Simbaltay

Las características generales. La composición:

Que funciona e la sustancia: 30 mg o 60 mg duloksetina en el tipo duloksetina del hidrocloruro.

Las sustancias auxiliares. El contenido de la cápsula: la sacarosa, gipromelloza, el azúcar granulado (no más 91,5 % de la sacarosa, el almidón), el talco, gipromellozy del acetato suktsinat, trietiltsitrat, el colorante blanco (el titán dioksid, gipromelloza).

La envoltura de la cápsula - indigokarmin, el titán dioksid, el sodio laurilsulfat, la gelatina, el colorante del hierro el óxido amarillo (solamente para las cápsulas de 60 mg).

Las propiedades farmacológicas:

Farmakodinamika. Duloksetin es el antidepresivo, el inhibidor de la toma de vuelta de la serotonina y norepinefrina, y aplasta flojamente la toma dofamina, sin poseer la afinidad significativa a gistaminergicheskim, dofaminergicheskim, los receptores colinérgicos y adrenérgicos. El mecanismo de la acción duloksetina al tratamiento de la depresión consiste en el aplastamiento de la toma de vuelta de la serotonina y norepinefrina, como resultado sube serotoninergicheskaya y noradrenergicheskaya neyrotransmissiya en TSNS.

Duloksetin posee el mecanismo central del aplastamiento del síndrome doloroso que se manifiesta, en primer lugar, por el aumento del umbral de la sensibilidad dolorosa al síndrome doloroso neyropaticheskoy las etiologías.

Farmakokinetika. La absorción. Duloksetin se absorbe bien a la recepción dentro. La absorción comienza en 2 horas después de la recepción del preparado. La concentración máxima del preparado es alcanzada después 6 horas después de la recepción.

La recepción de la comida no influye sobre la concentración máxima del preparado, pero aumenta el tiempo del logro de la concentración máxima de las 6 a las 10 que reduce indirectamente el grado de la absorción (aproximadamente a 11 %).

La distribución. Duloksetin comunica con bien los proteínas del plasma (> 90 %), en general con la albumina y α1 - la globulina, pero las infracciones por parte del hígado o los riñones no prestan el impacto al grado de la atadura con los proteínas.

El metabolismo. Duloksetin es activo metaboliziruetsya, y de ello metabolity desaparecen en general con la orina.

CYP2D6, así como CYP1A2 catalizan la formación de dos básicos metabolitov (glyukuronovyy kon'yugat 4-gidroksiduloksetina, el sulfato kon'yugat 5-gidroksi, 6-metoksiduloksetina).

Que circulan metabolity no poseen la actividad farmacológica.

La deducción. La duración del período de la semideducción duloksetina compone 12 horas. El claro medio duloksetina compone 101 l/ch.

Los grupos separados de los pacientes. Suelo: a pesar de que sean reveladas las distinciones farmakokinetiki entre los hombres y las mujeres (el claro medio duloksetina más abajo a las mujeres), estas distinciones son no grandes que surja la necesidad de la corrección de la dosis depende del suelo.

La edad: a pesar de que sean reveladas las distinciones farmakokinetiki entre los pacientes de medio y la edad avanzada (AUC - el área bajo la curva la concentración/tiempo es más alta la duración del período de la semideducción del preparado más a de edad avanzada), estas distinciones no basta para el cambio de la dosis en la dependencia solamente de la edad de los pacientes.

La infracción de la función de los riñones: a los pacientes con las infracciones pesadas de la función de los riñones (la fase HPN de terminal - la insuficiencia crónica renal), que se encuentran sobre la hemodiálisis, los valores Сmax (la concentración máxima) y AUC duloksetina se aumentaban en 2 veces. En relación a esto debe examinar la oportunidad de la reducción de la dosis del preparado a los pacientes con es clínico por la infracción expresada de la función de los riñones.

La infracción de la función del hígado: a los pacientes con los indicios clínicos de la insuficiencia de hígado puede observarse la demora del metabolismo y la deducción duloksetina. Después de la recepción una sola vez de 20 mg duloksetina a 6 pacientes con la cirrosis del hígado con la infracción moderada de la función del hígado (la Clase En por Child-Pugh) la duración del período de la semideducción duloksetina era aproximadamente a 15 % más alto que a las personas sanas del suelo correspondiente y la edad con el aumento quíntuplo de la exposición media (AUC). A pesar de que Сmax a los pacientes con la cirrosis sea misma, tanto como a las personas sanas, el período de la semideducción era, aproximadamente, en 3 veces es más largo.

Las indicaciones:

- La depresión;

- La forma dolorosa diabético neyropatii;

- generalizovannoe el desajuste inquieto.

El modo de la aplicación y la dosis:

Dentro. Debe tragar las cápsulas enteramente, sin masticar y sin aplastar. No es posible añadir el preparado en la comida o mezclarlo con los líquidos, puesto que esto puede estropear la envoltura kishechno-soluble pellet.

