Epileptal
El productor: la sociedad por acciones "Фармак" Ucrania
El código de la central telefónica automática: N03AX09
La forma de la salida: las formas Firmes medicinales. Las pastillas.
Las características generales. La composición:
La sustancia activa: Lamotrigine;
1 pastilla contiene lamotridzhina 25 mg, 50 mg o 100 mg en el recuento a 100 % la sustancia;
Las sustancias auxiliares: las lactosas el monohidrato, la celulosa microcristallino, el sodio krahmalglikolyat (el tipo), povidon, el hierro el óxido amarillo (E 172), el magnesio stearat.
Las propiedades farmacológicas:
Farmakodinamika. Lamotridzhin – protivosudorozhnyy el preparado, bloquea potentsialzavisimye los canales de sodio presinapticheskih de las membranas de las neuronas en la fase de la inactivación lenta. Ingibiruet la liberación sobrante neyromediatorov, principalmente glutaminovoy los ácidos – el aminoacido "excitante" jugador el papel clave en el desarrollo de los ataques epilépticos.
Farmakokinetika. Después de la recepción dentro rápidamente y se absorbe por completo del tracto intestinal. La concentración máxima en el plasma de la sangre es alcanzada aproximadamente en 2,5 horas, el tiempo de su logro puede aumentarse después de la recepción de la comida sin cambio del grado de la absorción. Tiene lineal farmakokinetichesky el perfil a la recepción hasta 450 mg. La atadura con los proteínas del plasma – cerca de 55 %. El volumen de la distribución – 0,92-1,22 l/kg. metaboliziruetsya en el hígado con la participación del fermento glyukuroniltransferazy con la formación N-glyukuronida. El claro a los adultos compone por término medio 39±14 ml/minas, el período de la semideducción – 29 horas independientemente de la dosis del preparado. Penentra en la leche materna en la concentración que alcanza 40-60 % de la concentración en el plasma la sangre. Desaparece principalmente en el tipo metabolitov (glyukuronidov) y es parcial (menos de 10 %) en el tipo invariable con la orina, cerca de 2 % – con los excrementos.
A la recepción simultánea con los preparados, indutsiruyuschimi mikrosomalnye los fermentos de oxidación del hígado, el período de la semideducción se disminuye aproximadamente hasta las 14, a la combinación con los preparados valproevoy los ácidos (ingibiruyut mikrosomalnye los fermentos de oxidación del hígado) – se aumenta hasta las 70. Lamotridzhin no presta el impacto en farmakokinetiku de otros protivoepilepticheskih de los preparados.
A los niños hasta 12 años el claro lamotridzhina, contado por la masa del cuerpo, más alto que a los adultos, el período de la semideducción es más pequeño. Un más alto claro a los niños hasta 5 años. A los pacientes jóvenes y de edad avanzada de las diferencias significativas del claro no se observa.
A los pacientes con la insuficiencia crónica renal los valores medios del claro componen 0,42 ml/minas/kg, a los pacientes que se encuentran sobre la hemodiálisis, – 0,33 ml/minas/kg entre las sesiones de la hemodiálisis y 1,57 ml/minas/kg durante la hemodiálisis; los valores medios del período de la semideducción – 42,9 horas, 57,4 y 13 horas respectivamente. Durante la sesión de 4 horas de la hemodiálisis desaparece cerca de 20 % lamotridzhina.
A los pacientes con las infracciones de la función del hígado del grado fácil, medio y pesado (las clases Y, En y Con por Chayldu-bebo) los valores medios del claro componen 0,31 0,24 y 0,1 ml/minas/kg, respectivamente.
Las características farmacéuticas
Las propiedades básicas fisicoquímicas: las pastillas por 25 mg y 100 mg de la forma redonda con la superficie bicónvexa, el color amarillo pálido; las pastillas por 50 mg de la forma redonda, ploskotsilindricheskie con riskoy y faskoy, el color amarillo pálido. En la superficie se permiten insignificante mramornost y la inclusión.
Las indicaciones:
La epilepsia a los adultos y los niños es mayor de 12 años (la monoterapia o la terapia adicional a parcial y generalizovannyh los ataques, incluso los ataques toniko-clónicos, también los ataques los Lennoksa-Gasto, vinculados al síndrome,).
La epilepsia a los niños de 2 a 12 años (en calidad de la terapia adicional a parcial y generalizirovannyh los ataques, incluso los ataques toniko-clónicos, también los ataques vinculados al síndrome Por Lennoksa-Gasto).
Después del logro del control de los ataques la recepción de los preparados adicionales es posible cesar y continuar la monoterapia por Epileptalom.
La monoterapia típico absansov.
Los desajustes (adultos) bipolares: para la prevención de las fases de las infracciones emocionales, advirtiendo principalmente los episodios depresivos.
El modo de la aplicación y la dosis:
Epileptal debe tragar las pastillas por enteros, sin masticar y sin romper.
Si la dosis fijada de Epileptala no corresponde a la cantidad de la sustancia activa en la pastilla, es necesario fijar la dosis menor, que corresponde a la pastilla entera.
La epilepsia
La monoterapia de los adultos y los niños es mayor de 12 años (cm. La tabla 1).
La dosis inicial de Epileptala compone 25 mg de 1 vez en el día a lo largo de 2 semanas, aceptan después por 50 mg/día a lo largo de los siguientes de 2 semanas, en lo sucesivo la dosis es aumentada en 50-100 mg cada 1-2 semanas antes del logro del efecto óptimo. La dosis regular que apoya compone 100-200 mg/día por 1-2 recepciones. Para algunos pacientes puede ser necesaria la dosis de 500 mg/día.
