Biseptrim
El productor: la sociedad por acciones "Õ¿¼õáÓ¼" la República Kazajistán
El código de la central telefónica automática: J01EE01
La forma de la salida: las formas Firmes medicinales. Las pastillas.
Las características generales. La composición:
Las sustancias activas: sulfametoksazol 400 mg, trimetoprim 80 mg.
Las sustancias auxiliares: el almidón de patatas, el sodio del almidón glikolyat, el siliceo dioksid de coloide de (las aerofuerzas), el calcio stearat.
Las propiedades farmacológicas:
Farmakokinetika. Dos el componente del preparado se absorben rápidamente de la carretera digestiva; su concentración máxima en el suero de la sangre es alcanzada en 1-4 horas después de la recepción dentro.
Trimetoprim comunica con los proteínas del suero aproximadamente a 50 %, sulfametoksazol - a 66 %. La distribución de las dos uniones se diferencia: sulfanilamid se distribuye exclusivamente en vnekletochnom kompartmente, trimetoprim - en todos los ambientes líquidos del organismo. Una alta concentración trimetoprima se observa incluso, en el secreto bronquial zhelez, la próstata y en la hiel. Las concentraciones sulfametoksazola en los líquidos biológicos más abajo. Las dos uniones se acumulan en las concentraciones eficaces en la expectoración, las separaciones vaginales y el secreto del oído medio. Los componentes activos del preparado penentran en la leche materna y a través de platsentarnyy la barrera. Las dos sustancias metaboliziruyutsya en el hígado: sulfanilamid - por medio de atsetilirovaniya y la atadura con glyukuronovoy por el ácido, trimetoprim - por medio de la oxidación y gidroksilirovaniya. Los componentes del preparado desaparecen del organismo en general a través de los riñones, como por medio de la filtración, y activo kanaltsevoy las secreciones. Las concentraciones de las uniones activas en la orina es significativo más alto que en la sangre. Durante 72 horas con la orina desaparecen 84,5 % de la dosis aceptada sulfanilamida y 66,8 % trimetoprima. El período de la semideducción trimetoprima compone 8,6-17 horas, sulfametoksazola - 9-11 h.
Farmakodinamika. Biseptrim - el medio antimicrobiano bactericida del espectro ancho de la acción. El preparado combinado contiene a-trimoksazol - la mezcla trimetoprima y sulfametoksazola (1:5). El efecto es vinculado a la acción doble bloqueante del preparado al metabolismo de las bacterias. Sulfametoksazol viola la síntesis digidrofolievoy los ácidos en las jaulas bacteriales, y trimetoprim obstaculiza la transformación digidrofolievoy los ácidos en tetragidrofolievuyu. Una alta concentración del preparado se crea en las telas fácil, los riñones, predstatelnoy zhelezy, en el líquido cerebroespinal, la hiel, los huesos. Biseptrim es activo en la relación grampolozhitelnyh de las bacterias: los estreptococos (Streptococcus pneumoniae, S. agalactiae, S. viridans), los estafilococos (Staphylococcus aureus, Staphylococcus epidermidis), Branhamella catarrhalis, Listeria monocytogenes, Nocardia asteroides y gramotritsatelnyh, incluso la mayoría de las varitas Enterobacteriaceae (los tipos Salmonella, Shigella, Klebsiella, Proteus mirabilis, Enterobacter, la parte de las stockvacunas Escherichia coli), la parte de las stockvacunas H.influenzae, Legionella spp., Yersinia enterocolitica, Brucella spp., Neisseria meningitidis, Neisseria gonorrhoeae, también Pneumocystis carinii, Cyclospora cayetanensis, Cirobacter, Hafnia alvei, Serratia, Morganella morganii, Vibrio cholera, Edwardsiella tarda, Alcaligenes faecalis, Pseudomonas cepacia, Burkholderia (Pseudomonas) pseudomallei, Haemopilus ducreyi, Providentia, Stenotrophomonas maltophilia, Acinetobacter lwoffi, Acinetobacter anitratus, Aeromonas hydrophilia.
