Limipranil

Las características generales. La composición:

La sustancia activa: amisulprid 50 mg, 100 mg o 200 mg;
Las sustancias auxiliares: el almidón de maíz, la lactosa el monohidrato, metiltsellyuloza 400 sr, el siliceo dioksid de coloide, el magnesio stearat.

La descripción: 
Las pastillas de 50 mg: las pastillas redondas blanco o casi el color blanco con riskoy por un lado y la inscripción "Con" por un lado y "AK" por otro lado.
Las pastillas de 100 mg: las pastillas redondas blanco o casi el color blanco con riskoy y las inscripciones "Con" y "AL" por un lado.
Las pastillas de 200 mg: las pastillas redondas blanco o casi el color blanco con riskoy y las inscripciones "Con" y "AM" por un lado.

Las propiedades farmacológicas:

Farmakodinamika. Amisulprid es selectivo, con una alta afinidad comunica con los subtipos D2/D3 dofaminergicheskih de los receptores, mientras que no posee la afinidad a los subtipos D1, D4 y D5.
A diferencia de clásico y atípico neyroleptikov, amisulprid no tiene la afinidad a los receptores de la serotonina, la histamina H1, los receptores adrenérgicos alfa y colinérgicos. Además, amisulprid no comunica con las sigma-partes. Durante el uso en las altas dosis bloquea postsináptico D2 los receptores que se localizan en las estructuras límbicas (no influye sobre los receptores análogos en striatume). No llama la catalepsia y no lleva al desarrollo de la hipersensibilidad D2-dofaminovyh de los receptores después del tratamiento repetido.
En las dosis bajas él bloquea principalmente presinapticheskie D2/D3 los receptores, llamando la liberación dofamina, responsable de ello disingibitornye los efectos. Tal perfil atípico farmacológico puede servir a la explicación antipsihoticheskogo del efecto amisulprida en las altas dosis, que comienza a consecuencia del bloqueo postsináptico dofaminovyh de los receptores, y su eficiencia respecto a los síntomas negativos en las dosis bajas como resultado del bloqueo presinapticheskih dofaminovyh de los receptores.
Además, amisulprid llama al mínimo grado los efectos secundarios extrapiramidales que puede ser vinculado a su actividad preponderante límbica.
A enfermo de la esquizofrenia con los ataques agudos amisulprid funciona a los síntomas secundarios negativos, así como a los síntomas afectivos, tales como el humor depresivo y retardatsiya.

Farmakokinetika. A amisulprida se notan dos picos absorbedores: uno es alcanzado rápidamente, en una hora después de la introducción de la dosis, y segundo - entre 3 y 4 hora después de la recepción. La concentración en el plasma compone respectivamente 39 ± 3 y 54± 4 ng/ml, después de la recepción de 50 mg.
El volumen de la distribución es igual 5,8 l/kg. Ya que la atadura con los proteínas del plasma es baja (16 %), la interacción con otros preparados es poco probable.
La bioaccesibilidad absoluta compone 48 %. Amisulprid metaboliziruetsya es débil (cerca de 4 %), son identificados dos inactivo metabolita. Kumulyatsii amisulprida no pasa, y de ello farmakokinetika se queda invariable después de la recepción de las dosis repetidas. El período de la semideducción (Т1/2) amisulprida es igual aproximadamente a 12 horas después de la recepción peroralnoy las dosis.
Amisulprid desaparece con la orina en el tipo no cambiado. El claro renal compone aproximadamente 20 l/ch o 330 ml/minutos
La comida, rica en los hidratos de carbono, (68 % que contiene del líquido) baja fidedignamente AUC (el área bajo la curva la concentración/tiempo), el tiempo del logro de la concentración máxima y la concentración misma máxima amisulprida, pero los cambios farmakokinetiki después de la recepción de la comida grasa no era notado. Sin embargo el valor de estas observaciones en la práctica cotidiana clínica es desconocido.

Las indicaciones:

El tratamiento de la esquizofrenia aguda y crónica que se acompaña expresada productiva (por ejemplo: el delirio, la alucinación, el desajuste del pensamiento) y/o negativo (por ejemplo: afectivo uploschennost, la ausencia de la afectividad y la partida de la comunicación) los desajustes, incluso los pacientes con la predominancia de la sintomatología negativa.

