Azilekty

Las características generales. La composición:

La sustancia activa: razagilina mezilat 1,56 mg (es equivalente 1 mg razagilina las razones)
Las sustancias auxiliares: mannitol, el siliceo dioksid de coloide, el almidón de maíz, el almidón de maíz prezhelatizirovannyy, el ácido esteárico, el talco

La descripción: Blanco o casi el color blanco redondo, ploskotsilindricheskie las pastillas con faskoy. A una parte de la pastilla la grabadura «GIL 1»

Las propiedades farmacológicas:

Farmakodinamika. Razagilin es el inhibidor selectivo irreversible monoaminooksidazy del tipo En (MAO-EN), el fermento, a 80 % que determina la actividad monoaminooksidazy en el cerebro y el metabolismo dofamina. Él a las 30-80 la vez es más activo en la relación MAO-EN, que a otro tipo de este fermento - MAO ar. En resultado ingibiruyuschego las acciones del preparado en MAO-EN en el sistema nervioso central es elevado el nivel dofamina, baja la formación de los radicales tóxicos libres, que formación sobrante se observa a enfermo de la enfermedad de Parkinson. Razagilin posee también neyroprotektornym la acción. A diferencia de los inhibidores MAO no selectivos, el preparado en las dosis terapéuticas no bloquea el metabolismo de los aminos biogenéticos, que obran con la comida, (por ejemplo, tiramina), en relación a esto no llama tiramin-condicionado gipertenzivnogo el síndrome («el efecto de queso»).

Farmakokinetika. Razagilin se absorbe rápidamente después de la recepción dentro; su concentración máxima en el plasma de la sangre (Сmax) es alcanzada en 0.5 horas. La bioaccesibilidad absoluta del preparado después de la introducción una sola vez compone cerca de 36 %. La comida no influye sobre el tiempo del logro de la concentración máxima razagilina en la sangre, sin embargo, al consumo de la comida Сmax grasa y el área bajo las concentraciones curvas del preparado (AUC) bajan a 60 % y 20 %, respectivamente. Farmakokinetika del preparado tiene el carácter lineal en la banda de las dosis de 0,5-2 mg. El enlace con los proteínas del plasma de la sangre se conmueve de 60 hasta 70 %.
Razagilin casi por completo metaboliziruetsya en el hígado. La biotransformación se realiza por medio de N-dealkilirovaniya y/o gidroksilirovaniya con la formación de básico biológicamente maloaktivnogo metabolita - 1-aminoindana, también otros 2 metabolitov-3-gidroksi-N-propargil-1 aminoindana y З-гидрокси-1-аминоиндана. El metabolismo del preparado se realiza con la participación de la isoforma CYP 1A2 los sistemas del citocromo Р-450. Razagilin desaparece principalmente por los riñones (más de 60 %) y al mínimo grado a través del intestino (más de 20 %). Menos de 1 % de la dosis introducida del preparado se separa en el tipo invariable. El período de la semideducción compone 0,6-2 horas. Los parámetros farmakokinetiki razagilina no se cambian prácticamente a los enfermos con la insuficiencia fácil y moderada renal. A la insuficiencia fácil de hígado puede observarse el aumento de los valores de los parámetros AUC y Сmax a 80 % y 38 %, y a los pacientes con las infracciones moderadas de la función del hígado estos parámetros alcanzan más de 500 % y 80 %, respectivamente.

Las indicaciones:

La monoterapia o la terapia combinada de la enfermedad de Parkinson (con los preparados levodopy).

El modo de la aplicación y la dosis:

Razagilin aplican dentro en la dosis de 1 mg una vez al día en la monoterapia, así como en el fondo de la aplicación levodopy, es largo. La recepción del preparado no depende de la recepción de la comida.

Los rasgos de la aplicación:

La aplicación razagilina en la dosis recomendada terapéutica no llama «tiraminovogo el síndrome» («el efecto de queso») que permite a los a los pacientes usar sin restricciones en la comida los productos que contienen las cantidades significativas tiramina (los quesos, el chocolate etc.). El estudio del impacto razagilina a la conducción del automóvil y la dirección de otros mecanismos no era pasado.

Los efectos secundarios:

