El metadieno

Las características generales. La composición:

La sustancia activa: 500 mg metformina del hidrocloruro.

Las sustancias auxiliares: la celulosa microcristallino, el magnesio stearat, karmelloza del sodio, gipromelloza (К-100), la gelatina, povidon srednemolekulyarnyy.

Las propiedades farmacológicas:

Farmakodinamika. Metformin frena glyukoneogenez en el hígado, reduce la absorción de la glucosa del intestino, refuerza la utilización periférica de la glucosa, también sube la sensibilidad de las telas a la insulina. No ejerce además  la influencia a la secreción de la insulina por las jaulas beta del páncreas, no llama gipoglikemicheskih las reacciones.

Farmakokinetika. La absorción. Después de peroralnogo de la recepción de la pastilla de la acción prolongada, la absorción metformina despacio en comparación con la pastilla con la liberación regular metformina. El tiempo del logro de la concentración máxima (TCmax) compone 7 horas. Las fluctuaciones de la concentración máxima metformina (Cmax) y el área bajo la curva «la concentración – el tiempo» (AUC) a los pacientes separados en caso de la recepción metformina en forma de las pastillas de la acción prolongada son comparables a los mismos índices, tanto como en caso de la recepción de las pastillas con el perfil regular de la liberación.

La distribución. El enlace con los proteínas del plasma es insignificante. Metformin comunica con parcialmente los eritrocitos. Сmax en la sangre más abajo Сmax en el plasma, es alcanzado aproximadamente a través del mismo tiempo. A las dosis regulares terapéuticas kumulyatsii metformina en el plasma no se observa, a excepción de los casos de la infracción de la función de los riñones. El volumen medio de la distribución se conmueve en la banda de 63-276 l.

El metabolismo. Metformin метаболизируетcя en la forma no vinculada. metabolitov no es descubierto.

La deducción. Metformin desaparece en el tipo no cambiado por los riñones. El claro renal metformina compone> 400 ml/minas que indica que metformin desaparece por la cuenta klubochkovoy las filtraciones y kanaltsevoy las secreciones. Después de peroralnogo de la recepción el período de la semideducción compone: unas 6,5 horas del plasma de la sangre y unas 17,5 horas de los eritrocitos de la sangre.

A la función violada de los riñones el claro metformina baja en proporción al claro de la creatinina, se aumenta el período de la semideducción que puede llevar al aumento de la concentración metformina en el plasma.

Las indicaciones:

El tratamiento de la diabetes 2 tipos a los adultos a la ineficacia dietoterapii (especialmente a los enfermos que sufren de la obesidad) en calidad de la monoterapia, o en la combinación con otros peroralnymi gipoglikemicheskimi por los medios, o con la insulina.

El modo de la aplicación y la dosis:

El metadieno fijan dentro. Las pastillas tragan, sin masticar, durante la cena (una vez al día) o durante el desayuno y la cena (2 veces por día). Debe aceptar las pastillas solamente durante la comida.

La dosis del preparado está determinada, en vista del contenido de la glucosa en el plasma de la sangre.

La monoterapia y la terapia combinada en la combinación con otros gipoglikemicheskimi por los medios. La dosis regular inicial: 1 pastilla una vez al día durante la cena. Durante el tránsito del preparado metformin con la liberación regular del componente activo la dosis inicial del preparado el Metadieno debe ser la dosis igual diaria metformina con la liberación regular del componente activo. La titulación de la dosis. Depende del contenido de la glucosa en el plasma de la sangre, todos 10-15 días la dosis aumentan despacio en 500 mg hasta la dosis máxima diaria.

La dosis máxima diaria: 4 pastillas una vez al día durante la cena. Si el control del contenido de la glucosa no es alcanzado a la dosis máxima diaria aceptada una vez al día, es posible examinar la posibilidad de la división de esta dosis a algunas recepciones por día por el esquema siguiente: 2 pastillas durante el desayuno y 2 pastillas durante la cena.

La combinación con la insulina. A la aplicación del preparado el Metadieno junto con la insulina la dosis regular inicial del preparado compone 1 pastilla una vez al día, y la dosis de la insulina recogen, en vista de los resultados de la medida del contenido de la glucosa en el plasma de la sangre.

