Serokvel

Las características generales. La composición:

La sustancia activa: la pastilla de 25 mg: contiene kvetiapina fumarata 28,78 mg, 25 mg equivalentes de la razón libre kvetiapina;
La pastilla de 100 mg: contiene kvetiapina fumarata 115,13 mg, 100 mg equivalentes de la razón libre kvetiapina;
La pastilla de 200 mg: contiene kvetiapina fumarata 230,26 mg, 200 mg equivalentes de la razón libre kvetiapina.
Las sustancias auxiliares: povidon, el calcio el hidrofosfato, la celulosa microcristallino, karboksimetilkrahmal del sodio, la lactosa el monohidrato, el magnesio stearat. La envoltura contiene el colorante del hierro el óxido rojo (la pastilla por 25 mg), el colorante del hierro el óxido amarillo (la pastilla por 25 mg y 100 mg), el titán dioksid, gipromellozu, el macrogol 400.
La descripción:
25 mg la pastilla: la pastilla redonda, bicónvexa del color rosado cubierto con la envoltura pelicular; con la grabadura SEROQUEL 25 a una parte;
100 mg la pastilla: la pastilla redonda, bicónvexa de color amarillo cubierta con la envoltura pelicular; con la grabadura SEROQUEL 100 a una parte;
200 mg la pastilla: la pastilla redonda, bicónvexa del color blanco cubierto con la envoltura pelicular; con la grabadura SEROQUEL 200 a una parte.

Las propiedades farmacológicas:

Farmakodinamika. El mecanismo de la acción
Kvetiapin es atípico antipsihoticheskim por el preparado. Kvetiapin y su activo metabolit N-dezalkil kvetiapin cooperan con neytrotransmitternymi por los receptores del cerebro. Kvetiapin y N-dezalkil kvetiapin manifiestan una alta afinidad a serotoninovym a los receptores como 5НТ2 y dofaminovym a los receptores de los tipos D1 y D2 del cerebro. Una más alta selectividad a serotoninovym a los receptores como 5НТ2, que a dofaminovym a los receptores como D2, condiciona básico clínico antipsihoticheskie las propiedades de Serokvelya y la frecuencia baja del desarrollo de los efectos secundarios extrapiramidales. Además, N-dezalkil kvetiapin manifiesta una alta afinidad al transportador noradrenalina. Kvetiapin y N-dezalkil kvetiapin poseen una alta afinidad a gistaminovym y α1-adrenoretseptoram y la afinidad menor con relación a α2-adrenoretseptoram y serotoninovym a los receptores como 5НТ1.
Kvetiapin no manifiesta la afinidad visible a colinérgico muskarinovym y benzodiazepinovym a los receptores. En los tests estandartizados kvetiapin manifiesta antipsihoticheskuyu la actividad. La contribución específica metabolita N-dezalkil kvetiapina en la actividad farmacológica kvetiapina no es establecida. Los resultados del estudio de los síntomas extrapiramidales (EPS) a los animales han revelado que kvetiapin llama la catalepsia débil en las dosis bloqueantes effectivamente D2 los receptores. Kvetiapin llama la reducción selectiva de la actividad mesolímbico А10 dofaminergicheskih de las neuronas en comparación con А9 nigrostriatnymi por las neuronas atraídas en la función a motor.
La eficiencia
Serokvel es eficaz en la relación positivo, así como los síntomas negativos de la esquizofrenia.
Serokvel es eficaz en calidad de la monoterapia a los episodios maniáticos del peso, moderado hasta el grado expresado. Los datos sobre la aplicación larga de Serokvelya para la profiláctica de los episodios ulteriores maniáticos y depresivos faltan. Los datos de la aplicación de Serokvelya en la combinación con
valproatom por el sietesodio o los preparados del litio a los episodios maniáticos del peso, moderado hasta el grado expresado, son limitados, sin embargo la terapia dada combinada, en total, se transportaba bien. Además, Serokvel en la dosis de 300 mg y 600 mg es eficaz a los enfermos con el desajuste bipolar I y II del tipo del peso, moderado hasta el grado expresado. Además la eficiencia de Serokvelya a la recepción en la dosis de 300 mg y 600 mg en el día es comparativa.
Serokvel es eficaz a los pacientes con la esquizofrenia y la manía a la recepción del preparado 2 veces en el día, a pesar de que el período de la semideducción kvetiapina componga unas 7 horas. La influencia kvetiapina a los receptores como 5НТ2 y D2 continúa hasta las 12 después de la recepción del preparado. Serokvel no llama el aumento largo de la concentración prolaktina en el plasma de la sangre. En las investigaciones con las dosis distintas fijadas del preparado no es revelado las distinciones en el nivel prolaktina al uso de Serokvelya o platsebo. El nivel prolaktina al uso de las dosis distintas fijadas de Serokvelya no se distinguía del nivel prolaktina a la recepción platsebo. A la recepción de Serokvelya con la titulación de la dosis a la esquizofrenia la frecuencia EPS y la aplicación acompañante de los preparados anticolinérgicos era comparativa a tal a la recepción platsebo. Al destino de Serokvelya en las dosis fijadas de 75 hasta 750 mg/sut. A los pacientes con la esquizofrenia la frecuencia del surgimiento EPS y la necesidad de la aplicación acompañante de los preparados anticolinérgicos no se aumentaban. Al uso de Serokvelya en las dosis hasta 800 mg/sut. Para el tratamiento de los episodios maniáticos contra el peso, moderado hasta el grado expresado, en forma de la monoterapia, así como en la combinación con los preparados del litio o valproatom por el sietesodio, la frecuencia EPS y la aplicación acompañante de los preparados anticolinérgicos era comparativa a tal a la recepción platsebo.

