Baklofen

Las características generales. La composición:

La sustancia activa: baklofen 10 mg

Otros ingredientes: la lactosa, el almidón de maíz, la gelatina, el talco, el magnesio stearat, etiltsellyuloza.

La sustancia activa: baklofen 25 mg

Otros ingredientes: la lactosa, el almidón de maíz, la gelatina, el talco, el magnesio stearat, etiltsellyuloza.

Las propiedades farmacológicas:

Miorelaksant con el mecanismo central de la acción del grupo de las derivadas hlorfenilmaslyanoy los ácidos.
Baja el tono subido de los músculos esqueléticos condicionados principalmente por la derrota de la médula espinal. Baklofen oprime los reflejos de la piel y el tono de los músculos, baja poco la amplitud suhozhilnyh de los reflejos. La acción farmacológica del preparado, probablemente, es condicionada por la hiperpolarización de las fibras nerviosas que ascienden y la opresión monosináptico, así como los reflejos polisinápticos a nivel de la médula espinal. Baklofen no influye sobre los procesos de la transmisión nerviosa-muscular. Ya que la aplicación baklofena en las altas dosis puede condicionar la opresión de la función TSNS, no es excluido el impacto del preparado a los centros situados supraspinalno.
Después de la recepción dentro baklofen rápidamente y se absorbe por completo en ZHKT. La concentración terapéutica compone 80–395 ng/ml. Cmax en el plasma de la sangre (500–600 ng/ml) es alcanzado después 2–3 h después de peroralnogo la recepción. Luego la concentración es apoyada a nivel de 200 ng/ml durante 8 h.
Baklofen penentra en muchas telas, pero su parte sólo insignificante pasa a través de GEB. Baklofen penentra a través de platsentarnyy la barrera. El mínimo del preparado cae en la leche materna. Baklofen comunica con los proteínas del plasma de la sangre aproximadamente a 30 %. Cerca de 15 % de la dosis aceptada del preparado metaboliziruetsya en el hígado por medio de dezaminirovaniya. Tl compone 2,5–4 h. De 70 hasta 80 % baklofena desaparece con la orina en el tipo no cambiado o en el tipo metabolitov, el resto — con kalom. El preparado prácticamente desaparece por completo del organismo durante 72 h después de la recepción.

Las indicaciones:

El estado crónico pesado espasmódico de los músculos esqueléticos que surge a consecuencia de la esclerosis dispersa o la ruptura traumática de la médula espinal.

El modo de la aplicación y la dosis:

Dentro (más vale durante la comida).
Las dosis recomendadas para los adultos
La dosis inicial — 5 mg de 3 veces en el día durante 3 días, luego para cada 4 día del tratamiento suben la dosis sencilla a 5 mg (la multiplicidad de la recepción — 3 veces en el día) antes del logro de la dosis óptima en 20–25 mg de 3 veces en el día. El esquema recomendado de la recepción:
1–3-й el día — por 5 mg (1/2 pastillas por 10 mg) 3 veces en el día;
4–6-й el día — por 10 mg (1 pastilla) 3 veces en el día;
7–9-й el día — por 15 mg (1 1/2 pastillas por 10 mg) 3 veces en el día;
10–12-й el día — por 20 mg (2 pastillas por 10 mg) 3 veces en el día.
Cerca de la mayoría de los pacientes el efecto terapéutico notan después de la aplicación del preparado en la dosis de 30-75 mg/sut.
En caso necesario se puede poco a poco subir la dosis. A los pacientes que tiene necesidad de las dosis subidas (la dosis diaria de 75-100 mg), es deseable fijar las pastillas que contienen 25 mg baklofena.
La dosis diaria del preparado no debe superar 100 mg. La duración del tratamiento depende del estado clínico del paciente. No debe interrumpir la recepción del preparado de repente, ya que pueden surgir en este caso las alucinaciones y agudizarse los estados espasmódicos. A la necesidad de la anulación baklofena su dosis bajan poco a poco.
A los pacientes de la edad avanzada debe subir la dosis del preparado con la precaución especial, ya que el riesgo del surgimiento de las reacciones secundarias a ellos es más alto.
Las dosis recomendadas para los niños:
La dosis regular diaria del preparado compone 0,75–2 mg/kg de la masa del cuerpo. Es necesario comenzar el tratamiento de la dosis de 5 mg, que aceptan 2 veces en el día. A los niños de edad de 12 mes hasta 2 años fijan por 10–20 mg/sut, 2–6 años — 20–30 mg/sut, 6–10 años — 30–60 mg/sut. Para los niños son mayores 10 años la dosis máxima diaria compone 2,5 mg/kg de la masa del cuerpo. En caso necesario se puede con precaución subir la dosis cada 3 días antes de la recepción del efecto óptimo terapéutico.
Las dosis recomendadas para los pacientes con la función violada de los riñones:
A los pacientes con la función violada de los riñones, también el enfermos que se encuentra sobre la hemodiálisis, la dosis del preparado bajan hasta 5 mg/sut.

