Mikardisy

Las características generales. La composición:

 La sustancia activa: 20 mg, 40 mg o 80 mg telmisartana.

Las sustancias auxiliares: povidon, meglumin, el sodio el hidróxido, sorbitol, el magnesio stearat.

El preparado antihipertónico.

Las propiedades farmacológicas:

Farmakodinamika.  Telmisartan - el antagonista específico de los receptores de la angiotensina II (el tipo АТ1), eficaz a la recepción dentro. Posee una alta afinidad a podtipu АТ1 de los receptores de la angiotensina II, a través de que se realiza la acción de la angiotensina II. Desaloja la angiotensina Y del enlace con el receptor, sin poseer la acción del agonista respecto a este receptor.

Telmisartan se comunica solamente con podtipom АТ1 de los receptores de la angiotensina II. El enlace tiene el carácter largo. No posee la afinidad a otros receptores, incluso a АТ2 al receptor y otros receptores, menos estudiados de la angiotensina. El valor funcional de estos receptores, también el efecto de su estimulación posible sobrante por la angiotensina II, que concentración se aumenta al destino telmisartana, no son estudiados. Baja la concentración de la aldosterona en la sangre, no ingibiruet renin en el plasma de la sangre y no bloquea los canales iónicos. Telmisartan no ingibiruet angiotenzinprevraschayuschy el fermento (kininaza II) (el fermento, que destruye también bradikinin). Por eso el reforzamiento llamado bradikininom de los efectos secundarios no se espera.

A los pacientes telmisartan en la dosis de 80 mg bloquea por completo gipertenzivnoe la acción de la angiotensina II. El comienzo gipotenzivnogo las acciones se nota durante 3 horas después de la primera recepción telmisartana. La acción del preparado se conserva durante 24 horas y se queda significativo hasta las 48. Expresado gipotenzivnyy el efecto se desarrolla habitualmente en 4-8 semanas después de la recepción regular.

A los pacientes que sufren de la hipertensión arterial, telmisartan baja sistolicheskoe y la presión (INFIERNO) diastólica arterial, sin prestar el impacto a la frecuencia de las reducciones cordiales (CHSS).

En caso de la anulación aguda telmisartana el INFIERNO vuelve poco a poco al nivel inicial sin desarrollo del síndrome de "la anulación".

Farmakokinetika. A la recepción dentro se absorbe rápidamente del tracto intestinal. La bioaccesibilidad - 50 %. A la recepción al mismo tiempo con la comida el descenso AUC (el área bajo la curva "la concentración-tiempo") se conmueve de 6 % (a la dosis de 40 mg) hasta 19 % (a la dosis de 160 mg). Después 3 horas después de la recepción la concentración en el plasma de la sangre se allanan, independientemente de la recepción de la comida. Se observa la diferencia en las concentraciones de plasma a los hombres y las mujeres. Сmах (la concentración máxima) y AUC eran aproximadamente en 3 y 2 veces, respectivamente, es más alto a las mujeres en comparación con los hombres sin impacto significativo a la eficiencia.

El enlace con los proteínas del plasma de la sangre - 99,5 %, en general con la albumina y 1 alfa por la glicoproteína. El valor medio del volumen visible de la distribución en la concentración equiponderante - 500 l. metaboliziruetsya por la vía kon'yugirovaniya con glyukuronovoy por el ácido. metabolity farmakologicheski son inactivos. El período de la semideducción (Tl) - más de 20 hora. Desaparece a través del intestino en el tipo invariable, la deducción por los riñones - menos de 2 %. El claro general de plasma alto (900 ml/minutos) en comparación con la hemorragia "de hígado" (cerca de 1500 ml/minutos).

Los pacientes de edad avanzada. Farmakokinetika telmisartana a los pacientes de la edad avanzada no se distingue de los pacientes jóvenes. La corrección de las dosis no es necesario.
Los pacientes con la insuficiencia renal
 El cambio de la dosis a los pacientes con la insuficiencia renal no es necesario, incluso los pacientes que se encuentran sobre la hemodiálisis.
Telmisartan no se aleja por medio de la hemodiálisis.
Los pacientes con la insuficiencia de hígado
 A los pacientes con las infracciones fáciles y moderadas de la función del hígado (la clase Y y En por la escala Chayld-bebo) la dosis diaria del preparado no debe superar 40 mg.
A los niños
 Los índices básicos farmakokinetiki telmisartana a los niños de edad de 6 a 18 años, en total, son comparativos a los datos recibido al tratamiento de los adultos, y confirman nelineynost farmakokinetiki telmisartana, especialmente respecto a Сmах.

Las indicaciones:

• la hipertensión Arterial.
• el Descenso de la morbilidad cardiovascular y la mortalidad a los pacientes a la edad de 55 años y es mayor con un alto riesgo de las enfermedades cardiovasculares.

El modo de la aplicación y la dosis:

Dentro, independientemente de la recepción de la comida.