Farmakokinetika. A peroralnom la aplicación kvetiapin se absorbe bien del tracto intestinal y es activo metaboliziruetsya en el hígado. La recepción de la comida no influye esencialmente sobre la bioaccesibilidad kvetiapina. Aproximadamente 83 % kvetiapina comunican con los proteínas del plasma de la sangre.
Equiponderante molyarnaya la concentración activo metabolita N-dezalkil kvetiapina compone 35 % de tal kvetiapina. El período de la semideducción kvetiapina y N-dezalkil kvetiapina compone unas 7 y 12 horas, respectivamente. Farmakokinetika kvetiapina y N-dezalkil kvetiapina lineal, las distinciones farmakokineticheskih de los índices a los hombres y las mujeres no se observa.
El claro medio kvetiapina a los pacientes de edad avanzada a 30-50 % menos que a los pacientes de edad de 18 a 65 años.
El claro medio de plasma kvetiapina baja aproximadamente a 25 % a los pacientes con la insuficiencia pesada renal (el claro de la creatinina menos de 30 ml/minas/1,73m2), pero los índices individuales del claro se encuentran en los límites de los valores revelados a los voluntarios sanos. A los pacientes con la insuficiencia de hígado (la cirrosis compensada alcohólica) el claro medio de plasma kvetiapina es bajado aproximadamente a 25 %. Ya que kvetiapin es intenso metaboliziruetsya en el hígado, a los pacientes con la insuficiencia de hígado probablemente el aumento de la concentración de plasma kvetiapina que exige la corrección de la dosis.
Por término medio menos de 5 % molyarnoy las dosis de la fracción libre kvetiapina y N-dezalkil kvetiapina los plasmas desaparecen con la orina. Aproximadamente 73 % kvetiapina desaparecen con la orina y 21 % con los excrementos. Menos de 5 % kvetiapina no se someten al metabolismo y desaparece en el tipo no cambiado por los riñones o con los excrementos.
Es establecido que CYP3A4 es el isofermento clave del metabolismo kvetiapina, mediato por el citocromo Р450. N-dezalkil kvetiapin se forma con la participación del isofermento CYP3A4.
Kvetiapin y algunos de ello metabolity (incluyendo N-dezalkil kvetiapin) poseen débil ingibiruyuschey la actividad con relación a los isofermentos del citocromo Р450 1А2, 2С9, 2С19, 2D6 y 3А4, pero sólo a la concentración, a las 5-50 la vez, la concentración que supera, 300-800 mg/sut, observados a la eficaces dosificación habitualmente usados.
Fundando en los resultados in vitro, no debe esperar que el destino simultáneo kvetiapina con otros preparados llevará a es clínico expresado ingibirovaniyu del metabolismo de otros medios medicinales, mediato por el citocromo P450.

Las indicaciones:

• Para el tratamiento de las psicosis agudas y crónicas, incluso la esquizofrenia.
• Para el tratamiento de los episodios maniáticos en la estructura del desajuste bipolar.
• Para el tratamiento de los episodios depresivos contra media hasta el grado expresado del peso en la estructura del desajuste bipolar.
El preparado no es mostrado para la profiláctica de los episodios maniáticos y depresivos.

El modo de la aplicación y la dosis:

