Pramipeks

Las características generales. La composición:

La sustancia activa: pramipeksola digidrohlorida el monohidrato de 0,25 mg

Otros ingredientes: la manita (E 421), el almidón de maíz, el siliceo dioksid de coloide árido, povidon, el magnesio stearat.

La sustancia activa: pramipeksola digidrohlorida el monohidrato de 1 mg

Otros ingredientes: la manita (E 421), el almidón de maíz, el siliceo dioksid de coloide árido, povidon, el magnesio stearat.

Las propiedades farmacológicas:

Farmakodinamika. Pramipeksol es dofaminovym el agonista con una alta selectividad y el carácter específico relativamente dofaminovyh de los receptores podtipa D2 y tiene la afinidad preponderante a los D3-receptores, se distingue de la actividad completa interior.
Pramipeksol reduce la expresividad parkinsonicheskih de las infracciones motoras por medio de la estimulación dofaminovyh de los receptores striatuma del (cuerpo estriado). Pramipeksol aplasta la síntesis, la liberación y el recurso dofamina.
El mecanismo exacto de la acción de Pramipeksa al tratamiento del síndrome de los pies inquietos es desconocido. Aunque patofiziologiya del síndrome de los pies inquietos es desconocida en general, neyrofarmakologicheskie los datos indican a la incorporación primario dofaminergicheskoy los sistemas.

Farmakokinetika. Pramipeksol rápidamente y se absorbe por completo después de peroralnogo las aplicaciones. La bioaccesibilidad absoluta compone> 90 %. Cmax en el plasma de la sangre registran en 1–3 h. La velocidad de la absorción no se disminuye a la recepción simultánea de la comida, pero baja el nivel general de la absorción. Para Pramipeksola son características la cinética lineal y, independientemente de la forma medicinal, las fluctuaciones relativamente insignificantes del nivel de plasma a los pacientes diferentes. A la persona la atadura pramipeksola con los proteínas del plasma de la sangre muy bajo (<20 %), y el volumen de la distribución — grande (400). Pramipeksol metaboliziruetsya a la persona solamente en la cantidad insignificante.
La separación por los riñones no cambiado pramipeksola es la vía esencial de la eliminación. Cerca de 90 % de la dosis, mechennoy 14С, se separa por los riñones, mientras que menos de 2 % están determinados en kale. El claro general pramipeksola compone cerca de 500 ml/minas, y renal — cerca de 400 ml/minutos de Tl — de 8 h a los pacientes jóvenes hasta 12 h a las personas de la edad avanzada.

Las indicaciones:

El tratamiento de los síntomas de la enfermedad idiopática de Parkinsona a los adultos en calidad de la monoterapia (sin levodopy) o en la combinación con levodopoy durante la enfermedad hasta las fases avanzadas, cuando el efecto levodopy baja o se hace inestable y surge la fluctuación del efecto terapéutico (el fenómeno de "la inclusión-desconectación").
El tratamiento sintomático del síndrome idiopático de los pies inquietos de moderado hasta el grado pesado a los adultos en las dosis no es más alto 0,75 mg.

El modo de la aplicación y la dosis:

Las pastillas aceptan peroralno, independientemente de la recepción de la comida, tomando con el agua.
La enfermedad de Parkinson. La dosis diaria dividen en 3 recepciones en las partes iguales.
El tratamiento inicial. Como mostrado más abajo, la dosis del preparado es necesario subir poco a poco, con 0,375 mg/sut iniciales cada 5–7 días. En casos de que a los pacientes no surge los fenómenos insufribles colaterales, la dosis es necesario titrovat antes del logro del efecto máximo terapéutico.

