Rekvip modutab
El productor: Glaxo Operetaions UK Limited (Glakso Opereyshns YUK Limited) Gran Bretaña
El código de la central telefónica automática: N04BC04
La forma de la salida: las formas Firmes medicinales. Las pastillas.
Las características generales. La composición:
Las pastillas de la acción prolongada cubierta con la envoltura pelicular del color rosado, kapsulovidnoy las formas, bicónvexo, con la grabadura "GS" a una parte y "3V2" - en otra.
La sustancia activa: ropinirola el hidrocloruro de 2.28 mg que corresponde al contenido ropinirola 2 mg
Las sustancias auxiliares: la capa superior de barrera: gipromelloza 2208 - 62.83 mg, glitseril dibeganat - 35 mg, mannitol - 33.04 mg, povidon К29-32 - 7 mg, el magnesio stearat - 1.4 mg, el siliceo dioksid de coloide - 0.56 mg, el hierro (III) óxido (amarillo) - 0.17 mg; la capa activa: gipromelloza 2208 - 61.5 mg, la lactosa el monohidrato - 46.32 mg, karmelloza del sodio - 15 mg, el aceite de ricino hidrogenado - 15 mg, maltodekstrin - 7.5 mg, el magnesio stearat - 1.5 mg, el siliceo dioksid de coloide - 0.9 mg; la capa inferior de barrera: gipromelloza 2208 - 76.29 mg, glitseril dibeganat - 42.5 mg, mannitol - 40.12 mg, povidon К29-32 - 8.5 mg, el magnesio stearat - 1.7 mg, el siliceo dioksid de coloide - 0.68 mg, el hierro (III) óxido (amarillo) - 0.21 mg.
La composición de la envoltura pelicular: el colorante opadray rosado OY-S-24900 - 13.8 mg (gipromelloza 2910 - 66 %, el titán dioksid - 27 %, el macrogol 400 - 6.6 %, el hierro (II) el óxido (rojo) - 0.25 %, el hierro (III) el óxido (amarillo) - 0.15 %).
Las pastillas de la acción prolongada cubierta con la envoltura pelicular del color castaño claro, kapsulovidnoy las formas, bicónvexo, con la grabadura "GS" a una parte y "WXG" - en otra.
La sustancia activa: ropinirola el hidrocloruro de 4.56 mg que corresponde al contenido ropinirola 4 mg
Las sustancias auxiliares: la capa superior de barrera: gipromelloza 2208 - 62.83 mg, glitseril dibeganat - 35 mg, mannitol - 33.04 mg, povidon К29-32 - 7 mg, el magnesio stearat - 1.4 mg, el siliceo dioksid de coloide - 0.56 mg, el hierro (III) óxido (amarillo) - 0.17 mg; la capa activa: gipromelloza 2208 - 61.5 mg, la lactosa el monohidrato - 44.04 mg, karmelloza del sodio - 15 mg, el aceite de ricino hidrogenado - 15 mg, maltodekstrin - 7.5 mg, el magnesio stearat - 1.5 mg, el siliceo dioksid de coloide - 0.9 mg; la capa inferior de barrera: gipromelloza 2208 - 76.29 mg, glitseril dibeganat - 42.5 mg, mannitol - 40.12 mg, povidon К29-32 - 8.5 mg, el magnesio stearat - 1.7 mg, el siliceo dioksid de coloide - 0.68 mg, el hierro (III) óxido (amarillo) - 0.21 mg.
La composición de la envoltura pelicular: el colorante opadray castaño claro OY-27207 - 13.8 mg (gipromelloza 2910 - 62.5 %, el titán dioksid - 21.25 %, el macrogol 400 - 6.25 %, el colorante el ocaso solar amarillo - 9 %, indigokarmin - 1 %).
Las pastillas de la acción prolongada cubierta con la envoltura pelicular de color rojo, kapsulovidnoy las formas, bicónvexo, con la grabadura "GS" a una parte y "5CC" - en otra.
