Soleron

Las características generales. La composición:

La sustancia activa: amisulprida 100 mg o 200 mg;

Las sustancias auxiliares: las lactosas el monohidrato, la celulosa microcristallino, gidroksipropilmetiltsellyuloza, el sodio kroskarmeloza, el siliceo dioksid de coloide árido, el magnesio stearat.

Las propiedades farmacológicas:

Farmakodinamika. Soleron es antipsihoticheskim el medio que se refiere a la clase sustituido benzamidov. Amisulprid es selectivo, con una alta afinidad comunica con los subtipos D2/D3 dofaminergicheskih de los receptores. Amisulprid no tiene la afinidad con los receptores de la serotonina, la histamina, los receptores adrenérgicos y colinérgicos.
A la aplicación en las altas dosis bloquea principalmente dofaminergicheskie las neuronas que se localizan en las estructuras mesolímbicas, y no en striarnoy al sistema. Esta afinidad específica explica principalmente antipsihoticheskoe la acción amisulprida.
En las dosis bajas él bloquea principalmente presinapticheskie D2-/D3 - los receptores que explica su acción a los síntomas negativos de la esquizofrenia.
En controlado (con galoperidolom) la investigación doble ciega clínica con la participación enfermo de la esquizofrenia aguda amisulprid reducía fidedignamente la expresividad de los síntomas secundarios negativos de la enfermedad en considerablemente bolshey al grado, que galoperidol.
Después de la recepción de Solerona se nota dentro dos picos absorbedores: uno es alcanzado rápidamente, en una hora después de la recepción, y segundo - entre 3 y 4 horas después de la recepción. La concentración en el plasma de la sangre compone respectivamente 39±3 y 54±4 ng/ml después de la recepción en la dosis de 50 mg.
El volumen de la distribución compone 5,8 l/kg. Ya que la atadura con los proteínas del plasma de la sangre bajo (16 %), es poco probable la interacción con otros preparados.

Farmakokinetika. La bioaccesibilidad absoluta compone 48 %. Amisulprid es débil metaboliziruetsya en el organismo: son identificados dos sus inactivo metabolita, los componentes aproximadamente 4 % de la dosis introducida.
Kumulyatsii amisulprida no pasa, de ello farmakokinetika se queda invariable después de las recepciones repetidas. El período de la semideducción amisulprida después de peroralnogo de la recepción compone alrededor de 12 h.
Amisulprid desaparece en el tipo no cambiado con la orina. Después de v/v las introducciones 50 % de la dosis se separan con la orina, y 90 % de esta cantidad desaparecen durante las primeras 24 h. El claro renal compone alrededor de 20 l/hora, o 330 ml/minutos
La comida, rica en los hidratos de carbono, (68 % que contiene del líquido) reduce fidedignamente AUC (el área bajo la curva la concentración/tiempo), Tmaxmax (la concentración máxima) amisulprida en la sangre. Después de la recepción de la comida grasa de los cambios semejantes no es notado.
En relación a aquel que amisulprid se somete flojamente al metabolismo, no hay necesidad del descenso de su dosis a los pacientes con la infracción de la función del hígado.
El período de la semideducción a los pacientes con la insuficiencia renal no es cambiado, pero el claro de sistema se disminuye en 2,5-3 veces. AUC amisulprida a la insuficiencia poco expresada renal es doblado, y  a la insuficiencia moderadamente expresada renal - casi desyatikratno. La experiencia práctica de la aplicación del preparado es limitada, sin embargo, y no hay resultados por la aplicación del preparado en las dosis que superan 50 mg.
Amisulprid se somete flojamente a la dialisis.

Las indicaciones:

Las psicosis, especialmente las infracciones agudas y crónicas esquizofrénicas que se acompañan de los síntomas positivos (por ejemplo, el delirio, la alucinación, el desajuste del pensamiento) y/o los síntomas negativos (por ejemplo, la torpeza afectiva, la ausencia de la afectividad y el efugio de la comunicación), incluso a los pacientes con la predominancia de los síntomas negativos.

El modo de la aplicación y la dosis:

Aplican a los adultos y los niños son mayores 15 años dentro, independientemente de la recepción de la comida. Debe tragar la pastilla sin masticar, tomando con cantidad suficiente del agua.

Si la dosis diaria no supera 400 mg, debe aceptar Soleron una vez en el día. Debe distribuir la dosis más de 400 mg a 2 recepciones.
A los pacientes con los síntomas principalmente negativos se recomienda fijar el preparado en la dosis de 50 (1/2 pastillas de 100 mg) hasta 300 mg en el día. La selección de la dosis debe ser individual. La dosis óptima compone cerca de 100 mg en el día.