La duración del tratamiento.  Debe aceptar el metadieno cada día, sin parar. En caso del cese del tratamiento el paciente debe informar sobre esto al médico.

La admisión de la dosis. En caso de la admisión de la dosis siguiente debe aceptar la dosis siguiente en el tiempo regular. No es posible doblar la dosis del preparado.

Los pacientes de edad avanzada y los pacientes con la función bajada de los riñones. A los pacientes de edad avanzada y los pacientes con la función bajada de los riñones la dosis corrigen en razon de la apreciación de la función renal, que es necesario pasar regularmente no menos 2 una vez al año.

Los rasgos de la aplicación:

La aplicación durante el embarazo y durante la alimentación de pecho. A la planificación del embarazo, también en caso de la llegada del embarazo en el fondo de la recepción metformina, el preparado debe ser anulado, y es fijada insulinoterapiya. La paciente debe informar al médico de la llegada del embarazo en el fondo de la recepción del preparado metformina.

Puesto que los datos de la penetración metformina en la leche materna no existen, el preparado dado es contraindicado a la alimentación de pecho.

A la necesidad de la aplicación del preparado durante la lactación, debe cesar la alimentación de pecho.

Laktoatsidoz es extremadamente raro, pero serio (una alta mortalidad por falta del tratamiento urgente) la complicación, que puede surgir por kumulyatsii metformina. Los casos laktoatsidoza a los pacientes que recibían metformin, surgían en general a enfermo de la diabetes con la insuficiencia expresada renal.

Debe tomar en consideración y otros factores conjugados del riesgo, tales como la diabetes mal controlada, las cetosas, el hambre largo, el consumo excesivo del alcohol, la insuficiencia de hígado y cualquier estado vinculado a la hipoxia expresada. Esto puede ayudar bajar la frecuencia de los casos del surgimiento laktoatsidoza.

Debe tomar en consideración el riesgo del desarrollo laktoatsidoza a la aparición de los indicios no específicos, tales como las mialgias, los calambres que se acompañan de los desajustes dispépticos, el dolor en el vientre, la debilidad general y una fuerte indisposición. En este caso el paciente tiene que cesar la recepción del preparado e inmediatamente llamar al médico.

La aplicación metformina debe ser cesada 48 horas antes de la realización de las operaciones planificadas quirúrgicas y puede ser continuado no antes que en 48 horas después de, a condición de que durante la inquisición la función de los riñones era reconocida normal. Debe anular el destino del preparado el Metadieno 48 horas antes de y no recomenzar antes 2 días después de rentgenologicheskogo la investigación con el uso yodsoderzhaschih rentgenokontrastnyh de los medios, a condición de que durante la inquisición la función de los riñones era reconocida normal.

Ya que metformin desaparece por los riñones, ante el comienzo del tratamiento, y es regular en ulterior, es necesario determinar el contenido y/o el claro de la creatinina (KK) en el suero de la sangre: no más raramente cerca de una vez por año a los pacientes con la función normal de los riñones, y 2-4 veces por año a los pacientes de edad avanzada, también a los pacientes con KK en la frontera inferior de la norma. Se recomienda comenzar la terapia por el preparado el Metadieno después de la apreciación de la función de los riñones. Al descenso KK debe controlar la función de los riñones no más raramente 2-4 una vez al año.

Debe manifestar la precaución especial a la infracción posible de las funciones de los riñones a los pacientes de edad avanzada, a la aplicación simultánea gipotenzivnyh de los preparados, los diuréticos o NPVP.

El paciente debe informar al médico sobre la aparición bronholegochnoy de la infección o  la enfermedad infecciosa de los órganos génito-urinarios.

Debe regularmente pasar los análisis estandartizados de laboratorio para el control de la diabetes.

Durante la recepción del preparado debe evitar la recepción del alcohol y los medios medicinales que contienen el etanol.

El impacto a la capacidad de dirigir avtotrasportom y trabajar con los mecanismos. La monoterapia por el preparado el Metadieno no llama la hipoglicemia, y por eso no influye sobre la capacidad de dirigir autotransporte y trabajar con los mecanismos.

A la aplicación del Metadieno con otros gipoglikemicheskimi por los medios (las derivadas sulfonilmocheviny, la insulina etc.) es posible el desarrollo gipoglikemicheskih de los estados, a que se empeora la capacidad de la dirección de autotransporte y la ocupación por otros tipos potencialmente peligrosos de la actividad exigente la atención subida y las reacciones rápidas ideomotores.

