Teveteny el más

Las características generales. La composición:

Las sustancias activas: eprosartana mezilat — 735,8 mg que corresponden 600 mg eprosartana, gidrohlorotiazid −12,5 mg.

Las sustancias auxiliares: la celulosa microcristallino — 43,3 mg, la lactosa el monohidrato — 43,3 mg, el almidón de maíz prezhelatinizirovannyy — 43,3 mg, krospovidon — 38,5 mg, el magnesio stearat 7,2 mg, el agua limpiado — 50,9 mg.

La envoltura: Opadry II Butterscotch 85F27320 — 39 mg (el alcohol polivinílico — 15,60 mg, el macrogol 3350 — 7,88 mg, el talco — 5,77 mg, el titán dioksid (Е171) — 9,41 mg, el hierro el óxido amarillo (Е172) — 0,33 mg, el hierro el óxido negro (Е172) — 0,004 mg).

La descripción:

Las pastillas cubierto con la envoltura pelicular amarilla-de color marrón de la forma oval bicónvexo con la grabadura «5147» a una parte. Sobre la fractura de la pastilla del color blanco.

Las propiedades farmacológicas:

Farmakodinamika. Eprosartan

De la angiotensina de II receptores el antagonista, es selectivo funciona en АТ1 los receptores situados en los vasos, el corazón, los riñones y la corteza de las cápsulas suprarrenales, forma con ellos la ligazón estable con la disociación ulterior lenta. Advierte el desarrollo o debilita los efectos de la angiotensina II, oprime la actividad la renin-angiotensina-aldosteronovoy del sistema (RAAS). Presta vazodilatiruyuschee, gipotenzivnoe y la acción mediata diurética.

Reduce arterial vazokonstriktsiyu, la resistencia general periférica vascular (OPSS), la presión en el círculo pequeño de la circulación de la sangre, reabsorbtsiyu del agua y el sodio en proksimalnom el segmento renal kanaltsev, la secreción de la aldosterona. A la aplicación larga aplasta proliferativnoe el impacto de la angiotensina II a las jaulas de los músculos llanos de los vasos y el miocardo. La acción gipotenzivnoe después de la recepción de la dosis una sola vez se desarrolla dentro durante 24 horas, y el efecto estable terapéutico se desarrolla a la recepción regular dentro — en 2-3 semanas sin impacto a la frecuencia de las reducciones cordiales (CHSS).

No llama el desarrollo ortostaticheskoy de la hipotensión en respuesta a la recepción de la primera dosis del preparado.

Aumenta la hemorragia renal y la velocidad klubochkovoy las filtraciones, reduce la deducción de las albuminas (nefroprotektornoe la acción), a la conservación de la autoregulación renal independientemente del grado de la expresividad de la insuficiencia renal.

No presta el impacto en lipídico, uglevodnyy y purinovyy el cambio.

Con el cese del tratamiento no llama el síndrome de "la anulación".

Más raramente, que los inhibidores angiotenzinprevraschayuschego del fermento (APF), son llamados por el surgimiento de los efectos vinculados a la actividad bradikinina (incluso la tos seca persistente).

gidrohlorotiazid

gidrohlorotiazid es tiazidnym el diurético. Tiazidy influyen los mecanismos reabsorbtsii de los electrólitos en renal kanaltse, aumentando el volumen de la separación del líquido, el sodio y el cloro.

Gracias a la acción diurética gidrohlorotiazida, se disminuye el volumen del plasma de la sangre, sube la actividad renina en el plasma de la sangre, se refuerza la secreción de la aldosterona que condiciona la deducción subida del potasio y los hidrocarbonatos por los riñones y el descenso del contenido del potasio en el suero de la sangre. El mecanismo gipotenzivnogo las acciones gidrohlorotiazida — combinado diurético y vazodilatiruyuschy el efecto.