Al preparado son estables las varitas Mycobacteriaceae, los viruses, la mayoría de las bacterias anaerobias y las setas.
Las indicaciones:
- Las infecciones superior e inferior mochevyvodyaschih de las vías (uretrit, la cistitis, la pielitis, pielonefrit);
- Las infecciones de las vías superiores e inferiores respiratorias (la bronquitis agudo y crónico, bronhoektaticheskaya la enfermedad, la neumonía, incluso llamado Pneumocystis carinii);
- Las infecciones de los LOR-ÓRGANOS (la otitis aguda media, sinusit);
- Las infecciones del tracto intestinal (la fiebre tifoidea, el paratifus, salmonellonositelstvo, el cólera, la disentería);
- Las infecciones de la piel y las telas suaves (piodermiya, el absceso, ranevaya la infección);
- La osteomielitis agudo y crónico;
- La brucelosis, nokardioz, la actinomicosis, toksoplazmoz, la blastomicosis sudamericana (es posible la combinación con otros antibióticos).
El modo de la aplicación y la dosis:
El preparado se aplica dentro, después de la recepción de la comida, con cantidad suficiente del líquido. Debe aplicar el preparado rigurosamente según indicación médica.
A los niños de 6 a 12 años: 240-480 mg de 2 veces en el día todos 12 horas, la dosis diaria compone 48 mg/kg de la masa del cuerpo. Los adultos y los niños son mayores de 12 años: 960 mg (2 pastillas por 480 mg) 2 veces en el día todos 12 horas. La dosis diaria no debe superar 1920 mg (4 pastillas por 480 mg).
El curso del tratamiento compone 7-10 días. Por falta del efecto positivo clínico en 7 días de la terapia, debe revisar el tratamiento del paciente.
A las infecciones crónicas el curso del tratamiento más largo depende del peso de la enfermedad.
Dozirovanie en los casos especiales. Les debe reducir a los enfermos con el claro de la creatinina de 15-30 ml/minas la dosis dos veces. Al claro de la creatinina menos de 15 ml/minas la aplicación de Biseptrima no es recomendable.
Los enfermos de la edad avanzada. El preparado debe con precaución aceptar a los pacientes de la edad avanzada a consecuencia del aumento del riesgo de los efectos secundarios, especialmente a los pacientes con la insuficiencia renal/de hígado o que aceptan al mismo tiempo otros medios medicinales.
Por falta de las instrucciones especiales debe aceptar las dosis estandartizadas del preparado.
Los rasgos de la aplicación:
Biseptrim debe fijar solamente cuando, según el médico, las ventajas de tal terapia superan el riesgo posible. Es necesario decidir, si pasar probablemente por la aplicación de un medio eficaz antibacterial.
Los enfermos de la edad avanzada, también a las enfermedades acompañantes del hígado y los riñones o la recepción simultánea de otras medicinas tienen un más alto riesgo del desarrollo de las reacciones pesadas alérgicas, tales como ekssudativnaya multiformnaya el eritema (el síndrome de Stivensa-Dzhonsona), tóxico epidermalnyy nekroliz (el síndrome de Layella) y la necrosis instantanea del hígado. Para la reducción del riesgo de las reacciones semejantes el tratamiento por Biseptrimom debe ser lo más posible a corto plazo, especialmente a de edad avanzada.
A la derrota de los riñones la dosis siguen corregir de acuerdo con las indicaciones la sección «Dozirovanie en los casos especiales».
A la primera aparición de la eflorescencia de la piel o cualquier otra reacción secundaria pesada es necesario anular el preparado.
A la aparición súbita o el aumento de la tos o el ahoguío es necesario repetidamente inquirir al enfermo y examinar el problema del cese del tratamiento por Biseptrimom.
