La heparina

Las características generales. La composición:

La sustancia activa: la Heparina del sodio - 5000 ME las sustancias Auxiliares: el alcohol bencílico (el alcohol bencílico) - 9,0 mg, el sodio el cloruro - 3,4 mg, el agua para las inyecciones - hasta 1 ml.

Las propiedades farmacológicas:

El anticoagulante de la acción directa, se refiere al grupo srednemolekulyarnyh de las heparinas, disminuye la formación de la fibrina. El efecto antikoagulyantnyy se descubre in vitro e in vivo, comienza directamente después de la aplicación intravenosa.
El mecanismo de la acción de la heparina es fundado ante todo en su atadura con antitrombinom III - el inhibidor de los factores activados del enrollamiento de la sangre: trombina, IXa, Xa, XIa, XIIa (especialmente importante es la capacidad ingibirovat trombin y el factor activado X). La heparina viola el tránsito protrombina en trombin, oprime trombin y para la formación de la fibrina de fibrinogena, y así como reduce en cierta medida la agregación trombotsitov.
Aumenta la hemorragia renal; sube la resistencia de los vasos del cerebro, reduce la actividad cerebral gialuronidazy, activa lipoproteinlipazu y posee gipolipidemicheskim la acción.
Baja la actividad surfaktanta en fácil, aplasta excesivo la síntesis de la aldosterona en la corteza de las cápsulas suprarrenales, vincula la adrenalina, modula la reacción de los ovarios a los estímulos hormónicos, refuerza la actividad paratgormona. Como resultado de la interacción con los fermentos puede aumentar la actividad tirozingidroksilazy del cerebro, pepsinogena, el ADN-polimerazy y bajar la actividad miozinovoy ATFazy, piruvatkinazy, RNK-polimerazy, la pepsina.
A los enfermos con ishemicheskoy por la enfermedad del corazón (en la combinación con el ácido acetilsalicílico) baja el riesgo del desarrollo de las trombosis agudas de las arterias coronarias, el infarto del miocardo y la muerte súbita. Reduce la frecuencia de los infartos repetidos y la letalidad de los enfermos que han llevado el infarto del miocardo.
En las altas dosis es eficaz a tromboemboliyah la arteria neumónica y la trombosis venosa, en pequeño - para la profiláctica venoso tromboemboly, incluido después de las operaciones quirúrgicas.
A la introducción intravenosa el enrollamiento de la sangre se disminuye casi en seguida, a intramuscular - a través de 15-30 minas, a hipodérmico - a través de 20-60 minas, después de la inhalación el máximo del efecto - en un día; la duración antikoagulyatsionnogo del efecto respectivamente - 4-5 6 8 h, y 1-2 ned, el efecto terapéutico - la prevención tromboobrazovaniya - se conserva considerablemente más largamente.
El déficit antitrombina III en el plasma o en el lugar de la trombosis puede bajar antitrombotichesky el efecto de la heparina.

Farmakokinetika. Después de la introducción TCmax hipodérmica - 4-5 h. El enlace con los proteínas del plasma - hasta 95 %, el volumen de la distribución muy pequeño - 0.06 l/kg (no abandona el lecho vascular por una fuerte atadura con los proteínas del plasma). No penentra a través de la placenta y en la leche materna. Es capturado es intenso por las jaulas endoteliales y las jaulas mononuklearno-makrofagalnoy los sistemas (las jaulas del sistema retikulo-endotelial), se concentra en el hígado y el bazo. Al modo de inhalación de la introducción es absorbido por los macrófagos alveolares, endoteliem de los capilares, grande sanguíneo y los vasos linfáticos: estas jaulas son el lugar básico del depósito de la heparina, de que él se libera poco a poco, apoyando la concentración necesaria en el plasma.
metaboliziruetsya en el hígado con la participación N-desulfamidazy y geparinazy trombotsitov, que se incluye en el metabolismo de la heparina en unas etapas más avanzadas. La participación en el metabolismo trombotsitarnogo del factor IV (antigeparinovogo del factor), también la atadura de la heparina con el sistema de los macrófagos explican la inactivación rápida biológica y la corta duración de la acción. Las moléculas desulfatirovannye bajo la influencia endoglikozidazy de los riñones se convierten en nizkomolekulyarnye los fragmentos. El período de la semideducción del preparado - 1-6 h (por término medio - 1.5); se aumenta a la obesidad, la insuficiencia de hígado y/o renal; se disminuye a tromboembolii de la arteria neumónica, las infecciones, los tumores malignos.
Se separa por los riñones, principalmente en forma de inactivo metabolitov, y solamente a la introducción de las altas dosis es posible la deducción (hasta 50 %) en el tipo no cambiado. No desaparece por medio de la hemodiálisis.

Las indicaciones:

La profiláctica y la terapia: la trombosis de las venas profundas, tromboemboliya de la arteria neumónica (incluido a las enfermedades de las venas periféricas), la trombosis de las arterias coronarias, las tromboflebitis, la estenocardia inestable, el infarto agudo del miocardo, la arritmia vibrátil (incluido que se acompaña embolizatsiey), el DVS-SÍNDROME, la profiláctica y la terapia mikrotromboobrazovaniya y la infracción de la microcirculación, la trombosis de las venas renales, gemolitikouremichesky el síndrome, mitralnyy el defecto del corazón (la profiláctica tromboobrazovaniya), la endocarditis bacterial, glomerulonefrit, la nefritis lúpica.
La profiláctica del enrollamiento de la sangre durante las operaciones con el uso de los métodos extracorporales de la circulación de la sangre, durante la realización de la hemodiálisis, gemosorbtsii, peritonealnogo de la dialisis, tsitafereza, la diuresia forzada, al lavado de los catéteres venosos.