La tabla 1. El esquema recomendado lecheniyaepilepsii para vzroslyhi de los niños es mayor de 12 años
El régimen del tratamiento 1-yai 2-yanedelya 3-yai 4-yanedeli la dosis que Apoya
La monoterapia de 25 mg/día de 50 mg/día de 100-200 mg/día (por 1-2 recepciones)
(1 recepción) (1 recepción) es alcanzada gradual
Por el aumento de la dosis hasta 50-100 mg
Cada 1-2 semanas
La terapia combinada con la recepción por 25 mg/día de 100-200 mg/día
valproatom del sodio, a pesar de 25 mg un día sí y otro no (1 recepción) (por 1-2 recepciones) es alcanzada
A otros preparados acompañantes por el aumento gradual de la dosis
A 25-50 mg cada 1-2 semanas
Combinado Este esquema del tratamiento de 50 mg/día de 100 mg/día de 200-400 mg/día
La terapia sin sigue aplicar: (1 recepción) (2 recepciones) (por 2 recepciones)
valproata – con fenitoinom, es alcanzado gradual
Del sodio por el aumento de la dosis en
– z karbamazepinom, 100 mg cada uno
1-2 semanas
– z por el fenobarbital,
– z primidonom
O con otros
Por los inductores
glyukuronizatsii
lamotridzhina
Este esquema del tratamiento de 25 mg/día de 50 mg/día de 100-200 mg/día
Debe aplicar (1 recepción) (1 recepción) (por 1-2 recepciones) es alcanzado
Con otros preparados, el aumento gradual
Que es esencial no las dosis hasta 50-100 mg
indutsiruyut o cada 1-2 semanas
No oprimen
glyukuronizatsiyu
lamotridzhina
Los niños de edad de 2 a 12 años (cm. La tabla 2).
La dosis inicial de Epileptala para el tratamiento típico absansov compone 0,3 mg/kg de la masa los cuerpos/día en 1-2 recepciones durante 2 semanas, aceptan después 0,6 mg/kg de la masa los cuerpos/día en 1-2 recepciones a lo largo de los siguientes de 2 semanas. En lo sucesivo la dosis es subida a 0,6 mg/kg de la masa del cuerpo cada 1-2 semanas antes del logro del efecto óptimo. La dosis regular que apoya compone 1-15 mg/kg de la masa los cuerpos/día en 1-2 recepciones. Para algunos pacientes puede ser necesaria una más alta dosis.
Por el riesgo del surgimiento de la eflorescencia no debe superar la dosis inicial y el ritmo del aumento ulterior de la dosis.
La terapia combinada
Los adultos y los niños son mayores de 12 años (cm. La tabla 1).
Para los pacientes que aceptan valproat (es separado o con otros protivoepilepticheskimi por los preparados), la dosis inicial de Epileptala compone 25 mg un día sí y otro no a lo largo de 2 semanas, después – por 25 mg cada día durante los siguientes de 2 semanas. Después de esto debe aumentar la dosis (máximamente en 25-50 mg/día) cada 1-2 semanas antes del logro del efecto óptimo terapéutico. La dosis regular que apoya compone 100-200 mg/día en 1-2 recepciones.
Para los pacientes que aceptan otros protivoepilepticheskie los preparados u otros preparados, los inductores glyukuronizatsii lamotridzhina en la combinación con otros protivoepilepticheskimi por los preparados o sin ellos (a la excepción valproata del sodio), la dosis inicial de Epileptala compone 50 mg de 1 vez en el día a lo largo de 2 semanas, en lo sucesivo – 100 mg/día en 2 recepciones a lo largo de 2 semanas. Después es necesario aumentar la dosis (máximamente en 100 mg) cada 1-2 semanas antes del logro del efecto óptimo terapéutico. La dosis regular que apoya compone 200-400 mg/día en 2 recepciones. Para algunos pacientes puede ser necesaria la dosis de 700 mg/día.
Para los pacientes, que aceptan otros preparados, es esencial no indutsiruyuschie o que no oprimen glyukuronizatsiyu lamotridzhina (cm. «La interacción con otros medios medicinales y otros tipos de las interacciones»), la dosis inicial de Epileptala compone 25 mg de 1 vez en el día a lo largo de 2 semanas, en lo sucesivo – 50 mg de 1 vez en el día durante los siguientes de 2 semanas. Después de esto es necesario aumentar la dosis (máximamente en 50-100 mg/día) cada 1-2 semanas antes del logro del efecto óptimo terapéutico. La dosis regular que apoya compone 100-200 mg/día en 1-2 recepciones.
A los pacientes, que aceptan protivoepilepticheskie los preparados, que interacción con lamotridzhinom es desconocida, se recomienda aplicar tal esquema del tratamiento, tanto como para los pacientes, que aceptan lamotridzhin con valproatom.
En relación al riesgo del surgimiento de la eflorescencia la dosis inicial y el ritmo del aumento ulterior de la dosis no es posible superar.
Los niños de 2 a 12 años (cm. La tabla 2). A los niños, que reciben valproat del sodio en la combinación con otros protivoepilepticheskimi por los preparados o sin ellos, la dosis inicial de Epileptala compone 0,15 mg/kg de la masa del cuerpo en el día en 1 recepción a lo largo de 2 semanas (a la necesidad de la recepción de la dosis contada en 2,5-5 mg está permitida la recepción de 5 mg de Epileptala un día sí y otro no a lo largo de primero dos semanas. Si la dosis contada es más pequeña 2,5 mg, aceptar Epileptal no es recomendable), después – 0,3 mg/kg de la masa del cuerpo en el día por 1 recepción a lo largo de los siguientes de 2 semanas. Después es necesario aumentar la dosis (máximamente en 0,3 mg/kg de la masa del cuerpo) cada 1-2 semanas antes del logro del efecto óptimo terapéutico. La dosis que apoya compone 1-5 mg/kg de la masa del cuerpo en 1-2 recepciones (máximo – 200 mg/día).
Para los niños, que aceptan otros protivoepilepticheskie los preparados u otros preparados, los inductores glyukuronizatsii lamotridzhina en la combinación con otros protivoepilepticheskimi por los preparados o sin ellos (excluyendo valproat del sodio), la dosis inicial de Epileptala compone 0,6 mg/kg de la masa del cuerpo en el día en 2 recepciones a lo largo de 2 semanas, después – 1,2 mg/kg de la masa del cuerpo en el día a lo largo de los siguientes de 2 semanas. En lo sucesivo debe aumentar la dosis (máximamente en 1,2 mg/kg de la masa del cuerpo) cada 1-2 semanas antes del logro del efecto óptimo terapéutico. La dosis media que apoya compone 5-15 mg/kg de la masa del cuerpo en el día en 2 recepciones (máximamente 400 mg/día).
