El ácido ursodezoksiholevaya

Las características generales. La composición:

La sustancia activa: 150 mg, 250 mg o 300 mg ursodezoksiholevoy los ácidos en 1 cápsula. 

El preparado que presta holelitoliticheskoe, colecinético, gepatoprotektivnoe, gipoholesterinemicheskoe, immunomoduliruyuschee la acción.

Las propiedades farmacológicas:

Farmakodinamika. Estabiliza las membranas gepatotsitov y holangiotsitov, presta directo tsitoprotektivnoe la acción. Como resultado de la acción LS en la circulación gastrointestinal de los ácidos biliosos se disminuye el contenido de los ácidos hidrofóbicos (potencialmente tóxicos). A expensas de la reducción de la absorción de la colesterina en el intestino y otros efectos bioquímicos presta gipoholesterinemicheskoe la acción. Aplasta la pérdida de las jaulas condicionadas por los ácidos tóxicos biliosos.

Poseiendo las altas propiedades polares, ursodeoksiholevaya el ácido (UDHK) forma no tóxico mezclado mitselly con apolyarnymi por los ácidos (tóxicos) biliosos que baja la capacidad gástrico reflyuktata dañar las membranas celulares a biliarnom la reflyuks-gastritis y reflyuks-ezofagite. Además, UDHK forma las moléculas dobles, capaz de incluirse en la composición de las membranas celulares, estabilizarlos y hacer insusceptible a la acción citotóxico mitsell. Reduce la saturación de la hiel por la colesterina a expensas de la opresión de su absorción en el intestino, el aplastamiento de la síntesis en el hígado y la baja de la secreción en la hiel; sube la solubilidad de la colesterina en la hiel, formando con él los cristales líquidos; reduce el índice litógeno de la hiel. El resultado es la disolución holesterinovyh de los cálculos biliares (la consecuencia del cambio de la correlación la colesterina / los ácidos biliosos en la hiel) y la prevención de la formación nuevo konkrementov (el resultado de la reducción del contenido en la hiel de la colesterina). Indutsiruet holerez, rico el bicarbonato que lleva al aumento del pasaje de la hiel y estimula la deducción de los ácidos tóxicos biliosos a través del intestino.

La acción immunomoduliruyuschee es condicionada por la opresión de la fuerza expresiva de los HLA-antígenes sobre las membranas gepatotsitov y holangiotsitov, por la normalización natural killernoy de la actividad de los linfocitos etc. detiene Fidedignamente la progresión de la fibrosis a enfermo primario biliarnym por la cirrosis, mukovistsidozom y alcohólico steatogepatitom, reduce el riesgo del desarrollo de la várice varicosa del esófago.

Farmakokinetika. A la recepción es absorbido dentro en el intestino magro a expensas de la difusión pasiva, y en podvzdoshnoy al intestino por medio del transporte activo. Cmax es alcanzado en 1–3 h. La atadura con los proteínas alto (a los voluntarios sanos a los proteínas son vinculados por lo menos 70 % nekon'yugirovannoy UDHK). A la recepción UDHK sistemática se hace por el ácido básico bilioso en el suero de la sangre y compone cerca de 48 % del total de los ácidos biliosos en la sangre. Se incluye en el sistema de la circulación gastrointestinal. En el hígado UDHK comunica con el glicino y taurinom; que se forman kon'yugaty sekretiruyutsya en la hiel. El efecto terapéutico depende de la concentración UDHK en la hiel; en el fondo de la terapia pasa dozozavisimoe el aumento de su parte en el fondo común de los ácidos biliosos hasta 50–75 % (a las dosis diarias de 10-20 mg/kg). Pasa a través de platsentarnyy la barrera. Desaparece principalmente con los excrementos, la cantidad muy pequeña (menos de 1 %) — con la orina. La cantidad insignificante que no se ha absorbido UDHK en el intestino gordo se somete a la fisión por las bacterias (7-degidroksilirovanie) hasta litoholevoy los ácidos, que se absorbe parcialmente del intestino gordo, sulfatiruetsya en el hígado y desaparece rápidamente con los excrementos en el tipo sulfotilholilglitsinovogo o sulfotilholiltaurinovogo kon'yugatov.