Serokvel puede aplicarse independientemente de la recepción de la comida.
Los adultos
El tratamiento de las psicosis agudas y crónicas, incluso la esquizofrenia
Serokvel son fijadas 2 veces en el día. La dosis diaria para el primer 4 día de la terapia compone: 1 día – 50 mg, 2 día – 100 mg, 3 día – 200 mg, 4 día – 300 mg.
A partir de 4 día, la dosis debe formarse hasta eficaz, habitualmente en los límites de 300 hasta 450 mg/sut. Depende del efecto clínico e individual perenosimosti por el paciente, la dosis puede variar en los límites de 150 hasta 750 mg/sut. La dosis máxima recomendada diaria compone 750 mg.
El tratamiento de los episodios maniáticos en la estructura del desajuste bipolar
Serokvel se aplica en calidad de la monoterapia o en la combinación con los preparados que poseen normotimicheskim la acción.
Serokvel son fijadas 2 veces en el día. La dosis diaria para el primer 4 día de la terapia compone: 1 día – 100 mg, 2 día – 200 mg, 3 día – 300 mg, 4 día – 400 mg. En lo sucesivo por 6 día de la terapia la dosis diaria del preparado puede ser aumentada hasta 800 mg. El aumento de la dosis diaria no debe superar 200 mg en el día.
Depende del efecto clínico e individual perenosimosti, la dosis puede variar en los límites de 200 hasta 800 mg/sut. La dosis habitualmente eficaz compone de 400 hasta 800 mg/sut. La dosis máxima recomendada diaria compone 800 mg.
El tratamiento de los episodios depresivos en la estructura del desajuste bipolar
Serokvel es fijado una vez en el día a la noche. La dosis diaria para primero 4 día de la terapia compone: 1 día – 50 mg, 2 día – 100 mg, 3 día – 200 mg, 4 día – 300 mg. La dosis recomendada compone 300 mg/sut. La dosis máxima recomendada diaria de Serokvelya compone 600 mg.
El efecto antidepresivo de Serokvelya era confirmado al uso de ello en la dosis de 300 y 600 mg/sut. A la terapia a corto plazo la eficiencia de Serokvelya en las dosis de 300 y 600 mg/sut. Era comparativo (cm. La sección "Farmakodinamika").
De edad avanzada
A los pacientes de edad avanzada la dosis inicial de Serokvelya compone 25 mg/sut. Debe aumentar la dosis cada día en 25-50 mg antes del logro de la dosis eficaz, que, es probable, será menos que a los pacientes jóvenes.
Los pacientes con la insuficiencia renal
La corrección de la dosis no es necesario.
Paitsenty con la insuficiencia de hígado
Kvetiapin es intenso metaboliziruetsya en el hígado. Por eso debe observar la precaución a la aplicación de Serokvelya a los pacientes con la insuficiencia de hígado, especialmente a principios de la terapia. Se Recomienda comenzar la terapia de Serokvelem de la dosis de 25 mg/sut. Y aumentar la dosis cada día en 25-50 mg antes del logro de la dosis eficaz.

Los rasgos de la aplicación:

La somnolencia
Durante la terapia de Serokvelem puede notarse la somnolencia y los síntomas, vinculados a ella, por ejemplo, sedatsiya (cm. La sección "el Efecto secundario"). En las investigaciones clínicas con la participación de los pacientes con la depresión en la estructura del desajuste bipolar, la somnolencia se desarrollaba, como regla, durante primero tres días de la terapia. La expresividad de este efecto secundario, en general, era insignificante o moderado. Al desarrollo de la somnolencia expresada los pacientes con la depresión en la estructura del desajuste bipolar pueden ser necesarias unas visitas más frecuentes al médico durante 2 semanas del momento del surgimiento de la somnolencia o antes de la reducción de la expresividad de los síntomas. En algunos casos puede ser necesario el cese de la terapia de Serokvelem.
Los pacientes con las enfermedades cardiovasculares
Debe observar la precaución al destino de Serokvelya a los pacientes con cardiovascular y tserebrovaskulyarnymi por las enfermedades, y otros estados predisp a la hipotensión. En el fondo de la terapia de Serokvelem puede surgir ortostaticheskaya la hipotensión, especialmente durante la titulación de la dosis a principios de la terapia. Durante el surgimiento ortostaticheskoy las hipotensiones puede ser necesario el descenso de la dosis o su titulación más lenta.
Los ataques convulsivos
No es revelado las distinciones en la frecuencia del desarrollo de los calambres a los pacientes que aceptaban Serokvel o platsebo. Sin embargo, tanto como a la terapia por otros antipsihoticheskimi por los medios medicinales, se recomienda observar la precaución al tratamiento de los pacientes con la presencia de los ataques convulsivos en la anamnesia (cm. La sección "el Efecto secundario").
Los síntomas extrapiramidales
Es notado el aumento de la frecuencia del surgimiento EPS a los pacientes adultos con la depresión en la estructura del desajuste bipolar a la recepción de Serokvelya a propósito de los episodios depresivos en comparación con platsebo (cm. La sección "el Efecto secundario").
La disquinesia avanzada
En caso del desarrollo de los síntomas de la disquinesia avanzada se recomienda bajar la dosis del preparado o poco a poco anularlo (cm. La sección "el Efecto secundario").
Maligno neyroleptichesky el síndrome
En el fondo de la recepción antipsihoticheskih de los preparados incluso, Serokvelya, puede desarrollarse maligno neyroleptichesky el síndrome (cm. La sección "el Efecto secundario"). Las manifestaciones clínicas del síndrome incluyen la hipertermia, el estatus cambiado mental, muscular rigidnost, la labilidad del sistema neurovegetativo, el aumento de la actividad kreatinfosfokinazy. En tales casos es necesario anular Serokvel y pasar el tratamiento correspondiente.
Expresado neytropeniya
En las investigaciones clínicas de Serokvelya se notaban infrecuentemente los casos expresado neytropenii (la cantidad neytrofilov <0,5 × 109 / l). La mayoría de los casos expresado neytropenii surgía en algunos meses después del comienzo de la terapia de Serokvelem. No era revelado dozozavisimogo del efecto. La leucopenia y/o neytropeniya era permitida después del cese de la terapia kvetiapinom. El factor posible del riesgo para el surgimiento neytropenii es la cantidad que precede bajada de los leucocitos y los casos lekarstvenno indutsirovannoy neytropenii en la anamnesia. A los pacientes con la cantidad neytrofilov <1,0 × 109 / debe cesar l la recepción kvetiapina. Es necesario observar al paciente para la revelación de los síntomas posibles de la infección y controlar el nivel neytrofilov (antes del exceso del nivel 1,5 × 109 / l).
La interacción con otros medios medicinales
También cm. La sección «la Interacción con otros medios medicinales y otros tipos de la interacción».
La aplicación de Serokvelya en la combinación con los fuertes inductores del sistema fermentativo del hígado, tales como karbamazepin y fenitoin, contribuye al descenso de la concentración kvetiapina en el plasma y puede reducir la eficiencia de la terapia de Serokvelem.
El destino de Serokvelya a los pacientes que recibe los inductores del sistema fermentativo del hígado, es posible sólo en caso de que la utilidad esperada de la terapia de Serokvelem supera el riesgo vinculado a la anulación del preparado-inductor de los fermentos de hígado. El cambio de la dosis de los preparados-inductores mikrosomalnyh de los fermentos debe ser gradual. En caso necesario, es posible su sustitución por los preparados, no indutsiruyuschimi mikrosomalnye los fermentos (por ejemplo, los preparados valproevoy los ácidos).
La hiperglicemia
En el fondo de la recepción kvetiapina es posible el desarrollo de la hiperglicemia o la agudización de la diabetes, a los pacientes con la diabetes en la anamnesia. Se Recomienda la observación clínica de los pacientes con la diabetes y los pacientes con los factores del riesgo del desarrollo de la diabetes (cm. La sección "el Efecto secundario").
El nivel de los lípidos
En el fondo de la recepción kvetiapina es posible el aumento de la concentración de los triglicéridos y la colesterina (cm. La sección "el Efecto secundario").
El alargamiento del intervalo QT
No es revelado las intercomunicaciones entre la recepción kvetiapina y el aumento resistente de la cantidad absoluta del intervalo QT. Sin embargo el alargamiento del intervalo QT se notaba a la sobredosis del preparado (cm. La sección "la Sobredosis"). Debe observar la precaución al destino kvetiapina, tanto como otros antipsihoticheskih de los preparados, los pacientes con las enfermedades cardiovasculares y antes el alargamiento que se notaba del intervalo QT. Es necesario observar También la precaución al destino kvetiapina al mismo tiempo con los preparados que alargan el intervalo QTс, otros neyroleptikami, especialmente a las personas de la edad avanzada, a los pacientes con el síndrome del alargamiento connatural del intervalo QT, la insuficiencia cardíaca crónica, la hipertrofia del miocardo, la hipocaliemía o gipomagniemiey (cm. La sección «la Interacción con otros medios medicinales y otros tipos de la interacción»).