Para los niños, que aceptan otros preparados, es esencial no indutsiruyuschie o que no oprimen glyukuronizatsiyu lamotridzhina (cm. La sección «la Interacción con otros medios medicinales y otros tipos de las interacciones»), la dosis inicial de Epileptala compone 0,3 mg/kg de la masa del cuerpo en el día en 1-2 recepciones a lo largo de 2 semanas, en lo sucesivo – 0,6 mg/kg de la masa del cuerpo en el día en 1-2 recepciones en la corriente de 2 semanas siguientes. Después de esto es necesario aumentar la dosis (máximamente en 0,6 mg/kg de la masa del cuerpo) cada 1-2 semanas antes del logro del efecto óptimo terapéutico. La dosis regular que apoya compone 1-10 mg/kg de la masa del cuerpo en el día en 1-2 recepciones. La dosis máxima – 200 mg/día.
Para el cálculo correcto de la dosis que apoya es necesario controlar la masa del cuerpo del niño.
A los niños, que aceptan protivoepilepticheskie los preparados, que interacción con lamotridzhinom es desconocida, se recomienda aplicar el mismo esquema del tratamiento, como para los pacientes, que aceptan lamotridzhin con valproatom.
El régimen del tratamiento 1-yai 2-yanedelya 3-yai 4-yanedeli la dosis que Apoya
La monoterapia típico absansov 0,3 mg/kg de 0,6 mg/kg de 1-10 mg/kg
(1-2 recepciones) (1-2 recepciones) (por 1-2 recepciones)
Es alcanzado gradual
Por el aumento de la dosis por
0,6 mg/kg cada 1-2 semanas,
El máximo–200 mg/día
La terapia combinada con 0,15 mg/kg de 0,3 mg/kg de 1-5 mg/kg
valproatom del sodio, a pesar de (1 recepción) (1 recepción) (por 1-2 recepciones)
A otros acompañante es alcanzado gradual
Los preparados por el aumento de la dosis por
0,3 mg/kg cada 1-2 semanas,
El máximo – 200 mg/día
Kombinirovannya Este esquema del tratamiento de 0,6 mg/kg de 1,2 mg/kg de 5-15 mg/kg
La terapia sin sigue aplicar: (2 recepciones) (2 recepciones) (por 2 recepciones)
valproata – con fenitoinom, es alcanzado gradual
Del sodio – con karbamazepinom, el aumento de la dosis por
1,2 mg/kg cada 1-2 semanas,
– Con el fenobarbital, el máximo – 400 mg/día
– Con primidonom
O con otros
Por los inductores
glyukuronizatsii
lamotridzhina
Este esquema del tratamiento debe 0,3 mg/kg de 0,6 mg/kg de 1-10 mg/kg (en 1-2 recepciones)
Aplicar con otros (1-2 recepciones) (1-2 recepciones) son alcanzadas gradual
Por los preparados, que por el aumento de la dosis por
Esencialmente no indutsiruyut 0,6 mg/kg cada 1-2 semanas,
O no oprimen el máximo – 200 mg/día
glyukuronizatsiyu lamotridzhina
Por el riesgo del surgimiento de la eflorescencia no debe superar la dosis inicial y el ritmo del aumento ulterior de la dosis. Debe tener en vista de que en caso de la ausencia de las pastillas de Epileptal en la dosis de 2 mg comenzar correctamente el tratamiento a los niños con la masa del cuerpo menos de 17 kg es imposible.
Los desajustes bipolares
Los adultos. Por el riesgo del surgimiento de la eflorescencia no debe superar la dosis inicial y el ritmo del aumento ulterior de la dosis.
Epileptal se recomienda aceptar a los pacientes con los desajustes bipolares con el riesgo subido de los episodios depresivos en el futuro.
Debe seguir el régimen llevado más abajo transitivo de la aplicación. Este régimen incluye el aumento de la dosis lamotridzhina antes del logro de la dosis de estabilización que apoya a lo largo de 6 semanas (cm. La tabla 3), después de que la recepción de otros psicotrópico y/o protivoepilepticheskih de los preparados puede ser cesada en caso de la oportunidad clínica (cm. La tabla 4).
Debe examinar la necesidad de la terapia adicional con el fin de la prevención de los episodios maniáticos, puesto que la eficiencia de la aplicación de Epileptala al síndrome maniático no es establecida fidedignamente.
Таблица3. El esquema recomendado del aumento de la dosis lamotridzhina para el logro que apoya stabilizatsionnoysutochnoy las dosis a lecheniivzroslyhs por los desajustes bipolares
El régimen del tratamiento 1-2-янеделя 3-4-янеделя 5-yanedelya la dosis De estabilización
(6-yanedelya)
12,5 mg Adicionales (25 mg de 25 mg de 50 mg de 100 mg (1 vez en el día o por 2
La terapia con los inhibidores un día sí y otro no) (1 vez en el día) (1 vez en el día de la recepción)
glyukuronizatsii o por 2
lamotridzhina, por ejemplo, la recepción) (máximo diario
Con valproatom la dosis de 200 mg)
50 mg Adicionales de 100 mg de 200 mg de 300 mg en 6-ю la semana, subiendo hasta
La terapia con los inductores (1 vez en el día) (por 2 recepciones) (por 2 recepciones) 400 mg/día en caso necesario
glyukuronizatsii en 7-ю la semana (por 2 recepciones)
lamotridzhina a los pacientes,
Que no aceptan
Los inhibidores, tales como
valproat.
Este esquema del tratamiento
Debe aplicar:
– Con fenitoinom,
– Con karbamazepinom,
– Con el fenobarbital,
– Con primidonom
O con otros
Por los inductores
glyukuronizatsii
lamotridzhina
La Monoterapia de 25 mg de 50 mg de 100 mg de 200 mg
(1 vez en el día) (1 vez en el día (1 vez en el día (de 100 hasta 400 mg)
lamotridzhinom u o por 2 recepciones) o por 2 recepciones) (1 vez en el día o
Por 2 recepciones)
La terapia adicional
A los pacientes, que
Aplican otros
Los preparados, que
Esencialmente no
Oprimen o no
indutsiruyut glyukuronizatsiyu
lamotridzhina
El esquema del logro de la dosis de estabilización que apoya (la dosis de estabilización puede cambiarse depende de la respuesta clínica).
