Pramipeksol el Orion
El productor: Orion Pharma (Orion Farma) Finlandia
El código de la central telefónica automática: N04BC
La forma de la salida: las formas Firmes medicinales. Las pastillas.
Las características generales. La composición:
La sustancia activa: - 0,125 mg pramipeksola digidrohlorida del monohidrato, el equivalente de 0,088 mg pramipeksola;
- 0,25 mg pramipeksola digidrohlorida del monohidrato, el equivalente de 0,18 mg pramipeksola;
- 0,5 mg pramipeksola digidrohlorida del monohidrato, el equivalente de 0,35 mg pramipeksola;
- 1,0 mg pramipeksola digidrohlorida del monohidrato, el equivalente de 0,7 mg pramipeksola;
- 1,5 mg pramipeksola digidrohlorida del monohidrato, el equivalente de 1,1 mg pramipeksola.
Las sustancias auxiliares: la manita (E 421), el almidón de maíz, gidroksipropiltsellyuloza, el siliceo dioksid de coloide árido, el magnesio stearat.
El preparado aplicado para el tratamiento de la enfermedad idiopática por Parkinsona (como la monoterapia o en la combinación con levodopoy). Y, también, para el tratamiento sintomático del síndrome idiopático de los pies inquietos.
Las propiedades farmacológicas:
Farmakodinamika. Pramipeksol es dopaminovym el agonista con una alta selectividad y el carácter específico relativamente dopaminovyh de los receptores podtipa D2, entre que él posee la afinidad preferencial con D3, y posee la actividad completa interior.
Pramipeksol facilita parkinsonicheskie las infracciones motoras por medio de la estimulación dopaminovyh de los receptores stratiuma. Las investigaciones en los animales han demostrado que pramipeksol oprime la síntesis, la liberación y el cambio dopamina.
El mecanismo de la acción pramipeksola al tratamiento del síndrome de los pies inquietos es desconocido. Los datos Neyrofarmakologichesky testimonian la participación primario dopaminergicheskoy los sistemas.
En las investigaciones pasadas sobre los voluntarios sanos, se observaba dozozavisimoe el descenso del nivel prolaktina.
Farmakokinetika. Pramipeksol rápidamente y es absorbido por completo después de peroralnogo las aplicaciones. La bioaccesibilidad absoluta compone más de 90 %, las concentraciones máximas en el plasma son alcanzadas entre 1 y 3 hora. La velocidad de la absorción se disminuye en el fondo de la recepción de la comida, pero el grado de la absorción no baja. Pramipeksol muestra la cinética lineal y las fluctuaciones insignificantes de los niveles de plasma a los pacientes diferentes.
A las personas la atadura pramipeksola con los proteínas es muy baja (<20 %), y el volumen распределенияO grande (400 . En las investigaciones sobre las ratas observaban las altas concentraciones del preparado en la tela del cerebro (aproximadamente en 8 veces más arriba en comparación con de plasma).
Pramipeksol metaboliziruetsya a las personas en la cantidad pequeña. La deducción por los riñones no cambiado pramipeksola es la vía básica de la eliminación. Aproximadamente 90 % de la dosis 14S-marcada desaparecen por los riñones, mientras que menos de 2 % están determinados en kale. El claro general pramipeksola compone aproximadamente 500 ml/minas, y почечныйO son aproximados 400 ml/minutos el Período de la semideducción (t 1/2) - de 8 horas a las personas de la edad joven hasta las 12 a las personas de la edad avanzada.
Las indicaciones:
La enfermedad idiopática de Parkinsona (como la monoterapia o en la combinación con levodopoy). El tratamiento sintomático del síndrome idiopático de los pies inquietos
El modo de la aplicación y la dosis:
La enfermedad de Parkinson. Debe aceptar las pastillas peroralno, tragar, tomando con el agua, independientemente de la recepción de la comida. La dosis diaria fijan en 3 recepciones las partes iguales.
El comienzo del tratamiento: debe aumentar las dosis poco a poco, como es llevado en la tabla 1, a partir de la dosis inicial de 0,264 mg de la razón (0,375 mg de la sal) en el día cada 5-7 días. A condición de la ausencia a los pacientes de los fenómenos insufribles colaterales la dosis debe titrovat antes del logro del efecto máximo terapéutico.