Las reacciones violentas vinculadas a la anulación del preparado
A la anulación aguda kvetiapina pueden observarse las reacciones violentas siguientes (el síndrome de "la anulación") – la náusea, el vómito, el insomnio, el dolor de cabeza, el vértigo y la irritabilidad. Por eso se recomienda pasar la anulación del preparado poco a poco durante, como mínimo, unas o dos semanas.
Los pacientes de edad avanzada con la demencia
Serokvel no es mostrado para el tratamiento de las psicosis vinculadas a la demencia.
Algunos atípico neyroleptiki en randomizirovannyh las investigaciones platsebo-controladas aproximadamente en 3 veces aumentaban el riesgo del desarrollo tserebrovaskulyarnyh de las complicaciones a los pacientes con la demencia. El mecanismo del aumento dado del riesgo no es estudiado. El riesgo análogo del aumento de la frecuencia tserebrovaskulyarnyh de las complicaciones no puede ser excluido para otros antipsihoticheskih de los medios medicinales u otros grupos de los pacientes. Serokvel debe usarse con la precaución a los pacientes con el riesgo del desarrollo de la hemorragia cerebral.
El análisis del uso atípico neyroleptikov para el tratamiento de las psicosis vinculadas a la demencia a los pacientes de edad avanzada, ha revelado el aumento del nivel de la mortalidad en el grupo de los pacientes que recibían los preparados de este grupo, en comparación con el grupo platsebo. Además, dos Serokvelya de 10 semanas, platsebo-controlados las investigaciones, cerca del grupo análogo de los pacientes (n=710; la edad media: 83 años; la banda de edad: 56-99 años) han mostrado que el nivel de la mortalidad en el grupo de los pacientes que aceptaban Serokvel, ha compuesto 5,5 %, y 3,2 % en el grupo platsebo. Las causas de los fallecimientos notados a estos pacientes, correspondían esperado para la populación dada. No es revelado la relación entre la causa y el efecto entre el tratamiento de Serokvelem y el riesgo del aumento de la mortalidad a los pacientes de edad avanzada con la demencia.
El suicidio / los pensamientos de suicidio o la agravación clínica
La depresión es vinculada al riesgo subido del surgimiento de los pensamientos de suicidio, el autodaño y el suicidio (los acontecimientos vinculados al suicidio). El riesgo dado se conserva hasta el momento de la llegada de la remisión expresada. En vista de que antes del mejoramiento del estado del paciente del comienzo del tratamiento puede pasar algunas semanas o más, los pacientes deben encontrarse bajo la observación fija médica antes del mejoramiento. Según la experiencia de uso general clínica, el riesgo del suicidio puede subir en las fases tempranas de la llegada de la remisión.
Otras alienaciones mentales, para que terapia es fijado kvetiapin, son vinculadas también al riesgo subido de los acontecimientos vinculados al suicidio. Además, tales estados pueden ser komorbidnymi con el episodio depresivo. Así, las medidas de la prevención aplicada a la terapia de los pacientes con el episodio depresivo, deben ponerse y al tratamiento de los pacientes con otras alienaciones mentales. Los pacientes con los acontecimientos de suicidio en la anamnesia, también los pacientes que expresan los pensamientos claramente de suicidio ante el comienzo de la terapia, se refieren al grupo del riesgo subido de las intenciones de suicidio y las tentativas de suicidio deben escrupulosamente observarse durante el tratamiento. Pasado FDA (la Administración por el control de los productos alimenticios y los medios medicinales, los EEUU) el metaanálisis de las investigaciones platsebo-controladas de los antidepresivos, que generaliza los datos alrededor de 4400 niños y los adolescentes y 7700 pacientes adultos con las alienaciones mentales, ha revelado el riesgo subido de la conducta de suicidio en el fondo de los antidepresivos en comparación con platsebo a los niños, los adolescentes y los pacientes adultos de edad hasta 25 años. El metaanálisis dado no incluye la investigación, donde se usaba kvetiapin (cm. La sección "Farmakodinamika").
Según las investigaciones de corta duración platsebo-controladas sobre todos por las indicaciones y en todos los grupos de edad la frecuencia de los acontecimientos vinculados al suicidio, ha compuesto 0,9 % para kvetiapina (61/6270), así como para platsebo (27/3047).
En estas investigaciones a los pacientes con la esquizofrenia el riesgo del desarrollo de los acontecimientos vinculados al suicidio, ha compuesto 1,4 % (3/212) para kvetiapina y 1,6 % (1/62) para platsebo a los pacientes a la edad de 18-24 años; 0,8 % (13/1663) para kvetiapina y 1,1 % (5/463) para los pacientes son mayores de 25 años; 1,4 % (2/147) para kvetiapina y 1,3 % (1/75) para platsebo a los pacientes de edad hasta 18 años.
A los pacientes con la manía al desajuste bipolar el riesgo del desarrollo de los acontecimientos vinculados al suicidio, ha compuesto 0 % (0/67) para kvetiapina y 0 % (1/57) para platsebo a los pacientes a la edad de 18-24 años; 1,2 % (6/496) para kvetiapina y 1,2 % (6/503) para platsebo a los pacientes son mayores de 25 años; 1,0 % (2/193) para kvetiapina y 0 % (0/90) para platsebo a los pacientes de edad hasta 18 años (cm. La sección «las instrucciones Especiales»).
A los pacientes con la depresión al desajuste bipolar el riesgo del desarrollo de los acontecimientos vinculados al suicidio, ha compuesto 3,0 % (7/233) para kvetiapina y 0 % (0/120) para platsebo a los pacientes a la edad de 18-24 años; 1,8 % (19/1616) para kvetiapina y 1,8 % (11/622) para platsebo para los pacientes son mayores de 25 años. Las investigaciones con la participación de los pacientes con la depresión al desajuste bipolar de edad no eran pasadas a 18 años.
EL IMPACTO A LA CAPACIDAD DE DIRIGIR EL AUTOMÓVIL Y OTROS MECANISMOS
Serokvel puede llamar la somnolencia, por eso durante el tratamiento a los pacientes no es recomendable trabajar con los mecanismos que presentan al peligro, incluso no es recomendable la dirección de los medios de transporte.

