TSiprofloksatsin

Las características generales. La composición:

La sustancia activa: tsiprofloksatsina del hidrocloruro el monohidrato en el recuento en tsiprofloksatsin — 250 mg;

Las sustancias (núcleo) auxiliares: krospovidon — 7 mg, la celulosa microcristallino — 43,9 mg, povidon (polivinilpirrolidon) — 16,3 mg, el magnesio stearat — 3,7 mg, el almidón de maíz — 13,0 mg.

Las sustancias (envoltura) auxiliares: gipromelloza — 8,5 mg, el titán dioksid — 4,5 mg, el macrogol — 2,0 mg.

Las propiedades farmacológicas:

Farmakodinamika. El medio pragivomikrobnoe del espectro ancho de la acción, derivado hinolona, aplasta el ADN-girazu bacterial (topoizomerazy II y IV, responsable del proceso superspiralizatsii por el ADN cromosómico alrededor de nuclear RNK que es necesario para la lectura de la información genética), viola la síntesis del ADN, el crecimiento y la división de las bacterias; llama los cambios expresados morfológicos (incluido la pared celular y las membranas) y la pérdida rápida de la jaula bacterial. Funciona bakteritsidno en gramotritsatelnye los microorganismos durante la tranquilidad y la división (porque influye no sólo sobre el ADN-girazu, sino también llama la lisis de la pared celular), en grampolozhitelnye los microorganismos — solamente durante la división.
La toxicidad baja para las jaulas del macroorganismo se explica por la ausencia en ellos el ADN-girazy. En el fondo de la recepción tsiprofloksatsina no hay fabricación paralela de la estabilidad de otros antibióticos que no pertenece al grupo de los inhibidores del ADN-girazy que hace por su de gran efectividad con relación a las bacterias, que son estables, por ejemplo kaminoglikozidam, penitsillinam, tsefalosporinam, tetratsiklinam. A tsiprofloksatsinu son sensibles gramotritsatelnye las bacterias aerobias: enterobakterii (Escherichia coli, Salmonella spp., Shigella spp., Citrobacterspp., Klebsiella spp., Enterobacterspp., Proteus mirabilis, Proteus vulgaris, Serratia marcescens, Hafnia alvei, Edwardsiella tarda, Providencia spp., Morganella morganii, Vibrio spp., Yersinia spp), otros gramotritsatelnye las bacterias (Haemophilus spp., Pseudomonas aeruginosa, Moraxella catarrhalis, Aeromonas spp., Pasteurella multocida, Plesiomonas shigelloides, Campylobacter jejuni, Neisseria spp.) Algunos estimulantes intracelulares — Legionella pneumophila, Brucella spp., Listeria monocytogenes, Mycobacterium tuberculosis, Mycobacterium kansasii.
Grampolozhitelnye las bacterias aerobias: Staphylococcus spp. (Staphylococcus aureus, Staphylococcus haemolyticus, Staphylococcus hominis, Staphylococcus saprophyticus), Streptococcus spp. (Streptococcus pyogenes, Streptococcus agalactiae). A tsiprofloksatsinu es sensible también Bacillus anthracis.
La mayoría de los estafilococos estables a metitsillinu, rezistentny y a tsiprofloksatsinu. La sensibilidad Streptococcus pneumoniae, Enterococcus faecalis, Mycobacterium avium (situado vnutrikletochno) — moderado (para su aplastamiento son necesarias las altas concentraciones).
Al preparado rezistentny: Bacteroides fragilis, Pseudomonas cepacia, Pseudomonas maltophilia, Ureaplasma urealyticum, Clostridium difficile, Nocardia asteroides. He es eficaz respecto a Treponema pallidum. La resistencia se desarrolla extremadamente despacio, ya que, por un lado, después de la acción tsiprofloksatsina no se queda prácticamente persistiruyuschih de los microorganismos, y con otra — las jaulas bacteriales no tienen fermentos, inaktiviruyuschih de ello.