Teveteny el más

A los pacientes con subido sistolicheskim a la presión arterial (el INFIERNO) eprosartan abastece es estadístico el descenso significativo el INFIERNO. La adición a la dosis sencilla diaria (600 o 1200 mg) eprosartana abastece 12,5 mg gidrohlorotiazida adicional es estadístico el descenso significativo sistolicheskogo el INFIERNO en comparación con la recepción diaria solamente eprosartana.

La recepción combinada eprosartana con gidrohlorotiazidom reduce la pérdida del potasio vinculado al efecto diurético gidrohlorotiazida. La acción diurética del preparado de Teveteny el más se desarrolla durante las primeras 2 horas, y alcanza el máximo — en 4 horas después de la recepción dentro.

Estable gipotenzivnyy el efecto se desarrolla, como regla, en 2-3 semanas del tratamiento.

Farmakokinetika. Eprosartan

A la recepción dentro la bioaccesibilidad absoluta compone cerca de 13 %. La concentración máxima (Сmax) en el plasma de la sangre está determinada en 1-2 horas. El período de la semideducción (Т1/2) compone habitualmente 5 — 9 horas. El enlace con los proteínas del plasma de la sangre — alto (98 %) se conserva constante después del logro de la concentración terapéutica en el plasma de la sangre. El grado de la atadura con los proteínas del plasma de la sangre no depende del suelo, la edad, las funciones del hígado de los pacientes y no es cambiado a la insuficiencia moderada o poco expresada renal, pero puede bajar a la insuficiencia pesada renal.

Prácticamente no kumuliruet.

El volumen de la distribución compone 13 l, el claro general — 130 ml/minutos a la recepción desaparecen dentro en general en el tipo no cambiado a través del intestino (90 %), los riñones (7 %). La parte insignificante (menos de 2 %) desaparece por los riñones en el tipo glyukuronidov.

A los pacientes de edad avanzada del valor Сmах y las áreas bajo la curva "la concentración-tiempo" (AUC) crecen, por término medio, en 2 veces que no exige, sin embargo, la corrección de la dosis.

A la insuficiencia de hígado del valor AUC crecen, por término medio, primernona 40 % que no exige la corrección de la dosis.

A los enfermos con la insuficiencia moderada crónica renal (HPN) (el claro de la creatinina (KK) de 30 hasta 59 ml/minutos) AUC y Сmах a 30 %, y con pesado HPN (KK de 5 hasta 29 ml/minutos) — a 50 % es más alto en comparación con los voluntarios sanos.

Farmakokinetika eprosartana no se distingue a los pacientes de hombre y el sexo femenino.

gidrohlorotiazid

gidrohlorotiazid no metaboliziruetsya, desaparece rápidamente por los riñones. No menos 61 % aceptado dentro de la dosis desaparece en el tipo no cambiado durante 24 horas. No penentra a través de gematoentsefalichesky la barrera, pero penentra a través de platsentarnyy la barrera y se separa con la leche materna.

Teveteny el más

La recepción simultánea eprosartana y gidrohlorotiazida no presta es clínico el impacto significativo en farmakokinetiku de los dos componentes.

La recepción de la comida no influye sobre la bioaccesibilidad eprosartana y gidrohlorotiazida, pero detiene su absorción. Las concentraciones máximas en el plasma de la sangre son alcanzadas en 4 horas después de la recepción eprosartana y en 3 horas después de la recepción gidrohlorotiazida dentro.

Las indicaciones:

La hipertensión arterial (en la monoterapia o en la combinación con otros gipotenzivnymi por los medios).

El modo de la aplicación y la dosis:

Dentro, por 1 pastilla en el día por la mañana, independientemente de la recepción de la comida.

Las correcciones de la dosis del preparado de Teveteny el más a los pacientes de edad avanzada, los pacientes con las infracciones fáciles y moderadas de la función del hígado, también los pacientes con la infracción de la función de los riñones (KK más de 30 ml/minas) no son necesario.