El esquema del aumento de la dosis de Pramipeksa
La semana	La dosis, mg	La dosis general diaria, mg
1-я	3 x 0,125	0,375
2-я	3 x 0,25	0,75

A la necesidad del aumento ulterior de la dosis debe subir la dosis diaria a 0,75 mg cada semana hasta máximo, que compone 4,5 mg/sut.
Debe notar sin embargo que la frecuencia del surgimiento de la somnolencia sube a la aplicación de la dosis de 1,5 mg/sut.
La terapia que apoya. La dosis individual se conmueve de 0,375 mg hasta 4,5 mg/sut máximos. Al aumento de la dosis el efecto terapéutico notaban a partir de la dosis diaria de 1,5 mg. Debe realizar la corrección ulterior de la dosis, tomando en consideración la respuesta clínica y el surgimiento de las reacciones secundarias. Durante las investigaciones cerca de 5 % de los pacientes aceptaban el preparado en la dosis <1,5 mg. A la enfermedad de Parkinson progresiva el destino de la dosis> 1,5 mg pueden ser oportunos para los pacientes, por que se planea el descenso de la dosis levodopy en la terapia combinada con levodopoy. Se Recomienda el descenso de la dosis levodopy al aumento de la dosis de Pramipeksa y a la terapia que apoya depende de la reacción del paciente (cm. Las INTERACCIONES).
El cese del tratamiento. El cese súbito dofaminergicheskoy puede llevar las terapias al desarrollo neyrolepticheskogo del síndrome maligno. Debe bajar la dosis pramipeksola a 0,75 mg/sut a la dosis diaria de 0,75 mg. Después de esto debe bajar la dosis hasta 0,375 mg (cm. Las INSTRUCCIONES ESPECIALES).
Dozirovanie para los pacientes con la infracción de la función de los riñones. La separación pramipeksola depende de la función de los riñones. El esquema siguiente dozirovaniya es propuesto para la terapia inicial.
A los pacientes con el claro de la creatinina de 50 ml/minas no les es necesario el descenso de la dosis diaria o la frecuencia dozirovaniya.
El enfermo con el claro de la creatinina de 20-50 ml/minas la dosis inicial diaria de Pramipeksa fijan en 2 recepciones, a partir de 0,125 mg de 2 veces en el día (0,25 mg/sut). No debe superar la dosis máxima diaria pramipeksola 2,25 mg.
A los pacientes con el claro de la creatinina <20 ml/minas fijan la dosis de Pramipeksa en 1 recepción, a partir de 0,125 mg/sut. No debe superar la dosis máxima diaria pramipeksola 1,5 mg.
A la agravación de la función de los riñones en el fondo de la terapia que apoya la dosis diaria de Pramipeksa bajan en tantos por ciento, en ha bajado cuánto el claro de la creatinina. Por ejemplo, al descenso del claro de la creatinina a 30 % la dosis de Pramipeksa bajan a 30 %. Se puede fijar la dosis diaria en 2 recepciones, si el claro de la creatinina se encuentra en los límites de 20-50 ml/minas, y en 1, si el claro de la creatinina <20 ml/minutos
Dozirovanie para los pacientes con la infracción de la función del hígado. Para los pacientes con la infracción de la función del hígado el descenso de la dosis no se considera necesario, ya que casi 90 % del preparado que absorbía se separan por los riñones. Pramipeksa no investigaban el impacto potencial de la infracción de la función del hígado en farmakokinetiku.
El síndrome de los pies inquietos. La dosis recomendada inicial de Pramipeksa compone 0,125 mg de 1 vez en el día por 2–3 h antes del sueño. Para los pacientes, a que necesitan la reducción adicional de la expresividad de los síntomas, se puede subir la dosis cada 4–7 días hasta 0,75 mg máximos (como mostrado en la tabla más abajo):

El esquema del aumento de la dosis de Pramipeksa
La etapa de la titulación	La dosis sencilla diaria de tarde, mg
1	0,125
2*	0,25
3*	0,5
4*	0,75

*В el caso de la necesidad.
El cese del tratamiento. Ya que la dosis diaria al tratamiento del síndrome de los pies inquietos no supera 0,75 mg, se puede cesar la aplicación de Pramipeksa sin descenso gradual de la dosis. Es posible el reanudamiento de los síntomas del síndrome de los pies inquietos (el reforzamiento del peso de los síntomas en comparación con el nivel inicial) cerca de 10 % de los pacientes después del cese súbito de la aplicación pramipeksola. Tal efecto es posible para todas las dosis. Dozirovanie para los pacientes con la infracción de la función de los riñones. La deducción de Pramipeksa del organismo depende de la función de los riñones. Para los pacientes con el claro de la creatinina de 20 ml/minas no hay necesidad del descenso de la dosis diaria. La aplicación de Pramipeksa no estudiaban a los pacientes que se encuentran sobre la hemodiálisis, y a los pacientes con el grado pesado de la infracción de la función de los riñones.
Dozirovanie para los pacientes con la infracción de la función del hígado. Para los pacientes con la infracción de la función del hígado el descenso de la dosis no se considera necesario, ya que casi 90 % del preparado se separan por los riñones.