Biseptrim debe fijar con la precaución por el enfermo con la inclinación por las reacciones alérgicas, con la asma bronquial, la infracción de la función de la glándula tiroides, las enfermedades pesadas del sistema cardiovascular. En estos casos es necesario reducir la dosis del preparado, y los intervalos entre las recepciones aumentar.
A la duración del curso de la terapia más de 5 días y/o el aumento de la dosis del preparado son necesario controlar el cuadro de la sangre periférica; a la aparición de los cambios patalógicos debe fijar el ácido fólico en la dosis de 5-10 mg/sut o folinat del calcio. Al descenso considerable del número de cualesquiera jaulas de la sangre de Biseptrim se recomienda anular.
A los enfermos de la edad avanzada, también con el déficit del ácido fólico o la insuficiencia renal pueden surgir los cambios hematológicos, característico para la falta del ácido fólico.
Por el enfermo, es largo a Biseptrim que recibe (especialmente a la insuficiencia renal), les es necesario el control regular de la análisis de orina general y la función de los riñones. Durante el tratamiento es necesario abastecer el ingreso suficiente del líquido en el organismo, la diuresia adecuada para la prevención kristallurii.
Trimetoprim viola el cambio fenilalanina, sin embargo esto no influye sobre el estado de los enfermos fenilketonuriey a condición de la observación del régimen correspondiente.
En vano en el fondo del tratamiento emplear los productos alimenticios que contienen en unas grandes cantidades PABK (el vapor-aminobenzoynaya el ácido), - las partes verdes de las plantas (la coliflor, la espinaca, leguminosos), la zanahoria, los tomates.
Durante el tratamiento es necesario evitar directo solar y la Uf-irradiación, en relación al riesgo del desarrollo de la fotosensibilización.
A enfermo de SIDA, que aplican Biseptrim en relación a pnevmotsistnoy por la infección, se desarrollan más a menudo tales síntomas, como la eflorescencia, la fiebre, la leucopenia, el aumento de la actividad aminotransferaz, la hipercaliemía y giponatriemiya.
No es recomendable aplicar el preparado a las enfermedades llamadas por el estreptococo hemolítico beta del grupo Y, por la resistencia ampliamente difundida de las stockvacunas.
Por la posibilidad de la hemólisis el enfermo con el déficit el glyukozo-6-fosfato-degidrogenazy de Biseptrim fijan solamente según las indicaciones absolutas y en las dosis mínimas.
A los enfermos que aceptan Biseptrim en las altas dosis, es necesario regularmente controlar el nivel del potasio en el suero de la sangre.
Las dosis grandes del preparado que se usan al tratamiento pnevmotsistnoy de la neumonía, pueden llevar a que progresa, pero el aumento convertible del contenido del potasio en el suero cerca del número considerable de los enfermos. La hipercaliemía puede ser llamada hasta por la recepción de las dosis recomendadas del preparado, si lo fijan en el fondo de las infracciones del cambio de potasio, la insuficiencia renal o la recepción simultánea de los preparados que provocan la hipercaliemía.
Al tratamiento por las dosis grandes de Biseptrima debe tomar en consideración la posibilidad del desarrollo de la hipoglicemia, habitualmente en algunos días después del comienzo del tratamiento. El riesgo de la hipoglicemia es más alto a los enfermos con las infracciones de la función de los riñones, las enfermedades del hígado, la ración insuficientemente de pleno valor de la alimentación.
Los enfermos, que metabolismo es caracterizado lento atsetilirovaniem, son más inclinados al desarrollo de la idiosincrasia a sulfanilamidam.
Tomando en consideración la posibilidad de los efectos secundarios del preparado, debe observar la precaución a la dirección del medio de transporte o los mecanismos potencialmente peligrosos.