Para los pacientes con los síntomas mezclados negativos y positivos de la dosis debe recoger así para abastecer el control máximo sobre los síntomas positivos, e.d. 400 - 800 mg en el día. El tratamiento que apoya pasan en la dosis eficaz, que establecen individualmente.

A agudo psihoticheskih los episodios la dosis recomendada inicial compone 400 - 800 mg, la dosis máxima diaria - no más 1200 mg. El tratamiento que apoya pasan en la dosis eficaz, que establecen individualmente.

La insuficiencia renal. Ya que la deducción amisulprida se realiza por los riñones, a la insuficiencia renal a los pacientes con el claro de la creatinina 30 - 60 ml/minas debe bajar la dosis diaria medio, y a los pacientes con el claro de la creatinina 10 - 30 ml/minas - hasta uno tercero.

Ya que el preparado flojamente metaboliziruetsya en el organismo, el descenso de su dosis a la infracción de la función del hígado no es necesario. 

La parte considerable de los enfermos con las infracciones esquizofrénicas es obligada a aceptar el preparado constantemente para evitar las agudizaciones. La duración del tratamiento, la selección de la dosis y la cantidad de la dosis que apoya se establecen individualmente.

Los rasgos de la aplicación:

La aplicación durante el embarazo o la mamada.
La seguridad de Solerona durante el embarazo no es establecida, por eso la aplicación del preparado no es recomendable.
No sabe, si penentra amisulprid en la leche materna, por eso la mamada es contraindicada. 

Los niños. La seguridad y la eficiencia de la aplicación del preparado para el tratamiento de los niños hasta 15 años no es establecidas.

Soleron debe aplicar solamente en caso de que no es posible evitar neyrolepticheskoy la terapia.

Tanto como al uso de otros neyroleptikov, al tratamiento por Soleronom es posible el desarrollo maligno neyrolepticheskogo del síndrome, que caracteriza por la hipertermia, rigidnostyu de los músculos, la disfunción del sistema periférico nervioso, el nivel subido kreatinfosfokinazy en el suero de la sangre. Al desarrollo de la hipertermia, especialmente a la aplicación en las altas dosis, todo antipsihoticheskie los preparados, incluso Soleron, deben ser anulados.

Soleron puede llamar dozozavisimoe el aumento del intervalo QT en EKG que sube el riesgo de la aparición peligroso zheludochkovyh tahiaritmy como el centelleo-temblor de los ventrículos. El riesgo del desarrollo peligroso zheludochkovyh de las arritmias sube a la bradicardia, la hipocaliemía, en caso del síndrome connatural o adquirido del intervalo QT alargado (la combinación con los preparados que alargan el intervalo QT).

Si la situación clínica permite, antes de la aplicación del preparado se recomienda persuadirse en la ausencia de los factores, que pueden contribuir al desarrollo de esta infracción del ritmo: la bradicardia menos de 55 ud./minas, la hipocaliemía, el intervalo QT connatural alargado, la aplicación simultánea de los preparados, capaz de llamar la bradicardia expresada (<55 ud./minas), la hipocaliemía, la demora de la conductibilidad endocardíaca o el aumento del intervalo QT. Por el enfermo, a que es necesario el tratamiento largo neyroleptikami, a su destino se recomienda pasar la EKG-INVESTIGACIÓN.

Soleron puede bajar el umbral convulsivo. Por eso es necesario la observación médica de los pacientes que aceptan Soleron, con los calambres en la anamnesia.

A los pacientes de la edad avanzada de Soleron tanto como otros neyroleptiki, debe aplicar con la precaución especial por el riesgo posible del desarrollo de la hipotensión arterial o sedativnogo del efecto.

Es necesario aplicar con la precaución especial Soleron a la enfermedad de Parkinson.

El preparado contiene la lactosa, por eso no es recomendado a la aplicación a los enfermos con la insuficiencia de la lactasa, galaktozemiey o el síndrome de la infracción de la absorción de la glucosa o la galactosa.

La capacidad de influir sobre la rapidez de las reacciones a la dirección de autotransporte u otros mecanismos.
El preparado puede llamar la somnolencia, como resultado la capacidad de la dirección de los vehículos o el trabajo con los mecanismos peligrosos puede ser violada.