Los rasgos de la aplicación:

El destino de Pramipeksa en el enfermo con la infracción de la función de los riñones en las dosis bajadas es propuesto en concordancia con la sección la APLICACIÓN.
Las alucinaciones. Las alucinaciones — las reacciones secundarias conocidas del tratamiento dofaminovymi por los agonistas y levodopoy. Es necesario informar a los enfermos que pueden surgir las alucinaciones (en la mayoría de los casos visual).
La disquinesia. A la terapia combinada con levodopoy a la enfermedad de Parkinson progresiva la disquinesia puede desarrollarse a principios de la titulación de Pramipeksa. En este caso debe bajar la dosis levodopy.
El ataque súbito de la somnolencia y la somnolencia. La aplicación pramipeksola es vinculada a la somnolencia y los episodios del ataque súbito de la somnolencia, especialmente a los pacientes con la enfermedad de Parkinson. Se comunicaba infrecuentemente sobre el ataque súbito de la somnolencia durante la actividad cotidiana, en algunos casos — sin comprensión o los indicios-precursores. En relación a esto debe informar a los pacientes de la necesidad de observar la precaución a la dirección de los medios de transporte o el trabajo con otros mecanismos durante el tratamiento por Pramipeksom. Los pacientes con la somnolencia y/o los episodios del ataque súbito de la somnolencia deben abstenerse de la dirección de los medios de transporte y el trabajo con la técnica. Además, debe examinar la posibilidad del descenso de la dosis o la redención de penas del tratamiento. Por el impacto posible aditivo debe manifestar la precaución, si el paciente aplica otros sedativnye los medios medicinales o el alcohol en la combinación con pramipeksolom (cm. LAS INTERACCIONES, LAS INSTRUCCIONES ESPECIALES, LOS EFECTOS SECUNDARIOS).
La infracción del control sobre el impulso y la conducta compulsiva. A los pacientes con la enfermedad de Parkinson, que eran curados por los agonistas dofamina, son notados los indicios de la inclinación patalógica a los juegos de azar, el descenso libido la hipersexualidad. Los pacientes y las personas, que los cuidan, deben saber que a los pacientes pueden desarrollarse los síntomas del desajuste del control sobre el impulso y la conducta compulsiva, por ejemplo pereedanie y la inclinación patalógica a la visita a las tiendas. Es necesario examinar en tales circunstancias la posibilidad del descenso de la dosis/cese de la recepción del preparado.
La insuficiencia cardíaca. A las enfermedades pesadas cardiovasculares es necesario fijar con la precaución especial el preparado. Se Recomienda el monitoring el INFIERNO, especialmente a principios del tratamiento, tomando en cuenta el riesgo general del surgimiento posturalnoy a la hipotensión vinculada con dofaminergicheskoy por la terapia.
Los pacientes con las infracciones de la mentalidad. A los pacientes con los desajustes de la mentalidad debe aplicar los agonistas dofamina solamente en caso de que la utilidad potencial del tratamiento supera el riesgo. Debe evitar la aplicación simultánea antipsihoticheskih de los medios medicinales con pramipeksolom.
El síndrome Neyroleptichesky maligno. Los síntomas que recuerdan neyroleptichesky al síndrome maligno, se notaban después de la anulación aguda dofaminergicheskogo los tratamientos.
La inquisición oftalmológica. Se Recomienda la inquisición regular oftalmológica en caso de la infracción de la vista.
La aumentación. El tratamiento del síndrome de los pies inquietos dofaminergicheskimi por los preparados puede llamar la aumentación. La aumentación se manifiesta en forma de la aparición temprana de los síntomas por la tarde (o hasta por el día), el aumento de la expresividad de los síntomas y la difusión de los síntomas de las extremidades superiores.
La aplicación durante el embarazo y la mamada. El impacto al embarazo a las personas no investigaban. Pramipeks es posible aplicar durante el embarazo solamente en caso de que la utilidad potencial supera el riesgo para el fruto.
Ya que el tratamiento por Pramipeksom aplasta la secreción prolaktina, es posible la reducción de la lactación. Ekskretsiya Pramipeksa en la leche materna no es estudiado a las mujeres, por eso no es recomendable aplicar el preparado durante la mamada. Si es imposible evitar la aplicación de Pramipeksa, debe cesar la mamada.
Los niños. El preparado es contraindicado a los niños.
La capacidad de influir sobre la velocidad de la reacción a la dirección de los medios de transporte o el trabajo con otros mecanismos. Pramipeks puede ejercer el impacto considerable a la capacidad de la dirección de los medios de transporte o el trabajo con otros mecanismos. Es posible la aparición de las alucinaciones o la somnolencia, por eso recomiendan abstenerse de la dirección de los medios de transporte o el trabajo con otros mecanismos.