Таблица1. El esquema del aumento de la dosis del preparado de Pramipeksol el Orion
La semana la Dosis la dosis General la Dosis la dosis General
(Mg de la razón) (mg de la razón) (mg de la sal) (mg de la sal)
1 3 х0,088 0,264 3 х0,125 0,375
2 3 х0,18 0,54 3 х0,25 0,75
3 3 х0,35 1,1 3 х0,5 1,50
A la necesidad del aumento ulterior de la dosis debe aumentar la dosis diaria en 0,54 mg de la razón (0,75 mg de la sal) a través de los intervalos semanales hasta la dosis máxima de 3,3 mg de la razón (4,5 mg de la sal) en el día.
Debe notar sin embargo que a las dosis son más altos 1,1 mg de la razón (1,5 mg de la sal) crece la frecuencia de los casos de la somnolencia. La terapia que apoya: la dosis individual debe ser dentro de los límites de 0,264 mg de la razón (0,375 mg de la sal) hasta la dosis máxima de 3,3 mg de la razón (4,5 mg de la sal) en el día. Durante el aumento de la dosis en tres investigaciones básicas la eficiencia se observaba, a partir de la dosis diaria de 1,1 mg de la razón (1,5 mg de la sal). Debe realizar la corrección ulterior de la dosis depende de la respuesta clínica y el surgimiento de los efectos indeseables. En las investigaciones clínicas aproximadamente 5 % de los pacientes curaban por las dosis más abajo de 1,1 mg (1,5 sales).
A la enfermedad de Parkinson progresiva de la dosis son más altos 1,1 mg (1,5 mg de la sal) en el día pueden ser eficaz a los pacientes, por que se planea la reducción de la terapia levodopoy. Se recomienda bajar la dosis levodopy en
El tiempo del aumento de la dosis y la realización de la terapia que apoya por Pramipeksolom el Orion, depende de la reacción de cada paciente separado.
El cese del tratamiento: el cese súbito dopaminergicheskoy puede llevar las terapias al desarrollo maligno neyrolepticheskogo del síndrome. Por eso debe bajar la dosis pramipeksola poco a poco, a 0,54 mg de la razón (0,75 mg de la sal) en el día, al descenso de la dosis diaria hasta 0,54 mg de la razón (0,75 mg de la sal). Después de esto debe reducir la dosis a 0,264 mg de la base (0,375 mg de la sal) en el día.
La infracción de la función de los riñones: la deducción pramipeksola depende de la función de los riñones. Para el comienzo de la terapia es propuesto el esquema siguiente:
- Más de 50 ml/minas no les son necesario a los pacientes con el claro de la creatinina el descenso de la dosis diaria;
- Los pacientes con el claro kreatinina20-50 ml/minas la dosis inicial diaria de Pramipeksola el Orion deben aplicar por dos recepciones separadas, a partir de 0,088 mg de la razón (0,125 mg de la sal) dos veces en el día (0,176 mg de la razón de 0,25 mg de la sal en el día);
- A los pacientes con el claro de la creatinina debe aceptar menos de 20 ml/minas la dosis diaria de Pramipeksola el Orion de un golpe, a partir de 0,088 mg de la razón (0,125 mg de la sal) en el día.
Al descenso de la función de los riñones durante la terapia que apoya la dosis diaria de Pramipeksola el Orion bajan al mismo por ciento, a que ha bajado el claro de la creatinina, es decir, si el claro de la creatinina ha bajado a 30 %, debe bajar la dosis diaria de Pramipeksola el Orion a 30 %. Se puede aceptar la dosis diaria en dos veces, si el claro de la creatinina se encuentra en los límites de 20-50 ml/minas, y por una recepción, si el claro de la creatinina más abajo de 20 ml/minutos
La infracción de la función del hígado: la corrección de la dosis no les es necesario a los pacientes con la infracción de la función del hígado, ya que son aproximados 90 % de la sustancia absorbida activa se separa por los riñones, aunque el impacto potencial de la insuficiencia de hígado en farmakokinetiku pramipeksola no era estudiado.
El síndrome de los pies inquietos. Debe aceptar las pastillas peroralno, tragar, tomando con el agua, independientemente de la recepción de la comida.
La dosis recomendada inicial de Pramipeksola el Orion compone 0,088 mg de la razón (0,125 mg de la sal) una vez en el día 2-3 horas antes del sueño. A los pacientes, a que es necesario el alivio adicional sintomático, se puede aumentar la dosis cada 4-7 días hasta la dosis máxima de 0,54 mg de la razón (0,75 mg de la sal) en el día (como es llevado en la tabla 2).
