fiziotenzy

Las características generales. La composición:

La sustancia activa: moksonidin 0,2 mg.

Las sustancias auxiliares: las lactosas el monohidrato — 95,80 mg, povidon — 0,70 mg, krospovidon — 3,00 mg, el magnesio stearat — 0,30 mg.

La envoltura: gipromelloza — 1,30 mg, etiltsellyuloza — 1,20 mg, el macrogol — 0,25 mg, el talco - de 0,9975 mg, el colorante del hierro el óxido rojo (E 172) — 0,0025 mg, el titán dioksid (E 171) - 1,25 mg.

1 pastilla cubierto con la envoltura pelicular con la dosificación de 0,3 mg contiene:

La sustancia activa: moksonidin 0,3 mg.

Las sustancias auxiliares: las lactosas el monohidrato — 95,70 mg, povidon — 0,70 mg, krospovidon — 3,00 mg, el magnesio stearat — 0,30 mg.

La envoltura: gipromelloza — 1,30 mg, etiltsellyuloza — 1,20 mg, el macrogol — 0,25 mg, el talco - de 0,975 mg, el colorante del hierro el óxido rojo (E 172) — 0,025 mg, el titán dioksid (E 171) - 1,25 mg.

1 pastilla cubierto con la envoltura pelicular con la dosificación de 0,4 mg contiene:

La sustancia activa: moksonidin 0,4 mg.

Las sustancias auxiliares: las lactosas el monohidrato — 95,60 mg, povidon — 0,70 mg, krospovidon — 3,00 mg, el magnesio stearat — 0,30 mg.

La envoltura: gipromelloza — 1,30 mg, etiltsellyuloza — 1,20 mg, el macrogol — 0,25 mg, el talco — 0,875 mg, el colorante del hierro el óxido rojo (E 172) — 0,125 mg, el titán dioksid (E 171) 1,25 mg.

La descripción

Las pastillas redondas bicónvexas cubiertas con la envoltura pelicular.

Las pastillas con la dosificación de 0,2 mg — el color rosa pálido con la grabadura «0,2» por un lado.

Las pastillas con la dosificación de 0,3 mg — el color rosado con la grabadura «0,3» por un lado.

Las pastillas con la dosificación de 0,4 mg — el color korichnevato-rosado con la grabadura «0,4» por un lado.

Sobre la fractura de la pastilla del color blanco.

Las propiedades farmacológicas:

Farmakodinamika. Moksonidin es gipotenzivnym el medio con el mecanismo central de la acción. En stvolovyh las estructuras del cerebro (rostralnyy la capa de los ventrículos laterales) moksonidin es selectivo estimula los receptores imidazolin-sensibles que toman parte en tonicheskoy y reflektornoy de la regulación del sistema nervioso simpático. La estimulación imidazolinovyh de los receptores baja periférico simpaticheskuyu la actividad y la presión (INFIERNO) arterial.

Moksonidin se distingue de otros simpatoliticheskih gipotenzivnyh de los medios de la afinidad más baja a a2-adrenoretseptoram que explica la probabilidad menor del desarrollo sedativnogo del efecto y la sequedad en la boca.

La recepción moksonidina lleva al descenso de la resistencia de sistema vascular y el INFIERNO. El efecto gipotenzivnyy moksonidina es confirmado en los invidentes dobles platsebo-controlados, randomizirovannyh las investigaciones.

Moksonidin mejora a 21 % el índice de la sensibilidad a la insulina (en comparación con platsebo) a los pacientes con la obesidad, insulinrezistentnostnostyu y el grado moderado de la hipertensión arterial.

Farmakokinetika. La absorción:

Después de la recepción dentro moksonidin rápidamente y casi es absorbido por completo en los departamentos superiores del tracto intestinal. La bioaccesibilidad absoluta compone aproximadamente 88 %. El tiempo del logro de la concentración máxima - sobre 1 hora. La recepción de la comida no ejerce el impacto en farmakokinetiku del preparado.

La distribución

El enlace con los proteínas del plasma de la sangre compone 7,2 %.

El metabolismo

Básico metabolit — degidrirovannyy moksonidin.

La actividad Farmakodinamichesky degidrirovannogo moksonidina — cerca de 10 % en comparación con moksonidinom.

La deducción

El período de la semideducción (Т1/2) moksonidina y metabolita compone 2,5 y 5 horas respectivamente. Durante 24 horas más de 90 % moksonidina desaparece por los riñones (cerca de 78 % en el tipo no cambiado y 13 % en el tipo degidriromoksonidina, otros metabolity en la orina no superan 8 % de la dosis aceptada). Menos de 1 % de la dosis desaparece a través del intestino.

Farmakokinetika a los pacientes con la hipertensión arterial:

En comparación con los voluntarios sanos a los pacientes con la hipertensión arterial no se nota los cambios farmakokinetiki moksonidina.

Farmakokinetika en la edad avanzada

Son notados es clínico los cambios insignificantes farmakokineticheskih de los índices moksonidina a los pacientes de edad avanzada, condicionado por el descenso de la intensidad de su metabolismo y/o un poco una más alta bioaccesibilidad.