Los rasgos de la aplicación:

Los pacientes con las infracciones de la función de los riñones

A los pacientes, que función renal depende de la actividad RAAS (por ejemplo, los pacientes con la insuficiencia cardíaca pesada crónica de IV clase funcional por la clasificación NYHA) durante el tratamiento por los inhibidores APF puede desarrollarse oliguriya y/o la azotemia progresiva y, rara vez, la insuficiencia aguda renal. Estos fenómenos son más probables a los pacientes al mismo tiempo que aceptan los diuréticos. En relación a la experiencia insuficiente de la aplicación de la angiotensina de II receptores de los antagonistas a los pacientes con la insuficiencia cardíaca pesada crónica de IV clase funcional por la clasificación NYHA, no es posible excluir las infracciones de la función renal en el fondo de la aplicación del preparado de Teveteny el más, a consecuencia del aplastamiento de la actividad RAAS. Ante el destino del preparado de Teveteny el más a los pacientes con la insuficiencia renal y, periódicamente, durante el tratamiento sigue controlar la función de los riñones. Si en este período se observa la agravación de la función renal, el tratamiento por el preparado de Teveteny el más

Debe cesar.

Los pacientes con las infracciones de la función del hígado

gidrohlorotiazid debe aplicarse con la precaución para el tratamiento de los pacientes con el grado moderado o pesado de la infracción de la función del hígado. La experiencia clínica de la aplicación del preparado de Teveteny el más en el tratamiento de los pacientes con el grado pesado de la infracción de la función del hígado falta (cm. La sección de "la Contraindicación").

Los efectos metabólicos y endocrinos

gidrohlorotiazid puede bajar la tolerancia a la glucosa que puede exigir la corrección de la dosis gipoglikemicheskih de los medios para uso interno y la insulina. Latentno la diabetes que pasa puede manifestar durante el tratamiento por el preparado de Teveteny el más. A la dosis de 12,5 mg gidrohlorotiazida, el Teveteny, que contiene en el preparado, el más, hasta ahora se observaban los efectos sólo insignificantes metabólicos o endocrinos.

Las infracciones vodno-elektrolitnogo del equilibrio

La aplicación gidrohlorotiazida puede llevar a la infracción vodno-elektrolitnogo del equilibrio de la sangre (la hipocaliemía, giponatriemiya, giperkaltsiemiya, gipomagniemiya y gipohloremichesky la alcalosis).

A todos los pacientes que pasa el curso del tratamiento los diuréticos, incluyendo gidrohlorotiazid, es necesario periódicamente controlar el contenido de los electrólitos en el suero de la sangre. Los diuréticos kaliysberegayuschie y los preparados del potasio sigue aplicar junto con el preparado de Teveteny el más con la precaución.

La hipotensión sintomática arterial

Al descenso OTSK o el descenso del contenido de los electrólitos (por ejemplo, durante el tratamiento por las dosis grandes de los diuréticos, el vómito repetido, la diarrea larga, sin sal y malosolevoy al régimen), la recepción del preparado de Teveteny el más puede llamar el descenso agudo el INFIERNO. Es necesaria la corrección OTSK y, si es posible, la anulación de los diuréticos antes del comienzo del tratamiento por el preparado de Teveteny el más.

El impacto a la capacidad de dirigir los medios de transporte u ocuparse de otros tipos de la actividad exigente la atención subida y la rapidez las reacciones ideomotores.

Durante el tratamiento por el preparado de Teveteny el más es necesario observar la precaución a la dirección de los medios de transporte y la ocupación por los tipos potencialmente peligrosos de la actividad exigente la concentración subida la atención y la rapidez las reacciones ideomotores, en relación a la posibilidad del surgimiento del vértigo y la debilidad.

Los efectos secundarios:

A los pacientes que tomaban parte en las investigaciones clínicas del preparado Teveteny el más, son notadas las reacciones siguientes indeseables (* - la frecuencia es comparativa con platsebo):

Muy a menudo (> 1/10): de cabeza боль*.