El esquema dozirovaniya Pramipeksola el Orion
La etapa de la titulación Sencillo sutoch.vechernyaya la dosis Sencillo sutoch.vechernyaya la dosis
(Mg de la razón) (mg de la sal)
1 0,088 0,125
2* 0,18 0,25
3* 0,35 0,50
4* 0,54 0,75
*При las necesidades
Ya que la eficiencia a largo plazo pramipeksola al tratamiento del síndrome de los pies inquietos es estudiada insuficientemente, en 3 meses del tratamiento debe pasar la apreciación de la respuesta del paciente y revisar la oportunidad de la continuación de la terapia. Si el tratamiento se interrumpe más de para algunos días, debe repetidamente comenzarlo de la titulación de la dosis, como es llevado más arriba.
El cese del tratamiento: ya que la dosis diaria para el tratamiento del síndrome de los pies inquietos no supera 0,54 mg de la razón (0,75 mg de la sal), la aplicación de Pramipeksola el Orion se puede cesar sin descenso gradual de la dosis. No es posible excluir el efecto de la devolución (la agravación de los síntomas después del cese agudo del tratamiento).
La infracción de la función почек:выведение pramipeksola depende de la función de los riñones. A los pacientes con el claro de la creatinina es más grandes 20 ml/minas no es necesario el descenso de la dosis diaria.
La aplicación pramipeksola a los pacientes que están sobre la hemodiálisis, o a los pacientes con la infracción pesada de la función de los riñones no era estudiada.
La infracción de la función del hígado: la corrección de la dosis no les es necesario a los pacientes con la infracción de la función del hígado, ya que son aproximados 90 % de la sustancia absorbida activa se separa por los riñones.
Los niños: Pramipeksol el Orion no es recomendado para la aplicación a los niños.
Los rasgos de la aplicación:
El impacto al embarazo y la lactación a las personas no era investigado. Pramipeksol no prestaba teratogennogo el efecto a los animales, prestaba sin embargo embriotoksichesky el efecto a las ratas a las dosis, que eran tóxicas para las hembras. Pramipeksol se puede aplicar el Orion durante el embarazo solamente en caso de que la utilidad esperada para la madre supera el riesgo potencial para el fruto.
Ya que el tratamiento pramipeksolom ingibiruet la secreción prolaktina a las personas, es posible esperar el descenso de la lactación. ekskretsiyu pramipeksola en la leche maternal a las personas no estudiaban. A las ratas la concentración de la sustancia activa era más alta en la leche, que en el plasma.
En vista de la ausencia de los datos acerca de las personas de Pramipeksol no debe aplicar el Orion durante la mamada. Sin embargo si no es posible evitar su aplicación, debe cesar la mamada.
A los pacientes con la enfermedad de Parkinson, que tienen una infracción de la función de los riñones, debe fijar la dosis bajada del preparado de Pramipeksol el Orion. Las alucinaciones son el efecto secundario conocido del tratamiento dopaminovymi por los agonistas y levodopoy. Debe informar a los pacientes de la posibilidad del surgimiento de las alucinaciones (principalmente visual).
Al tratamiento de la enfermedad de Parkinson progresiva por la combinación con levodopoy durante la titulación inicial de Pramipeksola el Orion puede surgir la disquinesia. Durante el surgimiento de la disquinesia debe bajar la dosis levodopy.
Pramipeksol se juntaba a la somnolencia y los episodios del adormecimiento súbito, especialmente a los pacientes con la enfermedad de Parkinson. Hay unos mensajes infrecuentes del adormecimiento súbito durante la actividad cotidiana, que en algunos casos surgía sin comprensión de esto o sin indicios que previenen. Debe informar de esto a los pacientes y aconsejar observar la precaución a la dirección de autotransporte y el trabajo con los mecanismos durante el tratamiento por Pramipeksolom el Orion. A los pacientes, que sentían la somnolencia y/o tenían el episodio del adormecimiento súbito, debe abstenerse de la dirección de autotransporte y el trabajo con los mecanismos. Además, debe examinar la oportunidad del descenso de la dosis o el cese del tratamiento. Por razón de los efectos posibles aditivos debe observar la precaución a la aplicación por los pacientes de otros sedativnyh de los medios medicinales o el alcohol en la combinación con pramipeksolom.