Farmakokinetika a los niños

Moksonidin no es recomendable para el uso a las personas más de un aspecto jóven 18 años, en relación a esto en este grupo farmakokineticheskie las investigaciones no eran pasadas.

Farmakokinetika a la insuficiencia renal

La deducción moksonidina correlaciona en parte considerable con el claro de la creatinina (KK). A los enfermos con la insuficiencia moderada renal (KK en el intervalo de 30-60 ml/minas) las concentraciones equiponderantes en el plasma de la sangre y final Т1/2 es aproximado en 2 y 1,5 veces más alto que a las personas con la función normal de los riñones (KK más de 90 ml/minutos).

A los enfermos con la insuficiencia pesada renal (KK menos de 30 ml/minutos), las concentraciones equiponderantes en el plasma de la sangre y final Т1/2 en 3 veces más alto que a los enfermos con la función normal de los riñones. El destino de las dosis repetidas moksonidina lleva a presagiado kumulyatsii en el organismo de los enfermos con la insuficiencia moderada y pesada renal. A los pacientes con la insuficiencia de terminal renal (KK menos de 10 ml/minas), que se encuentran sobre la hemodiálisis, las concentraciones equiponderantes en el plasma de la sangre y final Т1/2 respectivamente en 6 y 4 veces más alto que a los enfermos con la función normal de los riñones. En todos los grupos la concentración máxima moksonidina en el plasma de la sangre es más alta en 1,5 — 2 veces. A los pacientes con las infracciones de la función de los riñones la dosificación debe formarse individualmente. Moksonidin en el grado insignificante desaparece durante la realización de la hemodiálisis.

Las indicaciones:

La hipertensión arterial.

El modo de la aplicación y la dosis:

Dentro, independientemente de la recepción de la comida.

En la mayoría de los casos la dosis inicial del preparado De Fiziotenzy compone 0,2 mg en el día. La dosis máxima sencilla compone 0,4 mg. La dosis máxima diaria, que debe dividir en 2 recepciones, compone 0,6 mg.

Es necesaria la corrección individual de la dosis diaria depende de perenosimosti por el paciente de la terapia pasada.

La corrección de la dosis para los pacientes con la insuficiencia de hígado no es necesario.

La dosis inicial para los pacientes con la insuficiencia moderada o pesada renal, también que se encuentran sobre la hemodiálisis — 0,2 mg en el día. En caso de necesidad y a bueno perenosimosti la dosis diaria puede ser aumentada hasta 0,4 mg máximos.

Los efectos secundarios:

Los efectos secundarios más frecuentes a los pacientes que aceptan moksonidin: la sequedad en la boca, el vértigo, la astenia y la somnolencia. Estos síntomas se disminuyen a menudo al cabo de las primeras semanas la terapia.

A los pacientes que tomaban parte en las investigaciones platsebo-controladas clínicas del preparado Fiziotenzy, son notados los efectos secundarios siguientes

La frecuencia de los efectos secundarios llevados más abajo, estaba determinada conforme a lo siguiente: muy a menudo (> 1/10); a menudo (> 1/100, <1/10); infrecuentemente (> 1/1000, <1/100);

Incluso los mensajes separados.

Por parte del sistema nervioso central:

A menudo: el dolor de cabeza *, el vértigo (vertigo), la somnolencia.

Infrecuentemente: обморок*.

Por parte del sistema cardiovascular:

Infrecuentemente: el descenso expresado al INFIERNO, ortostaticheskaya la hipotensión *, la bradicardia.

Por parte del tracto intestinal:

Muy a menudo: la sequedad en la boca.

A menudo: la diarrea, la náusea, el vómito, la dispepsia.

Por parte de la piel y las telas hipodérmicas:

A menudo: la eflorescencia de la piel, el picor.

Infrecuentemente: angionevrotichesky el hinchazón.

Las infracciones de la mentalidad:

A menudo: el insomnio.

Infrecuentemente: la nerviosidad.

Por parte del órgano del rumor y las infracciones laberínticas:

Infrecuentemente: el sonido en las orejas.

Por parte de skeletno-muscular y el tejido conjuntivo:

A menudo: el dolor en la espalda.

Infrecuentemente: el dolor en el campo del cuello.

Los desajustes generales y las infracciones en el lugar de la introducción:

A menudo: la astenia.

Infrecuentemente: los hinchazones periféricos.

(* - La frecuencia es comparativa con platsebo).

La interacción con otros medios medicinales:

La aplicación común moksonidina con otros gipotenzivnymi por los medios lleva al efecto aditivo.

Los antidepresivos Tritsiklichesky pueden bajar la eficiencia gipotenzivnyh de los medios de la acción central, en relación a esto no es recomendable su recepción junto con moksonidinom.

Moksonidin puede reforzar la acción tritsiklicheskih de los antidepresivos, los tranquilizadores, el etanol, sedativnyh y los soporíferos.