La hipertensión arterial. La dosis inicial recomendada del preparado de Mikardisy compone 1 tab. (40 mg) una vez en el día. En casos de que el efecto terapéutico no es alcanzado, la dosis máxima recomendada del preparado de Mikardisy puede ser aumentada hasta 80 mg una vez en el día. A la decisión de la pregunta del aumento de la dosis debe tener en cuenta que máximo antigipertenzivnyy el efecto es alcanzado habitualmente durante 4-8 semanas después del comienzo del tratamiento.

El descenso de la morbilidad cardiovascular y la mortalidad. La dosis recomendada - 1 pastilla del preparado de Mikardisy de 80 mg, 1 vez en el día. En el período inicial del tratamiento puede ser necesaria la corrección adicional el INFIERNO.

La infracción de la función de los riñones. A los pacientes con la insuficiencia renal, incluso a los enfermos que se encuentran sobre la hemodiálisis, la corrección del régimen dozirovaniya no es necesario.

La infracción de la función del hígado. A los pacientes con las infracciones fáciles y moderadas de la función del hígado (la clase Y y En por la escala Chayld-bebo, respectivamente) la dosis diaria del preparado de Mikardisy no debe superar 40 mg.

Los pacientes de edad avanzada. El régimen dozirovaniya no exige los cambios.

Los rasgos de la aplicación:

A algunos pacientes, a consecuencia del aplastamiento RAAS, especialmente al uso de la combinación de los medios que funcionan a este sistema, se perturba la función de los riñones (incluso la insuficiencia aguda renal). Por eso la terapia que se acompaña del bloqueo RAAS semejante doble, debe ser pasada rigurosamente individualmente y al control escrupuloso de la función de los riñones (incluso el monitoring periódico de la concentración del potasio y la creatinina en el suero).

En los casos de la dependencia del tono vascular y la función de los riñones principalmente de la actividad RAAS (por ejemplo, a los pacientes con la insuficiencia cardíaca crónica, o las enfermedades de los riñones incluso, a la estenosis de las arterias renales, o la estenosis de la arteria del único riñón), el destino de los preparados que influyen sobre este sistema, puede acompañarse del desarrollo de la hipotensión aguda arterial, la hiperazotemia, oligurii y, rara vez, la insuficiencia aguda renal.

Fundando en la experiencia de la aplicación de otros medios que influyen en RAAS, al destino común del preparado de Mikardisy y kaliysberegayuschih de los diuréticos, kaliysoderzhaschih de las añadiduras, kaliysoderzhaschey de la sal alimenticia, otros medios que suben la concentración del potasio en la sangre (por ejemplo, la heparina), debe controlar este índice a los pacientes.

En calidad de la alternativa el preparado de Mikardisy puede usarse en la combinación con tiazidnymi por los diuréticos, tales como gidrohlorotiazid, que prestan complementariamente gipotenzivnyy el efecto (por ejemplo, el preparado de MikardisPlyusy de 40 mg/12,5 de mg, 80 mg/) 2,5 mg).

A los pacientes con el grado pesado de la hipertensión arterial la dosis telmisartana 160 mg/día y en la combinación con gidrohlortiazidom 12,5-25 mg era bien llevada y eficaz. Mikardisy es menos eficaz a los pacientes de la raza negroide.

El impacto a la capacidad de dirigir el automóvil y trabajar con los mecanismos. Las investigaciones especiales clínicas del impacto del preparado a la capacidad de dirigir el automóvil y los mecanismos no era pasado. Sin embargo a la conducción de un automóvil y el trabajo con los mecanismos debe tener en cuenta la posibilidad del desarrollo del vértigo y la somnolencia que exige la observación de la precaución.

Los efectos secundarios:

Los casos observados de los efectos secundarios no correlacionaban con el suelo, la edad o el accesorio racial de los pacientes.

Las infecciones: la septicemia, incluso la septicemia con el fallecimiento, la infección mochevyvodyaschih de las vías (incluso la cistitis), la infección de las vías superiores respiratorias.

Por parte del sistema sanguíneo y linfático: la anemia, eozinofiliya, trombotsitopeniya.

Por parte del sistema nervioso central: la inquietud, el insomnio, la depresión, el desmayo.

Por parte de los órganos de la vista y el rumor: los desajustes visuales, el vértigo.

Por parte del sistema cardiovascular: la bradicardia, la taquicardia, el descenso expresado al INFIERNO, ortostaticheskaya la hipotensión.

Por parte del sistema respiratorio: el ahoguío.

Por parte del sistema digestivo: el dolor en el vientre, la diarrea, la sequedad en la boca, la dispepsia, el meteorismo, la incomodidad en el campo del estómago, el vómito, la infracción de la función del hígado.

Las reacciones alérgicas: las reacciones anafilácticas, la sensibilidad excesiva a la sustancia activa o los componentes auxiliares del preparado, angionevrotichesky el hinchazón (con la salida mortal), la eccema, el eritema, el picor de la piel, la eflorescencia (incluso, medicinal), gipergidroz, la mariposa de la ortiga, la eflorescencia tóxica.