Farmakokinetika. A peroralnom la recepción rápidamente y se absorbe bastante lleno del tracto intestinal (principalmente en 12-perstnoy y el intestino magro). La recepción de la comida disminuye la absorción, pero no cambia la concentración máxima (Stah) y la bioaccesibilidad. La bioaccesibilidad — 50 ^ 85 %, el volumen de la distribución — 2-3.5 l/kg, el enlace con los proteínas del plasma — 20-40 %. El tiempo del logro de la concentración máxima (TSglah) a peroralnom la recepción — 60-90 minas, Stah es lineal depende de la cantidad de la dosis aceptada y compone a las dosis 250, 500 750 y 1000 mg, respectivamente 1.2 2.4 4,3 y 5.4 mkg/ml. En 12 h después de la recepción dentro 250 500 y 750 mg, la concentración del preparado en el plasma baja hasta 0.1,0.2 y 0.4 mkg/ml respectivamente. Se distribuye bien en las telas del organismo (a excepción de la tela rica en las grasas, por ejemplo, la tela nerviosa). La concentración en las telas a las 2-12 la vez más alto que en el plasma. Las concentraciones terapéuticas son alcanzadas en la saliva, las amígdalas, el hígado, la vesícula biliar, la hiel, el intestino, los órganos de la cavidad abdominal y el perol pequeño (endometrii, fallopievyh los tubos y los ovarios, matke), el líquido espermático, la tela predstatelnoy zhelezy, los riñones y mochevyvodyaschih los órganos, la tela neumónica, el secreto bronquial, el tejido óseo, los músculos, sinovialnoy el líquido y sustavnyh los cartílagos, peritonealnoy del líquido, la piel. En el líquido cerebroespinal penentra en la cantidad pequeña, donde su concentración por falta de la inflamación de las meninges compone 6—10 % de tal en el suero de la sangre, y a enconado — 14-37 %. TSiprofloksatsin penentra bien también en el líquido del ojo, la pleura, el peritoneo, la linfa, a través de la placenta. La concentración tsiprofloksatsina en neytrofilah de la sangre en 2-7 veces más alto que en el suero de la sangre. metaboliziruetsya en el hígado (15-30 %) con la formación maloaktivnyh metabolitov (dietiltsiprofloksatsin, sulfotsiprofloksatsin, oksotsiprofloksatsin, formiltsiprofloksatsin).
El período de la semideducción (Т1/2) — cerca de 4 h, a la insuficiencia crónica renal — hasta 12 h. Desaparece en general por los riñones por medio de kanaltsevoy las filtraciones y kanaltsevoy las secreciones en el tipo no cambiado (40-50 %) y en el tipo metabolitov (15 %), la otra parte — a través del tracto intestinal. La cantidad pequeña desaparece con la leche materna. El claro renal — 3—5 ml/minas/kg; el claro general — 8-10 ml/minutos/kg
A la insuficiencia crónica renal (el claro de la creatinina (KK) es más alto 20 ml/minas) el por ciento sacado a través de los riñones tsiprofloksatsina baja, pero kumulyatsii en el organismo no pasa a consecuencia de kompensatornogo los aumentos del metabolismo tsiprofloksatsina y la deducción a través del tracto intestinal.

Las indicaciones:

Las enfermedades infecciosas-inflamatorias llamadas por los microorganismos sensibles:
- Las enfermedades de las vías inferiores respiratorias (agudo y crónico (en la fase de la agudización) la bronquitis, la neumonía, bronhoektaticheskaya la enfermedad, las complicaciones infecciosas mukovistsidoza);
-insrektsii de los LOR-ÓRGANOS (agudo sinusit);
-insrektsii de los riñones y mochevyvodyaschih de las vías (la cistitis, pielonefrit);
- Complicado intraabdominalnye las infecciones (en la combinación con metronidazolom);
- Crónico bacterial prostatit;
- La gonorrea no complicada;
- La fiebre tifoidea,
- La diarrea de inspección, incluso kampilobakterioz, shigellez, la diarrea de "los viajeros";
-insrektsii de la piel y las telas suaves (las úlceras inquinadas, la herida, las quemaduras, los abscesos, el flemón);
- Los huesos y las articulaciones (la osteomielitis, la artritis séptica);
-insrektsii en el fondo de la inmunodeficiencia (que surge al tratamiento por los medios inmunodepresivos medicinales o a los enfermos con neytropeniey);
- La profiláctica y el tratamiento de la forma neumónica del carbunclo.

