paratsetamol

Las características generales. La composición:

La sustancia activa: 50 mg, 100 mg, 250 mg o 500 mg paratsetamola.

Las sustancias (base) auxiliares: la grasa firme (vitepsol W35) – antes de la recepción suppozitoriya a la masa 1,25 g o 2,25

Las propiedades farmacológicas:

Farmakodinamika. El analgésico Nenarkotichesky, bloquea tsiklooksigenazu 1 y tsiklooksigenazu 2 principalmente en el sistema nervioso central, influyendo los centros del dolor y la termorregulación. En las telas enconadas celular peroksidazy neutralizan el impacto paratsetamola en tsiklooksigenazu que explica prácticamente la ausencia total del efecto antiinflamatorio.

La ausencia del impacto bloqueante a la síntesis prostoglandina en las telas periféricas condiciona la ausencia a él del impacto negativo al cambio vodno-salino (la demora de los iones del sodio y el agua) y la membrana mucosa del tracto intestinal. 

Farmakokinetika. La absorción - alto, el tiempo del logro de la concentración máxima del preparado en el plasma – 0,5-2 h; la concentración máxima del preparado en el plasma (Cmax) - 5-20 mkg/ml. El enlace con los proteínas del plasma – 15 %. Penentra a través de gematoentsefalichesky la barrera. Menos de 1 % de la dosis aceptada, que da de comer por la madre, paratsetamola penentra en la leche materna.

metaboliziruetsya en el hígado por tres vías básicas: la conjugación con glyukuronidami, la conjugación con los sulfatos, la oxidación mikrosomalnymi por los fermentos del hígado. Se forman en el último caso tóxico intermedio metabolity, que posteriormente kon'yugiruyut con glutationom, y luego con la cisteína y merkapturovoy por el ácido. Los isofermentos básicos del citocromo Р450 para la vía dada del metabolismo son el isofermento CYP2E1 (principalmente), CYP1A2 y CYP3A4 (el papel secundario). Al déficit glutationa estos metabolity pueden llamar el daño y la necrosis gepatotsitov.

Las vías adicionales del metabolismo son gidroksilirovanie hasta 3-gidroksi-paratsetamola y metoksilirovanie hasta 3-metoksiparatsetamola, que posteriormente kon'yugiruyut con glyukuronidami o los sulfatos. A los adultos predomina glyukuronirovanie, a los recién nacidos (incluido abortivo) y los pequeños niños - sulfatirovanie. Kon'yugirovannye metabolity paratsetamola (glyukuronidy, los sulfatos y kon'yugaty con glutationom) poseen bajo farmacológico (incluso tóxico) la actividad. El período de la semideducción del preparado (T½) – 1 - 4 h. Desaparecen por los riñones en el tipo metabolitov, principalmente kon'yugatov, solamente 3 % en el tipo no cambiado. A los pacientes de edad avanzada baja el claro del preparado y se aumenta T½.

Las indicaciones:

En la cualidad:

- El febrífugo a las enfermedades agudas respiratorias, incluso la gripe, las infecciones infantiles, postvaktsinalnyh las reacciones y otros estados que se acompañan de la subida de la temperatura del cuerpo;

- El analgésico al síndrome doloroso de la intensidad débil y moderada, incluso de cabeza y el dolor de dientes, el dolor en los músculos, la neuralgia, algodismenoreya.

A los niños de 1 a 3 meses es posible la recepción una sola vez del preparado, para el descenso de la temperatura y después de la vacuna, la aplicación del preparado según todas las indicaciones es posible solamente según indicación médica.

El modo de la aplicación y la dosis:

Para uso rectal. Después de espontáneo oporozhneniya del intestino o la lavativa depuradora, suppozitory liberan de contorno yacheykovoy los embalajes e introducen en el recto. La dosis del preparado ajusta las cuentas depende de la edad y la masa del cuerpo, en concordancia con la tabla.

La dosis sencilla para los niños compone 10-15 mg de la masa del cuerpo del niño 2-3 veces en el día, en 4-6 horas. La dosis máxima diaria paratsetamola no debe superar 60 mg/kg de la masa del cuerpo del niño.

La edad	El peso	La dosis sencilla
		Mg	suppozitory
6-12 meses	8-10 kg	96-120 mg	1 suppozitory por 100 mg
1-3 años	10-15 kg	120-180 mg	1-2 suppozitoriya por 100 mg
3 5 años	15-20 kg	180-240 mg	2 suppozitoriya por 100 mg
5-10 años	15-20 kg	240-336 mg	1 suppozitory por 250 mg + 1 suppozitory por 50 mg o 100 mg
10-12 años	28-40 kg	336-480 mg	1 suppozitory por 250 mg + 1 suppozitory por 50 mg o 100 mg – 2 suppozitoriya por 250 mg

Por el adulto - por 500 mg 1 - 4 veces en el día; la dosis máxima sencilla - 1 g; la dosis máxima diaria - 4 la Duración del curso del tratamiento: 3 días en calidad de febrífugo y hasta 5 días, como el anestésico. La prolongación del curso en caso necesario después de la consulta del médico.