Los efectos secundarios:

Los efectos secundarios más frecuentes de Serokvelya – la somnolencia, el vértigo, la sequedad en la boca, la astenia poco expresada, la cerradura, la taquicardia, ortostaticheskaya la hipotensión y la dispepsia.
La recepción de Serokvelya, tanto como otros antipsihoticheskih de los preparados, puede acompañarse del aumento de la masa del cuerpo, los desmayos, el desarrollo maligno neyrolepticheskogo del síndrome, la leucopenia, neytropenii y los hinchazones periféricos.
La frecuencia de las reacciones secundarias es llevada en forma de la gradación siguiente: muy a menudo (≥1/10); a menudo (≥1/100, <1/10); infrecuentemente (≥1/1000, <1/100); raramente (≥1/10000, <1/1000); muy raramente (<1/10000), la frecuencia no precisada.
Muy a menudo (≥1/10)
Por parte del sistema nervioso central: головокружение4, сонливость2, el dolor de cabeza
Por parte del tracto intestinal: la sequedad en la boca
Los desajustes generales: el síndrome de "la anulación" 1,10
Los cambios de los índices de laboratorio e instrumentales:
El aumento de la concentración триглицеридов11, la colesterina general (principalmente, la colesterina lipoproteidov de la densidad baja – LPNP) 12
A menudo (≥1/100, <1/10)
Por parte del sistema de la hematopoyesis:
лейкопения1
Por parte del sistema nervioso central:
La disartria, los sueños insólitos y terribles, обморок4, extrapiramidal симптомы1,13
Por parte del sistema cardiovascular:
тахикардия4, ortostaticheskaya гипотензия4
Por parte del órgano de la vista:
La vaguedad de la vista
Por parte del sistema respiratorio:
rinit
Por parte del tracto intestinal:
La cerradura, la dispepsia
Los desajustes generales:
La astenia poco expresada, los hinchazones periféricos
Los cambios de los índices de laboratorio e instrumentales:
El aumento de la masa тела9, el aumento de la actividad de hígado transaminaz (AST, ALT) 3, el descenso de la cantidad neytrofilov, гипергликемия7
Infrecuentemente (≥1/1000, <1/100);
Por parte del sistema de la sangre: eozinofiliya
Por parte del sistema inmunitario: las reacciones de la hipersensibilidad
Por parte del sistema nervioso central: судороги1, el síndrome de los pies inquietos
Por parte del tracto intestinal: дисфагия8
Los cambios de los índices de laboratorio e instrumentales:
El aumento de la actividad kreatinfosfokinazy, no vinculado con maligno neyrolepticheskim por el síndrome; тромбоцитопения14
Raramente (≥1/10000, <1/1000)
Por parte del tracto intestinal: желтуха6
Por parte del sistema reproductivo: priapizm
Los desajustes generales: maligno neyroleptichesky синдром1
Los cambios de los índices de laboratorio e instrumentales:
El aumento de la actividad kreatinfosfokinazy
Muy raramente (<1/10000)
Por parte del sistema inmunitario: anafiláctico реакции6
Las infracciones metabólicas: de azúcar диабет1,5,6
Por parte del sistema nervioso central: avanzado дискинезия6
Por parte del tracto intestinal: гепатит6
Por parte de la piel y las telas hipodérmicas: angionevrotichesky отек6, el síndrome de Stivensa-Dzhonsona6
De la frecuencia no precisada
Por parte del sistema de la hematopoyesis: нейтропения1
1. Véase la sección «las instrucciones Especiales»
2. La somnolencia surge habitualmente durante las primeras 2 semanas después del comienzo de la terapia y está permitido, como regla, en el fondo de la recepción que continúa de Serokvelya
3. Probablemente aumento sin síntomas de la actividad AST, ALT y GGT en el suero de la sangre, como regla, convertible en el fondo de la recepción que continúa de Serokvelya.
4. Tanto como otros antipsihoticheskie los preparados y α1-adrenoblokatory, Serokvel llama a menudo ortostaticheskuyu la hipotensión, que se acompaña del vértigo, por la taquicardia, en algunos casos – el desmayo, especialmente a principios de la terapia (cm. La sección «las instrucciones Especiales»).
5. Son notados los casos muy raros de la descompensación de la diabetes.
6. La apreciación de la frecuencia del efecto secundario dado era hecha en razon de los resultados postmarketingovogo las observaciones.
7. El aumento de la concentración de la glucosa de la sangre en ayunas ≥ 126 mg/dl (≥ 7,0 mmol/l) o la glucosa de la sangre después de la recepción de la comida ≥ 200 mg/dl (≥ 11,1 mmol/l) por lo menos a la definición una sola vez.
8. Una más alta frecuencia de la disfagia en el fondo de Serokvelya en comparación con platsebo era notada solamente a los pacientes con la depresión en la estructura del desajuste bipolar.
9. En general, surge a principios de la terapia.
10. Durante el estudio del síndrome de "la anulación" en las investigaciones a corto plazo platsebo-controladas clínicas de Serokvelya en el régimen de la monoterapia eran notados los síntomas siguientes: el insomnio, la náusea, el dolor de cabeza, la diarrea, el vómito, el vértigo y la irritabilidad. La frecuencia del síndrome de "la anulación" bajaba esencialmente en 1 semana después del cese de la recepción del preparado.
11. El aumento de la concentración de los triglicéridos ≥ 200 mg/dl (≥ 2,258 mmol/l) a los pacientes ≥ de 18 años o ≥ 150 mg/dl (≥ 1,694 mmol/l) a los pacientes <18 años, por lo menos a la definición una sola vez.
12. El aumento de la concentración de la colesterina general ≥ 240 mg/dl (≥ 6,2064 mmol/l) a los pacientes ≥ de 18 años o ≥ 200 mg/dl (≥ 5,172 mmol/l) a los pacientes <18 años, por lo menos a la definición una sola vez.
13. Véase más según el texto de la Instrucción.
14. El descenso de la cantidad trombotsitov ≤ 100 × 109/l, por lo menos a la definición una sola vez.
El alargamiento del intervalo QT, zheludochkovaya la arritmia, la muerte súbita, la parada del corazón y dosdirigido zheludochkovaya la taquicardia se consideran los efectos secundarios inherentes neyroleptikam.
La frecuencia EPS en las investigaciones a corto plazo clínicas a la esquizofrenia y la manía en la estructura del desajuste bipolar era comparativa en el grupo Serokvelya y platsebo (los pacientes a la esquizofrenia: 7,8 % en el grupo Serokvelya y 8,0 % en el grupo platsebo; maniiya en la estructura del desajuste bipolar: 11,2 % en el grupo Serokvelya y 11,4 % en el grupo platsebo).
La frecuencia EPS en las investigaciones a corto plazo clínicas a la depresión en la estructura del desajuste bipolar en el grupo Serokvelya ha compuesto 8,9 %, en el grupo platsebo – 3,8 %. Además la frecuencia de los síntomas EPS separados (tales como akatiziya, los desajustes extrapiramidales, tremor, la disquinesia, la distonia, la inquietud, las reducciones involuntarias de los músculos, psihimotornoe la excitación y muscular rigidnost) era, como regla, baja y no superaba 4 % en cada uno los grupos terapéuticos. En las investigaciones a largo plazo clínicas de Serokvelya a la esquizofrenia y el desajuste bipolar la frecuencia EPS era comparativa en los grupos kvetiapina y platsebo.
En el fondo de la terapia de Serokvelem puede notarse pequeño dozozavisimoe el descenso del nivel de las hormonas de la glándula tiroides, en particular, de general tiroksina (Т4) y libre Т4. El descenso máximo general y libre Т4 es registrado en la 2 y 4 semana de la terapia de Serokvelem, sin descenso ulterior de la concentración de las hormonas al tratamiento largo. Prácticamente en todos los casos la concentración general y libre Т4 volvía al nivel inicial después del cese de la terapia de Serokvelem, independientemente de la duración del tratamiento. El descenso insignificante de general triyodtironina (Т3) y de vuelta Т3 se notaba solamente al uso de las altas dosis. El nivel tiroksinsvyazyvayuschego de la globulina (TSG) se quedaba invariable, los aumentos del nivel tireotropnogo de la hormona (TTG) no se notaba.