A menudo (> 1/100, <1/10): el vértigo *, la eflorescencia de la piel, el picor, los desajustes no específicos gastrointestinales (la náusea, la diarrea, el vómito), la astenia.

Infrecuentemente (> 1/1000, <1/100): las reacciones de la sensibilidad excesiva *, el descenso expresado al INFIERNO, el hinchazón de Kvinke*.

Ni una de las reacciones enumeradas, excepto la hipotensión arterial, no se encontraba en las investigaciones del preparado combinado (eprosartan + gidrohlorotiazid) con una más alta frecuencia, que a la aplicación solamente eprosartana.

Más a menudo a los pacientes que recibían el tratamiento eprosartanom, se observaban tales reacciones indeseables, como el dolor de cabeza y las infracciones no específicas por parte del tracto intestinal (ZHKT), respectivamente, que se han manifestado priblizi-telno cerca de 11 % y 8 % de los pacientes.

En vista de los mensajes espontáneos a postmarketingovom la aplicación eprosartana, se hacía conocido sobre los efectos secundarios siguientes (su frecuencia no era estimada):

Por parte de los riñones y mochevyvodyaschih de las vías: la infracción de la función de los riñones, incluso poche -

chnaya la insuficiencia a los pacientes con el riesgo subido de su desarrollo (la estenosis de la arteria renal).

Durante la aplicación gidrohlorotiazida en la práctica clínica eran fijados los efectos secundarios siguientes (su frecuencia no era estimada):

De la parte ZHKT: la náusea, el vómito, la diarrea, la cerradura, vnutripechenochnaya holestaticheskaya la ictericia, la pancreatitis, el dolor en el vientre.

Por parte del sistema inmunitario: las reacciones anafilácticas.

Por parte del sistema nervioso: el vértigo, parestezii, el dolor de cabeza.

Por parte del sistema cardiovascular: el descenso expresado al INFIERNO, ortostaticheskaya la hipotensión, vaskulit.

Por parte de la sangre y el sistema linfático:

La leucopenia, la agranulacitosis, trombotsitopeniya,

Las anemias aplásticas y hemolíticas.

Por parte de los riñones y mochevyvodyaschih de las vías: la nefritis intersticial, la insuficiencia renal, la derrota de los riñones.

Por parte del sistema respiratorio, los órganos del tórax y el mediastino: pnevmonit, el hinchazón fácil.

Por parte de la piel y las telas hipodérmicas: la eflorescencia de la piel, tóxico y epidermalnyy nekroliz, la reacción de la fotosensibilidad.

Por parte del cambio de las sustancias y una alimentación:

La hiperglicemia, giperurikemiya, la gota, giponatriemiya, la hipocaliemía, gipohloremiya, giperkaltsiemiya, gipomagniemiya, giper - holesterinemiya, gipertriglitseridemiya, la anorexia.

Por parte de los órganos genitales: la disfunción eréctil.

Las infracciones de la mentalidad: las infracciones libido.

Por parte del órgano del rumor y las infracciones laberínticas: vertigo.

Por parte de skeletno-muscular y el tejido conjuntivo: los espasmos musculares,

El lupus de sistema rojo.

Los desajustes generales y las infracciones en el lugar de la introducción: pireksiya, la astenia.

En vista de los mensajes espontáneos a postmarketingovom la aplicación del preparado de Teveteny el más, se hacía conocido sobre los efectos secundarios siguientes (su frecuencia no era estimada):

Las infracciones de la mentalidad: la inquietud, la depresión, el insomnio, la nerviosidad, la inquietud.

La interacción con otros medios medicinales:

Teveteny el más

El efecto gipotenzivnyy del preparado de Teveteny el más puede reforzarse a la aplicación simultánea con otros gipotenzivnymi por los medios. nesteroidnye los preparados antiinflamatorios pueden debilitar diurético y gipotenzivnoe la acción del preparado de Teveteny el más. La acción gipotenzivnoe del preparado de Teveteny el más puede bajar a la aplicación simultánea con kaliysberegayuschimi por los diuréticos y los preparados del potasio.