Los efectos secundarios:

Las reacciones secundarias son presentadas por las clases de los sistemas de los órganos y por la frecuencia del surgimiento: muy a menudo (> 1/10), a menudo (> 1/100– <1/10), infrecuentemente (> 1/1000– <1/100), es raro (> 1/10 000 <1/1000), es muy raro (<1/10 000).
La enfermedad de Parkinson. A los pacientes con la enfermedad de Parkinson al tratamiento pramipeksolom en comparación con platsebo por las reacciones secundarias más frecuentes (> 5 %) eran la náusea, la disquinesia, la hipotensión arterial, el vértigo, la somnolencia, el insomnio, la cerradura, la alucinación, el dolor de cabeza y la fatiga. La frecuencia del surgimiento de la somnolencia sube a la aplicación en la dosis de 1,5 mg (cm. La APLICACIÓN). La reacción secundaria más frecuente a la recepción en la combinación con levodopoy era la disquinesia. La hipotensión arterial puede surgir a principios del tratamiento, especialmente si pramipeksol titruetsya demasiado rápidamente.
Las infecciones y la invasión: infrecuentemente — la neumonía.
Por parte de la mentalidad: a menudo — la infracción del sueño, los síntomas de la infracción del control sobre el impulso y la conducta compulsiva, la confusión de la conciencia, la alucinación, el insomnio; infrecuentemente — pereedanie, la inclinación patalógica a la visita a las tiendas, la manía, la hiperfagia, la hipersexualidad, la infracción libido, la paranoia, la inclinación patalógica a los juegos de azar, la inquietud.
Por parte del sistema nervioso: muy a menudo — el vértigo, la disquinesia, la somnolencia; a menudo — el dolor de cabeza; infrecuentemente — la amnesia, la hipercinesia, el ataque súbito de la somnolencia, los desmayos.
Por parte del órgano de la vista: a menudo — la infracción de la vista, incluso la diplopia, la vaguedad de la vista y la agravación de la agudeza de la vista.
Por parte del sistema cardiovascular: a menudo — la hipotensión arterial; infrecuentemente — la insuficiencia cardíaca.
Por parte del sistema respiratorio: infrecuentemente — el ahoguío, el hipo.
Por parte del sistema digestivo: muy a menudo — la náusea; a menudo — la cerradura, el vómito.
Por parte de la piel y el tejido celular hipodérmico: infrecuentemente — la hipersensibilidad, el picor, la eflorescencia.
Las infracciones generales: a menudo — la fatiga, los hinchazones periféricos.
Las investigaciones: a menudo — la reducción de la masa del cuerpo, incluso el descenso del apetito; infrecuentemente — el aumento de la masa del cuerpo.
El síndrome de los pies inquietos. A los pacientes con el síndrome de los pies inquietos al tratamiento pramipeksolom por las reacciones secundarias frecuentes (> 5 %) eran la náusea, el dolor de cabeza, el vértigo y la fatiga.
Las infecciones y la invasión: infrecuentemente — la neumonía.
Por parte de la mentalidad: a menudo — la infracción del sueño, el insomnio; infrecuentemente — los síntomas de la infracción del control sobre el impulso y la conducta compulsiva, por ejemplo pereedanie, la inclinación patalógica a la visita a las tiendas, la hipersexualidad y la inclinación patalógica a los juegos de azar; la confusión de la conciencia, la manía, la alucinación, la hiperfagia, la infracción libido, la paranoia, la inquietud.
Por parte del sistema nervioso: a menudo — el vértigo, el dolor de cabeza, la somnolencia; infrecuentemente — la amnesia, la disquinesia, la hipercinesia, el ataque súbito de la somnolencia, los desmayos.
Por parte del órgano de la vista: a menudo — la infracción de la vista, incluso la diplopia, la vaguedad de la vista y la agravación de la agudeza de la vista.
Por parte del sistema cardiovascular: infrecuentemente — la insuficiencia cardíaca, la hipotensión arterial.
Por parte del sistema respiratorio: infrecuentemente — el ahoguío, el hipo.
Por parte del sistema digestivo: muy a menudo — la náusea; a menudo — la cerradura, el vómito.
Por parte de la piel y el tejido celular hipodérmico: infrecuentemente — la hipersensibilidad, el picor, la eflorescencia.
Las infracciones generales: a menudo — la fatiga; infrecuentemente — los hinchazones periféricos.
Las investigaciones: infrecuentemente — la reducción de la masa del cuerpo, incluso el descenso del apetito, el aumento de la masa del cuerpo.