Los efectos secundarios enumerados se encontraban con la frecuencia más 1/100, efectos secundarios que se encontraban con la frecuencia 1/100 - 1/1000 son indicados como raramente que se encuentran.
A la monoterapia razagilinom:
Por parte del sistema nervioso: los dolores de cabeza, la depresión, el vértigo, la anorexia, el calambre, es raro: la infracción de la circulación de la sangre cerebral.
Por parte del tracto intestinal: el descenso del apetito, los fenómenos dispépticos.
Por parte del aparato locomotor: artralgiya, la artritis, el dolor en el campo del cuello.
Por parte de las epidermis: vezikulobulleznaya la eflorescencia, la dermatitis de contacto; raramente: el carcinoma de la piel.
Por parte del sistema cardiovascular: la estenocardia, es raro: el infarto del miocardo.
Otros: fippopodobnyy el síndrome, la fiebre, la leucopenia, rinit, la debilidad general, la conjuntivitis, las infracciones agudas mochevyvodyaschey los sistemas, las reacciones alérgicas.
A la aplicación junto con levodopoy:
Por parte del sistema nervioso: la disquinesia, muscular distopiya, la anorexia, los sueños insólitos, la ataxia, es raro: la infracción de la circulación de la sangre cerebral.
Por parte de los órganos del tracto intestinal: la cerradura, el vómito, el dolor en el vientre, la sequedad en la boca.
Por parte del aparato locomotor: artralgiya, el dolor en el campo del cuello, tendosinoviit.
Por parte de las epidermis: la eflorescencia, es raro: mslanoma las pieles.
Por parte del sistema cardiovascular: posturalnaya la hipotensión, es raro: la estenocardia.
Otros: las caídas casuales, el descenso de la masa del cuerpo, las reacciones alérgicas.
Hay dos mensajes del desarrollo rabdomioliza y la infracción de la secreción de la hormona antidiurética. Dos el caso son fijados durante la realización postregistratsionnyh de las investigaciones sin platsebo del control, se han desarrollado en el fondo de la caída y la inmovilización ulterior larga. Es imposible determinar la intercomunicación entre estas complicaciones y la recepción razagilina.

La interacción con otros medios medicinales:

Debido a que el mecanismo de la acción razagilina es vinculado con ingibirovaniem MAO, como en caso de otros medios medicinales del mecanismo semejante de la acción, ello no es posible fijar al mismo tiempo con otros inhibidores de este fermento por el riesgo del desarrollo de la crisis hipertónica. Debe evitar la aplicación combinada razagilina con los medicamentos, que mecanismo de la acción incluye el frenaje de vuelta neyronalnogo de la toma de la serotonina (fluoksetin, fluvoksamin etc.), tritsiklicheskimi y tetratsiklicheskimi por los antidepresivos, los inhibidores MAO, puesto que es posible además el desarrollo «serotoninergicheskogo del síndrome», la conciencia, que se manifiesta en la confusión, la hipomanía, la inquietud motora, el escalofrío, tremore, la diarrea. A la necesidad del uso por los pacientes que reciben razagilin, los preparados semejantes - los aplican con la precaución.
No es recomendable también la aplicación común razagilina con simpatomimeticheskimi por los medios medicinales que incluyen efedrin, psevdoefedrin, que contienen en los preparados para el tratamiento rinitov o el resfriado (dekongestantah). Además, no es recomendable el destino razagilina con el preparado analgésico/protivokashlevym dekstrometorfanom y los medios combinados, que lo contienen. Debido a que la isoforma del fermento el citocromo Р450 1А2 (CYP1A2) participa en el metabolismo razagilina, los inhibidores activos de este fermento (por ejemplo, tsiprofloksatsin) pueden subir la concentración del preparado en el plasma de la sangre que determina la precaución a la combinación de tales medios medicinales con razagilinom.
A enfermo de la enfermedad de Parkinson la aplicación de los preparados levodopy no presta el impacto al claro razagilina.

Las contraindicaciones:

- La hipersensibilidad a razagilinu o cualquier de los componentes del preparado;
- La terapia acompañante petidinom u otros inhibidores MAO, fluoksetinom y fluvoksaminom. La interrupción entre la anulación razagilina y el comienzo de la terapia por estos preparados debe ser no menos 14 días;
- La insuficiencia moderada o pesada de hígado (por Chayld-bebo);
- La terapia común con dekongestantami, simpatomimetikami (incluso con sus medios que contienen), dekstrometorfanom.
-feohromotsitoma;
- La edad es más joven que 18 años;
- El embarazo;
- El período de la lactación (el riesgo de la opresión de la producción de la leche en el fondo del frenaje de la formación prolaktina).

Con la precaución
La forma fácil de la insuficiencia de hígado; la recepción común con los inhibidores selectivos de la toma de vuelta de la serotonina, tritsiklicheskimi y tetratsiklicheskimi por los antidepresivos, los inhibidores СYP1А2 activos.

La sobredosis:

Los síntomas de la sobredosis del preparado son semejantes a tales a la sobredosis por los inhibidores MAO no selectivos (la hipertensión arterial, posturalnaya la hipotensión etc.).
El tratamiento: Específico antidota no existe. El lavado del estómago, la recepción del carbón activo, la terapia sintomática.

Las condiciones del almacenaje:

El plazo de la validez 3 años. No usar después de la expiración del plazo de la validez indicada al embalaje. Con la temperatura no es más alto 25°С. Guardar en el lugar, inaccesible para los niños.

Las condiciones de las vacaciones:

Por la receta

El embalaje:

Las pastillas de 1 mg. Por 10 pastillas en blistere. Por 1, 3, 10 blisterov con la instrucción de la aplicación en el paquete de cartón.