Kventiaksy

Las características generales. La composición:

La sustancia activa: 28,78 mg, 115,13 mg, 172,69 mg, 230,26 mg, 345,39 mg kvetiapina gemifumarata (kvetiapina fumarata) que corresponden 25 mg, 100 mg, 150 mg, 200 mg y 300 mg kvetiapina.

Las sustancias auxiliares: las lactosas el monohidrato,  el calcio  el hidrofosfato el dihidrato, la celulosa microcristallino,  povidon,  karboksimetilkrahmal  del sodio    (el tipo), el magnesio stearat.

La envoltura pelicular: gipromelloza, el titán dioksid Е171, el macrogol-4000.

La envoltura de las pastillas en 25 мг:краситель del hierro el óxido amarillo, Е172, el colorante del hierro el óxido rojo, Е172.N05.

El preparado Neyroleptichesky psicotrópico.

Las propiedades farmacológicas:

Farmakodinamika. Kvetiapin es atípico antipsihoticheskim por el preparado, que manifiesta una más alta afinidad a los receptores de la serotonina (5НТ2), que a los receptores dofamina D1 y D2 del cerebro. Kvetiapin posee la afinidad a gistaminovym y 1 alfa a los receptores, y la afinidad menor  con relación a 2 alfa a los receptores.            No es descubierto la afinidad visible kvetiapina a colinérgico muskarinovym   y   benzodiazepinovym a los receptores. En los tests estandartizados kvetiapin manifiesta antipsihoticheskuyu la actividad. Los efectos Farmakodinamichesky los Resultados del estudio de los síntomas extrapiramidales (EPS) a los animales han revelado que kvetiapin llama la catalepsia débil en la dosis bloqueante effectivamente dopaminovye D2    los receptores. 

Kvetiapin    llama        la reducción selectiva    de la actividad de las neuronas mesolímbicas Ayu-Dofaminergichesky, en comparación con А9-нигростриатными por las neuronas atraídas en las funciones motoras. La eficiencia clínica no es revelado las distinciones entre la aplicación kvetiapina (en la dosis de 75-750 mg/sut) y platsebo por   la frecuencia   del surgimiento de los casos      de la sintomatología extrapiramidal   y   por el uso acompañante     de los preparados anticolinérgicos.      No llama el aumento largo de la concentración prolaktina en el plasma de la sangre. Kvetiapin es largo apoya el mejoramiento clínico a aquellos pacientes, cerca de que el efecto positivo se desarrollaba al mismo principio del tratamiento. La duración de la influencia kvetiapina a los receptores 5НТ2 - serotoninovymi y D2-dofaminovymi por los receptores compone menos de 12 horas después de la recepción del preparado.

Farmakokinetika. La absorción - alto, la recepción de la comida no influye sobre la bioaccesibilidad. El enlace con los proteínas del plasma - 83 %. Farmakokinetika kvetiapina tiene el carácter lineal y no se diferencia a los hombres y las mujeres. Activamente metaboliziruetsya en el hígado con la formación farmakologicheski inactivo metabolitov    bajo el influjo  del fermento  CYP3A4  del citocromo  Р450. 

Kvetiapin  y algunos de ello metabolity son los inhibidores débiles de los isofermentos 1А2, 2С9, 2С19, 2D6 y ЗА4 del citocromo Р450 de la persona, pero sólo en las concentraciones, como mínimo, a las 10-50  la vez  que superan  las concentraciones  del preparado    a la aplicación  en  la banda de las dosis eficaces de 300 hasta 450 mg/sut. Fundando en los resultados in vitro, no debe esperar que  el destino simultáneo kvetiapina con otros preparados llevará a es clínico expresado ingibirovaniyu del citocromo Р450 del metabolismo mediato de otros medios medicinales. El período de la semideducción (Т1/2) compone aproximadamente 7 horas. Desaparecen por los riñones  aproximadamente 73 % y a través del intestino - 21 %. Menos de 5 % kvetiapina no se someten al metabolismo y desaparece en el tipo invariable. El claro medio kvetiapina a los pacientes de edad avanzada a 30-50 % menos que a los pacientes de edad de 18 a 65 años. El claro medio kvetiapina los plasmas a los pacientes con la insuficiencia pesada renal (el claro de la creatinina <30 ml/minas/1,73 м3) es bajado aproximadamente a 25 % y a los pacientes con la derrota del hígado (la cirrosis estabilizada alcohólica).