El modo de la aplicación y la dosis:

La heparina fijan en forma de continuo intravenoso infuzii o en forma de las inyecciones regulares intravenosas, también subcutáneamente (en la región abdominal).
Con el objetivo profiláctico - subcutáneamente, por 5000 ME/sut, con los intervalos en 8-12 h. El lugar regular para p/k de las inyecciones es la pared lateral delantera del vientre (introducen en casos excepcionales en la esfera superior del hombro o la cadera), usan además la aguja delgada, que debe introducir profundamente, perpendicularmente, plisado las pieles, retenido entre grande y el dedo índice antes de la terminación de la introducción de la solución. Debe alternar cada vez los lugares de la introducción (para evitar la formación del hematoma). Es necesario realizar la primera inyección por 1-2 h antes del comienzo de la operación; en el período postoperacional introducir durante 7-10 días, y en caso de necesidad - un tiempo más largo.
La dosis inicial de la heparina introducida en los objetivos medicinales, compone habitualmente 5000 ME y es introducido intravenosamente, después de que el tratamiento continúan, usando intravenoso infuzii.
Las dosis que apoyan están determinadas depende del modo de la aplicación:
- A continuo intravenoso infuzii fijan por 1000-2000 ME/H (24000-48000 ME/sut), criando la heparina en 0.9 % la solución del sodio del cloruro;
- A las inyecciones periódicas intravenosas fijan por 5000-10000 ME de la heparina cada 4 h.
El adulto a las trombosis del grado fácil y moderado del peso el preparado fijan intravenosamente en la dosis 40000-50000 ME/sut, dividido en 3-4 veces; a la trombosis pesada y embolii - intravenosamente en la dosis 80000 ME/sut, dividido en 4 veces con el intervalo 6 h. Según las indicaciones vitales introducen intravenosamente es una sola vez 25000 ME (5 ml), luego por 20000 ME cada 4 h antes del logro de la dosis diaria 80000 - 120000 ME. A la inyección intravenosa a gotas al volumen diario infuzionnogo de la solución es necesario dobalyat no menos 40000 ME de la heparina.
Las dosis de la heparina a la introducción intravenosa recogen así que activado parcial tromboplastinovoe el tiempo (ACHTV) sea - a las 1.5-2.5 la vez más de control. A la introducción hipodérmica de las dosis pequeñas (5000 ME 2-3 veces por día) para la profiláctica tromboobrazovaniya del control ACHTV regular no son necesario, porque se aumenta poco.
Continuo intravenoso infuziya es el modo más eficaz de la aplicación de la heparina, mejor, que las inyecciones regulares (periódicas), porque abastece una hipocoagulación más estable y llama más raramente las hemorragias.
Durante la realización de la circulación de la sangre extracorporal introducen en la dosis de 140-400 ME/KG o por 1500-2000 ME a 500 ml de la sangre. A la hemodiálisis al principio introducen intravenosamente 10000 ME, luego a mediados de procedimiento - todavía 30000-50000 ME. Para las personas de la edad avanzada, especialmente las mujeres, las dosis deben ser bajadas.
A los niños el preparado introducen intravenosamente kapelno: a la edad de 1-3 mes - 800 ME/KG/SUT, 4-12 mes - 700 ME/KG/SUT, son mayores de 6 años - 500 ME/KG/SUT bajo el control ACHTV.

Los rasgos de la aplicación:

Es necesario guardar el preparado la heparina en el lugar oscuro con la temperatura baja.

Los efectos secundarios:

Durante la aplicación del medio dado es necesario siempre tomar en consideración la probabilidad de la aparición de las hemorragias. Para advertir las complicaciones posibles, es necesario aceptar la heparina exclusivamente en las condiciones fijas. A la amenaza de la hipocoagulación la dosis de la medicina baja.

Debe cesar la terapia, si surgen las reacciones diversas alérgicas, o se manifiesta el carácter insufrible del preparado.

Las contraindicaciones:

La hipersensibilidad a la heparina, las enfermedades que se acompañan de la hemofilia subida (la hemofilia, trombotsitopeniya, vaskulit etc.), la hemorragia, el aneurismo de los vasos del cerebro, el aneurismo que estratifica de la aorta, la hemorragia cerebral hemorrágica, antifosfolipidnyy el síndrome, la lesión (especialmente cherpno-cerebral), la hipertensión incontrolable arterial, las derrotas erozivno-ulcerosas del tracto intestinal; la cirrosis del hígado que se acompaña de la várice varicosa del esófago; el período menstrual, el aborto que amenaza, el parto (incluido reciente), las intervenciones recientemente pasadas quirúrgicas sobre los ojos, el cerebro, predstatelnoy el hierro, el hígado y las vías biliosas, el estado después de la punción de la médula espinal, el embarazo, el período de la lactación. 
La aplicación al embarazo no es indicada.

Las condiciones del almacenaje:

Guardar en el lugar seco, protegido de luz, con la temperatura de 8 hasta 15°С. Guardar en los lugares inaccesibles para los niños. 
El plazo de la validez 4 años. No aplicar a la expiración del plazo de la validez indicada al embalaje.

Las condiciones de las vacaciones:

Por la receta

El embalaje:

En herméticamente frascos cerrados por 5 ml con la actividad 5000; 10 000 y 20 000 ED en 1 ml. La solución in'ektsionnyy en las ampollas por 0,1 ml. Гепарибене-Na-5000 las jeringas-tubos. Una jeringa-tubo con 0,2 ml in'ektsionnogo de la solución. Гепарибене-Nа-25 000 frascos. Un frasco punzado con 5 ml in'ektsionnogo de la solución.