La sustancia activa: ropinirola el hidrocloruro de 9.12 mg que corresponde al contenido ropinirola 8 mg
Las sustancias auxiliares: la capa superior de barrera: gipromelloza 2208 - 62.83 mg, glitseril dibeganat - 35 mg, mannitol - 33.04 mg, povidon К29-32 - 7 mg, el magnesio stearat - 1.4 mg, el siliceo dioksid de coloide - 0.56 mg, el hierro (III) óxido (amarillo) - 0.17 mg; la capa activa - gipromelloza 2208 - 61.5 mg, la lactosa el monohidrato - 39.48 mg, karmelloza del sodio - 15 mg, el aceite de ricino hidrogenado - 15 mg, maltodekstrin - 7.5 mg, el magnesio stearat - 1.5 mg, el siliceo dioksid de coloide - 0.9 mg; la capa inferior de barrera: gipromelloza 2208 - 76.29 mg, glitseril dibeganat - 42.5 mg, mannitol - 40.12 mg, povidon К29-32 - 8.5 mg, el magnesio stearat - 1.7 mg, el siliceo dioksid de coloide - 0.68 mg, el hierro (III) óxido (amarillo) - 0.21 mg.
La composición de la envoltura pelicular: el colorante opadray rojo 03B25227 - 13.8 mg (gipromelloza 2910 - 62.5 %, el titán dioksid - 24.19 %, el macrogol 400 - 6.25 %, el hierro (II) el óxido (rojo) - 6.14 %, el hierro (III) el óxido (negro) - 0.89 %, el hierro (III) el óxido (amarillo) - 0.03 %).
Las propiedades farmacológicas:
El preparado Protivoparkinsonichesky, alto selectivo neergolinovyy el agonista dopaminovyh D2 - los D3-receptores, que posee la acción periférica y central.
El preparado no funciona en que se arruinan presinapticheskie dopaminergicheskie las neuronas de la sustancia negra y funciona directamente como sintético neyrotransmitter. Así, ropinirol reduce el grado gipodinamii, rigidnosti y tremora, que son los síntomas parkinsonizma.
Ropinirol compensa el déficit dopamina en los sistemas de la sustancia negra y el cuerpo estriado por medio de la estimulación dopaminovyh de los receptores en el cuerpo estriado.
Ropinirol refuerza los efectos levodopy, incluso el control de la frecuencia del fenómeno de la inclusión/desconectación y el efecto "del fin de la dosis", vinculado con la terapia larga por los preparados levodopy, y permite reducir la dosis diaria levodopy.
Ropinirol ejerce la influencia a nivel del hipotálamo y la hipófisis, ingibiruya la secreción prolaktina.
Farmakokinetika. Farmakokinetika ropinirola es semejante a las personas sanas, los pacientes con la enfermedad de Parkinson y los pacientes con el síndrome de los pies inquietos y se diferencia depende de la forma medicinal.
La absorción
Después de la recepción dentro la bioaccesibilidad ropinirola bajo compone aproximadamente 50 % (36-57 %). Después de la recepción dentro ropinirola en las pastillas de la liberación disminuida su concentración en el plasma sube despacio, el tiempo Тmax medio compone 6 h. A los pacientes con la enfermedad de Parkinson después de la recepción dentro ropinirola en la dosis de 12 mg de 1 vez / en la combinación con la comida rica en las grasas, en el estado equiponderante se observaba el aumento de la exposición de sistema ropinirola, se notaba además el aumento AUC y Cmax a 20 % y 44 % respectivamente, Тmax se alargaba a 3 h. Sin embargo en las investigaciones clínicas de la eficiencia y la seguridad ropinirol se ponía independientemente de la recepción de la comida.
El aumento de la duración de la acción de sistema ropinirola (Cmax y AUC) es aproximado en proporción al aumento de la dosis.