Las indicaciones:

·lechenie de las psicosis agudas y crónicas, incluso la esquizofrenia;
·lechenie de los episodios maniáticos al desajuste bipolar.

El modo de la aplicación y la dosis:

Dentro, 2 veces en el día independientemente de la recepción de la comida.
El tratamiento de las psicosis agudas y crónicas, incluso la esquizofrenia. La dosis diaria en los primeros 4 días compone: el 1 día - por 50 mg; el 2 día - 200 mg; el 3 día-200 mg y el 4 día - 300 mg. A partir del cuarto día, la dosis diaria es recomendada: 300 mg. Depende del efecto clínico y perenosimosti del preparado su dosis puede individualmente variar de 150 mg/sut hasta 750 mg/sut. La dosis máxima diaria al tratamiento de la esquizofrenia - 750 mg.

El tratamiento de los episodios maniáticos al desajuste bipolar: Kvetiapin se recomienda en calidad de la monoterapia o en la cualidad adyuvantnoy a la terapia para la estabilización del humor.

La dosis diaria en los primeros 4 días compone: el 1 día - por 100 mg; el 2 día 200мг; el 3 día-300 mg y el 4 día - 400 mg. El aumento de la dosis diaria es posible en lo sucesivo por 200 mg en el día y por el 6 día de la terapia compone 800 mg. Depende del efecto clínico y perenosimosti del preparado su dosis puede individualmente variar de 200 mg/sut hasta 800 mg/sut. Como regla, la dosis eficaz compone de 400 hasta 800 mg/sut. La dosis máxima diaria según la indicación dada - 800 mg.

La edad avanzada: porque el claro de plasma kvetiapina a las personas de la edad avanzada es bajado a 30-50 %, fijar el preparado debe con la precaución, especialmente a principios de la terapia. La dosis de arranque - 25 mg/sut, con el aumento ulterior de 25-50 mg antes del logro de la dosis eficaz.

La insuficiencia renal y de hígado: a los pacientes con la insuficiencia renal y de hígado se recomienda comenzar las terapias con 25 mg/sut. Se recomienda aumentar en lo sucesivo la dosis cada día en 25-50 mg antes del logro de la dosis eficaz.

Los rasgos de la aplicación:

Con la precaución: los pacientes con kardiovaskulyarnymi y tserebrovaskulyarnymi por las enfermedades u otros estados predisp a la hipotensión arterial, el aumento connatural del intervalo QT del electrocardiograma (EKG) o en existencia de las condiciones, potencialmente capaz de llamar el aumento del intervalo QT (el destino simultáneo de los preparados que alargan el intervalo QT, la insuficiencia cardíaca estancada, la hipocaliemía, gipomagneziemiya), la edad avanzada, la insuficiencia de hígado, la epilepsia, los ataques convulsivos en la anamnesia, el embarazo.

A la anulación aguda de las altas dosis antipsihoticheskih de los preparados pueden observarse las reacciones violentas siguientes («el síndrome de la anulación») - la náusea, el vómito, raramente el insomnio.

Se comunicaba   sobre   los casos   de la agudización   psihoticheskih   de los síntomas   y   la aparición de los desajustes involuntarios motores (akatiziya, la distonia, la disquinesia). En relación a esto, se recomienda pasar la anulación del preparado poco a poco.

Al destino kvetiapina al mismo tiempo con los preparados que alargan el intervalo QT, es necesario observar la precaución, especialmente a las personas de la edad avanzada. A la insuficiencia cardíaca estancada, a la hipocaliemía y gipomagneziemii. Tomando en consideración que kvetiapin influye sobre el sistema nervioso central, el preparado debe ser usado con la precaución en la combinación con otros preparados que poseen la acción depresiva al sistema nervioso central. Se Recomienda abstenerse del uso del alcohol. A la aparición de los síntomas de la disquinesia avanzada debe reducir la dosis o cesar el uso kvetiapina.