Los rasgos de la aplicación:

Durante el tratamiento por Baklofenom es posible la agudización psihoticheskih de los síndromes, las esquizofrenias, los calambres y el surgimiento del estado de la desorientación en el tiempo y el espacio. A tales pacientes es necesario fijar el preparado con precaución y bajo la observación escrupulosa médica.
Es necesario bajar la dosis del preparado poco a poco durante 1–2 ned, ya que después de la anulación súbita del tratamiento pueden desarrollarse la inquietud y la confusión de la conciencia, la alucinación, la psicosis, el síndrome maniático, la paranoia y las convulsiones, es posible el aumento de la expresividad de los síntomas espasmódicos.
Con la precaución fijan Baklofen a los pacientes con la infracción de la función de los riñones o el hígado (la dosis bajan depende del grado de la infracción); a los pacientes de la edad avanzada (hay un riesgo subido del surgimiento de las reacciones indeseables); por el enfermo con la epilepsia (es necesario escrupuloso clínico y el EEG-CONTROL, ya que revelaban los casos del descenso de la eficiencia protivosudorozhnogo los tratamientos y el cambio en el diagrama EEG); a las personas, cerca de que el mantenimiento de la posición vertical del cuerpo, el equilibrio o el aumento de la amplitud motora dependen del tono de los músculos; a los pacientes que recibe antigipertenzivnoe el tratamiento (la posibilidad del surgimiento de la hipotensión); por el enfermo con la hemorragia cerebral, la infracción de la función respiratoria; a los pacientes con el tono subido del esfínter de la vejiga (es posible la demora de la orina).
Al tratamiento por Baklofenom en el plasma de la sangre pueden subir la concentración de AlAT, SCHF o la glucosa. Se Recomienda el control constante de laboratorio, especialmente a los pacientes con las infracciones de la función del hígado y enfermo de la diabetes.
Baklofen penentra a través de platsentarnyy la barrera. En relación a la ausencia de los datos acerca de la aplicación del preparado durante el embarazo aceptar Baklofen debe solamente en caso de la extrema necesidad. Ante el destino de Baklofena es necesario escrupulosamente pesar la utilidad potencial y el riesgo posible para la madre, así como para el fruto. Baklofen se separa con la leche, por eso durante la recepción del preparado no es recomendable la mamada.
A la recepción del preparado pueden notar los síntomas, condicionado ello sedativnym por la acción y la capacidad de bajar la concentración de la atención. No es recomendable dirigir en este caso los medios de transporte o trabajar con los mecanismos potencialmente peligrosos.

