paratsetamol

Las características generales. La composición:

Los nombres internacionales y químicos: рaracetamol; N - (4-gidroksifenil) la acetamida; las propiedades básicas fisicoquímicas: el líquido transparente viscoso del color rosado con el gusto dulce y el olor característico de la frambuesa; la composición: 5 ml del jarabe contienen 120 mg paratsetamola;
Las sustancias auxiliares: propilenglikol, la glicerina, el alcohol los 96 % etílicos, sorbitol, metilparagidroksibenzoat, propilparagidroksibenzoat, el aromatizador alimenticio "la Frambuesa", ponso 4R, el agua limpiado.

Las propiedades farmacológicas:

Farmakodinamika. Posee analgeticheskim, la acción febrífuga y débil antiinflamatoria. El mecanismo de la acción es vinculado con ingibirovaniem de la síntesis prostaglandinov y el impacto al centro de la termorregulación en el hipotálamo.

Farmakokinetika. Después de la recepción dentro paratsetamol se absorbe rápidamente de ZHKT, principalmente en el intestino delgado, en general por medio del transporte pasivo. Después de la recepción una sola vez en la dosis de 500 mg la concentración máxima en el plasma de la sangre es alcanzada a través de 10-60 minas y compone cerca de 6 mkg/ml, luego baja poco a poco y en 6 h compone 11-12 mkg/ml. Se distribuye bien en las telas y en general en los ambientes líquidos del organismo, a excepción del tejido grasoso y el líquido cerebroespinal. La atadura con los proteínas compone menos de 10 % y se aumenta poco con el aumento de la dosis. Sulfatnyy y glyukuronidnye metabolity no comunican con los proteínas del plasma hasta en las relativamente altas concentraciones. paratsetamol metaboliziruetsya principalmente en el hígado por medio de la conjugación con glyukuronidami, la conjugación con el sulfato y la oxidación con la participación de mezclado oksidaz del hígado y el citocromo Р450. gidroksilirovannyy metabolit con la acción negativa - el N-acetilo-r-benzohinonimin, que se forma en las cantidades muy pequeñas en el hígado y los riñones bajo el impacto mezclado oksidaz y habitualmente detoksifitsiruetsya por medio de la atadura con glyutationom, puede acumularse a la sobredosis paratsetamola y llamar los daños de las telas. A los adultos la mayor parte paratsetamola comunica con glyukuronovoy el ácido y en la cantidad menor - con el ácido sulfúrico. Estos kon'yugirovannye metabolity no poseen la actividad biológica. A los bebés prematuros, los recién nacidos y el primer año la vida predomina sulfatnyy metabolit. El período de la semideducción compone 1-3 h. A enfermo de la cirrosis del hígado el período de la semideducción es un poco más grande. El claro renal paratsetamola compone 5 %. El preparado desaparece con la orina principalmente en el tipo glyukuronidnyh y sulfatnyh kon'yugatov. Menos de 5 % desaparecen en forma de no cambiado paratsetamola.

Las indicaciones:

El síndrome doloroso de la intensidad pequeña y media distinto geneza (los dolores de cabeza y de dientes, la neuralgia, el dolor en los músculos; el dolor a la dentición; a las lesiones; las quemaduras; la faringitis, la reumatalgia). La fiebre  a las enfermedades infecciosas-inflamatorias.

El modo de la aplicación y la dosis:

El preparado fijan dentro. La dosis sencilla para los niños de edad de 6 meses a 1 año – por 60 – 120 mg paratsetamola (1/2 - 1 cuchara de té del jarabe), de 1 año a 3 años – por 120 – 180 mg paratsetamola (1-1,5 cuchara de té del jarabe), de 3 a 6 años – por 180 – 240 mg paratsetamola (1,5 - 2 cucharas de té del jarabe), de 6 a 12 años - por 240 – 360 mg paratsetamola (2 - 3 cucharas de té del jarabe), es mayor de 12 años – por 360 – 600 mg paratsetamola (3 - 5 cucharas de té del jarabe). La multiplicidad de la recepción – 3-4 veces en el día con el intervalo entre cada recepción no menos 4 h. La duración máxima del tratamiento – 3 días.

Los rasgos de la aplicación:

Con la precaución aplican para el tratamiento de los pacientes con las infracciones de la función del hígado y los riñones, con de buena calidad giperbilirubinemiey. La recepción larga protivosudorozhnyh de los preparados llama el aumento de la actividad de los fermentos de hígado que refuerza la intensidad del efecto "del primer paso" a través del hígado, alarga el claro del preparado. Esto puede obstaculizar el logro del nivel terapéutico de la concentración paratsetamola en la sangre. A la aplicación larga del preparado es necesario el control del cuadro de la sangre periférica y el estado funcional del hígado.

Los efectos secundarios:

Pueden surgir la náusea, los dolores en epigastrii; las reacciones alérgicas (la eflorescencia de la piel, el picor, la mariposa de la ortiga, el hinchazón de Kvinke). Son posibles tales fenómenos colaterales, como la anemia hemolítica, trombotsitopenicheskaya de la púrpura, metgemoglobinemiya, la agranulacitosis. A la aplicación larga en las dosis que superan terapéuticas, es posible gepatotoksicheskoe la acción.

La interacción con otros medios medicinales:

A los pacientes, que aceptaban fenitoin, rifampitsin, barbituraty y tritsiklicheskie los antidepresivos, es posible el aumento del período de la semideducción paratsetamola y el aumento del riesgo gepatotoksicheskogo las acciones. Sube el efecto de los anticoagulantes indirectos. Refuerza la toxicidad levomitsetina.

Las contraindicaciones:

La sensibilidad excesiva a paratsetamolu y otros componentes del preparado, las infracciones expresadas de las funciones del hígado y los riñones, el déficit glyukozo-6-fosfatdegidrogenazy, la enfermedad de la sangre (la anemia expresada, la leucopenia), la edad infantil hasta 6 meses. Connatural giperbilirubinemii (el síndrome de Zhilbera, el Garrote-dzhonsona, el Rotor).

La sobredosis:

A la recepción del jarabe en las dosis que superan recomendadas, son posibles los fenómenos siguientes colaterales: la anemia hemolítica, trombotsitopenicheskaya de la púrpura; metgemoglobinemiya, la agranulacitosis, gepatotoksicheskoe la acción. Es necesario en este caso el lavado del estómago, en la medida de lo posible la introducción temprana antidota – atsetiltsisteina.

Las condiciones del almacenaje:

Guardar en inaccesible para los niños, el lugar, protegido de luz, con la temperatura no es más alto 25°С.

Después de la apertura del frasco el plazo de la validez del preparado – 30 día con la temperatura 20-25°С.

El plazo de la validez - 3 años.

Las condiciones de las vacaciones:

Sin receta

El embalaje:

Por 50 ml o 100 ml en el frasco de cristal, por 1 frasco en el paquete; por 50 ml o 100 ml en el frasco polimérico, por 1 frasco en el paquete; por 100 ml en el banco de cristal o polimérico, a 1 banco en el paquete.