la infracción del andar);
• El sistema mochevydelitelnaya: enurez, la demora o la incontinencia de la orina;
• El sistema reproductivo y la mama: galaktoreya, ginekomastiya, la infracción de la función sexual (el descenso de la potencia, la demora de la eyaculación), la infracción del ciclo menstrual, priapizm;
• Los órganos de la vista: midriaz, la infracción de la vista;
• El sistema endocrino: la hipotireosis, giperprolaktinemiya, el síndrome de la secreción inadecuada de la hormona antidiurética (ADG);
• El sistema gepatobiliarnaya: la ictericia, la hepatitis, la insuficiencia de hígado;
• Las reacciones alérgicas: el picor, la mariposa de la ortiga, anafilaktoidnaya la reacción;
• Otros: la debilidad, el sonido en las orejas, "las afluencias" de la sangre a la persona o el enrojecimiento de la piel, alopetsiya, el hinchazón de la persona, angionevrotichesky el hinchazón, periorbitalnyy el hinchazón, la reacción de la fotosensibilización, la hidradenitis subida, la púrpura, el descenso del apetito, hasta la anorexia (es raro – el aumento), el aumento o el descenso de la masa del cuerpo, la hemorragia (incluso gastrointestinal, nasal o la hematuria), los hinchazones periféricos, de vez en cuando el síndrome de Steven-Dzhonsona y epidermalnyy nekroliz;
• Los datos de las investigaciones de laboratorio: en caso de la aplicación larga surge raramente asimptomaticheskoe el aumento en el suero de la sangre de la actividad transaminaz (a la anulación del preparado la actividad de los fermentos se normaliza); es posible el desarrollo trombotsitopenii y la leucopenia, el aumento en el suero de la sangre del nivel de la colesterina; el cese de la terapia sertralinom puede hacerse rara vez la causa del síndrome de la anulación que se acompaña paresteziyami, las hipoestesias, los síntomas de la depresión, las alucinaciones, las reacciones agresivas, la excitación ideomotor, la inquietud o los síntomas de la psicosis, que es imposible de distinguir de los indicios de la enfermedad básica.

A la sobredosis sertralina no son revelados los efectos secundarios considerables, hasta en caso de la aplicación de las altas dosis. El uso de Zolofta con otras sustancias/preparados o el alcohol puede hacerse la causa del envenenamiento pesado, hasta la coma y el fallecimiento.

Los indicios de la sobredosis – serotoninovyy el síndrome que se acompaña de la excitación ideomotor, la náusea, el vómito, la taquicardia, la agitación, la somnolencia, el vértigo, la diarrea, la hidradenitis subida, la hiperreflexión y mioklonusom. Específico antidotov no existe, es necesaria la terapia intensa que apoya con el monitoring constante de las funciones vitalmente importantes. Provocar el vómito no effectivamente, la recepción del carbón activo puede ser más eficaz el lavado del estómago. Es importante apoyar la viabilidad de las vías respiratorias. Por el volumen grande de la distribución sertralina, y el reforzamiento a consecuencia de esto la diuresia, la realización de la dialisis o gemoperfuzii, también la transfusión de sangre, puede ser no eficaz.

Las instrucciones especiales

Sertralin no se aplica junto con los inhibidores MAO, entre los cursos de la recepción de estas sustancias debe observar habiendo cavado el mínimo de 2 semanas.

A la aplicación SIOZS son descritos los casos del desarrollo serotoninovogo del síndrome y ZNS (maligno neyrolepticheskogo del síndrome), que probabilidad se aumenta durante el uso combinado de los antidepresivos de la tercera generación con otros serotoninergicheskimi por las por las sustancias (incluyendo triptany), también los preparados, que ejercen el impacto al metabolismo de la serotonina (incluso los inhibidores MAO), neyroleptikami y otros antagonistas dopaminovyh de los receptores. Los indicios serotoninovogo del síndrome pueden hacerse: los cambios del estatus mental (la alucinación, la agitación, la coma), la labilidad vegetativa (la fluctuación de la presión arterial, la taquicardia, la hipertermia), el cambio neyromyshechnoy las transmisiones (la infracción de la coordinación de los movimientos, la hiperreflexión) y/o la infracción por parte del tracto intestinal (la diarrea, la náusea, el vómito). Algunos síntomas serotoninovogo del síndrome, incluso la hipertermia, rigidnost de los músculos, la labilidad vegetativa con la posibilidad de las fluctuaciones frecuentes de los parámetros de las funciones vitalmente importantes, y el cambio del estatus mental, son semejantes a la sintomatología que se desarrolla a ZNS. Es necesario la observación del desarrollo a los pacientes de los efectos clínicos serotoninovogo del síndrome y ZNS con el fin de la concesión de la asistencia médica oportuna.

