Funzol
El productor: Bosnalijek (Bosnalek) la República Bosnia-Herzegovina
El código de la central telefónica automática: J02AC01
La forma de la salida: las formas Firmes medicinales. Las cápsulas.
Las características generales. La composición:
La sustancia activa: flukonazol 100 mg.
Las sustancias auxiliares: el sodio del almidón glikolat, el siliceo dioksid árido, la lactosa DS, el magnesio stearat, el sodio laurilsulfat.
La composición de la envoltura de la cápsula: el cuerpo - el titán dioksid, el colorante azul; kryshechka las cápsulas - el colorante rojo, el colorante azul, el titán dioksid.
Las propiedades farmacológicas:
El medio antimicético derivado triazola. Es el inhibidor selectivo de la síntesis sterolov en la jaula de las setas. Flukonazol posee un alto carácter específico respecto a los fermentos de hongos dependientes del citocromo P450.
A la recepción dentro y a v/v la introducción flukonazol manifestaba la actividad sobre los modelos distintos de las infecciones de hongos a los animales.
Flukonazol es activo a oportunista mikozah, incluido llamado Candida spp., incluyendo generalizovannyy la candidiasis a los animales con la inmunidad bajada; Cryptococcus neoformans, incluso las infecciones intracraneales; Microsporum spp. Y Trychoptyton spp. Es activo sobre los modelos endémico mikozov a los animales, incluso las infecciones llamadas Blastomyces dermatitidis, Coccidioides immitis, incluso las infecciones intracraneales, e Histoplasma capsulatum a los animales con normal y con la inmunidad bajada.
Farmakokinetika. Farmakokinetika flukonazola es semejante a v/v la introducción y a la recepción dentro.
Después de la recepción dentro flukonazol es absorbido bien, sus niveles en el plasma de la sangre (y la bioaccesibilidad general) superan 90 % de los niveles flukonazola en el plasma de la sangre a v/v la introducción. La recepción simultánea de la comida no influye sobre la absorción a la recepción dentro. Cmax es alcanzado en 0.5-1.5 h después de la recepción flukonazola en ayunas. La concentración en el plasma de la sangre es proporcional a la dosis.
90 % Css son alcanzados a 4-5-му al día después del comienzo de la terapia (a la recepción repetida de 1 vez/).
La introducción de la dosis de choque (en el 1 día), en 2 veces que supera la dosis media diaria, permite alcanzar Css 90 % por 2 día. Que parece Vd se acerca al contenido general del agua en el organismo. La atadura con los proteínas del plasma de la sangre bajo (11-12 %).
Flukonazol penentra bien en todos los líquidos del organismo. Los niveles flukonazola en la saliva y la expectoración son semejantes a sus concentraciones en el plasma de la sangre. A enfermo de la meningitis de hongos los niveles flukonazola en el líquido cerebroespinal componen cerca de 80 % de sus niveles en el plasma de la sangre.
En la capa córnea, el epidermis-dermis y potovoy los líquidos son alcanzados las altas concentraciones, que superan syvorotochnye. Flukonazol se acumula en la capa córnea. A la recepción en la dosis de 50 mg de 1 vez / la concentración flukonazola en 12 días ha compuesto 73 mkg/g, y en 7 días después del cese del tratamiento - solamente 5.8 mkg a la aplicación en la dosis de 150 mg de 1 vez/ned. La concentración flukonazola en la capa córnea para 7 día componía 23.4 mkg/g, y en 7 días después de la recepción de la segunda dosis – 7.1 mkg
La concentración flukonazola en las uñas después de la aplicación de 4 meses en la dosis de 150 mg de 1 vez/ned. Ha compuesto 4.05 mkg/g en sano y 1.8 mkg/g en las uñas sorprendidas; a través de 6 mes después de la terminación de la terapia flukonazol estaba determinado como antes en las uñas.
Flukonazol desaparece, en general, los riñones; aproximadamente 80 % de la dosis introducida descubren en la orina en el tipo no cambiado. El claro flukonazola es proporcional KK. Que circulan metabolity no son descubierto.
Largo T1/2 del plasma de la sangre permite aceptar flukonazol es una sola vez a vaginalnom la candidiasis y 1 vez / o 1 vez/ned. A otras indicaciones.
Las indicaciones:
Kriptokokkoz, incluyendo kriptokokkovyy la meningitis y las infecciones de otra localización (por ejemplo, fácil, la piel), incluido a los enfermos con la respuesta normal inmune y a los enfermos SIDA, los recipientes de los órganos trasplantados y los enfermos con otras formas de la inmunodeficiencia; la terapia que apoya con el fin de la profiláctica de las reincidencias kriptokokkoza a los enfermos SIDA;
La candidiasis generalizovannyy, incluyendo kandidemiyu, disseminirovannyy la candidiasis y otras formas invazivnoy kandidoznoy las infecciones, tales como las infecciones del peritoneo, endokarda, el ojo, las vías respiratorias y urinarias, incluido a los enfermos con los tumores malignos, que se encuentran en OIT y que reciben citotóxico o immunosupressivnye los medios, también a los enfermos con otros factores predisp al desarrollo de la candidiasis.
