El alopunirol

Las características generales. La composición:

Los nombres internacionales y químicos: Allopurinol; 4-oksipirazolo [3,4-d] pirimidin; las propiedades básicas fisicoquímicas: las pastillas de la forma redonda, blanco o casi el color blanco, con la superficie plana, con faskoy y riskoy; la composición: 1 pastilla contiene 0,1 g del alopunirol en el recuento a 100 % la sustancia seca; las sustancias auxiliares: las lactosas el monohidrato, tselyuloza microcristallino, el almidón de maíz, gipromeloza, el magnesio stearat.

Las propiedades farmacológicas:

Farmakodinamika. El alopunirol – el preparado antipodágrico que oprime la síntesis del ácido úrico y sus sales en el organismo. El preparado posee la capacidad específica ingibirovat el fermento la xantina oxidasa, la hipoxantina, que participa en la transformación, en la xantina y la xantina en el ácido úrico. A consecuencia de esto baja el contenido uratov en el suero de la sangre y es prevenido el depósito último en las telas y los riñones.
En el fondo de la acción del preparado se disminuye la separación con la orina del ácido úrico y sube la separación de unas hipoxantinas más solubles y la xantina.
El alopunirol en el organismo se convierte en alloksantin, que obstaculiza también la formación del ácido úrico, pero por la actividad cede al alopunirol.

Farmakokinetika. A la aplicación dentro cerca de 90 % de la dosis del preparado es absorbido de la carretera digestiva. La concentración máxima del Alopunirol en el plasma de la sangre es alcanzada por término medio en 1,5 horas. El período de la semideducción del preparado compone 1-2 horas, alloksantina – unas 15 horas, por eso ingibirovanie las xantinas oxidasas puede continuar durante 24 horas después de la recepción una sola vez del preparado. Cerca de 20 % de la dosis aceptada desaparece a través del intestino, la otra parte del preparado y ello metabolity – los riñones.

Las indicaciones:

El alopunirol aplican para el tratamiento de las enfermedades que se acompañan giperurikemiey: a la gota primaria y secundaria, pochechnokamennoy las enfermedades con la formación uratov, primario y secundario giperurikemii, que tienen lugar a los procesos patalógicos que se acompañan de la descomposición intensiva nukleoproteidov y el aumento del contenido del ácido úrico en la sangre, incluso distinto gemoblastomy (la leucosis aguda, limfosarkoma etc.), a citostático y la actinoterapia de los hinchazones, la psoriasis, la terapia maciza kortikosteroidnymi por los preparados. Hay unos datos sobre la aplicación del preparado en la terapia compleja de la epilepsia los niños (el aumento de la biosíntesis de la serotonina).

El modo de la aplicación y la dosis:

El alopunirol aplican dentro, después de la comida.
Las dosis establecen depende de la cantidad del ácido úrico en la sangre. La dosis mínima diaria terapéutica para los adultos compone 0,1 g, máximo - 0,8 Habitualmente a moderado giperurikemii (hasta 70-100 mg/l) el adulto fijan por 0,2-0,4 g en el día, durante 2-3 semanas, 1-2 veces por día, luego pasan a la dosis que apoya (0,2-0,3 g en el día, en 2-3 recepciones).
A las formas pesadas de la gota, los depósitos considerables uratov en las telas y alto giperurikemii (más de 80-100 mg/l) fijan drobno (no más 0,2 g a la recepción), hasta 0,6-0,8 g en el día, en la corriente de 2-4 semanas, luego pasan a las dosis que apoyan (0,1-0,3 g por día), que aceptan es largo, durante algunos meses.
Para la profiláctica giperurikemii durante la actinoterapia y la quimioterapia de los hinchazones la dosis media diaria es igual 0,4 el Preparado aceptan en 2-3 días antes del comienzo de la terapia (o al mismo tiempo) y continúan la recepción todavía durante algunos días después de la terminación de la terapia específica.
A los niños de edad hasta 6 años el Alopunirol fijan en la dosis diaria de 5 mg/kg; de 6 a 10 años – 10 mg/kg en el día. La multiplicidad de los destinos – 3-4 veces en el día.
Al tratamiento complejo de la epilepsia a los niños la dosis del preparado compone 4-5 mg/kg de la masa del cuerpo (2 veces por día, los cursos de 10 días con la interrupción entre ellos 1,5-2 meses).
Si la recepción oportuna del preparado es dejada pasar, es necesario aceptar la dosis al alopunirol lo más rápidamente posible. Si la recepción siguiente se planea en 12 horas y más, es necesario aceptar el alopunirol en seguida, y la dosis siguiente a la hora fijada. Si antes de la recepción de la dosis siguiente se quedó menos de 12 horas, debe dejar pasar la recepción y después continuar la recepción en el régimen regular.