Las indicaciones:

Las piedras holesterinovye en la vesícula biliar, la hepatitis (crónico, incluido las formas atípicas crónico autoimmunnogo, agudo virulento), no alcohólico steatogepatit, tóxico (incluido alcohólico, medicinal) la derrota del hígado, primario biliarnyy la cirrosis y mukovistsidoz del hígado, primario skleroziruyuschy holangit, la atresia vnutripechenochnyh de las vías biliosas, holestaz a parenteralnom una alimentación, la disquinesia zhelchevyvodyaschih de las vías, biliarnyy la reflyuks-gastritis y reflyuks-ezofagit; crónico opistorhoz; la profiláctica de los daños del hígado al uso de los anticonseptivos hormónicos y tsitostatikov.

El modo de la aplicación y la dosis:

Dentro (sin masticar y tomando con cantidad suficiente del líquido). El régimen dozirovaniya y la duración del tratamiento se establecen individualmente; la dosis media de 8-10 mg/kg/sut.

Los rasgos de la aplicación:

La aplicación al embarazo y la mamada. Al embarazo es posible, si el efecto esperado de la terapia supera el riesgo potencial para el fruto (las investigaciones adecuadas y rigurosamente controladas de la seguridad de la aplicación a las mujeres embarazadas no pasaban). Es necesaria la precaución al destino a las mujeres que da de comer (no sabe, si penentra LS en la leche materna).

A largo (más 1 mes) el tratamiento es necesario el control mensual del nivel de hígado transaminaz, SCHF, glutamiltransferazy gamma y la bilirrubina en la sangre (especialmente en primero 3 mes a la terapia). La eficiencia del tratamiento debe confirmarse rentgenologicheskim la investigación y la ecografía zhelchevyvodyaschih de las vías (cada uno el medio año). Con el fin de la profiláctica de las reincidencias holelitiaza debe continuar el tratamiento aún más meses después de la disolución de las piedras.

Durante el tratamiento las mujeres de la edad genital deben aplicar los métodos seguros de la contracepción.

Las instrucciones especiales. Los resultados positivos es posible recibir sólo a la presencia puramente holesterinovyh (rentgenonegativnyh) de los cálculos biliares de la dimensión no más 15–20 mm, a la función conservada de la vesícula biliar y la viabilidad cístico y general bilioso las acequias.

Los efectos secundarios:

La diarrea o la cerradura, la náusea, el dolor en epigastralnoy la esfera y la zona subcostal derecha, la calcinación de los cálculos biliares, el aumento de la actividad de hígado transaminaz, las reacciones alérgicas (vysypaniya y el picor de la piel). Al tratamiento primario biliarnogo de la cirrosis puede observarse la descompensación pasajera de la cirrosis del hígado, que desaparece después de la anulación LS.

La interacción con otros medios medicinales:

Alyuminiysoderzhaschie antatsidy, kolestiramin y kolestipol vinculan ursodeoksiholevuyu el ácido en el intestino, bajan su absorción y debilitan la eficiencia. Hipolipidemichesky LS (especialmente klofibrat), los estrógenos, neomitsin, progestiny pueden aumentar la saturación de la hiel por la colesterina y bajar la capacidad UDHK de disolver holesterinovye bilioso konkrementy.

Las contraindicaciones:

La hipersensibilidad, las enfermedades agudas inflamatorias de la vesícula biliar, los conductos hepáticos y el intestino, la obstrucción completa de las vías biliosas, obyzvestvlennye los cálculos biliares, la cirrosis del hígado en la fase de la descompensación expresada a las infracciones la función de los riñones, el páncreas.

Las restricciones a la aplicación. La edad infantil (las investigaciones correspondientes holelitoliticheskogo del efecto UDHL de la edad a los niños no es pasado). Las investigaciones a los niños con holestaticheskimi de la enfermedad del hígado y la atresia de los conductos hepáticos no han revelado los problemas específicos pediátricos, que limitarían el uso LS a los niños.

Las condiciones del almacenaje:

Guardar con temperatura 15-25 °C, en seco, protegido de luz y el lugar, inaccesible para los niños. El plazo de la validez 3 años. No emplear después de la expiración del plazo de la validez indicado en el embalaje.

Las condiciones de las vacaciones:

Por la receta

El embalaje:

Las cápsulas de 150 mg, 250 mg o 300 mg. Por 10 cápsulas en cada uno blistere, por 3, 6 o 10 blistera junto con la instrucción de la aplicación en el embalaje de cartón.