Los niños.
- La terapia de las complicaciones llamadas Pseudomonas aeruginosa a los niños con mukovistsidozom fáciles de 5 a 17 años;
- La profiláctica y el tratamiento de la forma neumónica del carbunclo (la infectación Bacillus anthracis).

El modo de la aplicación y la dosis:

Dentro. Debe tragar las pastillas enteramente con la cantidad pequeña del líquido después de la comida. A la recepción de la pastilla en ayunas la sustancia activa se absorbe más rápidamente.
A las infecciones de las vías inferiores respiratorias del grado fácil y medio — 0.5 g 2 veces en el día, a la corriente pesada — 0.75 g 2 veces. El curso del tratamiento — 7-14 días.
A agudo sinusite — por 0.5 g 2 veces en el día. El curso del tratamiento — 10 días.
A la infección de la piel y las telas suaves del grado fácil y medio — 0.5 г2 de la vez en el día, a la corriente-0.75 pesada g 2 veces. El curso del tratamiento - de 7-14 días.
A las infecciones de los huesos y las articulaciones — el grado fácil y medio — 0.5 г2 de la vez en el día, a la corriente-0.75 pesada g 2 veces. El curso del tratamiento - hasta 4-6 ned.
A las infecciones mochevyvodyaschih de las vías — por 0.25-0.5 g 2 veces en el día; el curso del tratamiento — 7-14 días, a la cistitis no complicada a las mujeres — 3 días.
A crónico bacterial prostatite — por 0.5 g 2 veces, el curso del tratamiento — 28 días.
A la gonorrea no complicada — 0.25-0.5 g es una sola vez. La diarrea infecciosa — por 0.5 g 2 veces, el curso del tratamiento — 5-7 días. A la fiebre tifoidea — por 0.5 g 2 veces; el curso del tratamiento—10 de los días. A complicado intraabdominalnyh las inspecciones — por 0.5 g cada 12 h durante 7-14 días.
Para la profiláctica y el tratamiento neumónico srormy del carbunclo — por 0.5 g 2 veces en el día durante 60 días.
Otras infecciones (cm. "Las indicaciones") — por 0.5 g 2 veces en el día.
En la pediatría:
Al tratamiento de las complicaciones llamadas Pseudomonas aeruginosa, a los niños con mukovistsidozom fácil de 5 a 17 años — 20 mg/kg de 2 veces en el día (la dosis máxima 1.5). La duración del tratamiento—10-14 de los días.
A la forma neumónica del carbunclo (la profiláctica y el tratamiento) — 15 mg/kg de 2 veces pasa.
La dosis máxima sencilla — 0.5 g, diario — 1г. La Duración total de la recepción tsiprofloksatsina — 60 días. La insuficiencia crónica renal: a KK más de 50 ml/minas de la corrección de la dosis no son necesario; a KK 30-50 ml/minas — 0.25-0.5 cada 12 h; a KK 5-29 ml/minas — 0.25-0.5 g cada 18 h. Si al enfermo es pasada la hemodiálisis o peritonealnyy la dialisis — 0.25-0.5 g/sut, pero aceptar el preparado debe después de la sesión de la hemodiálisis.