La interacción con otros medios medicinales:

Debe observar la precaución a la aplicación combinada de Serokvelya con otros preparados que influyen el sistema nervioso central, también con el alcohol.
El isofermento del citocromo Р450 (CYP) 3А4 es el isofermento básico que responde por el metabolismo kvetiapina, que se realiza a través del sistema del citocromo Р450. Durante el estudio sobre los voluntarios sanos el destino común kvetiapina (en la dosis de 25 mg) con ketokonazolom, el inhibidor CYP3A4, llevaba al aumento del área bajo la curva «la concentración - el tiempo» (AUC) kvetiapina en 5-8 veces.
Por eso el destino común kvetiapina y los inhibidores del citocromo CYP3A4 es contraindicado. No se recomienda aceptar también kvetiapin junto con el jugo de toronja.
En farmakokineticheskom la investigación el destino kvetiapina en la dosificación distinta hasta o al mismo tiempo con la recepción karbamazepina llevaba al aumento considerable del claro kvetiapina y, respectivamente, la reducción AUC, por término medio, a 13 %, en comparación con la recepción kvetiapina sin karbamazepina. A algunos pacientes el descenso AUC era aún más expresado. Tal interacción se acompaña del descenso de la concentración kvetiapina en el plasma y puede bajar la eficiencia de la terapia de Serokvelem. El destino común de Serokvelya con fenitoinom, otro inductor mikrosomalnoy los sistemas del hígado, se acompañaba aún más expresado (aproximadamente a 450 %) del aumento del claro kvetiapina. El destino de Serokvelya a los pacientes que recibe los inductores del sistema fermentativo del hígado, es posible sólo en caso de que la utilidad esperada de la terapia de Serokvelem supera el riesgo vinculado a la anulación del preparado-inductor de los fermentos de hígado. El cambio de la dosis de los preparados-inductores mikrosomalnyh de los fermentos debe ser gradual. En caso necesario, es posible su sustitución por los preparados, no indutsiruyuschimi mikrosomalnye los fermentos (por ejemplo, los preparados valproevoy los ácidos).
Farmakokinetika kvetiapina no era cambiado esencialmente al destino simultáneo del antidepresivo imipramina (el inhibidor CYP2D6) o fluoksetina (el inhibidor CYP3A4 y CYP2D6).
Farmakokinetika kvetiapina no es cambiado esencialmente al destino simultáneo con antipsihoticheskimi por los medios medicinales risperidonom o galoperidolom. Sin embargo, la recepción simultánea de Serokvelya y tioridazina llevaba al aumento del claro kvetiapina aproximadamente a 70 %.
Farmakokinetika kvetiapina no es cambiado esencialmente a la aplicación simultánea tsimetidina.
A la recepción una sola vez de 2 mg lorazepama en el fondo de la recepción kvetiapina en la dosis de 250 mg de 2 veces en el día el claro lorazepama baja aproximadamente a 20 %.
Farmakokinetika de los preparados del litio no es cambiado al destino simultáneo de Serokvelya. No es notado es clínico los cambios significativos farmakokinetiki valproevoy los ácidos y kvetiapina al destino común valproata del sietesodio y Serokvelya (kvetiapina).
Las investigaciones Farmakokinetichesky sobre el estudio de la interacción de Serokvelya con los preparados aplicados a las enfermedades cardiovasculares, no eran pasadas.
Debe observar la precaución a la aplicación combinada de Serokvelya y los preparados, capaz de llamar la infracción elektrolitnogo del equilibrio y el alargamiento del intervalo QTc.
Kvetiapin no llamaba la inducción de los sistemas de hígado fermentativos que participan en el metabolismo fenazona.