Los efectos secundarios:

La frecuencia de los efectos secundarios del preparado es apreciada del modo siguiente:

 Muy frecuente: ³ 1/10

Frecuente: ³ 1/100, < 1/10         

Infrecuente: ³ 1/1000, < 1/100

Raro: ³ 1/10 000, < 1/1000

Muy raro: < 1/10 000

Singular: no pueden ser estimados a los datos que hay.

El efecto secundario es presentado a título del descenso de la importancia:

El sistema nervioso. A menudo: la infracción del gusto (el sabor metálico en la boca).

Las infracciones Gastrointestinales. Muy a menudo: la náusea, el vómito, la diarrea, el dolor en el vientre y la ausencia del apetito.

Más a menudo surgen en el período inicial del tratamiento y en la mayoría de los casos pasan es espontáneo. Para la prevención de los síntomas se recomienda aceptar metformin en el tiempo o después de la recepción de la comida, habiendo dividido la dosis diaria en 2 recepciones por día. El aumento lento de la dosis puede mejorar gastrointestinal perenosimost. A la conservación larga de los síntomas debe cesar la recepción del preparado y llamar detrás de la consulta al médico.

La piel y el tejido celular hipodérmico. Muy raramente: tales reacciones de la piel, como el eritema, el picor, la mariposa de la ortiga.

Las infracciones del cambio de las sustancias. Muy raramente: laktoatsidoz (véase «las instrucciones Especiales»).

Los desajustes gepato-biliarnye. Hay unos mensajes singulares de la infracción de los índices de la función del hígado o el desarrollo de la hepatitis; después de la anulación metformina los fenómenos indeseables desaparecen por completo.

Si dispepticheskie los síntomas no desaparecen, debe cesar el tratamiento metforminom.

Otros: a los pacientes que recibían el tratamiento metforminom el tiempo largo, puede observarse el descenso de la absorción de la vitamina В12, que se acompañaba del descenso de su concentración en el suero de la sangre. Al descubrimiento megaloblastnoy las anemias es necesario tomar en consideración la posibilidad de tal etiología.

La interacción con otros medios medicinales:

Las combinaciones contraindicadas. Yodsoderzhaschie rentgenokontrastnye los medios: en el fondo de la insuficiencia funcional renal a enfermo de la diabetes la investigación radiológica con la aplicación yodsoderzhaschih rentgenokontrastnyh de los medios puede llamar el desarrollo laktoatsidoza

Las combinaciones no recomendadas. La recepción del alcohol sube el riesgo del desarrollo laktoatsidoza durante la intoxicación aguda alcohólica, especialmente en el caso:

·nedostatochnogo de una alimentación, la observación del régimen bajo en calorías
·pechenochnoy de la insuficiencia.
Durante la recepción del preparado debe evitar la recepción del alcohol y los medios medicinales que contienen el etanol.

Las combinaciones exigentes la precaución especial. Danazol: no es recomendable la recepción simultánea danazola en la evitación giperglikemicheskogo las acciones último. A la necesidad del tratamiento danazolom y después del cese de la recepción último es necesaria la corrección de la dosis metformina bajo el control del contenido de la glucosa.

Hlorpromazin: a la recepción en las dosis grandes (100 mg por día) suben la glicemia, bajando la liberación de la insulina. Al tratamiento neyroleptikami y después del cese de la recepción último es necesaria la corrección de la dosis del preparado bajo el control del nivel de la glicemia.

Glyukokortikosteroidy (GKS) de la acción de sistema y local bajan la tolerancia a la glucosa, suben la glicemia, a veces llamando las cetosas. Al tratamiento GKS, y después del cese de la recepción último, es necesaria la corrección de la dosis metformina bajo el control del nivel de la glicemia.

Los diuréticos: la recepción simultánea de los diuréticos de nudos puede llevar al desarrollo laktoatsidoza por la insuficiencia posible funcional renal. No debe fijar metformin, si el claro de la creatinina más abajo de 60 ml/minutos

Fijado en forma de las inyecciones 2 beta simpatomimetiki: suben la glicemia a consecuencia de la estimulación de los 2-receptores beta. Es necesario en este caso el control de la glicemia. En caso necesario se recomienda el destino de la insulina.