El modo de la aplicación y la dosis:

A agudo psihoticheskih los episodios se recomienda la aplicación dentro en la dosis de 400 hasta 800 mg en el día. En algunos casos la dosis del día puede ser aumentada hasta 1200 mg en el día. Debe subir las dosis tomando en cuenta individual perenosimosti. La seguridad de las dosis que superan 1200 mg en el día, en la medida suficiente no era investigada, por eso no debe aplicarlos.
Para los pacientes con los síntomas mezclados negativos y productivos de la dosis debe recoger así para abastecer el control óptimo sobre los síntomas productivos. El tratamiento que apoya debe establecerse individualmente a nivel de las dosis mínimas eficaces.
Para los pacientes con la predominancia de la sintomatología negativa se recomienda el destino dentro en la dosis de 50 hasta 300 mg en el día. La selección de las dosis debe ser individual. En las dosis que superan 400 mg en el día, Limipranil debe fijar en 2 recepciones.
Los pacientes de la edad avanzada: 
Limipranil debe fijar con las prevenciones especiales por el desarrollo posible de la hipotensión arterial o excesivo sedatsii.
La insuficiencia renal: 
La deducción de Limipranila se realiza a través de los riñones. A la insuficiencia renal debe bajar la dosis para los pacientes con el claro de la creatinina (KK) 30 - 60 ml/minas a la mitad y hasta 1/3 para los pacientes con KK de 10 hasta 30 ml/minutos

Los rasgos de la aplicación:

Tanto como al uso de otros neyroleptikov, puede desarrollarse maligno neyroleptichesky el síndrome, que caracteriza por la hipertermia, rigidnostyu de los músculos, la disfunción del sistema periférico nervioso, el nivel subido kreatininfosfokinazy. Al desarrollo de la hipertermia, especialmente en el fondo de la aplicación de las altas dosis, todo antipsihoticheskie los preparados, incluso Limipranil, deben ser anulados. La deducción de Limipranila se realiza por los riñones. En caso de las infracciones serias de la función de los riñones debe bajar la dosis y usar los esquemas de la terapia descrita en la sección "la Dosificación y el modo de la aplicación".
Puesto que no hay experiencia de la aplicación del preparado a los enfermos con las formas pesadas de los desajustes renales (KK <10 ml/minas), en su caso es necesaria la precaución especial. Ya que el preparado flojamente metaboliziruetsya, a las infracciones de la función del hígado del descenso de la dosis no es necesario.
Limipranil puede bajar el umbral convulsivo. Por eso los pacientes con la epilepsia en la anamnesia exigen la observación constante durante la terapia por Limipranilom.
En la edad avanzada de Limipranil, tanto como debe aplicar otros neyroleptiki, con las prevenciones especiales por el riesgo posible de la hipotensión arterial o excesivo sedatsii.
A la enfermedad de Parkinson, al destino antidofaminergicheskih de los preparados y Limipranila, debe observar la precaución por la agravación posible del estado. Limipranil debe aplicar solamente en caso de que neyrolepticheskoy no es posible evitar la terapia.
La prolongación del intervalo QT:
Limipranil llama dozozavisimuyu la prolongación del intervalo QT. Se sabe que este efecto aumenta el riesgo del desarrollo serio zheludochkovyh de las arritmias, y él se refuerza en la presencia de la bradicardia, la hipocaliemía, el alargamiento connatural o adquirido del intervalo QT.
Antes del destino del preparado, y durante el tratamiento, depende del estatus clínico del enfermo, se recomienda controlar los factores, que pueden contribuir al desarrollo de esta infracción del ritmo:

·bradikardiya más abajo de los 55 golpes/minas,
·gipokaliemiya,
·vrozhdennoe el alargamiento el intervalo QT,
·odnovremennoe la aplicación de los preparados, capaz de llamar la bradicardia expresada (<55 ud./minas), la hipocaliemía, el descenso de la conductibilidad o el alargamiento del intervalo QT (cm. La sección "las Interacciones con otros medios medicinales").
 El impacto a la capacidad de dirigir el automóvil y cumplir los trabajos exigentes la atención subida
Amisulprid influye sobre la velocidad de la reacción, como resultado la capacidad de dirigir los medios de transporte o trabajar con los mecanismos puede ser debilitado.

Los efectos secundarios:

Los efectos secundarios frecuentes (5 - 10 %): el insomnio, la alarma, la excitación.
Unos efectos secundarios menos frecuentes (0,1 5 %): la somnolencia, los desajustes gastrointestinales, tales como la cerradura, la náusea, el vómito, la sequedad en la boca.
Tanto como otro neyroleptiki amisulprid son llamados por el aumento del nivel prolaktina en el plasma de la sangre, que vuelve al valor anterior después de la anulación del preparado. Esto puede llamar galaktoreyu, la amenorrea, ginekomastiyu, el dolor en los pechos, la impotencia, también el aumento de la masa del cuerpo.
Puede desarrollarse la distonia aguda (espasmódico krivosheya, okulogirnye las crisis, trizm). Este estado es convertible y es corregido con la ayuda antiparkinsonicheskih de los medios. La frecuencia del surgimiento de los síntomas extrapiramidales (tremor, el aumento de la presión arterial, gipersalivatsiya, akatiziya, la hipocinesia), que dependen de la dosis, se queda muy baja al tratamiento de los enfermos con la predominancia de la sintomatología negativa por las dosis de 50-300 mg/día.
Los mensajes de la disquinesia avanzada, que caracteriza por los movimientos rítmicos, involuntarios principalmente la lengua y/o la persona, se refieren habitualmente a los casos de la aplicación larga del preparado. Los medios Antiparkinsonichesky son ineficaces, pueden llamar la agravación de los síntomas.
Es posible rara vez el desarrollo de la hipotensión arterial y la bradicardia, también el alargamiento del intervalo QT, es muy raro - la arritmia vibrátil. Se comunica de vez en cuando sobre las reacciones alérgicas, el aumento del nivel de los fermentos de hígado, en general transaminaz y sobre los casos de los ataques convulsivos.
Hay unos mensajes muy raros de los casos maligno neyrolepticheskogo del síndrome (cm. "Las instrucciones especiales").