Aplicar sertralin al mismo tiempo con otros preparados, que refuerzan serotoninergicheskuyu neyrotransmissiyu (por ejemplo, fenfluramin, triptofan o los 5-5-agonistas), debe con la precaución, ya que hay su probabilidad farmakodinamicheskogo las interacciones.

A los pacientes que se someten elektroshokovoy a la terapia, falta la experiencia suficiente del uso simultáneo sertralina. No hay datos, sobre los resultados positivos, así como sobre los efectos indeseables de las combinaciones semejantes. Falta también la experiencia de la aplicación de Zolofta para el tratamiento del síndrome convulsivo, por eso no es posible usar el preparado a la epilepsia inestable, y en caso de la epilepsia controlada es necesario el monitoring escrupuloso de los enfermos (a la aparición de los calambres debe anular el medio).

Durante el tránsito a Zoloft de otros SIOZS, antiobsessivnyh de los preparados o los antidepresivos debe observar la precaución, especialmente en caso del uso antes los preparados de la acción prolongada, por ejemplo, fluoksetina. Los datos sobre la cantidad del intervalo necesario, que es necesario observar entre la anulación de un de los preparados SIOZS y el comienzo de la recepción de otro preparado semejante, no.

El monitoring constante del comienzo del curso hasta el período de la remisión estable es necesario a la terapia por Zoloftom de los pacientes con la depresión, en vista del riesgo subido del suicidio.

Hay una probabilidad insignificante de la activación de la manía/hipomanía a los pacientes que recibían sertralin, y a enfermo de la ciclotimia, que aplicaban otros antiobsessivnye o los medios antidepresivos medicinales.

Tomando en consideración la biotransformación activa sertralina en el hígado y dado farmakokineticheskogo las investigaciones, aplicarlo a las infracciones de la función del hígado debe con la precaución: se recomienda reducir las dosis o aumentar el intervalo entre las recepciones del preparado.

Según los resultados de las investigaciones de la aplicación de Zolofta a los pacientes con la insuficiencia renal es revelado que tomando en cuenta insignificante renal ekskretsii sertralina la corrección de la dosis depende de la expresividad de la insuficiencia renal no es necesario.

Son posibles las hemorragias/hemorragias patalógicas al destino de los inhibidores selectivos de la toma de vuelta de la serotonina con los preparados que poseen la capacidad establecida del cambio de las funciones trombotsitov, también a los enfermos con las patologías hemorrágicas en la anamnesia.

Tranzitornaya giponatriemiya se desarrolla más a menudo a los enfermos en la edad avanzada, también a la recepción sertralina con los diuréticos o una serie de otros preparados. La reacción secundaria semejante vinculan al síndrome de la secreción ADG inadecuada. Debe anular Además Zoloft y fijar la terapia correspondiente para la corrección del nivel del sodio en la sangre. Los síntomas y los indicios giponatriemii: el dolor de cabeza, la infracción de la memoria, la infracción de la concentración de la atención, la debilidad y las infracciones del aparato vestibular que puede llevar a las caídas; en unos episodios más difíciles son posibles: el desmayo, el calambre, la alucinación, la coma, la parada de la respiración y el fallecimiento.

La terapia sertralinom, habitualmente, no se acompaña de la infracción de la concentración y el descenso de la velocidad de las reacciones ideomotores, pero su aplicación con otras sustancias/preparados puede llevar a la infracción de la coordinación y la atención. Por eso, a la recepción de Zolofta no es recomendable dirigir la técnica especial, los medios de transporte u ocuparse de la actividad vinculada al riesgo subido.