Los efectos secundarios:

Surgen más a menudo después del aumento súbito de la dosis, la recepción del preparado en las altas dosis o a los pacientes de la edad avanzada. En la mayoría de los casos después del descenso de la dosis del preparado se debilitan y desaparecen. En caso del surgimiento de los efectos secundarios serios es necesario cesar el tratamiento.
De la parte TSNS: 10–63 % — la somnolencia; 5–15 % — vertigo; 4–12 % — la náusea; 1–11 % — la confusión de la conciencia; 4–8 % — el dolor de cabeza; 2–7 % — el insomnio; 2–4 % — la debilidad y la fatiga excesiva; raramente — la euforia, la excitación subida, la depresión, la alucinación, paresteziya, el dolor y la debilidad en los músculos, la ataxia, la sequedad en la boca, el agotamiento, tremor, la astenia, la opresión de la función del sistema respiratorio y cardiovascular, la desorientación en el espacio, el vértigo, el vómito, la infracción de la adaptación, los miedos de noche, nistagm, el descenso del umbral convulsivo y el desarrollo del ataque convulsivo (especialmente a los enfermos con la epilepsia).
Por parte del sistema cardiovascular: 0–9 % — la hipotensión arterial; raramente — dispnoe, la taquicardia, el dolor en los pechos, el desmayo.
Por parte del sistema digestivo: 2–6 % — la cerradura; raramente — la anorexia, disgevziya, el dolor en el vientre, la diarrea, los resultados positivos del test de la presencia de la sangre escondida en kale.
Por parte del sistema urogenital: 2–6 % — las ganas frecuentes a la evacuación urinaria.
Otros: las infracciones de la vista y el gusto, la eflorescencia, el picor, el hinchazón del tobillo, la hidradenitis excesiva, el aumento de la masa del cuerpo, la sensación zalozhennosti de la nariz, el cambio del nivel de la glucosa en el plasma de la sangre y otros índices bioquímicos. A algunos pacientes notaban la agudización de los estados espasmódicos (la reacción paradójica al medio medicinal).

La interacción con otros medios medicinales:

A la aplicación simultánea de Baklofena con los preparados que influyen en TSNS, y el alcohol probablemente el reforzamiento sedativnogo las acciones; con las sales del litio — el aumento de la expresividad de los síntomas hipercinéticos; con tritsiklicheskimi por los antidepresivos — el reforzamiento de la acción baklofena con el descenso considerable del tono de los músculos; con antigipertenzivnymi por los preparados — el reforzamiento gipotenzivnogo las acciones (puede ser necesaria la corrección de la dosis); con los preparados, que aplicación puede llevar la a la insuficiencia renal (por ejemplo ibuprofenom), se disminuye la deducción baklofena y pueden reforzarse sus efectos tóxicos; con levodopoy, karbidopoy — a los pacientes con la enfermedad de Parkinson probablemente la manifestación de la confusión de la conciencia, las alucinaciones y la excitación subida; con fentanilom — es prolongada la acción que anestesia último.

Las contraindicaciones:

La sensibilidad excesiva a los componentes del preparado, pepticheskaya la úlcera.

La sobredosis:

La intoxicación aguda puede acompañarse de Baklofenom del insomnio, la pérdida de la conciencia, la coma, la infracción de la respiración. Pueden desarrollarse también el vértigo, las alucinaciones, la inquietud, la infracción de la acomodación, la pérdida del reflejo pupilar, la hipotensión muscular, las clonías, la hiporeflexión o arefleksiya, el calambre, periférico vazodilatatsiya, la bradicardia, el descenso de la temperatura del cuerpo, la náusea, el vómito, la diarrea, gipersalivatsiya, el aumento de los niveles LDG, AlAT y AсАT.
El tratamiento: es necesario lavar el estómago y aceptar el carbón activo. En caso necesario aplican los purgantes salinos. Los pacientes que se encuentran en el coma, ante el lavado del estómago es necesario intubirovat. Pasan las medidas del mantenimiento de las funciones de los sistemas respiratorios y cardiovasculares. Específico antidota no existe.
En caso de la intoxicación fácil para la eliminación de los fenómenos indeseables de la parte TSNS, especialmente al insomnio y la opresión de la respiración, v/v introducen fizostigmin. Para el reforzamiento de la deducción baklofena del organismo aplican la diuresia forzada. A los calambres es mostrado cauteloso v/v la introducción del diazepam.

Las condiciones del almacenaje:

En el lugar seco, protegido de luz, con la temperatura hasta 25 °s.

Las condiciones de las vacaciones:

Por la receta

El embalaje:

La tabla 10 de mg, № 50

La tabla 25 de mg, № 50.