La candidiasis de las membranas mucosas, incluso las membranas mucosas de la cavidad bucal y la garganta, el esófago, neinvazivnye bronholegochnye las infecciones, kandiduriya, kozhno-mucoso y crónico atrofichesky la candidiasis de la cavidad bucal (vinculado al porte de las prótesis de dientes), incluido a los enfermos con la función normal y aplastada inmune; la profiláctica de la reincidencia orofaringealnogo de la candidiasis a los enfermos SIDA.
La candidiasis genitalnyy; agudo o retsidiviruyuschy vaginalnyy la candidiasis; la profiláctica con el fin de la reducción de la frecuencia de las reincidencias vaginalnogo de la candidiasis (3 y más episodios por año); kandidoznyy la balanita.
Mikozy las pieles, incluyendo mikozy el alto, el cuerpo, la zona inguinal, furfuráceo priva, onihomikozy y de la piel kandidoznye las infecciones.
Profundo endémico mikozy a los enfermos con la inmunidad normal, koktsidioidomikoz, parakoktsidioidomikoz, sporotrihoz y el histoplasma.
La profiláctica de las infecciones de hongos a los enfermos con los tumores malignos, tales infecciones, predispuestas al desarrollo, como resultado de la quimioterapia citotóxica o la actinoterapia.
El modo de la aplicación y la dosis:
Individual. Es destinado para uso interno y v/v las introducciones.
Para los adultos, depende de las indicaciones, el esquema del tratamiento y la situación clínica, la dosis diaria compone 50-400 mg, la multiplicidad de la aplicación - 1 vez /
Para los niños la dosis compone 3-12 mg/kg/, la multiplicidad de la aplicación - 1 vez /
A los pacientes con la infracción de la función de los riñones la dosis flukonazola reducen depende de KK.
La duración del tratamiento depende de clínico y mikologicheskogo del efecto.
Los rasgos de la aplicación:
Con la precaución aplican a las infracciones de los índices de la función del hígado en el fondo de la aplicación flukonazola, a la aparición de la eflorescencia en el fondo de la aplicación flukonazola a los enfermos con la infección superficial de hongos e invazivnymi / por las infecciones de sistema de hongos, a la aplicación simultánea terfenadina y flukonazola en la dosis menos de 400 mg/, a potencialmente proaritmicheskih los estados a los enfermos con los factores plurales del riesgo (las enfermedades orgánicas del corazón, la infracción elektrolitnogo del equilibrio y que contribuye al desarrollo de las infracciones semejantes la terapia acompañante).
La acción Gepatotoksichesky flukonazola era habitualmente convertible; sus indicios desaparecían después del cese de la terapia. Es necesario controlar el estado de los pacientes, cerca de que durante el tratamiento flukonazolom se perturban los índices de la función del hígado, con el fin de la revelación de los indicios de una derrota más seria del hígado. A la aparición de los indicios clínicos o los síntomas de la derrota del hígado, que pueden ser vinculados con flukonazolom, debe anularlo.
Los enfermos SIDA son más inclinados al desarrollo de las reacciones pesadas de la piel a la aplicación de muchos preparados. A la aparición al paciente que recibe el tratamiento a propósito de la infección superficial de hongos, la eflorescencia, que se puede vincular a la aplicación flukonazola, debe anularlo. A la aparición de la eflorescencia a los pacientes con invazivnymi / por sus infecciones de sistema de hongos debe escrupulosamente observar y anular flukonazol a la aparición bulleznyh de las derrotas o mnogoformnoy los eritemas.
Debe pasar la aplicación simultánea flukonazola en las dosis menos de 400 mg / y terfenadina bajo el control escrupuloso.
A la aplicación flukonazola el aumento del intervalo QT y el centelleo/temblor de los ventrículos notaban muy raramente a los enfermos con los factores plurales del riesgo, tales como las enfermedades orgánicas del corazón, la infracción elektrolitnogo del equilibrio y que contribuye al desarrollo de las infracciones semejantes la terapia acompañante.
Se puede comenzar la terapia antes de la recepción de los resultados de la siembra y otras investigaciones de laboratorio. Sin embargo la terapia antiinfecciosa es necesario skorrigirovat como corresponde, cuando los resultados de estas investigaciones se hacen conocidos.
Había unos mensajes de los casos de la superinfección llamada por otra, que Candida albicans, las stockvacunas Candida, que no manifiestan a menudo la sensibilidad a flukonazolu (por ejemplo, Candida krusei). En los casos semejantes puede ser necesaria la terapia alternativa antimicética.
