Topalepsiny

Las características generales. La composición:

La sustancia activa: 25 mg, 50 mg, 100 mg o 200 mg topiramata en el recuento a 100 % la sustancia.

Las sustancias auxiliares: la celulosa microcristallino, el almidón de maíz, el almidón prezhelatinizirovannyy, la lactosa (el azúcar de leche), krospovidon, el siliceo dioksid de coloide de (las aerofuerzas), kroskarmelloza del sodio, el magnesio stearat.

La composición de la envoltura: gipromelloza (gidroksipropilmetiltsellyuloza), el macrogol (polietilengli - si 6000), el glicerol (glicerina), el talco, el titán dioksid, el colorante del hierro el óxido rojo, la lactosa (el azúcar de leche).

Las propiedades farmacológicas:

Farmakodinamika. El medio Protivoepileptichesky. Reduce la frecuencia del surgimiento de los potenciales de la acción, característico para la neurona en el estado de la depolarización resistente que testimonia la dependencia de la acción bloqueante topiramata a los canales de sodio del estado de la neurona. Sube la actividad aminomaslyanoy gamma los ácidos (GAMK) respecto a algunos podtipov GAMK - los receptores (incluido GAMK de los a-receptores), también modula la actividad GAMK de los a-receptores; obstaculiza la activación kainatom a la sensibilidad de los kainat/ampk-receptores (alfa amino-Z-gidroksi-5 metilizoksazol-4-propionovaya el ácido) a glutamatu, no influye sobre la actividad М-метил-D-аспартата respecto a NMDА-рецепторов.

Estos efectos dozozavisimy a la concentración topiramata en el plasma de 1-200 micrones, con la actividad mínima dentro de los límites de 1 10 micrones.

Oprime la actividad de algunos isofermentos karboangidrazy (II-IV), sin embargo este efecto bo@lee débil, que a atsetazolamida, y es probable, no es básica en protivosudorozhnoy ak@tivnosti topiramata.

Farmakokinetika. La absorción — alto, la bioaccesibilidad — 80 %. La recepción de la comida no presta es clínico la acción significativa a la bioaccesibilidad. El tiempo del logro de la concentración máxima en el plasma de la sangre — 2 h después de la recepción dentro en la dosis de 400 mg. La concentración máxima en la sangre después de la recepción repetida dentro de 100 mg de 2 veces en el día — 6,76 mkg/ml. El enlace con los proteínas del plasma — 13-17 %. El volumen de la distribución (después de la recepción 1,2) — 0,55-0,8 l/kg, depende del suelo (a las mujeres — 50 % de las cantidades observadas a los hombres). La concentración equiponderante es alcanzada en 4-8 días, a la insuficiencia renal — 10-15 días. Penentra en la leche materna.

metaboliziruetsya en el hígado por medio de gidroksilirovaniya, la hidrólisis y glyukuronirovaniya con la formación 6 farmakologicheski inactivo metabolitov. Farmakokinetika después de la recepción una sola vez tiene dentro el carácter lineal, el claro de plasma se queda constante — 20-30 ml/minas; la cantidad del área bajo la curva «la concentración — el tiempo» (AUC) en la banda de las dosis de 100-400 mg crece en proporción a la dosis. El período de la semideducción después de la recepción repetida de 50 y 100 mg de 2 veces en el día — 21ч. A pesado de hígado y renal (el claro de la creatinina menos de 60 ml/minas) la insuficiencia el claro de plasma y renal bajan. Desaparece por los riñones en el tipo no cambiado (70 %) y en el tipo metabolitov. Se aleja del plasma por medio de la hemodiálisis.

Las indicaciones:

En calidad de la monoterapia — por primera vez la epilepsia diagnosticada.

En calidad del medio auxiliar medicinal a los adultos y los niños son mayores 3 años — parcial o generalizovannye los ataques toniko-clónicos; los ataques epilépticos en el fondo del síndrome De Lennoksa-Gasto.