Se comunicaba sobre los casos de la inclinación patalógica a los juegos de azar, el aumento libido y la hipersexualidad a los pacientes, la enfermedad de Parkinson a que curaban dopaminovymi por los agonistas, incluyendo pramipeksol. Además, los pacientes y las personas que cuidan los pacientes, debe informar de la posibilidad del surgimiento de los síntomas de la infracción del control de la conducta impulsiva y la inclinación patalógica, tales como
pereedanie y la inclinación patalógica a la realización de las compras. Debe examinar la oportunidad del descenso de la dosis / de la anulación gradual del preparado.
Debe curar a los pacientes con las alienaciones mentales dopaminovymi por los agonistas solamente en casos de que la utilidad potencial justifica el riesgo posible.
Debe evitar la aplicación simultánea neyrolepticheskih de los medios medicinales con pramipeksolom.
Se recomienda pasar la observación oftalmológica a través de los intervalos regulares del tiempo o durante el surgimiento de las infracciones de la vista.
Debe observar la precaución en caso de la patología pesada cardiovascular.
Se recomienda controlar la presión arterial, especialmente a principios del tratamiento, por razón del riesgo general posturalnoy las hipotensiones, que se junta con dopaminergicheskoy por la terapia.
Los síntomas que recuerdan malignos neyroleptichesky al síndrome, se observaban a la anulación aguda dopaminergicheskoy las terapias.
Los mensajes en la literatura indican que el tratamiento del síndrome de los pies inquietos dopaminergicheskimi por los preparados puede llevar a la aumentación. La aumentación se manifiesta como más antes la aparición de los síntomas por la tarde (o hasta por el día), el reforzamiento de los síntomas y la difusión de los síntomas a las extremidades superiores. Las investigaciones kontrolirovannye de la aplicación pramipeksola a los pacientes con el síndrome de los pies inquietos eran insuficientemente largas para dar la apreciación adecuada al fenómeno de la aumentación. En el tiempo kontrolirovannyh de las investigaciones clínicas no pasaban la apreciación de la frecuencia de la aumentación después de una aplicación más larga pramipeksola y el tratamiento correspondiente de estos fenómenos.
La capacidad de influir sobre la velocidad de la reacción a la dirección de autotransporte o el trabajo con otros mecanismos. Pramipeksol el Orion ejerce el impacto considerable a la capacidad de dirigir autotransporte y trabajar con los mecanismos.
Es posible la aparición de las alucinaciones o la somnolencia. Los pacientes, que curan por Pramipeksolom el Orion y cerca de que se observa la somnolencia y/o los episodios del adormecimiento súbito, debe informar en la necesidad
Abstenerse de la dirección de autotransporte o los tipos de la actividad, a que la infracción de la atención puede llevarse a travmirovaniyu u otras personas, o la pérdida (por ejemplo, el trabajo con los mecanismos), hasta que los episodios o la somnolencia no pasen tales retsidivnye.
Los efectos secundarios:
Los fenómenos indeseables, que más a menudo se observaban a la enfermedad de Parkinson.
Las infecciones y la invasión. La neumonía.
Las alienaciones mentales. A menudo: los sueños anómalos, los síntomas conductistas de la infracción del control de la conducta impulsiva y la inclinación patalógica; la confusión de la conciencia, la alucinación, el insomnio, la inquietud. Infrecuentemente: la inclinación patalógica a la realización de las compras, la manía, la hipersexualidad, la infracción libido, la paranoia, la inclinación patalógica a los juegos de azar. La frecuencia неизвестна:переедание, la hiperfagia.
Por parte del sistema nervioso. Mucho часто:головокружение, la disquinesia, la somnolencia. Часто:амнезия, el dolor de cabeza. Infrecuentemente: la hipercinesia, los episodios del adormecimiento súbito, la síncopa.
Por parte del órgano de la vista. A menudo: las infracciones de la vista, incluyendo zatumanennost de la vista y el descenso de la agudeza de la vista.
Por parte del sistema cardiovascular. Mucho часто:артериальная la hipotensión.
Por parte del tracto intestinal. Mucho часто:тошнота. Часто:запор, el vómito.
Por parte de la piel y el tejido celular hipodérmico. La sensibilidad nechasto:povyshennaya, el picor, la eflorescencia. Las infracciones generales y las reacciones en el lugar de la introducción. Часто:утомляемость, el hinchazón periférico.
Los resultados de las investigaciones. A menudo: el descenso de la masa del cuerpo. Infrecuentemente: el aumento de la masa del cuerpo.
Los fenómenos indeseables, que más a menudo se observaban al síndrome de los pies inquietos.