La terapia Adicional con los inhibidores glyukuronizatsii lamotridzhina, por ejemplo, con valproatom. La dosis inicial – 25 mg un día sí y otro no a lo largo de 2 semanas, después 25 mg de 1 vez en el día las 2 semanas siguientes. La dosis son necesario aumentar environ 50 mg en el día (en 1-2 recepciones) en la 5 semana. La dosis regular para el logro de la respuesta óptima son 100 mg el día (en 1-2 recepciones). Sin embargo la dosis posible es aumentada a environ 200 mg/día máximos depende de la respuesta clínica.
La terapia Adicional con los inductores glyukuronizatsii lamotridzhina a los pacientes, que no aceptan los inhibidores, tales como valproat. Debe aplicar este esquema con fenitoinom, karbamazepinom, el fenobarbital, primidonom u otros inductores glyukuronizatsii lamotridzhina.
La dosis inicial – 50 mg de 1 vez en el día a lo largo de 2 semanas, después 100 mg/día (dividido en 2 recepciones) 2 semanas siguientes. Debe aumentar la dosis hasta 200 mg/día (en 2 recepciones) en 5-ю la semana. La dosis posible es aumentada a environ 300 mg/día en 6-ю la semana, sin embargo la dosis regular para el logro de la respuesta óptima son 400 mg/día (2 recepciones), que puede ser fijada desde la 7 semana.
La Monoterapia lamotridzhinom o la terapia adicional a los pacientes, que aplican otros preparados, es esencial no indutsiruyuschie y que no oprimen glyukuronizatsiyu lamotridzhina (cm. La sección «la Interacción con otros medios medicinales y otros tipos de las interacciones»).
La dosis inicial para estos pacientes de 25 mg de 1 vez en el día a lo largo de 2 semanas, después 50 mg/día (en 1-2 recepciones) 2 semanas siguientes. Debe aumentar la dosis hasta 100 mg/día en la 5 semana.
La dosis regular para el logro de la respuesta óptima son 200 mg/día (1-2 recepciones). Después del logro de la dosis necesaria de estabilización que apoya la recepción de otros preparados psicotrópicos puede ser cesada en concordancia con el esquema más abajo llevado (cm. La tabla 4).
La tabla 4. La dosis de estabilización que apoya a bipolar rasstroystvahsdalneyshim por el cese de la recepción acompañante psicotrópico o protivoepilepticheskihsredstv
El régimen del tratamiento 1-yanedelya 2-yanedelya con 3-ynedeli
Con ulterior Doblar de estabilización Apoyar esta dosis 200
La dosis, sin superar 100 mg / de mg/día (dividido en
Por el cese de la recepción la semana, por ejemplo, 2 recepciones)
De los inhibidores de estabilización
glyukuronizatsii la dosis de 100 mg en el día
lamotridzhina, por ejemplo, aumentar durante la 1 semana
valproata hasta 200 mg/día
Con la anulación ulterior de 400 mg de 300 mg de 200 mg
De los inductores glyukuronizatsii
lamotridzhina en
Las dependencias de inicial
Las dosis.
Este esquema del tratamiento debe 300 mg de 225 mg de 150 mg
Aplicar:
– Con fenitoinom,
– Con karbamazepinom,
– Con el fenobarbital,
– Con primidonom 200 mg de 150 mg de 100 mg
O con otros
Por los inductores glyukuronizatsii
lamotridzhina
Con el cese ulterior Apoyar la dosis recibida al aumento de la dosis
De la recepción de otros preparados,
Esencialmente que no oprimen (200 mg/día), dividido en 2 recepciones (100-400 mg)
O no indutsiruyuschih
glyukuronizatsiyu lamotridzhina
La nota. A los pacientes, que aceptan protivoepilepticheskie los preparados con el impacto desconocido en farmakokinetiku lamotridzhina, debe aplicar el esquema del aumento de la dosis, que se recomienda para la aplicación acompañante valproata.
A los pacientes que acepta protivoepilepticheskie los preparados con el impacto desconocido en farmakokinetiku lamotridzhina, debe aplicar el régimen del tratamiento, a que se conserva la dosis existente de Epileptala y su corrección es pasado al estado clínico.
El esquema del cambio diario dozirovaniya Epileptala para los pacientes con los desajustes bipolares al destino adicional de otros preparados (cm. La tabla 5).
La tabla 5. El esquema izmeneniyasutochnogo dozirovaniya lamotridzhina para los pacientes con los desajustes bipolares a dopolnitelnomnaznacheniidrugih de los preparados
El régimen del tratamiento de Stabilizatsion 1-yanedelya 2-yanedelya con 3-ynedeli
naya la dosis
lamotridzhina
(Mg/día)
El destino adicional de 200 mg de 100 mg Apoyar esta dosis
De los inhibidores glyukuronizatsii
lamotridzhina, por ejemplo, (100 mg/día)
valproata, en la dependencia
De la dosis inicial
lamotridzhina 300 mg de 150 mg Apoyar esta dosis
(150 mg/día)
400 mg de 200 mg Apoyar esta dosis
(200 mg/día)
El destino adicional de 200 mg de 200 mg de 300 mg de 400 mg
De los inductores glyukuronizatsii
lamotridzhina por el enfermo,
Que no acepta valproat,
Y depende de inicial
Las dosis lamotridzhina.
Este esquema del tratamiento debe
Aplicar: 150 mg de 150 mg de 225 mg de 300 mg
– Con fenitoinom,
– Con karbamazepinom,
– Con el fenobarbital,
– Con primidonom 100 mg de 100 mg de 150 mg de 200 mg
O con otros
Por los inductores glyukuronizatsii
lamotridzhina
El destino adicional Apoyar la dosis alcanzada después del régimen el aumento la dosis
De otros preparados,
Esencialmente que no oprimen (200 mg/dobu)
O no indutsiruyuschih (100-400 mg)
glyukuronizatsiyu lamotridzhina
La nota. A los pacientes, que aceptan protivoepilepticheskie los preparados con el impacto desconocido en farmakokinetiku lamotridzhina, debe aplicar el esquema del aumento de la dosis, que se recomienda para la aplicación acompañante valproata.