Eprosartan

Eprosartan no influye en farmakokinetiku digoksina y farmakodinamiku varfarina o glibenklamida. No es notado También los impactos eprosartana en farmakokinetiku ranitidina, ketokonazola o flukonazola.

Hay una experiencia de la aplicación segura eprosartana junto con los bloqueadores de los canales "lentos" cálcicos (por ejemplo, la nifedipina de la acción prolongada) sin reforzamiento considerable del riesgo del desarrollo de los efectos secundarios.

El aumento convertible de la concentración del litio en el suero de la sangre y el aumento de la toxicidad era notado a la aplicación común de los preparados del litio con los inhibidores APF. No es posible excluir la posibilidad del desarrollo del efecto semejante después de la aplicación eprosartana. Es necesario el control regular de la concentración del litio en el suero de la sangre a la aplicación simultánea del preparado de Teveteny el más y los preparados que contienen el litio.

Eprosartan no ingibiruet los isofermentos CYP1A, 2А6, 2С9/8, 2С19, 2D6, 2Е y POR los sistemas del citocromo Р450 in vitro.

gidrohporotiazid

Bajando el contenido del potasio en el suero de la sangre, gidrohlorotiazid puede reforzar el efecto y el efecto secundario cordial glikozidov y antiaritmicheskih de los medios.

Aumenta el riesgo de la hipocaliemía, si se aplica al mismo tiempo con los diuréticos, laxante, mineralokortikoidami y adrenokortikotropnym por la hormona (AKTG).

Puede bajar la tolerancia a la glucosa que puede exigir la corrección de la dosis gipoglikemicheskih de los medios para uso interno y la insulina.

La absorción gidrohlorotiazida baja a la aplicación simultánea anionoobmennyh de los alquitranes, por ejemplo, kolestiramina o kolestipola. gidrohlorotiazid puede reforzar el efecto nedepolyarizuyuschih miorelaksantov.

Las contraindicaciones:

 
La sensibilidad excesiva a eprosartanu, gidrohlorotiazidu otro por derivado sulfanilamida y otros componentes del preparado.
El embarazo y el período de la lactación.
La insuficiencia pesada renal (KK menos de 30 ml/minutos).
La edad hasta 18 años (la eficiencia y la seguridad no son establecidas).
gemodinamicheski la estenosis significativa bilateral de las arterias renales y la estenosis de la arteria del único riñón.
El carácter insufrible raro hereditario de la galactosa, el déficit de la lactasa o el síndrome de la insuficiencia de la absorción de la glucosa-galactosa (el preparado contiene la lactosa).

Con la precaución

La insuficiencia cardíaca pesada crónica (IV clase funcional por la clasificación NYHA), la estenosis bilateral de las arterias renales, la estenosis de la arteria del único riñón, el descenso del volumen de la sangre que circula (OTSK), la infracción vodno-elektrolitnogo del equilibrio de la sangre (a consecuencia de la recepción de las dosis grandes de los diuréticos, el vómito repetido, la diarrea larga, el régimen sin sal), la infracción moderada o pesada de la función del hígado, la diabetes. La experiencia clínica de la aplicación del preparado de Teveteny el más en el tratamiento de los pacientes con las infracciones pesadas de la función del hígado falta.

La aplicación al embarazo y durante la lactación

El embarazo

El preparado de Teveteny el más es contraindicado a la aplicación durante el embarazo.

Eprosartan

Los resultados de las investigaciones epidemiológicas que tocan el riesgo el desarrollo teratogennyh los efectos a la aplicación los inhibidores APF durante el primer trimestre el embarazo, no permiten hacer las conclusiones unívocas, sin embargo

No es posible excluir el aumento pequeño del riesgo. Mientras que los datos de las investigaciones controladas epidemiológicas respecto al riesgo de la aplicación de la angiotensina de II receptores de los antagonistas faltan, el riesgo semejante puede existir para la clase dada de los preparados.