La distribución
La atadura con los proteínas del plasma de la sangre bajo (10-40 %). Gracias a alto lipofilnosti ropinirol es caracterizado grande Vd (aproximadamente 7 l/kg).
El metabolismo
Ropinirol principalmente metaboliziruetsya por el isofermento CYP1A2.
La deducción
Por término medio T1/2 ropinirola de la hemorragia de sistema compone cerca de 6 h. metabolit ropinirola desaparece en general por los riñones. No hay diferencias en la deducción ropinirola después de la recepción una sola vez de la dosis dentro o a la aplicación regular.
Farmakokinetika en los casos especiales clínicos
El claro ropinirola después de la recepción baja dentro aproximadamente a 15 % a los pacientes de la edad avanzada (65 años y son mayores) en comparación con unos pacientes más jóvenes. La corrección de la dosis cerca de la categoría dada de los pacientes no es necesario.
Los índices Farmakokinetichesky no son cambiados a los pacientes con la infracción de la función de los riñones del grado fácil medio y la enfermedad de Parkinson. A los pacientes con la fase final de la insuficiencia renal, que se encuentran sobre la hemodiálisis constante, el claro ropinirola a la recepción baja dentro aproximadamente a 30 %.
Las indicaciones:
La enfermedad de Parkinson:
— La monoterapia de las fases tempranas de la enfermedad a los pacientes que tienen necesidad en dopaminergicheskoy de la terapia para diferir el destino de los preparados levodopy;
— Como parte de la terapia combinada a los pacientes que reciben los preparados levodopy, con el fin del aumento de la eficiencia levodopy, incluso el control las fluctuaciones ("inclusión-desconectación") y el efecto "del fin de la dosis" en el fondo de la terapia crónica levodopy, también con objeto del descenso de la dosis diaria levodopy.
El modo de la aplicación y la dosis:
El preparado fijan dentro de 1 veces / al mismo tiempo independientemente de la recepción de la comida. Las pastillas aceptan enteramente, sin masticar, sin romper.
Se recomienda la selección individual de la dosis en concordancia con la eficiencia y perenosimostyu del preparado.
Se recomienda el descenso de la dosis en caso de que el paciente prueba la somnolencia en cualquier etapa de la selección de la dosis. Al desarrollo de otras reacciones indeseables es necesario bajar la dosis del preparado con el aumento ulterior gradual de la dosis.
Debe tener en cuenta la necesidad de la titulación de la dosis a la admisión de la dosis de (uno y más).
La monoterapia
El comienzo del tratamiento
La dosis recomendada inicial del preparado de Rekvip Modutaby compone 2 mg de 1 vez / durante una semana. Posteriormente la dosis es aumentada en 2 mg con los intervalos no menos 1 semanas hasta 8 mg /
La semana 1 2 3 4
La dosis (mg) diaria 2 4 6 8
La dosis que apoya
Si después de la selección de la dosis el efecto terapéutico es insuficientemente expresado o es inestable, se puede continuar el aumento de la dosis diaria del preparado de 4 mg con los intervalos de 1-2 semanas (antes del logro del efecto necesario terapéutico). La dosis puede ser cambiada depende del efecto terapéutico y es aumentada hasta la dosis máxima de 24 mg de 1 vez /
La terapia combinada
Al uso del preparado de Rekvip Modutaby en las dosis usadas a la monoterapia, en la combinación con los preparados levodopy, se puede poco a poco reducir la dosis levodopy (depende del efecto clínico). En las investigaciones clínicas a los pacientes al mismo tiempo que reciben Rekvip Modutaby en las pastillas con la liberación disminuida, la dosis levodopy bajaban poco a poco aproximadamente a 30 %. A los pacientes con la forma progresiva de la enfermedad, Rekvip Modutaby que aceptan en la combinación con los preparados levodopy, durante la titulación de la dosis ropinirola puede surgir la disquinesia. El descenso de la dosis de los preparados levodopy puede llevar a la reducción de la sintomatología dada.