Los efectos secundarios:
A menudo (> 0,01):
- La ausencia del apetito, la náusea, el vómito, la diarrea;
- El picor de la piel, la eflorescencia (son expresados flojamente y desaparecen rápidamente después de la anulación del preparado).
Raramente (> 0,0001):
- La leucopenia, neytropeniya, trombotsitopeniya (más a menudo son expresados flojamente o pasan es sin síntomas y desaparecen después de la anulación del preparado);
- La agranulacitosis, pantsitopeniya, megaloblasticheskaya, la anemia hemolítica o aplástica, metgemoglobinemiya;
- La estomatitis, glossit, es posible la aparición disbakterioza y el riesgo del surgimiento kandidoznoy las infecciones, la colitis seudomembranosa;
- El dolor de cabeza, el vértigo, los zumbidos en los oídos.
Muy raramente (<0,0001):
- Seudomembranoso enterokolit;
- Las infecciones de hongos, tales como la candidiasis;
- Las reacciones de la hipersensibilidad (la subida de la temperatura del cuerpo, angionevrotichesky el hinchazón, anafilaktoidnye las reacciones, tales como syvorotochnaya la enfermedad, los infiltrados neumónicos por el tipo eozinofilnogo o el alveolite alérgico con la tos o el ahoguío);
- Que progresa, pero la hipercaliemía convertible, giponatriemiya, especialmente en la edad avanzada;
- neyropatiya (incluso, las neuritis periféricas y parestezii), uveit;
- El aumento de la actividad transaminaz y la concentración de la bilirrubina en el suero de la sangre, la hepatitis, holestaz, la necrosis del hígado;
- La fotosensibilización;
- La infracción de la función de los riñones (el aumento del nitrógeno de la urea, la creatinina en el suero de la sangre, la nefritis intersticial, kristalluriya);
Son descritos los casos singulares uzelkovogo periarteriita, la miocarditis alérgica, la meningitis aséptica o la sintomatología meníngea, la ataxia, los calambres, el vértigo, la pancreatitis aguda, sin embargo tales enfermos sufrían de las enfermedades pesadas acompañantes, incluso SIDA, el síndrome «del conducto hepático que desaparece», multiformnoy por el eritema, el síndrome de Stivensa-Dzhonsona, tóxico epidermalnym nekrolizom (el síndrome de Layella), hemorrágico vaskulitom, rabdomiolizom.
La interacción con otros medios medicinales:
Al destino de Biseptrima a los pacientes, que reciben ya los anticoagulantes, debe recordar del reforzamiento posible protivosvertyvayuschego del efecto. En tales casos es necesario repetidamente determinar el tiempo del enrollamiento de la sangre. El preparado alarga el período de semidesintegración fenitoina y, de ese modo, lo refuerza protivosudorozhnuyu la actividad. Al destino simultáneo de los preparados es necesario el monitoring escrupuloso del estado del paciente y las concentraciones fenitoina en el suero de la sangre.
A los enfermos que reciben Biseptrim y tsiklosporin después del transplante del riñón, puede observarse la agravación convertible de la función de los riñones, que se manifiesta por el aumento del nivel de la creatinina en el suero de la sangre.
Es posible el aumento syvorotochnoy las concentraciones digoksina, especialmente a los enfermos de edad avanzada, a la recepción simultánea con Biseptrimom.
El preparado puede reducir la eficiencia tritsiklicheskih de los antidepresivos.
A los enfermos que aceptan Biseptrim y metotreksat, son descritos los casos pantsitopenii. Trimetoprim, que entra en la composición Biseptrima, posee baja affinostyu a degidrofolatreduktaze de la persona, puede reforzar sin embargo la toxicidad metotreksata, especialmente en presencia de otros factores del riesgo, tales como la edad avanzada, gipoalbuminemiya, la infracción de la función de los riñones, la opresión de la médula. Estas reacciones secundarias son más probables, si metotreksat fijan en las dosis grandes. Por eso a la recepción simultánea con Biseptrimom debe bajar la dosis metotreksata para evitar el reforzamiento de sus efectos tóxicos.