Los rasgos de la aplicación:

Es necesario tomar en consideración que después del cese de la recepción del Alopunirol en 3-4-й el día vuelven al nivel inicial, subido los índices urikozurii y urikemii, por eso el tratamiento debe ser largo. El intervalo más de 2-3 días entre las recepciones del preparado es indeseable.
Es necesario comenzar el preparado con la precaución a nerezko de la insuficiencia expresada renal (el adulto - en la dosis no más 0,2 g en el día). Durante la aplicación del Alopunirol debe apoyar la diuresia a los adultos a nivel de no menos 2 l en el día. La reacción de la orina debe ser neutral o slaboschelochnoy - para la prevención de la formación konkrementov. Con este objetivo el preparado fijan en la combinación con los preparados, alkaliziruyuschimi la orina.
Para la profiláctica posible a principios del tratamiento de los ataques de la artritis gotosa es posible fijar nesteroidnye los medios antiinflamatorios o la colquicina (el adulto por 0.5 mg de 3 veces en el día).
A principios de la terapia por el Alopunirol es necesario es sistemático pasar las investigaciones del estado funcional de los riñones.

Los efectos secundarios:

El alopunirol se transporta habitualmente bien. A la gota a principios del tratamiento puede surgir la agudización vinculada a la movilización del ácido úrico de los nudos gotosos y otros depósitos. Son posibles en algunos casos:
dispepticheskie los fenómenos – la náusea, el vómito, el dolor en el vientre, la diarrea;
Las reacciones alérgicas – vysypaniya en la piel, el picor, la hiperhemia, es raro - eksfoliativnyy la dermatitis, la fiebre, artralgii;
Por parte del sistema de la hematopoyesis – la leucopenia, la leucocitosis, eozinofiliya;
Por parte del sistema nervioso – las neuritis, la infracción del sueño, la depresión, la amnesia.

La interacción con otros medios medicinales:

A la aplicación del Alopunirol en caso del tratamiento gemoblastom por los preparados antioncóticos (metotreksat, merkaptopurin etc.) debe tomar en consideración que el Alopunirol no sólo oprime la oxidación enzimática de los preparados llamados y refuerza su actividad antioncótica, sino también sube considerablemente su toxicidad. Por eso las dosis último deben ser reducidas (hasta 50 %).
Bajo el impacto del Alopunirol es posible también el reforzamiento de los efectos (incluso indeseable) los anticoagulantes de la acción indirecta, la antipirina, difenina, teofillina, puesto que su inactivación en el hígado se disminuye.
A la aplicación simultánea con los preparados ampitsillina crece el riesgo de la aparición vysypany en la piel.
Bajo el impacto tiazidnyh de los diuréticos, furosemida, etakrinovoy los ácidos antigiperurikemicheskoe la acción del Alopunirol baja, puesto que estos preparados elevan el nivel del ácido úrico en el suero de la sangre.
No debe fijar el alopunirol al mismo tiempo con zhelezosoderzhaschimi por los medios medicinales en relación a la acumulación posible del hierro en el hígado.

Las contraindicaciones:

La insuficiencia renal, el embarazo y la lactación, la sensibilidad excesiva al preparado.

La sobredosis:

Los síntomas: la náusea, el vómito, la diarrea, el vértigo, oligouriya.
El tratamiento: la diuresia forzada, la hemodiálisis y peritonealnyy la dialisis.

Las condiciones del almacenaje:

Guardar en seco, protegido de luz y el lugar, inaccesible para los niños, con la temperatura no es más alto 25ºС. El plazo de la validez - 5 años.

Las condiciones de las vacaciones:

Por la receta

El embalaje:

Por 10 pastillas en de contorno yacheykovoy al embalaje, por 5 embalajes en el paquete.