Sumalek

Las características generales. La composición:

Las sustancias activas: 100 mg, 200 mg y 500 mg azitromitsina en 20 ml de la suspensión preparada.

Las sustancias auxiliares: ksantanovaya la goma, el siliceo dioksid de coloide árido, el sodio el carbonato árido, aspartam (E 951), tartrazin (E 102), el aromatizador la Vanillina РХ1496, el azúcar-arena. Las sustancias auxiliares: ksantanovaya la goma, el siliceo dioksid de coloide árido, el sodio el carbonato árido, aspartam (E 951), tartrazin (E 102), el aromatizador la Vanillina РХ1496, el azúcar-arena.

El medio antibacterial del grupo makrolidov del espectro ancho de la acción, el efecto bactericida que presta y bacteriostático.

Las propiedades farmacológicas:

Farmakodinamika. El medio antibacterial del espectro ancho de la acción azitromitsin, el primer representante de la subclase azalidov, funciona bakteriostaticheski. Comunicando con 50S sub'edinitsey ribosom, oprime peptidtranslokazu en la fase de la transmisión, aplasta la síntesis del albumen, disminuye el crecimiento y la reproducción de las bacterias, en las altas concentraciones presta el efecto bactericida.

La escala de la sensibilidad de los microorganismos a azitromitsinu (MIK, mg/l):

Los microorganismos	MIK (mg/l)
	Sensible	Estable
Staphylococcus spp.	≤1	> 2
Streptococcus Y, EN, CON, G	≤0.25	> 0.5
S. pneumoniaе	≤0.25	> 0.5
H. influenzae	≤0.12	> 4
M. catarrhalis	≤0.5	> 0.5
N. gonorrhoeae	≤0.25	> 0.5

En la mayoría de los casos azitromitsin es activo respecto a aerobio grampolozhitelnyh de las bacterias: Staphylococcus aureus (las stockvacunas metitsillin-sensibles), Streptococcus pneumoniae (las stockvacunas penitsillin-sensibles), Streptococcus pyogenes; aerobio gramotritsatelnyh de las bacterias: Haemophilus influenzae, Haemophilus parainfluenzae, Legionella pneumophila, Moraxella catarrhalis, Pasteurella multocida, Neisseria gonorrhoeae; las bacterias anaerobias: Clostridium perfringens, Fusobacterium spp., Prevotella spp., Porphyromonas spp; otros microorganismos: Chlamydia trachomatis, Chlamydia pneumoniae, Chlamydia psittaci, Mycoplasma pneumoniae, Mycoplasma hominis, Borrelia burgdorferi.

Los microorganismos pueden primeramente ser estables a la acción del antibiótico o pueden adquirir la estabilidad de él. Así, distinguen la estabilidad natural y adquirida a azitromitsinu. La estabilidad adquirida es producida rápidamente, pero después del cese del contacto con azitromitsinom con el tiempo la sensibilidad a él se restablece. La estabilidad de los microorganismos a azitromitsinu es dentro del grupo y cruzado. Largo persistirovanie azitromitsina en el organismo en las concentraciones bajas, que no aplastan el crecimiento de los microorganismos, pero llaman las mutaciones, contribuye al desarrollo de la estabilidad. Los mecanismos básicos del desarrollo de la estabilidad son: la modificación del blanco (microorganismo) por la cuenta metilirovaniya de la adenina en 23S-ribosomalnoy RNK, el empujón del antibiótico de la jaula microbiana y la inactivación del antibiótico microbiano esterazami.

Los microorganismos, capaz de desarrollar la estabilidad a azitromitsinu: grampolozhitelnye los aerobios - Streptococcus pneumoniae (las stockvacunas penitsillin-estables).

Los microorganismos primeramente estables: grampolozhitelnye los aerobios - Enterococcus faecalis, Staphylococcus spp. (Las stockvacunas metitsillin-estables del estafilococo manifiestan un muy alto grado de la estabilidad a makrolidam); grampolozhitelnye las bacterias estables a eritromitsinu; los anaerobios - Bacteroides fragilis.