El cese de la recepción lamotridzhina por los pacientes con los desajustes bipolares
Se puede en seguida sin descenso gradual de la dosis.
El comienzo repetido del tratamiento.
Cuando al paciente, que ha cesado el tratamiento, fijan repetidamente el tratamiento Epileptalom, es necesario precisamente establecer la necesidad del aumento de la dosis que apoya, porque hay un riesgo del surgimiento vysypany por una alta dosis inicial y el exceso del esquema recomendado del aumento de la dosis lamotridzhina. Más el intervalo entre el tiempo de la recepción de la dosis anterior, es necesario conceder más de atención al régimen del aumento de la dosis hasta el nivel de la dosis que apoya. Si el intervalo en la recepción lamotridzhina ha superado en 5 veces el período de la semideducción, la dosis lamotridzhina aumentan hasta que apoya en concordancia con el esquema existente. No es recomendable repetidamente comenzar el tratamiento lamotridzhinom, si el tratamiento era cesado en relación a la aparición de la eflorescencia. En este caso a la decisión de la pregunta acerca del destino repetido del preparado es necesario pesar la utilidad esperada del tratamiento y el riesgo posible.
Las recomendaciones generales por dozirovaniyu para los grupos especiales de los pacientes
Las mujeres que aceptan los anticonseptivos hormónicos
El Comienzo del tratamiento lamotridzhinom a los pacientes, que aceptan ya los anticonseptivos hormónicos.
La dosis aumentan por el esquema recomendado en casos de que lamotridzhin es añadido a valproatu (el inhibidor glyukuronizatsii lamotridzhina) o al inductor glyukuronizatsii lamotridzhina, o lamotridzhin es añadido sin valproata o el inductor glyukuronizatsii lamotridzhina (cm. La tabla 1 y la tabla 3).
El Comienzo del curso del tratamiento por los anticonseptivos hormónicos a las pacientes, que aceptan ya las dosis que apoyan lamotridzhina y no es aceptado por los inductores glyukuronizatsii lamotridzhina.
Será necesario aumentar la dosis que apoya lamotridzhina en la mayoría de los casos dos veces.
Se recomienda que del comienzo del tratamiento por los anticonseptivos hormónicos la dosis lamotridzhina aumentar de 50 hasta 100 mg/día cada semana en concordancia con la respuesta individual clínica al tratamiento. El aumento de la dosis no debe superar el nivel indicado, si solamente en concordancia con la respuesta clínica tal aumento de la dosis no es necesario.
El Cese del curso del tratamiento por los anticonseptivos hormónicos a los pacientes, que aceptan ya las dosis que apoyan lamotridzhina y no es aceptado por los inductores glyukuronizatsii lamotridzhina.
La dosis que apoya lamotridzhina serán necesario reducir en la mayoría de los casos environ 50 %. Se Recomienda lamotridzhina reducir la dosis diaria poco a poco de 50 hasta 100 mg cada semana (no más 25 % de la dosis general por semana) a lo largo de 3 semanas, si en concordancia con la respuesta individual clínica el tratamiento no es fijado de otra manera.
La aplicación junto con atazanavirom/ritonavirom. Aunque la aplicación atazanavira/ritonavira reduce la concentración lamotridzhina en el plasma de la sangre, cambiar los esquemas recomendados del aumento dozirovaniya Epileptala, basando en la aplicación atazanavira/ritonavira, no es necesario. El aumento de la dosis del preparado debe basarse en las recomendaciones depende de los esquemas de la aplicación de Epileptala.
A los pacientes, que aplican ya las dosis que apoyan de Epileptala y no aplican los inductores glyukuronizatsii, se puede aumentar la dosis de Epileptala, si es añadido el tratamiento atazanavirom/ritonavirom, o reducir, si el tratamiento atazanavirom/ritonavirom cesa.
Los enfermos de la edad avanzada (son mayores 65 años). Cambiar la dosis no es necesario.
La insuficiencia de hígado. Es necesario reducir la dosis inicial, el aumento de la dosis y la dosis que apoya en general a 50 % a los pacientes con moderado (Chaylda-bebo la escala, el grado) y a 75 % con pesado (Chaylda-bebo la escala, el grado) la insuficiencia de hígado. El aumento de la dosis y la dosis que apoya son corregidos en concordancia con el efecto clínico.
La insuficiencia renal. Al destino los enfermos con la insuficiencia renal deben observar la precaución. Al tratamiento de los enfermos con la fase de terminal de la insuficiencia renal la dosis inicial lamotridzhina se basa en el esquema individual protivoepilepticheskogo los tratamientos, al tratamiento de los enfermos con la insuficiencia considerable renal debe reducir la dosis que apoya lamotridzhina.
Los rasgos de la aplicación:
Las reacciones de la piel. A lo largo de las primeras 8 semanas del comienzo del tratamiento lamotridzhinom puede surgir el efecto secundario por parte de la piel en forma de la eflorescencia. En la mayoría de los casos vysypaniya moderado pasan sin tratamiento, se comunicaba sin embargo sobre el surgimiento de las reacciones pesadas de la piel, tales como el síndrome de Stivensa-Dzhonsona y tóxico epidermalnyy nekroliz que exigían la hospitalización y el cese del tratamiento por Epileptalom.
A los niños el riesgo del surgimiento de la piel serios vysypany más alto que a los adultos.
A los niños los primeros indicios de la piel vysypany pueden ser erróneamente aceptados por la infección, por eso los médicos deben prestar la atención de la posibilidad del desarrollo de la reacción secundaria al preparado a los niños, cerca de que surgen vysypaniya y la fiebre a lo largo de las primeras 8 semanas de la terapia.
El riesgo general del surgimiento de la piel vysypany de la piel vysypany, es evidente, es apretadamente vinculado a las altas dosis iniciales lamotridzhina y el exceso del esquema recomendado del aumento de las dosis a la terapia lamotridzhinom, también con la aplicación acompañante valproata.
Con la precaución debe aplicar lamotridzhin para el tratamiento de los enfermos, cerca de que eran la alergia o vysypaniya a la aplicación de otros protivoepilepticheskih de los preparados en la anamnesia, ya que la frecuencia de la aparición moderado vysypany después del tratamiento lamotridzhinom cerca de este grupo de los pacientes era en 3 veces más alto que en el grupo sin tal anamnesia.