La dosis recomendada inicial duloksetina compone 60 mg una vez al día independientemente de la recepción de la comida. A algunos pacientes el logro del resultado bueno tiene que aumentar la dosis con 60 mg una vez al día hasta la dosis máxima de 120 mg por día en dos veces. La apreciación sistemática de la recepción del preparado en la dosis más de 120 mg no era pasada.

A los pacientes con la insuficiencia renal: la dosis inicial debe componer 30 mg una vez al día a los pacientes con las infracciones pesadas de la función de los riñones (la fase HPN de terminal) (el claro de la creatinina <30 ml/minas).

A los pacientes con la infracción de la función del hígado: debe bajar la dosis inicial del preparado o reducir la multiplicidad de la recepción a los pacientes con la cirrosis.

La edad: se recomienda la aplicación del preparado a los pacientes ≥ de 18 años. La experiencia clínica de la aplicación duloksetina a los pacientes hasta 18 años no existe.

Los rasgos de la aplicación:

Los inhibidores monoaminoksidazy (IMAO). A los pacientes que reciben el inhibidor de la toma de vuelta de la serotonina en la combinación con IMAO, se notaban los casos de las reacciones serias, a veces con el fallecimiento, entre que se encontraban la hipertermia, rigidnost, mioklonus, las infracciones periféricas con las fluctuaciones posibles agudas de los índices de las funciones vitalmente importantes y el cambio del estatus mental que incluyen la excitación expresada con el tránsito en el delirio y quien. Estas reacciones se observaban también a los pacientes, por que un poco antes del destino IMAO era anulado el inhibidor de la toma de vuelta de la serotonina. En algunos casos a los pacientes se observaban los síntomas, característico para neyrolepticheskogo del síndrome maligno. Los efectos de la aplicación combinada duloksetina e IMAO no eran estimados ni a las personas, ni a los animales. Por eso, tomando en consideración aquel hecho que duloksetin es el inhibidor y la serotonina, y norepinefrina, no es recomendable aceptar duloksetin en la combinación con IMAO o durante, como mínimo, 14 días después del cese del tratamiento IMAO. Fundando en la duración del período de la semideducción duloksetina, debe hacer la interrupción, como mínimo, para 5 días después de la terminación de la recepción duloksetina ante la recepción IMAO.

La agudización maniático/hipomanía: tanto como a la aplicación de los preparados análogos que ejercen la influencia en TSNS, duloksetin debe aplicar con la precaución a los pacientes con los episodios maniáticos en la anamnesia.

Los ataques epilépticos: tanto como a la aplicación de los preparados análogos que ejercen la influencia en TSNS, duloksetin debe aplicar con la precaución a los pacientes con los ataques epilépticos en la anamnesia.

Midriaz: se observaban los casos midriaza a la recepción duloksetina, por eso debe manifestar la precaución al destino duloksetina a los pacientes con subido vnutriglaznym a la presión o a las personas con el riesgo del desarrollo agudo zakrytougolnoy los glaucomas.

La infracción de la función del hígado o los riñones: a los pacientes con la infracción pesada de la función de los riñones (el claro de la creatinina <30 ml/minas) o la insuficiencia pesada de hígado se observan el aumento de la concentración duloksetina en el plasma. Si a tales pacientes la recepción duloksetina es clínico es fundamentado, debe aplicar las dosis más bajas iniciales del preparado.

Las tentativas de suicidio: a las depresiones hay una probabilidad de las tentativas de suicidio, que puede conservarse antes de la remisión resistente. Es necesario la observación escrupulosa de los pacientes que se refieren al grupo del riesgo.

La conducción del automóvil y la ejecución de los trabajos exigentes la atención subida. Durante las investigaciones duloksetina no era revelado las infracciones de las reacciones ideomotores, las funciones cognitivas y la memoria. Sin embargo la recepción del preparado puede acompañarse de la somnolencia. En relación a esto a los pacientes que acepta duloksetin, debe manifestar la precaución a la dirección de los medios peligrosos mecánicos, incluso el automóvil.

La aplicación durante el embarazo y la alimentación de pecho. Por la experiencia insuficiente de la aplicación duloksetina durante el embarazo, debe fijar el preparado durante el embarazo solamente en caso de que la utilidad potencial para la paciente supera considerablemente el riesgo potencial para el fruto. Los pacientes deben ser advertidos que en caso de la llegada o la planificación del embarazo durante el tratamiento duloksetinom, tienen que informar sobre esto al médico de cabecera.

En vista de la ausencia de la experiencia de la aplicación duloksetina a las mujeres durante la alimentación de pecho no es recomendable la mamada durante la terapia duloksetinom.

Los efectos secundarios:

Más a menudo (≥ 10 %) en las investigaciones clínicas se notaban: el vértigo (excepto vertigo), la sequedad en la boca, la náusea, la cerradura, la infracción del sueño (la somnolencia o el insomnio) y el dolor de cabeza. El dolor de cabeza se notaba más raramente, que en el fondo de la recepción platsebo.