Para la optimización de la quimioterapia antimicrobiana azitromitsinom es racional guiarse por la información local sobre la sensibilidad al antibiótico dado.

Farmakokinetika. Azitromitsin es caracterizado más alto, que a otros makrolidov, kislotoustoychivostyu (en 300 veces bolshey, que a eritromitsina), que se arruinan bajo la influencia del ácido clorhídrico del estómago. Sin embargo en el ambiente agrio sube su ionización y baja la actividad. La absorción azitromitsina sube en slaboschelochnoy al ambiente: por el valor óptimo rn para la absorción azitromitsina y otros makrolidov es 7,5. Los preparados azitromitsina se disuelven bien en los lípidos, se aplican en general peroralno y son absorbidos bien del intestino.

A la recepción dentro azitromitsin se absorbe bien y es redistribuido rápidamente del plasma en las telas y los órganos, sin embargo su bioaccesibilidad compone cerca de 37 % que es vinculado con intenso presistemnym por el metabolismo en el hígado. Después de la recepción una sola vez dentro de 500 mg azitromitsina de 7 hasta 50 sus % comunica con los proteínas de la sangre (la atadura con los proteínas atrás en proporción a la concentración en el plasma de la sangre) y en 2–3 h en el plasma se nota Cmax del preparado — 300-450 ng/ml. Que parece Vd compone 31.1 l/kg. Azitromitsin penentra a través de las membranas de las jaulas (es eficaz a las infecciones llamadas por los estimulantes intracelulares). Es transportado por los fagocitos al lugar de la infección, donde se libera en presencia de las bacterias. Penentra fácilmente a través de gistogematicheskie las barreras y obra en la tela. La concentración en las telas y las jaulas a las 10-50 la vez más alto que en el plasma, y en el foco de la infección - a 24-34 % más que en las telas sanas.

Azitromitsin metaboliziruetsya en el hígado, principalmente por medio de N - y O-demetilirovaniya, con la participación del citocromo Р-450 (la isoforma CYP3A4) con la formación que no poseen la propiedad antibacterial metabolitov. metabolity se separan principalmente con la hiel y más con los excrementos. Renal ekskretsiya compone 5-10 %. A la infracción de la función de los riñones el período de la semideducción no es cambiado, por eso la corrección del régimen dozirovaniya no es necesario.

T1/2 Largo - 35-50 h. T1/2 de las telas es considerablemente más grande. La concentración terapéutica azitromitsina se conserva hasta 5-7 días después de la recepción de la última dosis. Azitromitsin desaparece, en general, en el tipo no cambiado - 50 % a través del intestino, 6 % por los riñones.

Las indicaciones:

Las enfermedades infecciosas-inflamatorias llamadas por los microorganismos, sensibles al medio medicinales:
- Las infecciones de las vías superiores respiratorias y los LOR-ÓRGANOS (la faringitis/tonsilitis bacterial, sinusit, la otitis media);
- Las infecciones de las vías inferiores respiratorias (la bronquitis aguda, la agudización de la bronquitis crónica, la neumonía, incluido llamado por los estimulantes atípicos);
- Las infecciones de la piel y las telas suaves (ugrevaya la eflorescencia del peso medio, el morro, el impétigo, las dermatosis de nuevo inquinadas);
- La fase inicial de la enfermedad de Layma (borrelioz) - el eritema que emigra (erythema migrans);
- Las infecciones de las vías génito-urinarias llamadas Chlamydia trachomatis (uretrit, tservitsit).

El modo de la aplicación y la dosis:

Ante la aplicación del medio medicinal de Sumalek es necesario preparar de los polvos la suspensión. Para esto en el frasco con los polvos vierten hasta la marca «60 ml» svezheprokipyachenuyu y el agua fresca y agitan es intenso. Después de, cuando asentará la espuma que se ha formado, llevar repetidamente el volumen de la suspensión por el agua hasta la marca «60 ml», escrupulosamente agitar. La suspensión es preparada para el uso.