A excepción de los casos, cuando la continuación de la terapia de la angiotensina de II receptores por los antagonistas es examinada como necesario, las pacientes que planean el embarazo, deben pasar a la recepción permitido gipotenzivnyh de los medios que poseen las características establecidas de la seguridad para la aplicación durante el embarazo. La terapia eprosartanom debe ser cesada inmediatamente después de la diagnosis del embarazo, y debe ser comenzada en caso de necesidad la terapia alternativa.

Se sabe que la terapia de la angiotensina de II receptores por los antagonistas en II y III trimestres del embarazo es tóxica para el fruto (la agravación de la función de los riñones, malovodie, la demora ossifikatsii de los huesos de la calavera) y el recién nacido (la insuficiencia renal, la hipotensión arterial, la hipercaliemía).

Si el tratamiento eprosartanom es necesario en II trimestre del embarazo, se recomienda pasar el control ultrasonoro de la función de los riñones y el control del estado de la calavera cerca del fruto.

Los recién nacidos, que madres aceptaban eprosartan, deben escrupulosamente observarse con el fin de la revelación de la hipotensión arterial.

gidrohlorotiazid

La experiencia de la aplicación gidrohlorotiazida durante el embarazo, en particular, en I trimestre, es limitada.

gidrohlorotiazid penentra a través de platsentarnyy la barrera. Teniendo en cuenta el mecanismo de la acción gidrohlorotiazida, la aplicación de este preparado en II y III trimestres del embarazo puede llevar a la infracción fetoplatsentarnoy perfuzii y el desarrollo de los efectos patalógicos al recién nacido y el fruto, tales, como la ictericia, elektrolitnye las infracciones y trombotsitopeniya. No debe aplicar gidrohlorotiazid a gestatsionnyh los hinchazones, la hipertensión arterial a embarazado o preeklampsii, en relación al riesgo del descenso del volumen del plasma de la sangre y el desarrollo gipoperfuzii las placentas y la ausencia de efectos positivos cualesquiera respecto a la corriente de la enfermedad.

gidrohlorotiazid no debe aplicar a essentsialnoy las hipertensiones a embarazado, a excepción de las situaciones raras, cuando no hay alternativas terapéuticas.

El período de la lactación

Teveteny el más

En relación a la ausencia de la información que toca la aplicación durante la alimentación de pecho, el uso de Tevetenay el más no es recomendable, preferible es el destino gipotenzivnyh de los medios, con el perfil bien establecido de la seguridad especialmente a la alimentación de los recién nacidos o es prematuro los niños que han nacido.

La sobredosis:

No se comunicaba sobre los casos de la sobredosis del preparado de Teveteny el más. La sobredosis llamará, lo más probable, el descenso expresado al INFIERNO. Otros síntomas pueden ser vinculados al descenso OTSK y la pérdida de los electrólitos (la hipocaliemía, gipohporemiya, giponatriemiya), y, es más probable, se manifestarán como la náusea y la somnolencia.

El tratamiento debe ser sintomático y que apoya. Depende del tiempo de la recepción del preparado dentro, es necesaria la provocación del vómito, el lavado del estómago, y/o la aplicación del carbón activo. Al descenso expresado al INFIERNO, es necesario echar al paciente a la espalda, levantar los pies y pasar las medidas de la reconstitución OTSK. Eprosartan no se aleja por medio de la hemodiálisis.

Las condiciones del almacenaje:

En el lugar seco, inaccesible para los niños, con la temperatura no es más alto 25°С. El plazo de la validez 3 años. No aplicar a la expiración del plazo de la validez indicada al embalaje.

Las condiciones de las vacaciones:

Por la receta

El embalaje:

Las pastillas cubierto con la envoltura pelicular, 12,5 mg + 600 mg.

Por 14 pastillas en PVH/AKLAR/ES escarlata blistery.

Por 1, 2 o 4 PVH/Aklar/Ap blistera junto con la instrucción de la aplicación en el paquete de cartón.