A la aparición vysypany en la piel debe inmediatamente examinar al paciente (el adulto, así como el niño) y cesar la recepción de Epileptala. No es recomendable repetidamente comenzar el tratamiento lamotridzhinom, si era cesado por la aparición vysypany a consecuencia del tratamiento anterior lamotridzhinom. En este caso a la decisión de la pregunta acerca del destino repetido del preparado es necesario pesar la utilidad esperada del tratamiento y el riesgo posible. Se comunicaba también que de la piel vysypaniya son la parte del síndrome de la hipersensibilidad, que se acompaña de los síntomas distintos de sistema (cm. La sección "las Reacciones secundarias"). Los indicios tempranos del síndrome de la hipersensibilidad (por ejemplo, la fiebre y limfadenopatiya) pueden surgir hasta por falta de la piel vysypany. En existencia de tales síntomas del paciente debe inmediatamente examinar y, por falta de otras causas, cesar la recepción de Epileptala.
La meningitis aséptica, que es un de los síntomas de la hipersensibilidad, tiene en la mayoría de los casos el desarrollo de vuelta, sin embargo en algunos casos puede volver al destino repetido lamotridzhina. El destino repetido lamotridzhina llama el regreso rápido de los síntomas, que tienen a menudo más de carácter difícil. A los pacientes, por que lamotridzhin era anulado en relación a la aparición de la meningitis aséptica, fijar lamotridzhin no es posible repetidamente.
El riesgo de suicidio. Al tratamiento de los enfermos con las indicaciones distintas (incluso la epilepsia) protivoepilepticheskimi por los preparados se comunicaba sobre las intenciones de suicidio y la conducta. Según el metaanálisis randomizirovannyh platsebo de las investigaciones controladas clínicas con la aplicación protivoepilepticheskih de los preparados, incluyendo lamotridzhin, era demostrado el aumento insignificante del riesgo de las intenciones de suicidio y la conducta. El mecanismo de este riesgo es desconocido, sin embargo los datos que hay no excluyen la posibilidad del aumento de este riesgo en relación a la aplicación lamotridzhina. Por eso es necesario escrupulosamente controlar a los enfermos a la presencia de ellos de los indicios de las intenciones de suicidio y la conducta. En caso de la aparición de tales indicios los enfermos y los que los cuidan, deben acudir a asistencia médica.
Según la literatura, los ataques pesados epilépticos pueden llamar rabdomioliz, la insuficiencia de múltiples órganos y el síndrome disseminirovannogo del enrollamiento intravascular de la sangre, a veces con el fallecimiento. Los casos análogos son posibles y en el fondo del tratamiento lamotridzhinom.
Los desajustes bipolares. Por los pacientes, que son curados por Epileptalom a propósito del desajuste bipolar, es necesario con atención observar en caso de la agravación clínica (que incluye la aparición de los nuevos síntomas) y a suitsidalnosti, especialmente a principios del curso del tratamiento o durante el cambio dozirovaniya. A algunos pacientes, a aquellos, a quien se notaban en la anamnesia la conducta de suicidio o los pensamientos, cerca de la juventud y a los pacientes, que mostraban en parte considerable las intenciones de suicidio antes del comienzo del tratamiento, puede aumentarse el riesgo de la aparición de los pensamientos de suicidio o las tentativas de suicidio que exige la observación atenta durante el tratamiento.
De los pacientes y las personas, que los cuidan, debe advertir sobre la necesidad de la observación a agravación cualquiera de su estado (incluso la aparición de los nuevos síntomas) y/o la aparición de las intenciones/conductas de suicidio o la inclinación por el autodaño para acudir a asistencia médica inmediatamente durante el surgimiento de estos síntomas. En tales casos debe aportar los correctivos en el régimen terapéutico o hasta cesar el tratamiento.
Los niños y los adolescentes. El tratamiento por los antidepresivos es vinculado al riesgo subido de las intenciones de suicidio y la conducta a los niños y los adolescentes con los desajustes grandes depresivos y otros desajustes psiquiátricos.
La recepción de los anticonseptivos hormónicos. Las pacientes que aceptan los anticonseptivos hormónicos «etinilestradiol 30 mkg/levonorgestrel 150 mkg», deben constantemente encontrarse bajo la observación del médico y en la mayoría de los casos les es necesaria la corrección de la dosis lamotridzhina, deben a tiempo informar sobre los cambios en el ciclo menstrual, por ejemplo sobre la aparición de la hemorragia súbita (la información detallada de cm. En las secciones «el Modo de la aplicación y la dosis» y «la Interacción con otros medios medicinales y otros tipos de las interacciones»).
Digidrofolatreduktaza. Epileptal es el inhibidor débil digidrofolatreduktazy, por eso a la aplicación larga es posible su impacto al metabolismo folatov. Sin embargo a la aplicación larga lamotridzhina no había cambios cualesquiera esenciales de la cantidad de la hemoglobina, el volumen medio de los eritrocitos, la concentración folatov en el suero de la sangre y los eritrocitos a lo largo de 1 año y la concentración folatov en los eritrocitos a lo largo de 5 años.
La insuficiencia renal. En las investigaciones de la dosis desechable a los pacientes con las fases de terminal de la insuficiencia renal de la concentración lamotridzhina en el plasma de la sangre no eran cambiado esencialmente. Es posible sin embargo la acumulación glyukuronidnogo metabolita. Por eso al tratamiento de los pacientes con las derrotas de los riñones es necesario seguir la precaución.
Los pacientes, que aceptan otros preparados que contienen lamotridzhin. Epileptal no fijan a los pacientes, que son curados ya por otro preparado cualquiera que contiene lamotridzhin.
La epilepsia. El cese agudo de la recepción de Epileptala, tanto como otros protivoepilepticheskih de los medios, puede provocar el aumento de la frecuencia de los ataques. A excepción de los casos, cuando el estado del paciente exige el cese agudo de la recepción del preparado (como, por ejemplo, a la aparición vysypany), debe reducir la dosis de Epileptala poco a poco, no menos 2 semanas.