El modo de la aplicación y la dosis:

Dentro, independientemente de la recepción de la comida. No debe dividir las pastillas. A la aplicación en calidad de la monoterapia es necesario tomar en consideración el impacto posible de la anulación acompañante protivosudorozhnoy las terapias a la frecuencia de los ataques. Cuando es indeseable bruscamente anular acompañante protivosudorozhnuyu la terapia, las dosis del medio medicinal reducen poco a poco, bajando la dosis para 1/3 cada 2 semanas. A la anulación de los medios medicinales que son los inductores mikrosomalnyh de los fermentos "de hígado", las concentraciones topiramata en el plasma crecerán. En tales situaciones en existencia de las indicaciones clínicas se puede reducir la dosis.

Por el adulto a principios de la realización de la monoterapia — por 25 mg de 1 vez en el día ante el sueño durante 1 semana. Luego la dosis suben con el intervalo en 1 - 2 semanas a 25-50 mg/sut (la dosis diaria dividen en 2 recepciones). Al carácter insufrible de tal régimen de la terapia la dosis suben a la cantidad menor o a través de los intervalos grandes. La dosis recogen depende del efecto. La dosis recomendada — 100 mg/sut, la dosis máxima diaria — 500 mg. En algunos casos a la monoterapia refrakternoy al tratamiento de la epilepsia la dosis topiramata compone 1/sut a los Niños mayor 3 años a la monoterapia en la primera semana el tratamiento — por 0,5-1 mg/kg/sut (la dosis diaria dividen en 2 recepciones). La cantidad de la dosis y la velocidad de su aumento están determinadas por la eficiencia clínica y perenosimostyu las terapias. La banda recomendada de las dosis a la monoterapia topiramatom a los niños es mayor de 3 años — 3-6 mg/kg/sut. A los ataques recientemente diagnosticados parciales — hasta 500 mg/sut.

Al destino en la combinación con otros protivosudorozhnymi por los medios medicinales a los adultos la dosis inicial — 50 mg de 1 vez en el día para una noche durante 1 semana. Más la dosis aumentan en 25-50 mg cada semana antes del logro de la dosis eficaz. La dosis media diaria — 200-400 mg, la multiplicidad de la recepción — 2 veces en el día. En caso necesario es posible el aumento de la dosis diaria hasta máximo — 1600 mg. Al criterio de la selección de la dosis sirve el efecto clínico, a algunos enfermos él puede ser alcanzado a la recepción del preparado de 1 vez en el día.

Durante la realización combinado protivosudorozhnoy las terapias a los niños son mayores de 3 años la dosis recomendada sumaria diaria — 5-9 mg/kg por 2 recepciones. La selección de la dosis comienzan con 25 mg/sut para una noche durante 1 semana. En lo sucesivo se puede aumentar la dosis en 1-3 mg/kg en 1-2 semanas y aceptar en 2 recepciones. La dosis del día de 30 mg/kg se transporta habitualmente bien. Durante la realización de la hemodiálisis topiramat debe fijar complementariamente en la dosis igual de 1/2 dosis diarias, en 2 recepciones (antes del procedimiento).

Anular el preparado debe poco a poco para reducir al mínimo la posibilidad del aumento de la frecuencia de los ataques (a 100 mg/ned).

Los rasgos de la aplicación:

A los enfermos con la disposición a nefrourolitiazu sube el riesgo de la formación de las piedras en los riñones, que prevención es necesario el aumento adecuado del volumen del líquido consumido.

El impacto a la capacidad de dirigir el automóvil y otros mecanismos. Durante el tratamiento es necesario observar la precaución a la conducción de autotransporte y la ocupación por otros tipos potencialmente peligrosos de la actividad exigente la concentración subida la atención y la rapidez las reacciones ideomotores.