A la recepción simultánea con los inhibidores APF sube el riesgo del desarrollo de la hipercaliemía pesada.
Al destino simultáneo de Biseptrima en los enfermo, que reciben pirimetamin para la profiláctica de la malaria en las dosis más de 25 mg por semana, puede desarrollarse megaloblasticheskaya la anemia.
Tanto como otros sulfanilamidy, Biseptrim puede elevar a una potencia la acción peroralnyh saharosnizhayuschih de los preparados del grupo sulfonilmocheviny.
La recepción común de los diuréticos (más a menudo tiazidovyh y a los pacientes de edad avanzada) sube el riesgo del desarrollo trombotsitopenii.
A la aplicación simultánea con NPVP es posible el aumento de la concentración sulfametoksazola en la sangre.
La aplicación simultánea de Biseptrima y rifampitsina puede llevar al aumento de la concentración rifampitsina en el suero de la sangre y la demora del período de semidesintegración trimetoprima.
La recepción simultánea protivovirusnyh de los preparados (zidovudin) puede aumentar el riesgo del desarrollo de las reacciones secundarias hematológicas de Biseptrima.
Trimetoprim, ingibiruya el sistema de transporte de los riñones, aumenta AUC en 103 % y Cmax a 93 % dofetilida que sube el riesgo del desarrollo zheludochkovyh de las arritmias con el alargamiento del intervalo QT, incluso la arritmia como "la pirueta". La aplicación simultánea dofetilida y trimetoprima es contraindicada.
Las investigaciones de laboratorio. Biseptrim puede influir en los resultados de la definición de la concentración metotreksata en el suero por el método de la atadura competitiva con los proteínas, cuando en calidad del ligando se aplica bacterial digidrofolatreduktaza. A la definición metotreksata por el método radioinmune de las desfiguraciones no surge.
Los resultados de la reacción de Yaffe - la definición de la creatinina por la reacción con el ácido pícrico en el ambiente alcalino - pueden ser aumentados aproximadamente a 10 % a los pacientes que aceptan Biseptrim.
Las contraindicaciones:
- La sensibilidad excesiva a sulfonilamidam, trimetoprimu y/o otros componentes del preparado;
- La insuficiencia pesada de hígado;
- La insuficiencia pesada renal;
- Las enfermedades pesadas del sistema de la hematopoyesis (la anemia aplástica, В12-дефицитная la anemia, la leucopenia, la agranulacitosis), porfiriya;
- El tratamiento de la tonsilitis llamada β - el estreptococo hemolítico;
- La recepción simultánea con dofetilidom;
- La edad infantil hasta 6 años;
- El embarazo y el período de la lactación.
La sobredosis:
Los síntomas: la náusea, el vómito, el vértigo, el dolor de cabeza, la somnolencia, la ataxia, la debilidad general, la edematización de la persona, el desajuste de la evacuación urinaria, la opresión de la hematopoyesis (pantsitopeniya) - a la recepción larga del preparado.
El tratamiento: el lavado del estómago, la recepción del carbón adsorbido, una gran cantidad del líquido para el mantenimiento de la diuresia, la corrección elektrolitnyh de las infracciones. A la aparición de los síntomas de la opresión de la médula fijan la terapia correspondiente.
Las condiciones del almacenaje:
Guardar en el lugar seco, protegido de luz, con la temperatura no es más alto 30 °s.
¡Guardar en el lugar, inaccesible para los niños!
Las condiciones de las vacaciones:
Por la receta
El embalaje:
Por 10 pastillas en de contorno yacheykovuyu el embalaje de la película polivinilhloridnoy y la laminilla de aluminio.
Por 2 embalajes de contorno junto con la instrucción afirmada de la aplicación médica en las lenguas estatales y rusas imponen en el paquete del cartón.