Los efectos secundarios:
Por parte del sistema nervioso: el dolor de cabeza, el vértigo, el calambre, el cambio del gusto.
Por parte del sistema digestivo: el dolor en el vientre, la diarrea, el meteorismo, la náusea, la dispepsia, el vómito, gepatotoksichnost (incluso los casos raros con el fallecimiento), el aumento del nivel SCHF, la bilirrubina, syvorotochnogo del nivel aminotransferaz (ALT y AST), la infracción de la función del hígado, la hepatitis, gepatotsellyulyarnyy la necrosis, la ictericia.
Por parte del sistema cardiovascular: el aumento del intervalo QT en EKG, el centelleo/temblor de los ventrículos.
Las reacciones dermatológicas: la eflorescencia, alopetsiya, eksfoliativnye las enfermedades cutáneas, incluso el síndrome de Stivensa-Dzhonsona y tóxico epidermalnyy nekroliz.
Por parte del sistema de la hematopoyesis: la leucopenia, incluyendo neytropeniyu y la agranulacitosis, trombotsitopeniya.
Por parte del cambio de las sustancias: el aumento del nivel de la colesterina y los triglicéridos en el plasma, la hipocaliemía.
Las reacciones alérgicas: las reacciones anafilácticas (incluyendo angionevrotichesky el hinchazón, el hinchazón de la persona, la mariposa de la ortiga, el picor).
La interacción con otros medios medicinales:
A la aplicación simultánea con varfarinom flukonazol sube protrombinovoe el tiempo (a 12 %), en relación a esto es posible el desarrollo de las hemorragias (los hematomas, las hemorragias de la nariz y ZHKT, la hematuria, la melena). A los pacientes que reciben kumarinovye los anticoagulantes, es necesario constantemente controlar protrombinovoe el tiempo.
Después de la recepción dentro midazolama flukonazol aumenta esencialmente la concentración midazolama y los efectos ideomotores, y este impacto es más expresado después de la recepción flukonazola dentro, que a su aplicación v/v. A la necesidad de la terapia acompañante benzodiazepinami de los pacientes que aceptan flukonazol, debe observar con el fin del descenso correspondiente de la dosis de la benzodiazepina.
A la aplicación simultánea flukonazola y tsizaprida son posibles las reacciones indeseables por parte del corazón, incluido el centelleo/temblor de los ventrículos (la arritmia como "la pirueta"). La aplicación flukonazola en la dosis de 200 mg de 1 vez / y tsizaprida en la dosis de 20 mg 4 lleva al aumento expresado de las concentraciones de plasma tsizaprida y el aumento del intervalo QT en EKG. La recepción simultánea tsizaprida y flukonazola es contraindicada.
A los pacientes después del transplante del riñón la aplicación flukonazola en la dosis de 200 mg / lleva al aumento lento de la concentración tsiklosporina. Sin embargo a la recepción repetida flukonazola en la dosis de 100 mg / del cambio de la concentración tsiklosporina a los recipientes de la médula no se observaba. A la aplicación simultánea flukonazola y tsiklosporina se recomienda monitorirovat la concentración tsiklosporina en la sangre.
La aplicación repetida gidrohlorotiazida al mismo tiempo con flukonazolom lleva al aumento de la concentración flukonazola en el plasma a 40 %. El efecto de tal grado de la expresividad no exige el cambio del régimen dozirovaniya flukonazola a los pacientes que reciben al mismo tiempo los diuréticos, debe tomarlo en consideración sin embargo.
A la aplicación simultánea combinado peroralnogo del anticonseptivo con flukonazolom en la dosis de 50 mg del impacto esencial al nivel de las hormonas no es establecido, mientras que a la recepción diaria de 200 mg flukonazola AUC etinilestradiola y levonorgestrela se aumentan en 40 % y 24 % respectivamente, y a приеме300 mg flukonazola una vez a la semana - AUC etinilestradiola y noretindrona crecen a 24 % y 13 % respectivamente. Así, la aplicación repetida flukonazola en las dosis indicadas puede ejercer poco probable el impacto a la eficiencia combinado peroralnogo del anticonseptivo.
La aplicación simultánea flukonazola y fenitoina puede acompañarse es clínico por el aumento significativo de la concentración fenitoina. A la combinación dada debe controlar la concentración fenitoina y como corresponde corregir su dosis con el fin del mantenimiento de la concentración terapéutica en el suero de la sangre.
La aplicación simultánea flukonazola y rifabutina puede llevar al aumento syvorotochnyh de las concentraciones último. A la aplicación simultánea flukonazola y rifabutina son descritos los casos uveita. Los enfermos al mismo tiempo que reciben rifabutin y flukonazol, es necesario escrupulosamente observar.