Los efectos secundarios:

Por parte del sistema nervioso:
A menudo - el insomnio, la alarma, la agitación, los síntomas extrapiramidales (tremor, la hipertensión arterial, gipersalivatsiya, akatiziya, la hipocinesia). La expresividad de estos síntomas habitualmente moderado, son convertibles parcialmente sin anulación de Solerona al destino anticolinérgico antiparkinsonicheskoy las terapias. La frecuencia del desarrollo de los síntomas extrapiramidales depende de la dosis del preparado y muy baja a enfermos que aceptan el preparado en la dosis 50 - 300 mg/sut para la eliminación de los síntomas principalmente negativos;
Raramente - la somnolencia del día;
Muy raramente - la distonia aguda (espasmódico krivosheya, okulogirnyy la crisis, trizm), el Solerona, exigente la anulación, y que pasa a la aplicación anticolinérgico protivoparkinsonicheskih de los medios; la disquinesia avanzada, que caracteriza por los movimientos involuntarios principalmente la lengua y/o los músculos mímicos de la persona, se desarrolla habitualmente a la aplicación larga del preparado (anticolinérgico antiparkinsonicheskie los medios a ella son ineficaces, pueden llamar la agravación del estado); los calambres; maligno neyroleptichesky el síndrome.

Las infracciones endocrinas: a menudo - el aumento convertible del nivel prolaktina en el suero de la sangre (que pasa después de la anulación del preparado), que puede llamar galaktoreyu, la amenorrea, ginekomastiyu, el hinchamiento de las mamas, la impotencia y la frigidez; el aumento de la masa del cuerpo.

Por parte  del tracto intestinal: raramente - la cerradura, la náusea, el vómito, la sequedad en la boca.

Por parte del sistema cardiovascular: muy raramente - la hipotensión arterial y la bradicardia, el aumento del intervalo QТ en EKG; en los casos singulares - zheludochkovaya tahiaritmiya como el centelleo-temblor.

De la parte gepatobiliarnoy los sistemas: muy raramente - el aumento de la actividad de los fermentos del hígado, especialmente transaminaz.

Por parte del sistema inmunitario: muy raramente - las reacciones alérgicas.

La interacción con otros medios medicinales:

Las combinaciones contraindicadas.
Los agonistas dofaminergicheskih de los receptores, excepto levodopy (amantadin, la apomorfina, la bromocriptina, kabergolin, entakapon, lizurid, pergolid, piribedil, pramipeksol, hinagolid, ropinirol, selegilin), - a excepción de la aplicación a los pacientes con la enfermedad de Parkinson. Los agonistas dofaminergicheskih de los receptores y neyroleptiki son a los antagonistas mutuos. Al síndrome extrapiramidal llamado neyroleptikami, en vez de los agonistas dofaminergicheskih de los receptores se recomienda la aplicación de los preparados anticolinérgicos.

Sultoprid (benzamidnyy neyroleptik) - el aumento del riesgo del desarrollo zheludochkovyh de las arritmias, especialmente tahiaritmii como el centelleo-temblor.

Las combinaciones no recomendadas.
Los medios medicinales, que pueden llamar tahiaritmiyu como el centelleo-temblor: antiaritmicheskie los preparados Ia de la clase (hinidin, gidrohinidin, dizopiramid) e III clase (amiodaron, sotalol, dofetilid, ibutilid), algunos neyroleptiki (tioridazin, hlorpromazin, levomepromazin, trifluoperazin, tsiamemazin, sulpirid, tiaprid, pimozid, galoperidol, droperidol) y otros preparados, tales como bepridil, tsisaprid, difemanil, intravenoso eritromitsin, mizolastin, intravenoso vinkamin, galofantrin, sparfloksatsin, gatifloksatsin, moksifloksatsin, pentamidin, intravenoso spiramitsin - el aumento del riesgo del desarrollo zheludochkovyh de las arritmias, especialmente tahiaritmii como el centelleo-temblor. Debe anular en la medida de lo posible tales preparados; si no consigue evitar la combinación semejante de los preparados, antes del comienzo del tratamiento es necesario determinar la duración del intervalo QT en EKG, el tratamiento pasar bajo el control EKG.

El alcohol - el reforzamiento sedativnogo del efecto neyroleptikov y el descenso de la vigilancia. Es necesario evitar el uso del alcohol y la aplicación de los medios medicinales que contienen el alcohol, durante el tratamiento por Soleronom.

Levodopa - el antagonismo mutuo de la acción levodopy y neyroleptikov. Para el tratamiento enfermo de la enfermedad de Parkinson dos el preparado se recomienda aplicar en las dosis mínimas eficaces.

