Nikavir

Las características generales. La composición:

La sustancia activa: fosfazid – 200 mg o 400 mg.

Las sustancias auxiliares: el calcio el carbonato (asediado), la celulosa microcristallino, el siliceo dioksid de coloide de (las aerofuerzas), el calcio stearat.

Las propiedades farmacológicas:

Farmakodinamika. La sustancia activa fosfazid se refiere a la clase de los inhibidores de vuelta transkriptazy (revertazy) de los retroviruses, siendo el análogo modificado natural nukleozida timidina. Fosfazid, habiendo penentrado en la jaula inquinada, dos veces fosforiliruetsya hasta activo metabolita – trifosfata azidotimidina, que es empotrado en vez de trifosfata timidina en sintetizado revertazoy la cadenita protivovirusnoy el ADN que lleva a ingibirovaniyu revertazy, la rotura de la cadenita del ADN y la parada de la reproducción de las partículas virulentas. En este mecanismo es fundado el efecto terapéutico del preparado por el descenso de la concentración del HIV en la sangre del enfermo. También el preparado ingibiruet replikatsiyu de algunos otros retroviruses de los mamíferos, por ejemplo, el virus de la hepatitis del S. 

Farmakokinetika. Fosfazid se absorbe bien del tracto intestinal. El tiempo de la absorción completa compone 3-3,5 h; el período de la semideducción del organismo – 3-4 h; la concentración máxima fosfazida en el plasma de la sangre – 19-22 mkg/ml es alcanzada en 4-5 h. La bioaccesibilidad de las pastillas compone cerca de 20 % de la introducción interior. La bioaccesibilidad relativa fosfazida compone 83,7 % a zidovudinu. Fosfazid penentra a través de gematoentsefalichesky la barrera y se descubre en el líquido cerebroespinal en la concentración que compone 15-64 % de la dosis inicial. La sustancia activa penentra bien a través de la placenta, a consecuencia de que su concentración en la sangre del cordón umbilical es comparativa a tal en la sangre de la madre. El metabolismo fosfazida pasa en el hígado con la formación glyukuronida, que desaparece del organismo por los riñones con la orina.

Las indicaciones:

El HIV-infección. El preparado aplican a la monoterapia o en la combinación con otros antiretrovirusnymi por los preparados cerca del HIV-inquinados de los enfermos en la fase de las enfermedades secundarias (la fase 3А, 3Б, 3В por la clasificación del S. Pokrovsky Y. 1989), en la fase de la infección aguda (2А) y a las manifestaciones primarias (2Б, 2В) al descenso del nivel de los CD4T-linfocitos menos 400-500 en 1 мм3 y el aumento del nivel RNK el HIV más de 20 mil de copias a 1 ml (a la definición por el método RT PCR), también en la fase de la incubación (la fase 1).

El preparado puede aplicarse a la profiláctica urgente del HIV-infección en caso del riesgo profesional del contagio por el HIV-inquinado ensuciado por el material biológico a los pinchazos, las cortaduras, el impacto a las membranas mucosas.

La hepatitis aguda De V.Preparat fijan el enfermo en la forma fácil y de gravedad media (el período ictérico).

El modo de la aplicación y la dosis:

El HIV-infección. Aceptan dentro en las pastillas por 200 mg. Las dosis diarias al HIV-infección:

- Los adultos: 600-1200 mg en el día en 2 recepciones;

- Los niños hasta 13 años: 10 mg a 1 kg de la masa del cuerpo en 2-3 recepciones;

- Los adolescentes son mayores de 13 años: por 200 mg de 3 veces por día.

Se recomienda aceptar el preparado ante la comida y tomar con el vaso de agua. A las derrotas del sistema nervioso central el retrovirus el preparado fijan en la dosis diaria de 1200 mg para los adultos y 20 mg a 1 kg de la masa del cuerpo – los niños. A malo perenosimosti del preparado la dosis diaria puede ser bajada hasta 400 mg en el día a los adultos y hasta 5 mg a 1 kg de la masa del cuerpo a los niños.

El curso del tratamiento. El preparado fijan al plazo largo, prácticamente ilimitado, en caso necesario el curso puede ser interrumpido, pero su duración debe componer no menos 12 semanas con la interrupción entre los cursos – no más 12 semanas.

El tratamiento por el preparado (la monoterapia) pasan por el esquema continuo a los enfermos con agudo el HIV-infección (la fase 2А) en el período de las manifestaciones clínicas (el más 1 mes después de, pero no menos 3 meses); en las fases 3А y 3Б en la fase de la ausencia de las manifestaciones clínicas, así como y en las fases de las manifestaciones primarias (2Б y 2В), el preparado fijan al número de los CD4T-linfocitos 200. CD4.500 por los cursos durante 12 semanas con la interrupción en 12 semanas.