El plazo de la validez de la suspensión preparada a su almacenaje en el refrigerador con temperatura +2- +8 °s compone 10 día. Ante cada uso el frasco agitan es intenso y dejan estar hasta que asentará la espuma que se ha formado.
Debe obligatoriamente aceptar el preparado por 1 h hasta la comida o en 2 h después de la comida de 1 vez/sut.

A la infección de las vías superiores e inferiores respiratorias, la piel y las telas suaves (a excepción del eritema crónico que emigra) la dosis sumaria de 30 mg/kg, e.d. 10 mg/kg de la masa del cuerpo es una sola vez en el día durante 3 días. A los niños dosifican en vista del peso:

El peso del cuerpo	El volumen de la suspensión sumaleka 100 mg/20 de ml (la cantidad azitromitsina en mg)	El volumen de la suspensión sumaleka 200 mg/20 de ml (la cantidad azitromitsina en mg)	El volumen de la suspensión sumaleka 500 mg/20 de ml (la cantidad azitromitsina en mg)
5 kg	10 ml (50 mg)	5 ml (50 mg)	/
6 kg	12 ml (60 mg)	/	/
7 kg	14 ml (70 mg)	/	/
8 kg	16 ml (80 mg)	8 ml (80 mg)	/
9 kg	18 ml (90 mg)	9 ml (90 mg)	/
10-14 kg	20 ml (100 mg)	10 ml (100 mg)	4 ml (100 mg)
15-24 kg	40 ml (200 mg)	20 ml (200 mg)	8 ml (200 mg)
25-34 kg	60 ml (300 mg)	30 ml (300 mg)	12 ml (300 mg)
35-44 kg	/	40 ml (400 mg)	16 ml (400 mg)
≥45 kg	/	50 ml (500 mg)	20 ml (500 mg)

Al eritema crónico que emigra la dosis sumaria del preparado compone 60 mg/kg: es una sola vez por día por 20 mg/kg – en el 1 día y por 10 mg/kg – en los días ulteriores con 2 durante 5 día.

A las enfermedades del estómago y 12-perstnoy los intestinos, juntado con Helicobacter pylori     20 mg/kg de la masa del cuerpo es una sola vez por día en la combinación con el medio antisecretorio y otros medicamentos por la recomendación del médico.

En caso de que la dosis del preparado era dejada pasar, la es necesario, en la medida de lo posible, en seguida aceptar, y luego las dosis ulteriores aceptar con el intervalo a las 24.

A las infecciones entregadas por vía sexual. No complicado uretrit/tservitsit – 10 mg/kg de la masa del cuerpo es una sola vez.

Complicado, es largo que pasa uretrit/tservitsit, llamado Chlamydia  trachomatis – por 10 mg/kg de la masa del cuerpo tres veces con el intervalo en 7 días (1-7-14).

La cantidad necesaria de la suspensión medir por el vasito que dosifica.

La forma medicinal	La edad	La dosificación	La multiplicidad de la recepción	La duración del curso / la dosis de curso
500 mg/20 de ml	A las infecciones de las vías respiratorias, la piel y las telas suaves
	Los adultos	20 ml (0,5)	1 vez en el día	3 días (60 ml – 1,5)
	A no complicado eritrite y/o tservitsite
	Los adultos	40 ml (1)	Es una sola vez	Es una sola vez (40 ml – 1г)
	Para el tratamiento erythema migrans – la fase inicial borrelioza (la enfermedad de Layma)
	Los adultos	El 1 día – 40 ml (1) 2-5-й los días – por 20 ml (0,5)	1 vez en el día	5 días (120 ml – 3,0)
	A las enfermedades del estómago y el duodenos juntado con Helicobacter pylori
	Los adultos	40 ml (1)	1 vez en el día	3 días (120 ml – 3,0)
200 mg/20 de ml	Дети*	1 ml/kg/día (10 mg/kg/día)	1 vez en el día	3 días (3 ml/kg - de 30 mg/kg)
100 mg/20 de ml	Los niños	2 ml/kg/día (10 mg/kg/día)	1 vez en el día	3 días (6 ml/kg - de 30 mg/kg)

* Al tratamiento erythema migrans a los niños fijan en la dosis de 20 mg/kg de la masa del cuerpo en el 1 día y por 10 mg/kg – con 2 durante 5 días.