Las contraindicaciones:

La sensibilidad excesiva a cualquier de los componentes del preparado incluso, laktaznaya la insuficiencia, glyukozo-galaktoznaya malabsorbtsiya y el carácter insufrible de la galactosa.
La aplicación común con los inhibidores del citocromo Р450, tales como los preparados antimicéticos del grupo azolov, eritromitsin, klaritromitsin y nefazodon, también los inhibidores proteaz (cm. La sección «la Interacción con otros medios medicinales y otros tipos de la interacción»)
A pesar de que la eficiencia y la seguridad de Serokvelya a los niños y los adolescentes a la edad de 10-17 años sean estudiadas en las investigaciones clínicas, la aplicación de Serokvelya a los pacientes de edad hasta 18 años no es mostrada.
Con la PRECAUCIÓN: a los pacientes con kardiovaskulyarnymi y tserebrovaskulyarnymi por las enfermedades u otros estados predisp a la hipotensión arterial, la edad avanzada, la insuficiencia de hígado, los ataques convulsivos en la anamnesia.
EL EMBARAZO Y LA LACTACIÓN
La seguridad y la eficiencia de Serokvelya a las mujeres embarazadas no son establecidas. Por eso, durante el embarazo de Serokvel es posible aplicar solamente, si la utilidad esperada para la mujer justifica el riesgo potencial para el fruto.
El grado ekskretsii kvetiapina con la leche femenina no es conocido. Las mujeres tienen que recomendar evitar la alimentación de pecho durante la recepción de Serokvelya.

La sobredosis:

Se comunicaba sobre el fallecimiento a la recepción 13,6 g kvetiapina al paciente que participaba en la investigación clínica, también sobre el fallecimiento después de la recepción 6 g kvetiapina a postmarketingovom el estudio del preparado. Al mismo tiempo, es descrito el caso de la recepción kvetiapina en dosis que supera 30 g, sin fallecimiento.
Hay unos mensajes de los casos extremadamente raros de la sobredosis kvetiapina, que llevaban al aumento QTс del intervalo, la muerte o la coma.
A los pacientes con las enfermedades pesadas cardiovasculares en la anamnesia el riesgo del desarrollo de los efectos secundarios a la sobredosis puede aumentarse (cm. La sección «las instrucciones Especiales»).
Los síntomas notados a la sobredosis, en general, eran la consecuencia del reforzamiento de los efectos conocidos farmacológicos del preparado, tales como la somnolencia y sedatsiya, la taquicardia y el descenso de la presión arterial.
Específico antidotov a kvetiapinu no existe. En los casos de la intoxicación seria debe recordar de la posibilidad de la sobredosis de algunos medicamentos. Se Recomienda pasar las medidas dirigidas al mantenimiento de la función de la respiración y el sistema cardiovascular, el mantenimiento adecuado oksigenatsii y la ventilación. El lavado del estómago (después de la intubación, si el paciente sin conciencia) y el destino del carbón activo y los laxantes puede contribuir a la deducción no absorbido kvetiapina, sin embargo la eficiencia de estas medidas no es estudiada.
La observación fija médica debe continuar antes del mejoramiento del estado del paciente.

Las condiciones del almacenaje:

La lista De B.Hranit con la temperatura más abajo 30 °C, en los lugares inaccesibles para los niños. El plazo de la validez 3 años. No aplicar a la expiración del plazo de la validez indicada al embalaje.

Las condiciones de las vacaciones:

Por la receta

El embalaje:

Las pastillas cubiertas con la envoltura pelicular, por 25 mg, 100 mg y 200 mg.
Las pastillas de 25 mg, 100 mg, 200 mg: por 10 pastillas en Es escarlata/pvh blistere, por 6 blisterov en el paquete de cartón con la instrucción de la aplicación.
Las pastillas de 25 mg + 100 mg + 200 mg: por 10 pastillas en Es escarlata/pvh blistere (6 pastillas por 25 mg, 3 pastillas por 100 mg y 1 pastilla por 200 mg), por 1 blisteru en el paquete. Blister colocan en el paquete de cartón con la instrucción de la aplicación médica.