Para la profiláctica del contagio profesional del HIV se recomienda lo antes posible, pero no más tarde que a través de 72 horas después de la infectación posible, comenzar la recepción del preparado por 600 mg de 2 veces por día durante 4 semanas.

La hepatitis aguda De V.Preparat fijan el adulto por 400 mg de 2 veces en el día durante 20 días. Se Recomienda comenzar aceptar el preparado no más tarde de 7 días del comienzo de la ictericia. Los datos de la aplicación del preparado a los niños faltan.

Los rasgos de la aplicación:

Habitualmente el preparado se transporta bien por los adultos, así como los niños. Fosfazid – malotoksichnoe la sustancia. Su toxicidad en 5-6 veces más abajo, que zidovudina. Estimando perenosimost del preparado, debe tomar en consideración que los efectos secundarios indicados otros síntomas y los síndromes pueden ser las manifestaciones no sólo la terapia, sino también el HIV-infección y las enfermedades acompañantes.

A la manifestación de algunos fenómenos indeseables en las fases tempranas de la recepción del preparado no debe anularlo, se recomienda continuar la terapia.

La irregularidad de la recepción del preparado por el enfermo (la infracción del esquema del tratamiento) puede llevar al desarrollo de la resistencia (estabilidad) del retrovirus a él que traerá consigo el descenso de la eficiencia de la terapia pasada y la necesidad de la sustitución del preparado.

Para evitar las complicaciones el preparado aplican bajo el control del médico.

La terapia por el preparado no baja el riesgo de la transmisión del HIV a otras personas a los contactos sexuales o a la transfusión de sangre.

Los efectos secundarios:

Rara vez a principios del curso del tratamiento – la náusea, el dolor de cabeza, el peso en epigastrii, la diarrea, los tratamientos, que desaparecen durante los ulteriores días algunos. En los casos singulares granulotsitopeniya y la anemia, sin embargo, su enlace con la terapia por el preparado de Nikavir. No era demostrado. Si cualesquiera de los efectos secundarios, indicados en las instrucciones, se redoblan, o habéis notado cualesquiera otros efectos secundarios no indicados en la instrucción, informen sobre esto al médico.

La interacción con otros medios medicinales:

El preparado puede aplicarse en la combinación con otros antiretrovirusnymi por los preparados en los esquemas combinados del tratamiento, sin embargo la aplicación común del preparado de Nikavir con zidovudinom, stavudinom lleva a la baja mutua de la actividad respecto al HIV.

La aplicación común con el interferón, didanozinom, lamivudinom, foskarnetom lleva al aumento mutuo de la actividad respecto al HIV.

La aplicación común con doksorubitsinom, el interferón, amfoteritsinom-en, kotrimoksazolom, vinblastinom, vinkristinom, gantsiklovirom, dapsonom, sulfadiazinom y otros sulfanilamidami puede llevar al reforzamiento mutuo mielotoksichnosti, por eso es necesario el control adicional de la concentración de la hemoglobina y los granulocitos.

Las contraindicaciones:

La sensibilidad excesiva a fosfazidu o a cualquier de las sustancias auxiliares del preparado. Ante la recepción del preparado consulten obligatoriamente con el médico.

A la hepatitis En a los niños no se aplica.

Con la precaución. La contraindicación relativa al destino del preparado es la náusea expresada, el vómito, el descenso de la hemoglobina más abajo 50 g/l, el aumento de la actividad aminotransferaz y la creatinina en el suero de la sangre más de 5 veces acerca de la frontera superior de la norma, el descenso de la cantidad neytrofilov hasta 500 en mkl, el descenso de la cantidad trombotsitov menos de 25 mil en mkl.

La sobredosis:

En caso de la intoxicación por el preparado (hasta ahora no se notaba) la hemodiálisis y peritonealnyy la dialisis refuerzan esencialmente la deducción glyukuronovogo metabolita fosfazida.

Las condiciones del almacenaje:

En el lugar seco, protegido de luz, con la temperatura no es más alto 25°С. Guardar de los niños.

Las condiciones de las vacaciones:

Por la receta

El embalaje:

10 pastillas por 200 mg o por 400 mg en de contorno yacheykovoy al embalaje (blister) de la película-pvh y la laminilla; por 2 blistera (20 pastillas por 200 mg) o por 6 blisterov (60 pastillas por 400 mg) con la instrucción de la aplicación en el paquete del cartón. Por 20 30 60 pastillas, en los bancos polimérico, ukuporennyh por la tapa. El banco con la instrucción de la aplicación en el paquete del cartón.