La anulación de la terapia. Debe anular Rekvip Modutaby (tanto como otros dopaminergicheskie los preparados), bajando poco a poco la dosis diaria durante no menos 1 semanas. Si el tratamiento era interrumpido para 1 día y más, al reanudamiento de la terapia debe examinar el problema de la necesidad de la titulación de la dosis.
A pesar del descenso posible del claro del preparado a los pacientes a la edad de 65 años y es mayor, la titulación de la dosis ropinirola cerca de la categoría dada de los pacientes pasan como siempre.
A los pacientes con la infracción de la función de los riñones del grado fácil y medio del peso (KK 30-50 ml/minas) el claro ropinirola no es cambiado, no le es necesario a la corrección de la dosis ropinirola.
Para los pacientes con la fase final de la insuficiencia renal, que se encuentran sobre la hemodiálisis, la dosis recomendada inicial ropinirola compone 2 mg de 1 vez / el aumento Ulterior de la dosis debe fundarse en la apreciación perenosimosti y la eficiencia. La dosis máxima diaria a los pacientes que se encuentran sobre la hemodiálisis constante, compone 18 mg. La introducción de las dosis que apoyan después de la realización de la hemodiálisis no es necesario.
Los rasgos de la aplicación:
Debe advertir a los pacientes del desarrollo posible de la somnolencia o los episodios del adormecimiento súbito, a veces que no anticipan por la somnolencia. En caso del surgimiento de tales reacciones debe examinar la posibilidad de la anulación de la terapia.
Se recomienda el monitoring el INFIERNO por la posibilidad del desarrollo ortostaticheskoy a la hipotensión.
A los pacientes que aceptan dopaminergicheskie los preparados, incluido ropinirol, se comunicaba sobre los desajustes de la inclinación, incluso la conducta compulsiva, tal como la inclinación patalógica a los juegos de azar y la hipersexualidad. Según la literatura, los efectos secundarios semejantes de la terapia se notaban a los pacientes con la enfermedad de Parkinson, que reciben las altas dosis dopaminergicheskih de los preparados; otros factores del riesgo pueden ser la conducta compulsiva en la anamnesia o sochetannoe la aplicación alguno dopaminergicheskih de los preparados. Debe examinar en este caso la posibilidad del descenso de la dosis o la anulación de la terapia.
La agravación paradójica del estado al síndrome de los pies inquietos se notaba a la terapia ropinirolom (el comienzo más temprano, la intensidad aumentada de las manifestaciones, o la progresión de los síntomas con la incorporación antes las extremidades no tocadas), o el síndrome del rebote en las horas tempranas de la mañana (la reincidencia de los síntomas en las horas tempranas de la mañana). A la aparición de estos síntomas es necesario revisar la táctica del tratamiento ropinirolom, precisar la dosis hasta la anulación posible del preparado.
El impacto a la capacidad de la conducción de autotransporte y la dirección de los mecanismos
Debe advertir a los pacientes de las reacciones posibles indeseables durante la terapia ropinirolom.
Los pacientes deben ser informados que hay unos casos muy raros de los episodios del adormecimiento súbito sin cualesquiera que preceden o los claros índices de la somnolencia del día y los casos del vértigo (a veces expresado). Al desarrollo de la somnolencia del día o los episodios del adormecimiento entre día que exige la intervención activa, es necesario advertir al paciente sobre la necesidad de negarse a la conducción de los medios de transporte y otros tipos de la actividad exigente una alta concentración la atención y la velocidad las reacciones ideomotores.
Los efectos secundarios:
La definición de la frecuencia de las reacciones secundarias: muy a menudo (≥1/10); a menudo (≥1/100, <1/10); a veces (≥1/1000, <1/100); raramente (1/10 000, <1/1000); muy raramente (<1/10 000, incluso los casos separados).