La interacción medicinal

• Los preparados IC Antiaritmichesky de la clase (flekainid, propafenon), tritsiklicheskie los antidepresivos: la recepción larga sertralina en la dosis de 50 mg en el día sube su concentración en el plasma, ya que en el metabolismo toma parte el isofermento CYP2D6;
• Los anticoagulantes de la acción indirecta (varfarin): se nota insignificante, pero es estadístico el aumento auténtico protrombinovogo del tiempo, en estos casos debe controlar protrombinovoe el tiempo a principios del tratamiento sertralinom y después de su anulación;
• La antipirina: a la recepción común con sertralinom (en la dosis de 200 mg en el día) lleva a insignificante (5 %), pero la reducción ^Т1/2 auténtica de la antipirina;
• Atenolol: sertralin no le presta el impacto β-adrenoblokiruyuschee la acción;
• Digoksin y glibenklamid: la interacción medicinal con sertralinom (en la dosis de 200 mg en el día) no es revelado;
• Los inhibidores selectivos de vuelta neyronalnogo de la toma de la serotonina (en t. H. Los preparados del litio): es necesaria la precaución subida a la aplicación común con sertralinom (farmakokinetika del litio no es cambiado, pero a los pacientes se observa más a menudo tremor);
• IMAO, en t. H. Con el tipo convertible de la acción (linezolid, moklobemid) es selectivo que funcionan (selegilin): son posibles las complicaciones pesadas (el desarrollo serotoninovogo del síndrome con rigidnostyu, mioklonusom, la hipertermia, la labilidad del sistema neurovegetativo (las fluctuaciones rápidas de los parámetros de la actividad cardiovascular y respiratoria)), el cambio del estatus mental (en t. H. La excitación expresada, la irritabilidad subida, la confusión de la conciencia, que en algunos episodios puede pasar en el delirio o quien). Las complicaciones análogas, a veces con la salida mortal, surgen al destino IMAO en el fondo del tratamiento por los antidepresivos que oprimen neyronalnyy la toma de los monoaminos, o justamente después de su anulación;
• Las sustancias medicinales, metaboliziruemye por los isofermentos CYP3А3/4, CYP2С9, CYP2С19, CYP1А2: sertralin oprime es mínimo o no influye prácticamente sobre estos isofermentos;
• Pimozid: es posible el aumento de su nivel al destino una sola vez en la dosis baja (2 mg). Puesto que el mecanismo de esta interacción no es determinado, y pimozid se distingue del índice con destinación especial terapéutico, la recepción simultánea pimozida con sertralinom es contraindicada;
• Los preparados que comunican con los proteínas de la sangre (el diazepam, tolbutamid): sertralin influye sobre su concentración en el plasma de la sangre, bajando el claro (es necesario controlar el contenido de la glucosa en la sangre);
• Sumatriptan: en los episodios extremadamente raros se nota la debilidad, el aumento suhozhilnyh de los reflejos, la confusión de la conciencia, la alarma y la excitación; en caso de la aplicación simultánea con sertralinom se recomienda la observación de los pacientes;
• Triptofan, fenfluramin: es necesario evitar la aplicación simultánea con sertralinom;
• Fenitoin: sertralin (en la dosis de 200 mg en el día) no aplasta el metabolismo, es clínico la influencia significativa en fenitoin no presta pero, a pesar de esto, del comienzo de su aplicación simultánea es necesario escrupulosamente controlar en el plasma de la sangre el contenido fenitoina con el fin de la corrección ulterior de la dosis;
• TSimetidin: baja esencialmente el claro sertralina;
• El etanol y las sustancias/preparados que oprimen el sistema nervioso central: no es notado la potenciación del efecto karbamazepina, fenitoina, galoperidola o el etanol a las funciones ideomotores y cognitivas a las personas sanas, pero la aplicación común de Zolofta y el alcohol no es recomendable.

Los plazos y las condiciones del almacenaje

Guardar en el lugar, inaccesible para los niños, con la temperatura no es más alto 30 °C.

El plazo de la validez – 5 años.