El preparado contiene la lactosa, por eso a los pacientes con las formas raras hereditarias del carácter insufrible de la galactosa, la insuficiencia de la lactasa o el síndrome glyukozo-galaktoznoy malabsorbtsii no les es posible aplicar el preparado.
La capacidad de influir sobre la velocidad de la reacción a la dirección de autotransporte o el trabajo con otros mecanismos
A la aplicación del preparado es necesario tener en cuenta la posibilidad del surgimiento de las reacciones secundarias por parte del sistema nervioso y el órgano de la vista, por eso durante el surgimiento de tales efectos secundarios debe negarse a la conducción de un automóvil o el trabajo con otros mecanismos.
Los efectos secundarios:
Para la apreciación de la frecuencia del surgimiento del efecto secundario se usaba tal clasificación: muy a menudo (> 1/10), a menudo (> 1/100 <1/10), infrecuentemente (> 1/1 000 <1/100), es raro (> 1/10 000 <1/1 000), es muy raro (<1/10 000).
Por parte de la piel y la tela hipodérmica: muy a menudo – de la piel vysypaniya. De la piel vysypaniya tenían makulo-papuleznyy el carácter, surgían más a menudo durante 8 semanas del comienzo del tratamiento y desaparecían después del cese de la recepción lamotridzhina. Se comunicaba A veces sobre el surgimiento de las reacciones pesadas de la piel, peligrosas para la vida, incluso el síndrome de Stivensa-Dzhonsona y tóxico epidermalnyy nekroliz (el síndrome de Layella). Aunque la mayoría de los pacientes han recobrado la salud poslya los ceses de la recepción del preparado, algún de ellos tenían unas cicatrices irreversibles; en los casos singulares estos síntomas llevaban al fallecimiento. El riesgo general del surgimiento de la piel vysypany, es evidente, es apretadamente vinculado a las altas dosis iniciales lamotridzhina y el exceso del esquema recomendado del aumento de las dosis durante la terapia lamotridzhinom, también con la aplicación acompañante valproata. Se comunicaba También que de la piel vysypaniya son la parte del síndrome de la hipersensibilidad, que se acompaña de los síntomas diversos de sistema (cm.« Por parte del sistema inmunitario »).
Por parte de la sangre y el sistema linfático: muy raramente – las desviaciones hematológicas (que incluye neytropeniyu, la leucopenia, la anemia, trombotsitopeniyu, pantsitopeniyu, la anemia aplástica y la agranulacitosis), limfadenopatiyu. Las desviaciones hematológicas pueden ser son vinculados, así como no son vinculado al síndrome de la hipersensibilidad.
Por parte del sistema inmunitario: muy raramente – el síndrome de la hipersensibilidad, incluso tales síntomas como la fiebre, limfadenopatiya, el hinchazón de la persona, el cambio de la sangre y la infracción de la función del hígado. Se comunicaba también sobre vysypaniyah como las partes del síndrome de la hipersensibilidad, que se acompañaba de los síntomas distintos de sistema. El síndrome puede tener los grados diferentes del peso y puede llevar de vez en cuando a disseminirovannomu al enrollamiento intravascular de la sangre y la insuficiencia de múltiples órganos. En existencia de tales síntomas del paciente debe inmediatamente examinar y, por falta de otras causas, cesar la recepción de Epileptala.
Las infracciones mentales: a menudo – la agresividad, la irritabilidad; muy raramente – el tiques, las alucinaciones y la confusión de la conciencia.
Por parte del sistema nervioso: muy a menudo – el dolor de cabeza, la somnolencia; a menudo – el insomnio, el vértigo, tremor; infrecuentemente – la ataxia; raramente – nistagm; muy raramente – la meningitis aséptica (cm. «Los rasgos de la aplicación»), la excitación inquieta, la pérdida del equilibrio, los desajustes motores, el aumento de la frecuencia de los ataques; la agudización de la enfermedad de Parkinson, los desajustes extrapiramidales y horeoatetoz a enfermo de esta patología.
Por parte del órgano de la vista: infrecuentemente – la diplopia, el velo ante los ojos; raramente – la conjuntivitis.
Por parte del tracto intestinal: a menudo – la náusea, el vómito, la diarrea.
De la parte gepatobiliarnoy los sistemas: muy raramente – el aumento de los índices de los tests funcionales de hígado, la infracción de la función del hígado, la insuficiencia de hígado.
Por parte del sistema oporno-motor y los tejidos conjuntivos: a menudo – artralgiya, es muy raro – volchanochnopodobnye las reacciones.
Los desajustes generales: a menudo – la fatiga excesiva, el dolor en la espalda.
La interacción con otros medios medicinales:
Era establecido que uridindifosfoglyukuroniltransferraza es un fermento, que responde por el metabolismo lamotridzhina. No hay pruebas de lo que lamotridzhin puede llamar es clínico las estimulación significativas o la opresión de los fermentos de oxidación del hígado, que toman parte en el metabolismo de las medicinas, y es poco probable que puede surgir la interacción entre lamotridzhinom y las medicinas, que metaboliziruyutsya tsitohromnymi Р450 por los fermentos. Lamotridzhin puede indutsirovat propio metabolismo, pero este efecto moderado y no tiene las consecuencias considerables clínicas.
Los preparados, que no oprimen y no indutsiruyut glyukuronizatsiyu lamotridzhina: el Litio, Bupropion, Olanzapin, Okskarbazepin, Felbamat, Gabapentin, Levetiratsetam, Pregabalin, Topiramat, Zonizamid, Aripiprazol no influyen sobre el metabolismo lamotridzhina.
Los preparados, que oprimen considerablemente glyukuronizatsiyu lamotridzhina. Valproat, que frena glyukuronizatsiyu lamotridzhina, baja el metabolismo lamotridzhina y aumenta el período medio de la semideducción aproximadamente en 2 veces.
Los resultados de las investigaciones invitro testimonian que lamotridzhin ° no desaloja otros protivoepilepticheskie los preparados de su enlace con los proteínas.
