Azaleptol tab. 0.025, 0.1 №50

Las características generales. La composición:

La sustancia activa: Klozapin

Las propiedades farmacológicas:

Presta expresado antipsihoticheskoe y sedativnoe la acción. No llama prácticamente las infracciones extrapiramidales; en relación a esto klozapin llevan al grupo "atípico" neyroleptikov. El mecanismo antipsihoticheskogo las acciones klozapina no es establecido definitivamente. La actividad más grande es notada en la relación dofaminovyh de los receptores de la esfera límbica del cerebro, donde klozapin obstaculiza la atadura dofamina con D1 - y D2-dofaminovymi por los receptores. Este efecto es menos expresado, que a "típico" neyroleptikov. Klozapin se comunica principalmente en nedofaminergicheskih las partes (con adrenoretseptorami alfa, serotoninovymi, gistaminovymi y holinoretseptorami). Klozapin influye flojamente o no influye sobre la concentración prolaktina en el plasma de la sangre, ya que no se comunica dofaminovymi los receptores en tuberoinfundibulyarnom la carretera. Los rasgos característicos farmacológicos azaleptola son la opresión, registrada sobre el electroencefalograma, de la reacción de la activación a la irritación eléctrica retikulyarnoy las formaciones sredneyu del cerebro, la acción expresada central y periférica anticolinérgica, periférico adrenoliticheskoe la acción: el preparado no posee kataleptogennym el efecto: según los datos que hay, frena la liberación dofamina presinapticheskimi por las terminaciones nerviosas.
Es clínico se distingue fuerte antipsihoticheskim de la acción en la combinación con sedativnym por el componente por falta de propio a otra neyroleptikam de los fenómenos extrapiramidales colaterales (que, probablemente, es vinculado con central holinoliticheskim por la acción del preparado). No llama una fuerte opresión general, como la aminacina y otros alifático fenotiaziny.

Farmakokinetika. A la recepción se absorbe dentro rápidamente y prácticamente por completo. La concentración máxima en el plasma es alcanzada por término medio durante 2,5 h. Las concentraciones equiponderantes son alcanzadas en 8-10 días de la recepción. Se somete al metabolismo intenso "al primer paso» a través del hígado con la formación metabolitov de la actividad baja o inactivo. La distribución intenso y rápido, pasa a través de gematoentsefalichesky la barrera. La atadura con los proteínas – 95 %.
El período de la semideducción compone 8 h. Desaparece por los riñones – 50 % y a través del intestino - 30 %.

Las indicaciones:

Aplican a gallyutsinatorno-delirante. katatono-gebefrennyh katatonogallyutsinatornyh los estados y los estados de la excitación ideomotor a la esquizofrenia, al síndrome maniático en los límites de la ciclotimia, a la tensión afectiva y los desajustes del humor, a psihopatiyah a los enfermos excitados. En algunos casos el preparado es eficaz a la resistencia al tratamiento por otros neyroleptikami.

El modo de la aplicación y la dosis:

Individualmente. Fijan dentro (después de la comida) 2-3 veces por día. La dosis sencilla para los adultos 50 - 200 mg: la dosis diaria de 200-400 mg. El tratamiento comienzan habitualmente de la dosis 25 - 50 mg, luego aumentan poco a poco en 25 - 50 mg por día hasta 200 - 300 mg en el día durante 7-14 días. Para la terapia que apoya y el paciente ambulatorio fijan por 25-200 mg por día (se puede en forma de la dosis una sola vez aceptada por la tarde). En las dosis pequeñas (25-50мг) se puede aplicar el preparado a los desajustes del sueño distinto geneza. A la anulación del tratamiento debe poco a poco bajar la dosis durante 1 - 2 semanas. La dosis máxima diaria de 600 mg (0,6) en el día.

Los rasgos de la aplicación:

Tanto como otros neyroleptiki, no sigue fijar el preparado el paciente ambulatorio en caso de la ejecución por ellos los trabajos exigentes la reacción rápida mental y física (los conductores del transporte y semejante).
Con la precaución especial aplican a la sospecha en zakrytougolnuyu el glaucoma, a la hipertrofia predstatelnoy zhelezy, la epilepsia (incluido en la anamnesia), también a los pacientes con las enfermedades del sistema cardiovascular, el tracto intestinal, a la infracción de la función de los riñones.
Durante el tratamiento es necesario el control sistemático del cuadro de la sangre periférica. A la aplicación klozapina debe excluir el uso del alcohol.

Los efectos secundarios:

Azaleptol se transporta habitualmente bien: en relación a expresado central holinoliticheskim por la acción y el impacto moderado en dofaminovye los receptores no llama las infracciones extrapiramidales. Con todo eso, al tratamiento azaleptolom pueden observarse la debilidad muscular, la somnolencia, la confusión de la conciencia, la sequedad en la boca, ortostaticheskaya la hipotensión, la taquicardia. La complicación más seria - granulotsitopeniya (hasta la agranulacitosis). Por eso es necesario escrupulosamente seguir el cuadro de la sangre las Análisis de sangre en las primeras 18 semanas del tratamiento pasan cada semana, luego a través de unos intervalos más largos del tiempo. Realizan el control también detrás del estado serdechnososudistoy los sistemas.

La interacción con otros medios medicinales:

A la aplicación simultánea klozapina con etanolsoderzhaschimi por los preparados, el etanol y otros medios, que ejercen la influencia depresiva en TSNS. Es posible el acrecentamiento del peso y la frecuencia de la manifestación de la acción depresiva en TSNS; con los preparados que llaman mielodepressiyu - es posible el reforzamiento de la acción depresiva a la médula; con los preparados del litio - es posible el aumento del riesgo de los ataques epilépticos, la confusión de la conciencia, NZS y diskinezy; con los medios anticolinérgicos - es posible el reforzamiento de sus efectos; con digoksinom o con los preparados, que caracterizan por una alta atadura con los proteínas (incluido la heparina, varfarin, fenitoin) - el aumento de su concentración en el plasma de la sangre, es posible también la sustitución klozapina con estos preparados de las partes de su atadura con los proteínas; con los preparados que llaman la hipotensión arterial - probablemente aditivo gipotenzivnoe la acción.

Las contraindicaciones:

El preparado es contraindicado por el enfermo con los cambios del cuadro de la sangre, a alcohólico y otras psicosis tóxicas, spazmofilii, la epilepsia, las enfermedades pesadas del hígado, los riñones, el sistema cardiovascular, las enfermedades del sistema hematopoyético, zakrytougolnoy al glaucoma, la hipertrofia predstatelnoy zhelezy, la atonía del intestino, al embarazo, los comas.

La sobredosis:

Sobre los casos de la sobredosis del preparado no se comunicaba.

Las condiciones del almacenaje:

Guardar en el lugar seco, protegido de luz. Guardar en el lugar, inaccesible para los niños.

El plazo de la validez - 3 años.

Las condiciones de las vacaciones:

Por la receta

El embalaje:

Por 50 pastillas en los botes polimérico.