Por parte del aparato locomotor: artralgiya, el dolor en la espalda, los espasmos de los músculos (el calambre de los músculos gastrocnemios), el dolor en las extremidades inferiores, mialgiya, el dolor en los tendones (los síntomas semejantes a la manifestación tendinita).

Por parte de los riñones y mochevyvodyaschih de las vías: la infracción de la función de los riñones, incluso la insuficiencia aguda renal.

Generales: el dolor en el tórax, grippopodobnyy el síndrome, la astenia (debilidad), la hipercaliemía, la hipoglicemia (a los pacientes con la diabetes).

Los índices de laboratorio: el descenso de la concentración de la hemoglobina, el aumento de la concentración del ácido úrico, la creatinina en la sangre, el aumento de la actividad de los fermentos "de hígado", el aumento de la concentración kreatinfosfokinazy (KFK).

La interacción con otros medios medicinales:

Telmisartan puede aumentar gipotenzivnyy el efecto de otros antigipertenzivnyh de los medios. Otros tipos de las interacciones que tienen la importancia clínica, no son revelados. La aplicación sochetannoe con digoksinom, varfarinom, gidrohlorotiazidom, glibenklamidom, ibuprofenom, paratsetamolom, simvastatinom y amlodipinom no lleva a es clínico a la interacción significativa. Es notado el aumento de la concentración media digoksina en el plasma de la sangre por término medio a 20 % (en un caso a 39 %). Al destino simultáneo telmisartana y digoksina es oportuna la definición periódica de la concentración digoksina en la sangre.

Durante el uso simultáneo telmisartana y ramiprila se observaba el aumento AUC0-24 y Сmах ramiprila y ramiprilata en 2,5 veces. La importancia clínica de este fenómeno no es establecida.

Al destino simultáneo de los inhibidores angiotenzinprevraschayuschego del fermento (APF) y los preparados del litio se notaba el aumento convertible de la concentración del litio en la sangre, que se acompaña de la acción tóxica. Rara vez los cambios semejantes son registrados al destino de la angiotensina de II receptores de los antagonistas. Al destino simultáneo de los preparados del litio y la angiotensina de II receptores de los antagonistas se recomienda pasar la definición de la concentración del litio en la sangre.

El tratamiento nesteroidnymi por los preparados antiinflamatorios (NPVP), incluso el ácido acetilsalicílico, los inhibidores tsiklooksigenazy-2 (ЦОГ-2) y no selectivo NPVP, puede llamar el desarrollo de la insuficiencia aguda renal a los pacientes desecados. Los preparados que funcionan a la renin-angiotensina-aldosteronovuyu el sistema (RAAS), pueden poseer sinergicheskim el efecto. A los pacientes que reciben NPVP y telmisartan, a principios del tratamiento debe ser compensado OTSK y es pasado el control de la función de los riñones.

El descenso del efecto antigipertenzivnyh de los medios, tales como telmisartan, el medio ingibirovaniya sosudorasshiryayuschego del efecto prostaglandinov se notaba al tratamiento común con NPVP.

Las contraindicaciones:

• la Sensibilidad excesiva a la sustancia activa o los componentes auxiliares del preparado
• el Embarazo
• el Período de la mamada
• Obstruktivnye de la enfermedad zhelchevyvodyaschih de las vías
• las infracciones Expresadas de la función del hígado (la clase Con por la escala Chayld-bebo)
• el carácter insufrible Hereditario de la fructosa (contiene sorbitol)
• la Edad hasta 18 años (la eficiencia y la seguridad no son establecidas)

Con la precaución:

• la estenosis Bilateral de las arterias renales o la estenosis de la arteria del único riñón,
• las Infracciones de la función del hígado y/o los riñones (cm. También las instrucciones especiales),
• el Descenso del volumen de la sangre que circula (OTSK) a consecuencia de la terapia diurética que precede, la restricción de la recepción de la sal común, la diarrea o el vómito
• Giponatriemiya,
• la Hipercaliemía,
• los Estados después del transplante del riñón (la experiencia de la aplicación falta),
• la insuficiencia cardíaca Crónica,
• la Estenosis aórtico y la valva mitral,
• la estenosis Idiopática hipertrófica subaórtica,
• Primario aldosteronizm (la eficiencia y la seguridad no son establecidas)

La sobredosis:

Los casos de la sobredosis a las personas no son revelados. Los síntomas: el descenso expresado de la presión arterial.

El tratamiento: en caso del desarrollo de la baja expresada de la presión arterial debe pasar la terapia sintomática. La hemodiálisis no es eficaz.

Las condiciones del almacenaje:

La lista De B.Hranit con la temperatura no es más alto 30 °s en el lugar, protegido de la humedad. ¡Guardar en el lugar, inaccesible para los niños! El plazo de la validez 4 años. No aplicar después de la expiración del plazo de la validez.

Las condiciones de las vacaciones:

Por la receta

El embalaje:

Las pastillas 20, 40 y 80 mg. Por 7 pastillas en blister del poliamido/aluminio/pvh. Por 2, 4, 8 o 14 blisterov junto con la instrucción de la aplicación en la caja de cartón.