En caso de la admisión de la recepción de 1 dosis del preparado debe aceptar la dosis dejada pasar lo antes posible, y ulterior – con la interrupción en 24 h.

Los rasgos de la aplicación:

En caso de la admisión de la recepción de una dosis del medio medicinal debe aceptar la dosis dejada pasar lo antes posible, y ulterior – con las interrupciones en 24 h.

Así como durante la realización cualquiera antibiotikoterapii, al tratamiento azitromitsinom, es posible la asociación de la superinfección (incluido de hongos).      

Azitromitsin así como y penitsillin es activo respecto a la infección estreptocócica, es ineficaz sin embargo para la prevención del desarrollo de la fiebre aguda reumática.

Debe advertir al paciente de la necesidad de informar al médico sobre el surgimiento de cualquier efecto secundario. A algunos pacientes de la reacción de la hipersensibilidad pueden conservarse y después de la anulación del tratamiento que exige la terapia específica bajo la observación del médico.

La dirección del transporte y los mecanismos. El preparado no influye sobre la capacidad de la conducción de autotransporte y otra actividad exigente una alta concentración la atención y la velocidad las reacciones ideomotores.

El embarazo y la lactación. Al embarazo la aplicación del preparado es posible solamente en caso de que la utilidad potencial de la terapia para la madre supera el riesgo posible para el fruto. A la necesidad de la aplicación del medio medicinal durante la lactación debe cesar la alimentación de pecho.

Los efectos secundarios:

Por parte del sistema digestivo: a menudo (<5 %) - la náusea, el vómito, la diarrea, abdominalnye los dolores y los espasmos; a veces (<1 %) - el meteorismo, la indigestión, la anorexia; raramente (<0,1 %) - la cerradura, el cambio del color de la lengua, la colitis seudomembranosa, holestaticheskaya la ictericia, la hepatitis, el cambio de los valores de los índices de laboratorio de la función del hígado; muy raramente (<0,01 %) - la infracción de la función del hígado y la necrosis del hígado (es posible con la salida mortal).

Las reacciones alérgicas: a veces (<1 %) - el picor, de la piel vysypaniya; raramente (<0,1 %) - angionevrotichesky el hinchazón, la mariposa de la ortiga, la fotosensibilización, la reacción anafiláctica (rara vez con la salida mortal), mnogoformnaya el eritema, el síndrome de Stivensa-Dzhonsona, tóxico epidermalnyy nekroliz.

De la parte TSNS y el sistema periférico nervioso: a veces (<1 %) - el vértigo/vertigo, el dolor de cabeza, la somnolencia, el calambre; raramente (<0,1 %) - parestezii, la astenia, el insomnio, la hiperactividad, la agresividad, la inquietud, la nerviosidad.                           

Por parte del sistema kostno-muscular: a veces (<1 %) - artralgiya.

Por parte del sistema de la hematopoyesis: raramente (<0,1 %) - trombotsitopeniya, neytropeniya, eozinofiliya. 

Por parte de los órganos de los sentimientos: raramente (<0,01 %) - los zumbidos en los oídos, la infracción convertible del rumor hasta la sordera (a la recepción en las altas dosis durante mucho tiempo), la infracción de la percepción del gusto y el olor.

Por parte del sistema cardiovascular: raramente (<0,1 %) - los golpes del corazón, la arritmia, incluyendo zheludochkovuyu la taquicardia, el aumento del intervalo QT, dosdirigido zheludochkovaya la taquicardia.

De la parte mochevydelitelnoy los sistemas: raramente (<0,1 %) - la nefritis intersticial, la insuficiencia aguda renal.

Otros: raramente (<0,1 %) - vaginit, la candidiasis.     

La interacción con otros medios medicinales:

Los medios antatsidnye no influyen sobre la bioaccesibilidad azitromitsina, pero reducen Cmax en la sangre a 30 %, por eso debe aceptar el medio SUMALEK medicinal, por lo menos, por 1 h hasta o en 2 h después de la recepción de estos medios medicinales y la comida.