La interacción con otros medios medicinales:

La atadura con los proteínas del plasma de la sangre. Pramipeksol a la persona comunica con los proteínas del plasma de la sangre muy poco (<20 %) y tiene la biotransformación baja. Por eso la interacción con otro preparado que influye sobre la atadura de los proteínas del plasma de la sangre o la eliminación por medio de la biotransformación, es poco probable. Ya que los medios anticolinérgicos eliminiruyutsya principalmente por medio del metabolismo en el hígado, la interacción es poco probable.
La interacción con los medios anticolinérgicos no era investigada.
La interacción Farmakokinetichesky entre selegelinom y levodopoy no existe.
Los inhibidores/competidores de la vía activa de la eliminación renal. TSimetidin reduce el claro renal pramipeksola aproximadamente a 34 %, es probable, por medio del aplastamiento del sistema del transporte catiónico renalnoy kanaltsevoy a la secreción. Los preparados que aplastan activos renalnuyu kanaltsevuyu la secreción o eliminiruyuschiesya esta vía, tales como tsimetidin, amantadin, meksiletin, zidovudin, tsisplatin, la quinina y prokainamid, pueden cooperar con pramipeksolom y llamar la reducción del claro pramipeksola. A la aplicación simultánea de estos medios medicinales con Pramipeksom debe examinar la posibilidad del descenso de la dosis pramipeksola.
La combinación con levodopoy. Al aumento de la dosis de Pramipeksa a los pacientes con la enfermedad de Parkinson se les recomienda el descenso de la dosis levodopy, y las dosis de otros protivoparkinsonicheskih de los medios dejan invariable.
Por el impacto posible aditivo debe observar la precaución, si el paciente aplica otros sedativnye los medios medicinales o el alcohol en la combinación con pramipeksolom (cm. Las INSTRUCCIONES ESPECIALES, los EFECTOS SECUNDARIOS).
Los medios Antipsihotichesky medicinales. Debe evitar la aplicación simultánea antipsihoticheskih de los medios medicinales con pramipeksolom (cm. Las INSTRUCCIONES ESPECIALES), si son posibles los efectos antagonistas.

Las contraindicaciones:

La hipersensibilidad a pramipeksolu u otro componente cualquiera del preparado.

La sobredosis:

La experiencia clínica de la sobredosis considerable falta. Los efectos secundarios esperados vinculados con farmakodinamicheskim por el perfil dofaminovogo del agonista, incluyen la náusea, el vómito, la hipercinesia, la alucinación, la excitación y la hipotensión. antidot a la sobredosis dofaminovym por el agonista no es establecido. En caso de la aparición de los indicios de la excitación TSNS pueden fijar neyroleptiki. El tratamiento de los pacientes con la sobredosis puede exigir las medidas generales que apoyan junto con el lavado del estómago, v/v por la introducción del líquido, la aplicación del carbón activo y el control EKG.

Las condiciones del almacenaje:

En el embalaje original en el lugar, protegido de luz, con la temperatura no es más alto 25 °s.

Las condiciones de las vacaciones:

Por la receta

El embalaje:

La tabla 0,25 de mg, № 10, № 30.

La tabla 1 de mg, № 10, № 30.