Los ataques convulsivos. En las investigaciones controladas clínicas no era establecido las distinciones sobre la frecuencia del surgimiento de los calambres entre kvetiapinom y platsebo. Sin embargo, así como a la terapia por otros antipsihoticheskimi por los medios se recomienda observar la precaución al tratamiento de los pacientes con la presencia de los ataques convulsivos en la anamnesia. Maligno neyroleptichesky el síndrome. Maligno  neyroleptichesky  el síndrome  puede    ser vinculado  con  pasado antipsihoticheskim por el tratamiento.

Las manifestaciones clínicas del síndrome incluyen: la hipertermia, el estatus cambiado mental, muscular rigidnost, la inestabilidad del sistema neurovegetativo, el aumento del nivel kreatinfosfokinazy. Al desarrollo de este síndrome kvetiapin debe ser es anulado y pasado el tratamiento correspondiente.

La seguridad y la eficiencia kvetiapina a embarazado no son establecidas. Por eso durante el embarazo kvetiapin es posible aplicar solamente, si la utilidad esperada justifica el riesgo potencial. El grado ekskretsii kvetiapina con la leche de la madre no es establecido. Las mujeres tienen que recomendar evitar la alimentación de pecho durante la recepción kvetiapina.

Durante el tratamiento kvetiapinom se recomienda observar la precaución a la conducción de autotransporte y la ocupación por otros tipos potencialmente peligrosos de la actividad exigente la concentración subida la atención y la rapidez las reacciones ideomotores.

Los efectos secundarios:

Por parte de los órganos de la hematopoyesis y el sistema linfático: a menudo - la leucopenia; infrecuentemente - eozinofiliya; muy raramente - neytropeniya.

Las infracciones del metabolismo y una alimentación: a menudo - povppenie las masas del cuerpo principalmente en las primeras semanas el tratamiento); muy raramente - la hiperglicemia o la descompensación de la diabetes.

  Por parte de  central  y      el sistema periférico nervioso:       muy a menudo   el vértigo, la somnolencia, el dolor de cabeza; a menudo - sinkopalnye los estados; infrecuentemente - la inquietud,   la excitación,   el insomnio,   akatiziya,  tremor,  el calambre,  la depresión, parestezii; muy raramente: la disquinesia avanzada.

 Por parte    del sistema cardiovascular:  a menudo  -    la taquicardia,  ortostaticheskaya la hipotensión arterial, el alargamiento del intervalo QT en EKG.

Por parte de los órganos de la respiración: rinit, la faringitis.

Por parte del tracto intestinal: a menudo - la sequedad en la boca, la cerradura, la diarrea, la dispepsia; raramente - la ictericia, la náusea, el vómito, el dolor en el vientre; muy raramente - la hepatitis.

Las reacciones alérgicas: infrecuentemente - la eflorescencia de la piel, la reacción de la sensibilidad excesiva; muy raramente - angionevrotichesky el hinchazón, el síndrome de Stivensa-Dzhonsona.

Por parte del sistema reproductivo y las mamas: raramente - priapizm (la erección dolorosa).

Otros: a menudo - los hinchazones periféricos, la astenia; raramente - el dolor en los riñones, el dolor en el tórax, subfebrilitet, mialgiya, la sequedad de la piel, el debilitamiento de la vista, neyrolepticheskiyzlokachestvennyy el síndrome (la hipertermia, la infracción de la conciencia, muscular rigidnost, vegeto - las infracciones vasculares, el aumento de la concentración kreatinfosfokinazy).

Los índices de laboratorio: a menudo - povppenie del nivel syvorotochnyh transaminaz (ACT o ALT); infrecuentemente - povppenie syvorotochnogo del nivel GGT y el contenido de los triglicéridos (no en ayunas), la hipercolesteremia; el descenso del nivel de las hormonas de la glándula tiroides: general Т4 y libre Т4 (en las primeras 4 semanas), y así como - general TZ y reversible TZ (solamente a la recepción de las altas dosis kvetiapina).