Los efectos secundarios:

La ataxia, el descenso de la capacidad de la concentración de la atención, la confusión de la conciencia, el vértigo, la fatiga excesiva, parestezii, la somnolencia, la infracción del pensamiento; raramente — la excitación, la amnesia, el descenso del apetito, la afasia, la depresión, la labilidad emocional, la infracción del habla, nistagm, la infracción de la vista (incluido la diplopia), la deformación de las degustaciones, la náusea, nefrourolitiaz, el descenso de la masa del cuerpo.

Es posible el surgimiento del síndrome (habitualmente a través de 1 mes del comienzo de la terapia), que caracteriza miopiey en el fondo del aumento vnutriglaznoy las hipertensiones. Además se notaba también la baja aguda de la agudeza de la vista y/o el dolor en el campo del ojo.

Las manifestaciones oftalmológicas incluían: miopiyu, la reducción de la profundidad de la cámara delantera del ojo, la hiperhemia de la membrana mucosa del ojo y el aumento vnutriglaznogo las presiones. En algunos casos — midriaz.

El mecanismo posible de este síndrome es el aumento supratsiliarnogo de la transpiración que lleva al desplazamiento adelante el cristalino y la envoltura iridisciente y como resultado al desarrollo secundario zakrytougolnoy los glaucomas.

El tratamiento incluye el cese de la recepción del preparado y las medidas dirigidas al descenso vnutriglaznogo de la presión. Es posible el desarrollo de las reacciones alérgicas.

La interacción con otros medios medicinales:

Baja la eficiencia peroralnyh estrogensoderzhaschih de los anticonseptivos. Reduce AUC digoksina a 12 %.

No es recomendable la recepción simultánea del etanol u otros medios medicinales que oprimen el sistema nervioso central.

A la recepción simultánea con karbamazepinom AUC karbamazepina se queda invariable o es cambiado poco (menos que a 10 %), mientras que AUC topiramata baja a 40 %. Al destino AUC común fenitoina se queda invariable o sube a 25 %, mientras que AUC topiramata baja a 48 %; puede ser necesaria la corrección del régimen dozirovaniya último.

A la aplicación simultánea con valproevoy por el ácido AUC valproevoy los ácidos baja a 11 %, topiramata — a 14 %.

Los inhibidores karboangidrazy (atsetazolamid) suben el riesgo de la formación renal konkrementov.

Las contraindicaciones:

La hipersensibilidad, el embarazo, el período de la lactación, la edad infantil (hasta 3 años).

Con la precaución. La insuficiencia renal o de hígado, nefrourolitiaz (en la anamnesia, incluido en familiar), la hipercalciuria.

La sobredosis:

Los síntomas: el reforzamiento de los efectos secundarios.

El tratamiento: el lavado del estómago, la terapia sintomática. La aplicación del carbón activo es ineficaz, porque en los experimentos in vitro era mostrado que él no adsorbe topiramat. El modo eficaz de la deducción topiramata del organismo — la hemodiálisis.

Las condiciones del almacenaje:

La lista B En el lugar seco, protegido de luz, con la temperatura no es más alto 25 °s. Guardar en el lugar, inaccesible para los niños. No usar después de la expiración del plazo de la validez. El plazo de la validez - 2 años.

Las condiciones de las vacaciones:

Por la receta

El embalaje:

Las pastillas cubiertas con la envoltura pelicular, 25 mg, 50 mg, 100 mg y 200 mg. Por 10 pastillas con la dosificación de 25 mg, 50 mg y 100 mg o por 4 pastillas con la dosificación de 200 mg en de contorno yacheykovoy al embalaje.

Por 28 pastillas con la dosificación de 200 mg en el banco del polipropileo o el polietileno. Cada uno el banco o 3 de contorno yacheykovye los embalajes por 10 pastillas, o 7 de contorno yacheykovyh de los embalajes por 4 pastillas junto con la instrucción de la aplicación en el paquete del cartón.