La aplicación simultánea flukonazola y rifampitsina lleva al descenso AUC en 25 % y la duración T1/2 flukonazola a 20 %. A los pacientes al mismo tiempo que aceptan rifampitsin, es necesario tomar en consideración la oportunidad del aumento de la dosis flukonazola.
Flukonazol a la recepción simultánea lleva al aumento T1/2 peroralnyh de los preparados sulfonilmocheviny (hlorpropamida, glibenklamida, glipizida y tolbutamida). La diabetes enferma es posible fijar juntamente flukonazol y peroralnye los preparados sulfonilmocheviny, pero debe tomar en consideración además la posibilidad del desarrollo de la hipoglicemia.
La aplicación simultánea flukonazola y takrolimusa lleva al aumento de las concentraciones de plasma último. Son descritos los casos nefrotoksichnosti. A la combinación dada debe escrupulosamente controlar el estado de los pacientes.
A la aplicación simultánea azolnyh de los medios antimicéticos y terfenadina es posible el surgimiento de las arritmias serias como resultado del aumento del intervalo QT. A la recepción flukonazola en la dosis de 200 mg / del aumento del intervalo QT no es establecido, sin embargo la aplicación flukonazola en las dosis de 400 mg / y llama más arriba el aumento considerable de la concentración terfenadina en el plasma. La recepción simultánea flukonazola en las dosis de 400 mg / y más con terfenadinom es contraindicada. Debe pasar el tratamiento flukonazolom en las dosis menos de 400 mg / en la combinación con terfenadinom bajo el control escrupuloso.
A la aplicación simultánea con flukonazolom en la dosis de 200 mg durante 14 días la velocidad media del claro de plasma teofillina baja a 18 %. Al destino flukonazola los enfermos que acepta teofillin en las altas dosis, o los enfermos con el riesgo subido del desarrollo de la acción tóxica teofillina deben observar la aparición de los síntomas de la sobredosis teofillina y, en caso necesario, corregir la terapia como corresponde.
A la aplicación simultánea con flukonazolom es celebrada la promoción de las concentraciones zidovudina, que, es probable, es condicionada por el descenso del metabolismo último hasta su principal metabolita. Antes de la terapia con la aplicación flukonazola en la dosis de 200 mg / durante 15 días por el enfermo SIDA y ARC (el complejo vinculado a SIDA) es establecido el aumento AUC considerable zidovudina (20 %).
A la aplicación cerca del HIV-inquinados de los pacientes zidovudina en la dosis de 200 mg cada 8 h durante 7 días en la combinación con flukonazolom en la dosis de 400 mg / o sin él con el intervalo en 21 día entre dos esquemas, es establecido el aumento AUC considerable zidovudina (74 %) a la aplicación simultánea con flukonazolom. Los pacientes que reciben tal combinación, debe observar con el fin de la revelación de los efectos secundarios zidovudina.
La aplicación simultánea flukonazola con astemizolom u otros preparados, que metabolismo se realiza por los isofermentos del sistema del citocromo Р450, puede acompañarse del aumento syvorotochnyh de las concentraciones de estos medios. A tales combinaciones debe escrupulosamente controlar el estado de los pacientes.
Las contraindicaciones:
La aplicación simultánea terfenadina durante la aplicación repetida flukonazola en la dosis de 400 mg / y más; la aplicación simultánea tsizaprida; la sensibilidad excesiva a flukonazolu; la sensibilidad excesiva a las derivadas azola con semejante con flukonazolom por la estructura.
La aplicación al embarazo y la mamada
De las investigaciones adecuadas y controladas de la seguridad de la aplicación flukonazola a las mujeres embarazadas no era pasado. Debe evitar la aplicación flukonazola al embarazo, a excepción de los casos de las infecciones de hongos, pesadas y que amenazan potencialmente a la vida, cuando la utilidad esperada del tratamiento supera el riesgo posible para el fruto.
Las mujeres de la edad genital durante el tratamiento deben usar los medios seguros de la contracepción.
Flukonazol está determinado en la leche materna en las concentraciones próximas a de plasma, por eso la aplicación durante la lactación (la alimentación de pecho) no es recomendable.
La aplicación a las infracciones de la función del hígado
Flukonazol debe aplicar con la precaución a los enfermos con las infracciones expresadas de la función del hígado.
La aplicación a las infracciones de la función de los riñones
Flukonazol debe aplicar con la precaución a los enfermos con las infracciones expresadas de la función de los riñones. A la infracción de la función de los riñones debe reducir la dosis flukonazola.
La aplicación a los niños
Es contraindicado a la edad infantil hasta 1 año.
Las condiciones de las vacaciones:
Por la receta
El embalaje:
Las cápsulas por 100мг, 150мг, 50 mg 7 - blistery (1) - los paquetes de cartón.