Los rasgos de la aplicación:

TSiprofloksatsin no es el preparado de la elección a la neumonía sospechosa o establecida llamada Streptococcus pneumoniae. Para evitar el desarrollo kristallurii es inadmisible el exceso de la dosis recomendada diaria, es necesario también el consumo suficiente del líquido y el mantenimiento de la reacción agria de la orina. Durante el tratamiento debe abstenerse de las ocupaciones por los tipos potencialmente peligrosos de la actividad exigente la atención subida y la rapidez las reacciones mentales y motoras. El enfermo con la epilepsia, los ataques de los calambres en la anamnesia, las enfermedades vasculares y las derrotas orgánicas del cerebro, en relación a la amenaza del desarrollo de las reacciones secundarias por parte del sistema nervioso central tsiprofloksatsin debe fijar solamente según las indicaciones "vitales".
Durante el surgimiento en el tiempo o después del tratamiento de la diarrea pesada y larga debe excluir el diagnóstico de la colitis seudomembranosa, que exige la anulación inmediata del preparado y el destino del tratamiento correspondiente.
A la aparición de los dolores en los tendones o los primeros indicios tendovaginita debe cesar el tratamiento (son descritos los casos separados de la inflamación y hasta la ruptura de los tendones durante el tratamiento ftorhinolonami).
Durante el tratamiento debe evitar la Uf-irradiación (incluso el contacto con los rayos directos solares).

Los efectos secundarios:

- Por parte del sistema digestivo: la náusea, la diarrea, el vómito, el dolor en el vientre, el meteorismo, el descenso del apetito, holestaticheskaya la ictericia (especialmente a los pacientes con las enfermedades llevadas del hígado), la hepatitis, gepatonekroz.
- Por parte del sistema nervioso: el vértigo, el dolor de cabeza, la fatiga excesiva, la inquietud, tremor, el insomnio, los sueños "terribles", periférico paralgeziya (la anomalía de la percepción del sentimiento de dolor), la hidradenitis subida, el aumento de la presión intracraneal, la confusión de la conciencia, la depresión, la alucinación, también otras manifestaciones psihoticheskih de las reacciones (de vez en cuando que progresan hasta los estados, en que el paciente puede causar a él el daño), la jaqueca, los desmayos, la trombosis de las arterias cerebrales.
- Por parte de los órganos de los sentimientos: las infracciones del gusto y el olfato, la infracción de la vista (la diplopia, el cambio tsvetovospriyatiya), los zumbidos en los oídos, el descenso del rumor.
- Por parte del sistema cardiovascular: la taquicardia, la infracción del ritmo cordial, el descenso de la presión arterial.
- Por parte del sistema hematopoyético: la leucopenia, granulotsitopeniya, la anemia, trombotsitopeniya, la leucocitosis, trombotsitoz, la anemia hemolítica.
- Los índices de laboratorio: gipoprotrombinemiya, el aumento de la actividad de "de hígado" transaminaz y alcalino fosfatazy, giperkreatininemiya, giperbilirubinemiya, la hiperglicemia.
- De la parte mochevschelitelnoy los sistemas: la hematuria, kristalluriya (ante todo a la orina alcalina y la diuresia baja), la glomerulo-nefritis, la disuria, poliuriya, la demora de la orina, albuminuriya, uretralnye las hemorragias, el descenso azotovydelitelnoy las funciones de los riñones, la nefritis intersticial.
- Las reacciones alérgicas: el picor de la piel, la mariposa de la ortiga, la formación voldyrey, que se acompañan de las hemorragias, y la aparición de los pequeños nudos que forman las costras, la fiebre medicinal, las hemorragias-punteadas en la piel (petehii), el hinchazón de la persona o la laringe, el ahoguío, eozinofiliya, vaskulit, el eritema nudoso, muptiformnaya ekssudativnaya el eritema (incluido el síndrome de Stivensa-Dzhonsona), tóxico epidermalnyy nekroliz (el síndrome de Layella).
- Por parte del aparato locomotor: artralgiya, la artritis, tendovaginit, las rupturas de los tendones, mialgiya.
- Otros: la astenia, la fotoestesia subida, la superinfección (la candidiasis, la colitis seudomembranosa), "las afluencias" de la sangre a la persona.