La interacción con otros medios medicinales:

Kvetiapin no llama la inducción de los sistemas fermentativos del hígado atraído en el metabolismo fenazona y el litio.

El destino simultáneo kvetiapina con los preparados, potencialmente ingibiruyuschimi los fermentos de hígado, tales como karbamazepin o fenitoin, y así como con barbituratami, rifampitsinom, es posible el descenso de las concentraciones de plasma kvetiapina que puede exigir el aumento de la dosis de Kventiaksa, depende del efecto clínico.

Así como es necesario tomarlo en consideración a la anulación fenitoina o karbamazepina, u otro inductor del sistema fermentativo del hígado o la sustitución por el preparado, neindutsiruyuschy mikrosomalnye los fermentos del hígado (por ejemplo, valproevayakislota).osnovnoy el fermento que responde por el metabolismo kvetiapina del citocromo Р450, es CYP3A4.

Farmakokinetika kvetiapina no es cambiado a la aplicación simultánea como tsimitidina (el inhibidor Р450) o fluoksetina (el inhibidor CYP3A4 y CYP2D6), el antidepresivo imipramina (el inhibidor CYP2D6).

Se recomienda observar la precaución a la aplicación simultánea kvetiapina y la aplicación de sistema de los inhibidores CYP3A4 {los medios antimicéticos del grupo azolovi  makrolidnye  los antibióticos),  porque    las concentraciones de plasma  kvetiapina  pueden subir.  Por eso debe aplicar    las dosis más bajas kvetiapina.  

La atención especial debe ser concedida a los pacientes de edad avanzada y debilitados.

Farmakokinetika kvetiapina no era cambiado esencialmente a la introducción simultánea con antipsihoticheskimi   por los medios   -  risperidonom   o   galoperidonom.   Sin embargo, la recepción simultánea kvetiapina con tioridazinom llevaba al aumento del claro kvetiapina. Los medios lekarstvenye que oprimen el sistema nervioso central (TSNS), y etanolpovyshayut el riesgo del desarrollo de los efectos secundarios.

Las contraindicaciones:

·povyshennaya la sensibilidad a kvetiapinu u otros componentes del preparado;
·period de la alimentación de pecho;
·deti y los adolescentes hasta 18 años (la eficiencia y la seguridad no son establecidas).

La sobredosis:

Los datos sobre la sobredosis kvetiapina son limitados. Son descritos los casos de la recepción kvetiapina en la dosis que supera 30 a la mayoría de los pacientes los efectos secundarios no se notaban, en los casos de su desarrollo los efectos secundarios pasaban independientemente. Es registrado el caso del fallecimiento a la recepción de 13,6 gramo kvetiapina. Se comunicaba extremadamente raramente sobre los casos de la sobredosis kvetiapinom, que llevaban al alargamiento del intervalo QT, la coma o la muerte. A los pacientes con las enfermedades pesadas cardiovasculares en la anamnesia el riesgo del desarrollo de los efectos secundarios a la sobredosis puede aumentarse.

Los síntomas: excesivo sedapiya, la somnolencia, la taquicardia, el descenso de la presión arterial.

El tratamiento: sintomático; las medidas dirigidas al mantenimiento de la función de la respiración, el sistema cardiovascular, adecuado oksigenatsiya y la ventilación fácil. Específico antidotov no existe.

Las condiciones del almacenaje:

Guardar con la temperatura no más 25 °C. Guardar en    el lugar, inaccesible para los niños.

Las condiciones de las vacaciones:

Por la receta

El embalaje:

Las pastillas cubiertas con la envoltura pelicular por 25 mg, 100 mg, 150 mg, 200 mg y 300 mg. Por 10 pastillas en blistere (de contorno yacheykovoy al embalaje). 3, 6 o 9 blisterov (de contorno yacheykovyh de los embalajes) junto con la instrucción de la aplicación en el paquete de cartón.