A la aplicación simultánea azitromitsin no influye sobre la concentración karbamazepina, didanozina, rifabutina y metilprednizolona en la sangre.

A parenteralnom la aplicación azitromitsin no influye sobre las concentraciones en el plasma de la sangre tsimetidina, efavirenza, flukonazola, indinavira, midazolama, teofillina, triazolama, trimetoprima/sulfametoksazola en caso de la terapia combinada, no debe excluir sin embargo las posibilidades de tal interacción al destino SUMALEKA dentro.

Azitromitsin no influye en farmakokinetiku teofillina, sin embargo a la recepción común con otros makrolidami la concentración teofillina en el plasma de la sangre puede subir. A la aplicación simultánea atorvastatina, al contrario, su concentración puede ligeramente bajar.

A la necesidad de la aplicación común con tsiklosporinom, se recomienda controlar el contenido tsiklosporina en la sangre. A pesar de que los datos sobre el impacto azitromitsina al cambio de la concentración tsiklosporina en la sangre no existan, otros representantes de la clase makrolidov son capaces de cambiar su concentración en el plasma de la sangre.

A la recepción común digoksina y azitromitsina es necesario controlar la concentración digoksina en la sangre, porque muchos makrolidy suben la absorción digoksina del intestino, aumentando mismo su concentración en el plasma de la sangre.
A la necesidad de la recepción común con varfarinom se recomienda pasar el control escrupuloso protrombinovogo del tiempo.

Era establecido que la recepción simultánea terfenadina y los antibióticos de la clase makrolidov llama la arritmia y el alargamiento QT del intervalo. En vista de esto, no es posible excluir el desarrollo de las complicaciones dadas a la recepción común terfenadina y azitromitsina.

Ya que hay una posibilidad ingibirovaniya azitromitsinom en parenteralnoy a la forma del isofermento CYP3A4 al destino común con tsiklosporinom, terfenadinom, por los alcaloides del tizón, tsizapridom, pimozidom, hinidinom, astemizolom y otros preparados, que metabolismo pasa con la participación del isofermento dado, debe tomar en consideración la posibilidad de tal interacción al destino azitromitsina para uso interno.

A la recepción común azitromitsina y zidovudina, azitromitsin no influye en farmakokineticheskie los parámetros zidovudina en el plasma de la sangre o sobre la deducción por sus riñones y ello metabolita glyukuronida. Con todo eso, se aumenta la concentración activo metabolita - fosforilirovannogo zidovudina en las jaulas mononucleares de los vasos periféricos. El valor clínico del hecho dado no está claro.

A la recepción simultánea makrolidov con ergotaminom y digidroergotaminom es posible la manifestación de su acción tóxica.

Las contraindicaciones:

- Las infracciones pesadas de la función del hígado y los riñones;
- El período de la lactación (la alimentación de pecho);
- La recepción simultánea con ergotaminom y digidroergotaminom;
- La sensibilidad excesiva a azitromitsinu y otros componentes del medio medicinal;
- La sensibilidad excesiva a los antibióticos del grupo makrolidov;
- La edad infantil hasta 12 años y la masa del cuerpo menos de 45 kg (para las pastillas de 500 mg);
- La edad infantil hasta 6 años (para las pastillas).

Con la precaución debe fijar medicinal sredstvopri las infracciones moderadas de la función del hígado y los riñones, los pacientes con las infracciones o la disposición a las arritmias y el alargamiento del intervalo QT, junto con terfenadinom, varfarinom, digoksinom.  

La sobredosis:

Los síntomas: la náusea, la pérdida temporal del rumor, el vómito, la diarrea.

El tratamiento: la terapia sintomática.

Las condiciones del almacenaje:

Guardar con la temperatura no es más alto +25 °s. El plazo de la validez 2 años. El plazo del almacenaje de la suspensión preparada de 5 días con la temperatura no es más alto +25 °s

Las condiciones de las vacaciones:

Por la receta

El embalaje:

Por 20 g en los frascos con el vasito que dosifica, colocado junto con el listkom-suplemento en los paquetes del cartón.