Los preparados, que es significativo indutsiruyut glyukuronizatsiyu lamotridzhina. Algunos protivoepilepticheskie los preparados (tales como fenitoin, karbamazepin, el fenobarbital y primidon), que indutsiruyut los fermentos de hígado, indutsiruyut el metabolismo glyukuronizatsii lamotridzhina aceleran el metabolismo lamotridzhina. Hay unos mensajes de los fenómenos colaterales por parte del sistema nervioso central, que incluían el vértigo, la ataxia, la diplopia, el enturbiamiento de la vista y la náusea a los pacientes, que recibían karbamazepin al mismo tiempo con lamotridzhinom. Estos fenómenos desaparecen habitualmente a la reducción de la dosis karbamazepina.
A la recepción rifampitsina se aumentaba el nivel de la deducción y se disminuía el período de la semideducción lamotridzhina a consecuencia de la inducción de los fermentos de hígado responsables por glyukuronizatsiyu. A los pacientes, que recibían la terapia acompañante rifampitsinom, debe aplicar el régimen del tratamiento recomendado para el tratamiento lamotridzhinom y los inductores correspondientes glyukuronizatsii.
Según las investigaciones pasadas sobre los voluntarios sanos, lopinavir/ritonavir bajan aproximadamente dos veces la concentración lamotridzhina en el plasma por medio de la inducción glyukuronizatsii. Para el tratamiento de los pacientes, que aplican ya lopinavir/ritonavir, debe seguir el régimen de la terapia recomendada a la aplicación lamotridzhina y los inductores glyukuronizatsii. Según las investigaciones sobre los voluntarios sanos, 300 mg/100 de mg) reducían la aplicación atazanavira/ritonavira (AUC y Cmax lamotridzhina en el plasma de la sangre (en la dosis de 100 mg) por término medio a 32 % y 6 % respectivamente.
La interacción con otras sustancias psicotrópicas. A la formación del metabolismo primario lamotridzhina, N-glyukuronida solamente en el grado mínimo puede influir amitriptilin, bupropion, hlonazepam, flyuoksetin, galoperidol o lorazepam. Según el estudio del metabolismo bufuralola en los microsiluros del hígado de la persona es posible determinar que lamotridzhin no reduce el claro de los preparados, que metaboliziruyutsya principalmente por medio de CYP2D6. Los resultados invitro de los experimentos dan también la posibilidad de afirmar que el claro lamotridzhina pueden influir poco probable klozapin, fenelzin, risperidon, sertralin o trazodon.
En la investigación clínica con la incorporación de 18 pacientes adultos con el desajuste bipolar, que recibían lamotridzhin (> / =100 mg/día), las dosis aripiprazola eran aumentadas con 10 mg/día hasta 30 mg/día durante 7 días y eran fijadas todavía durante 7 días. Se notaban en general aproximadamente 10 % de la reducción Сmax y AUC lamotridzhina. No se espera que el efecto de tales cambios tendrá las consecuencias clínicas.
La interacción con los anticonseptivos hormónicos. A la recepción de los anticonseptivos hormónicos en la combinación «etinilestradiol 30 mkg/levonorgestrel 150 mkg», era notado el aumento de la deducción lamotridzhina aproximadamente en 2 veces. La concentración lamotridzhina en el suero de la sangre crecía poco a poco a lo largo de la interrupción semanal, alcanzando la concentración está próximo al fin de la interrupción semanal por término medio aproximadamente en 2 veces más alto que a la aplicación común de los preparados.
La dosis constante lamotridzhina 300 mg no influía en farmakokinetiku etinilestradiola, que es la parte de la pastilla combinada peroralnogo del anticonseptivo. Se observaba el aumento constante pequeño de la deducción levonorgestrelya. El impacto del cambio del nivel syvorotochnyh follikulostimuliruyuschego y lyuteiniziruyuschego de las hormonas y el aumento insignificante de la deducción levonorgestrelya a la actividad yaichnikovoy le es desconocido a la ovulación. El impacto lamotridzhina en la dosis diaria más de 300 mg no era investigado. Las investigaciones de otros anticonseptivos hormónicos no eran pasadas también.
Lamotridzhin es el inhibidor renal tubulyarnoy las secreciones a través de los proteínas de los transportadores orgánicos catiónicos. Esto puede llamar el aumento del nivel de plasma de algunos preparados, que ekskretiruyutsya principalmente por la vía arriba indicada. Por eso la aplicación de Epileptala con los sustratos OKT 2 que tienen el índice estrecho terapéutico, por ejemplo con dofetilidom, no es recomendable.
Las contraindicaciones:
La sensibilidad excesiva a los componentes del preparado.
La sobredosis:
Los síntomas: el vértigo, el dolor de cabeza, la somnolencia, el vómito, nistagm, la ataxia, la infracción de la conciencia, la coma.
El tratamiento: el lavado del estómago, la hospitalización del paciente y la realización de la terapia que apoya.
La aplicación durante el embarazo o la mamada
Epileptal es fijado durante el embarazo solamente en caso de que la utilidad esperada para la madre supere el riesgo posible para el fruto. Se comunicaba sobre el riesgo aumentado del surgimiento de tal defecto connatural como el grieta aislado en la boca.
Había unos casos de la reducción del nivel lamitridzhina durante el embarazo, por eso embarazado, que aceptan lamotridzhin, debe constantemente encontrarse bajo la observación del médico.
Lamotridzhin penentra en la leche materna, por eso es necesario igualar la utilidad de la mamada con el riesgo posible del surgimiento del efecto secundario al niño.
Los niños
No existe bastante información acerca de la aplicación de Epileptala para el tratamiento de los niños de edad hasta 2 años enfermo de la epilepsia, por eso aplicar el preparado de esta categoría de edad no es recomendable.
Epileptal no es destinado al tratamiento de los desajustes bipolares a los niños y los adolescentes (cm. «Los rasgos de la aplicación»). El estudio de la seguridad y la eficiencia de la aplicación de Epileptala para el tratamiento de los desajustes bipolares en este grupo de edad no era pasado. Respectivamente, es imposible dar la recomendación relativamente dozirovaniya del preparado.
Las condiciones del almacenaje:
El plazo de la validez. 3 años. No aplicar el preparado después de la terminación del plazo de la validez indicada al embalaje. Guardar en el lugar, protegido de luz, con la temperatura no es más alto 25 °s. Guardar en el lugar, inaccesible para los niños.
Las condiciones de las vacaciones:
Por la receta
El embalaje:
Por 10 pastillas en blistere. Por 3 blistera en el paquete.