Los rasgos de la aplicación:

Al síndrome febril que continúa en el fondo de la aplicación paratsetamola    más de 3 días y el síndrome doloroso más de 5 días, son necesarios la consulta del médico.

Debe evitar la aplicación simultánea paratsetamola con otros paratsetamolsoderzhaschimi por los preparados, ya que esto puede llamar la sobredosis del preparado. El riesgo del desarrollo de los daños del hígado crece a los enfermos con la enfermedad alcohólica del hígado.

Altera los índices de las investigaciones de laboratorio a la definición cuantitativa de la glucosa y el ácido úrico en el plasma. Durante el tratamiento largo es necesario el control del cuadro de la sangre periférica y el estado funcional del hígado. La recepción simultánea con el etanol no es recomendable.

Los efectos secundarios:

La náusea, el vómito, el dolor en el vientre.

Las reacciones alérgicas (el picor de la piel, la eflorescencia en la piel y las membranas mucosas, la mariposa de la ortiga, el hinchazón de Kvinke).

Por parte de los órganos de la hematopoyesis – la anemia, la anemia hemolítica, la anemia aplástica, metgemoglobinemiya, pantsitopeniya, la leucopenia, la agranulacitosis, trombotsitopeniya.

A la aplicación larga en las dosis grandes - gepatotoksicheskoe y nefrotoksicheskoe (la nefritis intersticial, papillyarnyy la necrosis) la acción, la anemia hemolítica, la anemia aplástica, metgemoglobinemiya, pantsitopeniya.

La interacción con otros medios medicinales:

Baja la eficiencia urikozuricheskih de los medios medicinales (LS). La aplicación acompañante paratsetamola en las altas dosis sube el efecto antikoagulyantnyh LS (el descenso de la síntesis prokoagulyantnyh de los factores en el hígado).

Los inductores mikrosomalnogo las oxidaciones en el hígado (fenitoin, barbituraty, rifampitsin, fenilbutazon, tritsiklicheskie los antidepresivos), el etanol y gepatotoksicheskie LS aumentan la producción gidroksilirovannyh activo metabolitov que condiciona la posibilidad del desarrollo de las intoxicaciones pesadas hasta a la sobredosis pequeña. La aplicación larga barbituratov baja la eficiencia paratsetamola.

El etanol contribuye al desarrollo de la pancreatitis aguda. Los inhibidores mikrosomalnogo las oxidaciones (incluso tsimetidin) bajan el riesgo gepatotoksicheskogo las acciones.

El uso largo común paratsetamola y otros nesteroidnyh de los preparados antiinflamatorios sube el riesgo del desarrollo "analgésico" nefropatii y renal papillyarnogo de la necrosis, la llegada de la fase de terminal de la insuficiencia renal.

El destino simultáneo largo paratsetamola en las altas dosis y salitsilatov sube el riesgo del desarrollo del cáncer del riñón o la vejiga.

Diflunisal sube la concentración de plasma paratsetamola a 50 % - el riesgo del desarrollo gepatotoksichnosti. Mielotoksichnye LS refuerzan las manifestaciones gematotoksichnosti del preparado.

Las contraindicaciones:

La sensibilidad excesiva individual a los componentes del preparado, las infracciones expresadas de la función del hígado y los riñones, la ausencia genética glyukozo-6-fosfatdegidrogenazy, la edad menos de 6 meses.

La sobredosis:

Los síntomas: durante las primeras 24 h después de la recepción - la palidez de las epidermis, la náusea, el vómito, la anorexia, abdominalnaya el dolor; la infracción del metabolismo de la glucosa, la acidosis metabólica. Los síntomas de la infracción de la función del hígado pueden aparecer a través de 12 - 48 h después de la sobredosis. A la sobredosis pesada - la insuficiencia de hígado con la encefalopatía progresiva, la coma, la muerte; la insuficiencia aguda renal con tubulyarnym por la necrosis (incluso por falta de la derrota pesada del hígado); la arritmia, la pancreatitis. El efecto Gepatotoksichesky a los adultos proyavletsya a la recepción 10 g y más.

El tratamiento: la introducción donatorov de los SH-grupos y los antecesores de la síntesis glutationa - metionina durante 8-9 h después de la sobredosis y atsetiltsisteina - durante 8 h. La necesidad de la realización de las medidas adicionales terapéuticas (la introducción ulterior metionina, la introducción intravenosa atsetiltsisteina) está determinada depende de la concentración paratsetamola en la sangre, también del tiempo que ha pasado después de su recepción.

Las condiciones del almacenaje:

En el lugar seco, protegido de luz, con la temperatura no es más alto 20 °s. En el lugar, inaccesible para los niños. El plazo de la validez - 2 años. No usar después de la expiración del plazo de la validez indicada al embalaje

Las condiciones de las vacaciones:

Sin receta

El embalaje:

Suppozitorii 50 100 250 500 mg rectales. Suppozitorii por 5 piezas colocan en de contorno yacheykovuyu el embalaje. Dos embalajes de contorno junto con la instrucción de la aplicación colocan en el paquete del cartón.