A la aplicación simultánea de los medios arriba indicados medicinales puede ser necesario un control más frecuente del contenido de la glucosa en la sangre, especialmente a principios del tratamiento. En caso necesario la dosis metformina puede ser corregida durante el tratamiento y después de su cese.

Los inhibidores angiotenzinprevraschayuschego del fermento y otros antigipertenzivnye los medios medicinales pueden bajar el contenido de la glucosa en la sangre. En caso necesario debe corregir la dosis metformina.

A la aplicación simultánea metformina con las derivadas sulfonilmocheviny, la insulina, akarbozoy, salitsilatami es posible el reforzamiento gipoglikemicheskogo las acciones.

Los diuréticos de nudos y nesteroidnye los preparados antiinflamatorios (NPVP) suben el riesgo del descenso de la función de los riñones. Es necesario observar en este caso la precaución a la aplicación metformina.

Las contraindicaciones:

• la sensibilidad excesiva a metformina al hidrocloruro o a cualquier sustancia auxiliar;
• diabético ketoatsidoz, diabético prekoma, la coma;
• la insuficiencia renal o la infracción de la función de los riñones (el claro de la creatinina menos de 60 ml/minas);
• los estados agudos que pasan con el riesgo del desarrollo de las infracciones de la función de los riñones:

- La deshidratación (a la diarrea, el vómito), la fiebre, las enfermedades infecciosas pesadas,

- Los estados de la hipoxia (el choque, la septicemia, las infecciones renales, bronholegochnye las enfermedades);

• es clínico las manifestaciones expresadas de las enfermedades agudas y crónicas, que pueden llevar al desarrollo de la hipoxia de tela (incluso, la insuficiencia cordial o respiratoria, el infarto agudo del miocardo);
• las operaciones extensas quirúrgicas y las lesiones, cuando es mostrada la realización insulinoterapii (cm. La sección «las instrucciones Especiales»);
• la insuficiencia de hígado, la infracción de la función del hígado;
• el alcoholismo crónico, el envenenamiento agudo por el alcohol;
• el embarazo, el período de la alimentación de pecho;
• laktoatsidoz (incluido y en la anamnesia);
• la aplicación durante no menos 2 días hasta y durante 2 días después de la realización radioisótopo o rentgenologicheskih de las investigaciones con la introducción yodsoderzhaschego de la sustancia contrastante (cm. La sección «la Interacción con otros medios medicinales»);
• la observación gipokaloriynoy los regímenes (menos 1000 kal/sut);
• la edad infantil hasta 18 años.

C por la precaución. Aplicar el preparado a las personas es mayor de los 60 años que cumplen el trabajo físico pesado que es vinculado al riesgo subido del desarrollo a ellos laktoatsidoza.

La sobredosis:

A la aplicación metformina en la dosis 85 g (en 42,5 veces que supera la dosis máxima diaria) el desarrollo de la hipoglicemia no se observaba. Sin embargo se observaba en este caso el desarrollo laktoatsidoza.    Los síntomas tempranos laktoatsidoza son la náusea, el vómito, la diarrea, el descenso de la temperatura del cuerpo, el dolor en el vientre, los dolores en los músculos, puede notarse en lo sucesivo la aceleración de la respiración, el vértigo, la infracción de la conciencia y el desarrollo de la coma.

El tratamiento:    En caso de la aparición de los indicios laktoatsidoza es necesario inmediatamente cesar el tratamiento por el preparado, al enfermo hospitalizar urgentemente y, habiendo determinado la concentración del lactato, precisar el diagnóstico. La medida más eficaz de la deducción del organismo del lactato y metformina es la hemodiálisis. Pasan también el tratamiento sintomático.

Las condiciones del almacenaje:

La lista De B.Hranit en el lugar seco, protegido de luz, con la temperatura no es más alto 25 °s. Guardar en el lugar, inaccesible para los niños. El plazo de la validez - 2 años. No usar a la expiración del plazo de la validez.

Las condiciones de las vacaciones:

Por la receta

El embalaje:

Las pastillas de la acción prolongada de 500 mg. Por 10 pastillas en de aluminio blistere. 10 blisterov en el paquete de cartón junto con la instrucción de la aplicación.