Tropisetron

Las características generales. La composición:

1 cápsula contiene tropisetrona del hidrocloruro en el recuento a 100 % tropisetron - 0,005 g;
Las sustancias vspomagatelnye: las lactosas el monohidrato, el almidón de maíz, el siliceo dioksid de coloide árido, el magnesio stearat.

Las propiedades farmacológicas:

Farmakodinamika. Tropisetron representa vysokoaktivnyy el antagonista selectivo competitivo periférico y central serotoninovyh 5-5 - los receptores. Bloqueando estos receptores, tropisetron advierte el surgimiento del reflejo vomitivo llamado por la recepción de los preparados quimioterápicos antioncóticos, que estimulan el lanzamiento de la serotonina con enterohromaffinnyh de las jaulas en la membrana mucosa de la carretera digestiva. Además, tropisetron oprime los eslabones centrales
Del reflejo vomitivo, bloqueando 5-NT3 - los receptores en TSNS, en particular, en area postrema (el fondo de IV ventrículo).

Farmakokinetika. Después de la recepción dentro el preparado más de a 95 % se absorbe de la carretera digestiva (el período de la semiabsorción compone por término medio cerca de 20 minas). La concentración máxima en la sangre es alcanzada durante 3 horas. La bioaccesibilidad absoluta depende de la dosis y alcanza aproximadamente 60 % después de la recepción de 5 mg, aumentando hasta 100 % después de la recepción de 45 mg. La atadura con los proteínas del plasma compone 71 %, el volumen de la distribución - 7,9 l/kg. El preparado metaboliziruetsya en el hígado por medio de gidroksilirovaniya con la conjugación ulterior con glyukuronovoy o la gamuza por los ácidos desaparece con la orina o c por la hiel. A las personas, con el metabolismo no violado, el período de la semideducción tropisetrona compone 8 horas, a las personas con la velocidad baja del metabolismo, el período de la semideducción puede aumentarse hasta 43 h. El claro general tropisetrona compone cerca de 1 l/minas, cerca de 10 % cae en el claro renal. Desaparece del organismo despacio.
A los enfermos con el metabolismo violado, el claro general es bajado hasta 0,1 - 0,2 l/minas al claro no cambiado renal.

Las indicaciones:

La profiláctica de la náusea y el vómito durante la realización de la quimioterapia antioncótica y en el período postoperacional (la profiláctica y el tratamiento).

El modo de la aplicación y la dosis:

Se aplica dentro. Tropisetron fijan los cursos durante 5 días. A los niños es mayor de dos años la dosis recomendada componen 0,2 mg/kg de la masa del cuerpo, la dosis máxima - hasta 5 mg en el día; el esquema del tratamiento tal: después de a gotas preliminar intravenoso o struynogo las introducciones in'ektsionnogo de la solución del preparado introducido en el primer día del tratamiento (se usa la solución para las inyecciones, 1 mg/ml, la ampolla por 5 ml), en los días ulteriores (2 – 6) el preparado se pone dentro en las cápsulas (el contenido de la cápsula mezclan con el jugo de naranja o con la bebida como la cola). La dosis diaria para los adultos compone 5 mg. Las cápsulas fijan con 2 durante 6 día después de a gotas preliminar intravenoso o struynogo las introducciones in'ektsionnogo de la solución del preparado introducido en el primer día del tratamiento (se usa la solución para las inyecciones, 1 mg/ml, la ampolla por 5 ml). Debe aceptar las cápsulas por la mañana, directamente después del despertar o una hora antes del desayuno, tomando con el agua. A las personas con la capacidad bajada del metabolismo la reducción de la dosis estandartizada diaria no es necesario. La duración de la acción de Tropisetrona compone 24 h que permite aplicarlo una vez en el día. El destino del preparado a lo largo de los ciclos plurales de la quimioterapia no influye sobre su eficiencia. El índice ancho terapéutico de Tropisetrona condiciona la ausencia de la necesidad del cambio de la dosis a los enfermos de la edad avanzada, a las personas con la infracción de las funciones del hígado o los riñones.

Los rasgos de la aplicación:

Los enfermos con la hipertensión incontrolable arterial tienen que evitar el destino de las dosis diarias de Tropisetrona que superan 10 mg.

Los efectos secundarios:

El preparado se transporta bien. Las infracciones son posibles de la parte TSNS: el dolor de cabeza, el vértigo, el sentimiento del cansancio; por parte de la carretera digestiva: el dolor en el vientre, las cerraduras, la diarrea. Se notan rara vez las reacciones de la hipersensibilidad del tipo inmediato (la rubefacción de la persona, difundido
La mariposa de la ortiga, la sensación de la falta del aire, el ahoguío, agudo bronhospazm); en los casos muy raros - el colapso, la parada de la actividad cordial, pero a la intercomunicación exacta con Tropisetronom no le es establecido. Algunos de los efectos secundarios pueden ser condicionados al mismo tiempo por la quimioterapia pasada o la enfermedad básica.

La interacción con otros medios medicinales:

Rifampitsin, el fenobarbital y otros preparados, indutsiruyuschie la actividad de los fermentos del hígado, bajan la concentración de Tropisetrona en el plasma de la sangre que puede llevar a la necesidad del aumento de la dosis a las personas
Con el metabolismo activo, mientras que a la velocidad bajada del metabolismo de esto no es necesario. Los preparados, ingibiruyuschie mikrosomalnye los fermentos del hígado, no prestan el impacto esencial a la concentración de Tropisetrona en el plasma de la sangre. La eficiencia terapéutica del preparado se refuerza deksametazonom. La recepción junto con la comida puede poco aumentar la bioaccesibilidad de Tropisetrona que el valor clínico no tiene. Guardar en el lugar, inaccesible para los niños.

Las contraindicaciones:

La hipersensibilidad a Tropisetronu, el embarazo, la lactación (para el período de recepción debe detener la alimentación de pecho), la edad infantil hasta 2 años.

La sobredosis:

A la recepción repetida de las dosis muy grandes son posibles los síntomas siguientes: las alucinaciones visuales, el aumento el INFIERNO (a los enfermos con la hipertensión arterial). El tratamiento sintomático (en condiciones del monitoring de las funciones vitalmente importantes y la observación atenta del estado del enfermo).

Las condiciones del almacenaje:

El plazo de la validez - 3 años. Está prohibido usar el medio medicinal después de la terminación de la fecha del plazo
De la validez indicada al embalaje. Los indicios visuales de la ineptitud del preparado: la deformación de las cápsulas. Guardar en el lugar seco, protegido de luz, con la temperatura de 15°С hasta 25°С. Guardar en el lugar, inaccesible para los niños.

Las condiciones de las vacaciones:

Por la receta

El embalaje:

Las cápsulas por 0,005 g № 5 en blistere, 1 blister en el paquete.