Moksonidin es capaz moderadamente de mejorar las funciones debilitadas cognitivas a los pacientes que reciben lorazepam. Moksonidin puede reforzar sedativnyy el efecto de las derivadas de la benzodiazepina a su destino simultáneo.

Moksonidin se separa por medio de kanaltsevoy las secreciones. Por eso no es excluida su interacción con otros preparados, que se separan por la vía kanaltsevoy las secreciones.

El impacto a la capacidad de la conducción del automóvil y de la dirección de los coches y los mecanismos

Las investigaciones del impacto del preparado a la capacidad de dirigir el automóvil y otros mecanismos no eran pasado.

Hay unos mensajes de la somnolencia y el vértigo durante el tratamiento moksonidinom. Debe tomarlo en consideración a la ejecución de las acciones arriba indicadas.

Las contraindicaciones:

— La sensibilidad excesiva a la sustancia activa y otros componentes del preparado;

— El síndrome de la debilidad sinusovogo del nudo;

— La bradicardia expresada (la frecuencia de las reducciones cordiales (CHSS) descansando menos de 50 ud./minas);

— atrioventrikulyarnaya el bloqueo del 2 o 3 grado;

— La insuficiencia cardíaca aguda y crónica;

— El período de la lactación;

— El carácter insufrible hereditario de la galactosa, el déficit de la lactasa o malabsorbtsiya las glucosas-galactosas;

— La edad hasta 18 años (en relación a la ausencia de los datos de la seguridad y la eficiencia).

Las medidas de la prevención a la aplicación

Es necesario observar la precaución especial a la aplicación moksonidina a los pacientes con atrioventrikulyarnoy por el bloqueo del 1 grado (el riesgo del desarrollo de la bradicardia); por la enfermedad pesada de los vasos coronarios y la estenocardia inestable (la experiencia de la aplicación es insuficiente); por la insuficiencia renal.

A la necesidad de la anulación al mismo tiempo aceptado adrenoblokatorov beta y el preparado De Fiziotenzy, anulan primero adrenoblokatory beta y sólo en algunos días Fiziotenzy.

En la actualidad no hay confirmaciones de lo que el cese de la recepción del preparado De Fiziotenzy lleva al aumento el INFIERNO.

No es recomendable cesar sin embargo la recepción del preparado De Fiziotenzy bruscamente, debe poco a poco reducir en cambio la dosis del preparado durante dos semanas.

El embarazo y el período de la lactación

El embarazo

Los datos clínicos sobre la aplicación De Fiziotenzay a embarazado faltan.

Durante las investigaciones en los animales era establecido embriotoksicheskoe la acción del preparado.

fiziotenzy debe fijar embarazado, solamente después de la apreciación escrupulosa de la correlación del riesgo y la utilidad, cuando la utilidad para la madre supera el riesgo potencial para el fruto.

El período de la lactación

Moksonidin penentra en la leche materna y por eso no debe ser fijado durante la mamada.

A la necesidad de la aplicación De Fiziotenzay durante la lactación, es necesario cesar la alimentación de pecho.

La sobredosis:

Hay unos mensajes de algunos casos de la sobredosis sin fallecimiento, cuando se aplicaban en un momento las dosis hasta 19,6 mg.

Los síntomas: el dolor de cabeza, sedativnyy el efecto, la somnolencia, el descenso expresado el INFIERNO, el vértigo, la astenia, la bradicardia, la sequedad en la boca, el vómito, el cansancio, el dolor en epigastralnoy las esferas, la opresión de la respiración y la infracción de la conciencia.

Además, son posibles también el aumento de corta duración el INFIERNO, la taquicardia y la hiperglicemia, como era mostrado en algunas investigaciones sobre el estudio de las altas dosis en los animales.

El tratamiento

Específico antidota no existe. En caso del descenso expresado el INFIERNO puede ser necesario la reconstitución del volumen de la sangre que circula a expensas de la introducción del líquido y dopamina (in'ektsionno).

La bradicardia puede ser cortada por la atropina (in'ektsionnoe la introducción).

En los casos pesados de la sobredosis se recomienda escrupulosamente controlar las infracciones de la conciencia y no permitir la opresión de la respiración.

Los antagonistas adrenoretseptorov alfa pueden reducir o eliminar paradójico gipertenzivnye los efectos a la sobredosis moksonidinom.

Las condiciones del almacenaje:

Con la temperatura no es más alto 25 °s (para la dosificación de 0,2 mg).

Con la temperatura no es más alto 30 °s (para la dosificación de 0,3 mg; 0,4 mg).

¡Guardar en el lugar, inaccesible para los niños!

El plazo de la validez

2 años (para la dosificación de 0,2 mg).

3 años (para la dosificación de 0,3 mg; 0,4 mg).

No aplicar a la expiración del plazo de la validez indicada al embalaje.

Las condiciones de las vacaciones:

Por la receta

El embalaje:

Las pastillas cubierto con la envoltura pelicular 0,2; 0,3; 0,4 mg: por 14 pastillas en PVH/PVDH/ES escarlata blister; por 1, 2 o 7 blisterov junto con la instrucción de la aplicación colocan en el paquete de cartón.