Los datos de las investigaciones clínicas a los pacientes con la enfermedad de Parkinson
La frecuencia la Aplicación en la cualidad la Aplicación en la composición
Las monoterapias de la terapia combinada
De la parte TSNS
Muy a menudo la somnolencia дискинезия1
A menudo las alucinaciones, el vértigo de la alucinación, la confusión de la conciencia,
(Hasta fuerte) la somnolencia, el vértigo (hasta fuerte)
Por parte del sistema cardiovascular
A menudo ortostaticheskaya la hipotensión, el descenso el INFIERNO
A veces ortostaticheskaya la hipotensión,
El descenso el INFIERNO
Por parte del sistema digestivo
Muy a menudo la náusea
A menudo los dolores en el vientre, la dispepsia, la náusea, la cerradura
El vómito, la cerradura
Las reacciones generales
Los hinchazones a menudo periféricos los hinchazones periféricos
(Incluso los hinchazones de los pies)
1 a los pacientes con la forma progresiva de la enfermedad, Rekvip Modutab que aceptan, en la combinación con los preparados levodopy, durante la titulación de la dosis es posible el desarrollo de la infracción de la coordinación de los movimientos. Era mostrado que la anulación de los preparados levodopy puede llevar a la reducción de la sintomatología dada.
Los datos postmarketingovye
De la parte TSNS y el sistema periférico nervioso: a veces - psihoticheskie los estados (incluso el delirio y el delirio), el desajuste de la percepción (incluso las ilusiones, a excepción de las alucinaciones), el aumento del carácter impulsivo, el aumento libido, incluso la hipersexualidad, la inclinación patalógica a los juegos de azar; muy raramente - la somnolencia expresada, los episodios del adormecimiento súbito (tanto como en caso de la aplicación de otros dopaminergicheskih de los medios, estos síntomas eran registrados muy raramente a los pacientes con la enfermedad de Parkinson). Al descenso de la dosis o la anulación del preparado todos los síntomas desaparecían. Se aplicaban en la mayoría de los casos acompañante sedativnye los preparados.
Por parte del sistema cardiovascular: a menudo - ortostaticheskaya la hipotensión, el descenso el INFIERNO.
Las reacciones alérgicas: muy raramente - la mariposa de la ortiga, angionevrotichesky el hinchazón, la eflorescencia, el picor.
La interacción con otros medios medicinales:
Típico neyroleptiki y otros dopaminovye los antagonistas de la acción central, tales como sulpirid o metoklopramid, son capaces de reducir la eficiencia ropinirola (debe evitar el destino simultáneo).
No es notado farmakokineticheskogo las interacciones entre ropinirolom y levodopoy o domperidonom, que exigiría la corrección de las dosis de estos preparados.
Ropinirol no coopera con otros preparados, que se aplican a menudo para el tratamiento de la enfermedad de Parkinson.
A los pacientes con la enfermedad de Parkinson, que aceptaban al mismo tiempo digoksin, no era revelado las interacciones digoksina con ropinirolom, que exigiría la corrección de las dosis.
Ropinirol, en general, metaboliziruetsya por el isofermento CYP1A2. Las investigaciones Farmakokinetichesky a los pacientes con la enfermedad de Parkinson han mostrado que tsiprofloksatsin aumenta Cmax y AUC ropinirola es aproximado a 60 % y 84 % respectivamente. En relación a esto, a los pacientes que reciben ropinirol, su dosis debe ser corregida al destino y la anulación de los preparados, ingibiruyuschih el isofermento CYP1A2, por ejemplo, tsiprofloksatsina, enoksatsina o fluvoksamina.
La investigación Farmakokinetichesky de la interacción medicinal a los pacientes con la enfermedad de Parkinson entre ropinirolom y teofillinom, el sustrato que es del isofermento CYP1А2, ha mostrado que farmakokinetika de los preparados no es cambiado. A la aplicación simultánea ropinirola con otros sustratos del isofermento CYP1А2 farmakokinetika ropinirola no es cambiado.