Más raramente (de ≥ 1 hasta <10 %) se notaban: la diarrea, el vómito, tremor, el descenso del apetito, el descenso del peso, la debilidad, la hidradenitis subida, las afluencias, la vaguedad de la vista, anorgazmiya, el descenso libido, la demora y la infracción de la eyaculación y la disfunción eréctil.

El vértigo, la náusea, el dolor de cabeza se notaban como los efectos frecuentes desfavorables a la anulación duloksetina.

El impacto a la concentración de la glucosa a los pacientes con la forma dolorosa diabético neyropatii: puede observarse el aumento insignificante de la glucosa en la sangre en ayunas en el fondo de la recepción duloksetina.

La interacción con otros medios medicinales:

Los preparados, metaboliziruyuschiesya CYP1A2. La aplicación simultánea duloksetina (60 mg de 2 veces por día) no prestaba el impacto considerable en farmakokinetiku teofillina, metaboliziruyuschegosya CYP1A2. Duloksetin presta es clínico poco probable el impacto significativo al metabolismo de los sustratos CYP1A2.

Los inhibidores CYP1A2. Debido a que CYP1A2 participa en el metabolismo duloksetina, la recepción simultánea duloksetina con los inhibidores CYP1A2 potenciales, es probable, llevará al aumento de la concentración duloksetina. El inhibidor CYP1A2 potente fluvoksamin (100 mg una vez al día) bajaba el claro medio plasmático duloksetina aproximadamente a 77 %. Debe manifestar la precaución al destino duloksetina con los inhibidores CYP1A2 (por ejemplo, algunos hinolonovye los antibióticos) y debe usar las dosis menores duloksetina.

Los preparados, metaboliziruyuschiesya CYP2D6. Duloksetin es el inhibidor CYP2D6 moderado. A la recepción duloksetina en la dosis de 60 mg de 2 veces por día junto con la recepción una sola vez dezipramina, el sustrato CYP2D6, AUC dezipramina sube en 3 veces. La recepción simultánea duloksetina (40 mg de 2 veces por día) subía la parte AUC estable tolterodina (2 mg de 2 veces por día) a 71 %, pero no prestaba el impacto en farmakokinetiku el 5-hidróxilo metabolita. Así, debe manifestar la precaución durante el uso duloksetina con los preparados, que en general metaboliziruyutsya por el sistema CYP2D6 y tienen el índice estrecho terapéutico.

Los inhibidores CYP2D6. Puesto que CYP2D6 participa en el metabolismo duloksetina, la aplicación simultánea duloksetina con los inhibidores CYP2D6 potenciales puede llevar al aumento de las concentraciones duloksetina.

Paroksetin (20 mg una vez al día) bajaba el claro medio duloksetina aproximadamente a 37 %. A la aplicación duloksetina con los inhibidores CYP2D6 (por ejemplo, SSRIs) debe observar la precaución.

Los preparados que influyen en TSNS. Debe manifestar la precaución a la aplicación duloksetina junto con otros preparados y los medios que influyen en TSNS, especialmente con los que tienen el mecanismo semejante de la acción, incluso el alcohol.

Los preparados, en un alto grado que comunican con los proteínas de la sangre. Duloksetin comunica con en parte considerable los proteínas del plasma (> 90 %). Por eso el destino duloksetina al paciente, que acepta otro preparado, en un alto grado que comunica con los proteínas del plasma, puede llevar al aumento de la concentración de las fracciones libres de los dos preparados.

Las contraindicaciones:

- La sensibilidad excesiva al preparado.
- La aplicación simultánea con los inhibidores monoaminoksidazy (IMAO) (cm. La sección «las instrucciones Especiales»).
- Incompensado zakrytougolnaya el glaucoma

Con la precaución: a la agudización maniático/hipomanía, los ataques epilépticos, midriaze, la infracción de la función del hígado o los riñones, a la probabilidad de las tentativas de suicidio (cm. La sección «las instrucciones Especiales»).

La sobredosis:

Se comunicaba sobre algunos casos de la sobredosis a la recepción momentánea dentro hasta 1400 mg del preparado, las consecuencias fatales que no tenían. La sobredosis puede acompañarse de los síntomas siguientes: tremor, las clonías, la ataxia, el vómito y el descenso del apetito.

El tratamiento a la sobredosis. Específico antidot no es conocido. Se Recomienda pasar el monitoring de la actividad cordial y seguir los índices básicos de la actividad vital, con la realización del tratamiento sintomático y que apoya.

Las condiciones del almacenaje:

Con temperatura 15-30 °s, en los lugares inaccesible para los niños. La lista De B.Srok de la validez 2 años.

Las condiciones de las vacaciones:

Por la receta

El embalaje:

Las cápsulas de 30 mg o 60 mg. Por 7 cápsulas en blister; por 1, 2 o 4 blistera junto con la instrucción de la aplicación en el paquete de cartón. Por 14 cápsulas en blister; por 1, 2 o 6 blisterov junto con la instrucción de la aplicación en el paquete de cartón.