Los agonistas dofaminergicheskih de los receptores, excepto levodopy (amantadin, la apomorfina, la bromocriptina, kabergolin, entakapon, lizurid, pergolid, piribedil, pramipeksol, hinagolid, ropinirol, selegilin) - que se usan para el tratamiento de los enfermos con la enfermedad de Parkinson. Los agonistas Dofaminergichesky son a los antagonistas mutuos con neyroleptikami. Los agonistas dofaminergicheskih de los receptores pueden llamar o reforzar psihoticheskie las infracciones. Si el tratamiento neyroleptikami es necesario al paciente con la enfermedad de Parkinson, que acepta dofaminergichesky el preparado, debe poco a poco bajar su dosis a la anulación completa (la anulación aguda puede llevar al desarrollo maligno neyrolepticheskogo del síndrome).

Las combinaciones exigentes la precaución la aplicación.
Los preparados que llaman la bradicardia (los bloqueadores de los canales cálcicos: diltiazem, el verapamilo; los bloqueadores β - los receptores, excepto sotalola; klonidin, guanfatsin; meflohin; los preparados de la digital, los inhibidores holinesterazy: donezpepzil, rivastigmin, takrin, ambemonium, galaitamin, piridostigmin, neostigmin), suben el riesgo de la aparición zheludochkovyh de las arritmias, en particular tahiaritmii del centelleo-temblor. Es necesario clínico y el EKG-CONTROL.

Los preparados, que pueden llamar la hipocaliemía: kaliyvyvodyaschie los diuréticos, los purgantes que estimulan, intravenoso amfoteritsin En, los glucocorticoides, tetrakosaktid, suben el riesgo de la aparición zheludochkovyh de las arritmias, en particular tahiaritmii del centelleo-temblor.

Es necesario corregir la hipocaliemía antes del comienzo de la aplicación del preparado. Es necesario el control elektrolitnogo del equilibrio, EKG, el estado del enfermo.

Las combinaciones, que debe tener en cuenta.
Los preparados antigipertenzivnye todo) - la acción aditiva, el aumento del riesgo del desarrollo posturalnoy las hipotensiones.

Otros medios, que ejercen la influencia depresiva en TSNS: derivados morfina, barbituraty, benzodiazepiny y otros anksiolitiki, los preparados somníferos, los antidepresivos con sedativnym por la acción (amitriptilin, doksepin, mianserin, mirtazapin, trimipramin), los bloqueadores de los H1-receptores con sedativnym por la acción, antigipertenzivnye los medios de la acción central, neyroleptiki, baklofen, talidomid, pizotifen - el reforzamiento de la depresión central, el descenso de la atención y la rapidez de la reacción.

Los bloqueadores beta a la insuficiencia cardíaca: bisoprolol, karvedilol, metoprolol - sosudorasshiryayuschee la acción, el riesgo del desarrollo de la hipotensión arterial, especialmente ortostaticheskoy (el efecto aditivo).

Las contraindicaciones:

La sensibilidad excesiva a la sustancia activa u otros componentes del preparado. Diagnosticado o supuesto feohromotsitoma. Diagnosticado o supuesto prolaktinzavisimye los hinchazones (por ejemplo, prolaktinoma de la hipófisis y el cáncer de la mama). La insuficiencia pesada renal (el claro de la creatinina <10 ml/minas). La aplicación simultánea con sultopridom y los agonistas dofaminergicheskih de los receptores, tales como amantadin, la apomorfina, la bromocriptina, kabergolin, entakapon, lizurid, pergolid, piribedil, pramipeksol, hinagolid, ropinirol, selegilin, a excepción de los pacientes con la enfermedad de Parkinson (cm. La sección «la Interacción con otros medios medicinales y otros tipos de las interacciones»). Connatural galaktozemiya, el síndrome de la infracción de la absorción de la glucosa o la galactosa, el déficit de la lactasa (por el contenido como parte del preparado de la lactosa). El embarazo. El período de la mamada. La edad infantil hasta 15 años (en vista de la ausencia de los datos clínicos).

La sobredosis:

Es posible el reforzamiento de los efectos conocidos farmacológicos del preparado, tales como la somnolencia, sedativnyy el efecto, la hipotensión arterial, los síntomas extrapiramidales; la coma. Específico antidota no existe.

A la sobredosis aguda es mostrada la terapia que apoya, el monitoring de las funciones vitalmente importantes del organismo, especialmente el control EKG antes de la normalización completa del estado del paciente. A la aparición de los síntomas expresados extrapiramidales fijan los medios anticolinérgicos. La hemodiálisis es ineficaz.

Las condiciones del almacenaje:

Guardar en el embalaje original, en el lugar, inaccesible para los niños, con la temperatura no es más alto 25 s.

Las condiciones de las vacaciones:

Por la receta

El embalaje:

Por 10 pastillas en blisterah; por 1 o 3 blistera en los paquetes de cartón.