Las alienaciones mentales. Los sueños chasto:anomalnye, el insomnio. Infrecuentemente: la confusión de la conciencia, la alucinación, la infracción libido, la inquietud. La frecuencia es desconocida: los síntomas conductistas de la infracción del control de la conducta impulsiva y la inclinación patalógica, tales como pereedanie, la inclinación patalógica a la realización de las compras, la hipersexualidad y la inclinación patalógica a los juegos de azar; la manía, la hiperfagia, la paranoia.
Por parte del sistema nervioso. A menudo: el vértigo, el dolor de cabeza, la somnolencia. Infrecuentemente: los episodios del adormecimiento súbito, la síncopa. La frecuencia неизвестна:амнезия, la disquinesia, la hipercinesia.
Por parte del órgano de la vista. A menudo: las infracciones de la vista, incluyendo zatumanennost de la vista y el descenso de la agudeza de la vista.
Por parte del sistema cardiovascular. Mucho часто:артериальная la hipotensión.
Por parte del tracto intestinal. Muy a menudo: la náusea. Часто:запор, el vómito.
Por parte de la piel y el tejido celular hipodérmico. La sensibilidad nechasto:povyshennaya, el picor, la eflorescencia. Las infracciones generales y las reacciones en el lugar de la introducción. Часто:утомляемость. Infrecuentemente: el hinchazón periférico.
Los resultados de las investigaciones. Infrecuentemente: el descenso de la masa del cuerpo, el aumento de la masa del cuerpo.
La interacción con otros medios medicinales:
Pramipeksol a las personas comunica con los proteínas del plasma en el grado muy insignificante (<20 %) y posee la biotransformación baja. Por eso las interacciones con otros medios medicinales que influyen sobre la atadura con los proteínas del plasma o la eliminación por medio de la biotransformación, son poco probables. Ya que los medios anticolinérgicos desaparecen principalmente por medio de la biotransformación, la posibilidad para la interacción con ellos es limitada, aunque la interacción con los medios anticolinérgicos no era investigada. La interacción Farmakokinetichesky con selegilinom y levodopoy no se observaba.
TSimetidin bajaba el claro renal pramipeksola aproximadamente a 34 %, es probable por la cuenta ingibirovaniya del sistema catiónico secretorio de transporte renal kanaltsev.
Los medios medicinales, que son los inhibidores de esta vía activa renal de la deducción o que desaparecen por esta vía, tales como tsimetidin y amantadin, pueden cooperar con pramipeksolom que conduce al descenso del claro de unos o dos preparados. A la aplicación común de estos medios medicinales con Pramipeksolom el Orion sigue examinar tselosoobraznost los descensos de la dosis pramipeksola.
A la aplicación de Pramipeksola el Orion con levodopoy se recomienda reducir la dosis levodopy, y las dosis de otros protivoparkinsonicheskih de los medios de dejar no cambiado en el fondo del aumento de la dosis del preparado de Pramipeksol el Orion.
Por razón de los efectos posibles aditivos debe observar la precaución a la aplicación de otros sedativnyh de los medios o el alcohol en la combinación con pramipeksolom.
Debe evitar la aplicación común neyrolepticheskih de los medios medicinales con pramipeksolom, por ejemplo, cuando son posibles los efectos antagonistas.
Las contraindicaciones:
La hipersensibilidad a la sustancia activa o a cualquier de las sustancias auxiliares del preparado.
La sobredosis:
Los síntomas. Ċ la experiencia clínica de la sobredosis considerable falta. Los efectos secundarios esperados son vinculados con farmakodinamicheskim por el perfil dopaminovogo del agonista e incluyen la náusea, el vómito, la hipercinesia, la alucinación, la excitación y la hipotensión arterial.
El tratamiento. antidot a la sobredosis dopaminovym por el agonista no es establecido. En caso de la aparición de los indicios de la excitación del sistema nervioso central pueden ser fijados neyroleptiki. El tratamiento de la sobredosis puede exigir las medidas generales que apoyan, incluso el lavado del estómago, las inyecciones intravenosas del líquido, la aplicación del carbón activo y el control del electrocardiograma.
Las condiciones del almacenaje:
Guardar con la temperatura no es más alto 25 °C en el lugar, inaccesible para los niños.
Las condiciones de las vacaciones:
Por la receta
El embalaje:
Por 10 pastillas en blistere, por 3 blistera en la caja de cartón.