El aumento de la concentración ropinirola en el plasma se observaba a los pacientes que recibían los estrógenos en las altas dosis. A los pacientes que reciben la terapia reemplazante hormónica antes del comienzo del tratamiento ropinirolom, el tratamiento ropinirolom puede ser comenzado por el esquema regular. Sin embargo en caso del cese de la terapia reemplazante hormónica o su comienzo durante la terapia ropinirolom puede ser necesaria la corrección de la dosis.
La información sobre la posibilidad de la interacción ropinirola y el etanol no existe. Tanto como en caso de otros preparados de la acción central, los pacientes deben ser advertidos de la necesidad de abstenerse de la recepción del alcohol durante el tratamiento ropinirolom.
Se sabe que la nicotina indutsiruet el isofermento CYP1A2, por eso en caso de que el paciente comienza o cesa el fumar durante el tratamiento ropinirolom, puede ser necesaria la corrección de su dosis.
Las contraindicaciones:
— La psicosis aguda;
— Las infracciones de la función del hígado;
— Las infracciones pesadas de la función de los riñones (KK menos de 30 ml/minas), por que no es pasada la hemodiálisis regular;
— Las enfermedades raras hereditarias: el carácter insufrible de la lactosa, laktaznaya la insuficiencia, la infracción de la absorción de la glucosa o la galactosa;
— El embarazo;
— La lactación;
— La edad infantil y de adolescentes hasta 18 años;
— La sensibilidad excesiva a los componentes del preparado.
Con la precaución debe aplicar el preparado a los pacientes con la insuficiencia pesada cardiovascular. Ropinirol es posible fijar los pacientes con psihoticheskimi por los desajustes en la anamnesia solamente cuando la utilidad esperada de su aplicación supera el riesgo potencial.
La aplicación del preparado de REKVIP MODUTABy al embarazo y la mamada
Es contraindicada la aplicación al embarazo y durante la lactación (la alimentación de pecho).
La aplicación a las infracciones de la función del hígado
La contraindicación: las infracciones de la función del hígado.
La aplicación a las infracciones de la función de los riñones
A los pacientes con la infracción de la función de los riñones del grado fácil y medio del peso (KK 30-50 ml/minas) el claro ropinirola no es cambiado, no le es necesario a la corrección de la dosis ropinirola.
Para los pacientes con la fase final de la insuficiencia renal, que se encuentran sobre la hemodiálisis, rekomeduemaya la dosis inicial ropinirola compone 2 mg de 1 vez / el aumento Ulterior de la dosis debe snovyvatsya sobre la apreciación perenosimosti y la eficiencia. La dosis máxima diaria a los pacientes que se encuentran sobre la hemodiálisis constante, compone 18 mg. La introducción de las dosis que apoyan después de la realización de la hemodiálisis no es necesario.
La aplicación a los pacientes de edad avanzada
A pesar del descenso posible del claro del preparado a los pacientes a la edad de 65 años y es mayor, la titulación de la dosis ropinirola cerca de la categoría dada de los pacientes pasan como siempre.
La aplicación a los niños
Es contraindicado: la edad infantil y de adolescentes hasta 18 años.
La sobredosis:
Los síntomas: son condicionados en general dopaminergicheskim por la acción - la náusea, el vómito, el vértigo, la somnolencia.
El tratamiento: la aplicación de los antagonistas dopamina, tales como típico neyroleptiki y metoklopramid.
Las condiciones del almacenaje:
Debe guardar el preparado en el lugar, inaccesible para los niños, en el embalaje original, con la temperatura no es más alto 25°С. El plazo de la validez para las pastillas de 2 mg - 2 años, para las pastillas de 4 mg y 8 mg - 3 años.
Las condiciones de las vacaciones:
Por la receta
El embalaje:
·tabletki prolongir. Las acciones, la envoltura pelicular, 2 mg: 28, 42 o 84
·tabletki prolongir. Las acciones, la envoltura pelicular, 4 mg: 28 o 84
·tabletki prolongir. Las acciones, la envoltura pelicular, 8 mg: 28 o 84