La interacción con otros medios medicinales:

A consecuencia del descenso de la actividad de los procesos mikrosomalnogo las oxidaciones en gepatotsitah sube la concentración y alarga Т1/2 teo-fillina (y otros ksantinov, por ejemplo, la cafeína), peroralnyh gi-poglikemicheskih de los medios medicinales, los anticoagulantes indirectos, contribuye al descenso protrombinovogo del índice. A la combinación con otros protivomikrobnymi por los medios medicinales (laktamnye beta los antibióticos, aminoglikozidy, la clindamicina, metronidazol) se observa habitualmente sinergizm; puede con éxito aplicarse en la combinación con azlotsillinom y tsesrtazidimom a las infecciones llamadas Pseudomonas spp.; con mezlotsillinom, azlotsillinom y otros laktamnymi beta por los antibióticos — a las infecciones estreptocócicas; con izoksazolilpenitsillinami y vankomitsinom — a stafilokokkovyh las infecciones; con metronidazolom y la clindamicina — a las inspecciones anaerobias.
Refuerza nefrotoksicheskoe la acción tsiklosporina, se nota el aumento syvorotochnogo de la creatinina, a tales pacientes es necesario el control de este índice 2 veces por semana.
A la recepción simultánea refuerza la acción de los anticoagulantes indirectos.
La recepción peroralnyy junto con zhelezosoderzhaschimi por los medios medicinales, sukralfatom y antatsidnymi por los medios medicinales que contienen los iones del magnesio, el calcio, el aluminio, lleva al descenso de la absorción tsiprofloksatsina, por eso debe fijarlo por 1-2 h hasta o en 4 h después de la recepción de los medios arriba indicados medicinales.
nesteroidnye los preparados antiinflamatorios (a excepción del ácido acetilsalicílico) suben el riesgo del desarrollo de los calambres. Didanozin baja la absorción tsiprofloksatsina a consecuencia de la formación con él de los complejos con que contienen en didanozine por los iones del calcio, el hierro y el magnesio.
Metoklopramid acelera la absorción que lleva a la reducción del tiempo del logro de su Stah.
La aplicación común urikozuricheskih de los medios medicinales lleva a la demora de la deducción (hasta 50 %) y el aumento de la concentración de plasma tsiprofloksatsina.
Sube Stah en 7 veces (de 4 hasta 21 veces) y el área bajo la curva farmacológica "la concentración-tiempo" (AUC) en 10 veces (de 6 hasta 24 veces) tizanidina que sube el riesgo del descenso expresado de la presión arterial y la somnolencia.

Las contraindicaciones:

La hipersensibilidad, la recepción simultánea con tizanidinom (el riesgo del descenso expresado de la presión arterial, la somnolencia), la edad hasta 18 años (antes de la terminación del proceso sformirovaniya del esqueleto, excepto la terapia de las complicaciones llamadas Pseudomonas aeruginosa a los niños con mukovistsidozom fáciles de 5 a 17 años; la profiláctica y el tratamiento de la forma neumónica del carbunclo), el embarazo, el período de la lactación.

Con la PRECAUCIÓN — la aterosclerosis expresada de los vasos del cerebro, la infracción de la circulación de la sangre cerebral, las enfermedades mentales, la epilepsia, la insuficiencia expresada renal y/o de hígado, la derrota de los tendones a antes cocción que pasaba ftorhinolonami, la edad avanzada.

La sobredosis:

El tratamiento: específico antidot es desconocido. El lavado del estómago y otras medidas del servicio médico de urgencia, el control escrupuloso del estado schyu hemo- o peritonealnogo de la dialisis puede ser sacado sólo insignificante (menos de 10 %) la cantidad del preparado.

Las condiciones del almacenaje:

Guardar en el lugar seco, protegido de luz, con la temperatura no es más alto 25 °s. Guardar en el lugar, inaccesible para los niños.

Las condiciones de las vacaciones:

Por la receta

El embalaje:

Las pastillas cubiertas con la envoltura pelicular de 250 mg. Por 10 pastillas colocan en de contorno yacheykovuyu el embalaje de la película polivinilhloridnoy y la laminilla de aluminio tipográfico barnizado. Por 20 30 40 50 60 o 100 pastillas, colocan en el contenedor polimérico para los medios medicinales. 1 2 3 4 o 5 de contorno, yacheykovyh de los embalajes junto con la instrucción de la aplicación colocan 1 contenedor o en el paquete del cartón.