La interacción con otros medios medicinales:

Las combinaciones contraindicadas
Las combinaciones, que pueden llamar zheludochkovuyu la arritmia como "la pirueta":

·antiaritmicheskie los preparados Iа de la clase, tales como hinidin, dizopiramid;
·antiaritmicheskie los preparados de III clase, tales como amiodaron, sotalol;
·drugie los preparados, tales como bepridil, tsizaprid, sultoprid, tioridazin, intravenoso eritromitsin, intravenoso vinkamin, galofantrin, pentamidin, sparfloksatsin;
Levodopa: el antagonismo mutuo de la acción levodopy y neyroleptikov.
Las combinaciones no recomendadas
Amisulprid refuerza la acción depresiva en TSNS del alcohol.
Las combinaciones exigentes la precaución especial
Los medios medicinales que refuerzan el riesgo del surgimiento zheludochkovoy las arritmias como "la pirueta":
Los preparados que llaman la bradicardia, tales como adrenoblokatory beta; los bloqueadores de los canales cálcicos que llaman la bradicardia (diltiazem y el verapamilo); klonidin, guanfatsin; los preparados de la digital.
Los preparados, que pueden llamar la hipocaliemía: el potasio-sacan los diuréticos, laxante, amfoteritsin En, los glucocorticoides, tetrakozaktidy (la hipocaliemía debe ser corregida).
neyroleptiki, tales como pimozid, galoperidol; los antidepresivos del tipo imipramina; el litio.
Las combinaciones, que debe tener en cuenta
La combinación con los preparados que oprimen la función TSNS, incluso los analgésicos narcóticos, antipsihoticheskie los preparados (neyroleptiki), los preparados antihistamínicos con sedativnym por el efecto, barbituraty, benzodiazepiny y otros anksioliticheskie los preparados, el reforzamiento expresado de la acción depresiva. Con antigipertenzivnymi por los preparados - el reforzamiento antigipertenzivnogo las acciones.

Las contraindicaciones:

·povyshennaya la sensibilidad a la sustancia activa o a otros componentes del preparado;
·soputstvuyuschie prolaktinzavisimye los hinchazones, por ejemplo: prolaktinoma de la hipófisis y el cáncer de las mamas;
·feohromotsitoma;
·detsky la edad (hasta 15 años);
·beremennost, la mamada;
·zhenschiny de la edad genital, que no usan la contracepción adecuada;
·kombinatsii con los medios siguientes medicinales, que pueden contribuir al desarrollo de la arritmia vibrátil: ·antiaritmicheskie los medios Iа medicinales de la clase - hinidin, dizopiramid, prokainamid.
·antiaritmicheskie los medios medicinales de III clase - amiodaron, sotalol;
·drugie los medios medicinales - bepridil, tsizaprid, sultoprid, tioridazin, eritromitsin (para v/v las introducciones), vinkamin (para v/v las introducciones), galofantrin, pentamidin, sparfloksatsin;

·kombinatsiya con levodopa;
 (Cm. La sección "la Interacción con otros medios medicinales").
Con la precaución
La epilepsia, parkinsonizm, la edad avanzada, la insuficiencia renal.

El embarazo y el período de la lactación
La seguridad amisulprida durante el embarazo no es establecida. Por consiguiente, la aplicación del preparado al embarazo no es recomendable, a excepción de los casos que la utilidad justifica el riesgo potencial. No sabe, si penentra amisulprid en la leche materna, por eso la alimentación de pecho durante el tratamiento es contraindicada.

La sobredosis:

La experiencia vinculada a la sobredosis amisulprida, es limitada. Se comunica sobre el reforzamiento de los efectos conocidos farmacológicos del preparado. Incluyen la somnolencia y sedatsiyu, quien, la hipotensión arterial y los síntomas extrapiramidales.
En los casos de la sobredosis aguda debe suponer la posibilidad de la interacción de algunos preparados.
Específico antidota para amisulprida no existe. El tratamiento sintomático, se recomienda la observación rigurosa de las funciones vitales del organismo y el control continuo del estado del corazón (el riesgo del alargamiento del intervalo QT) antes de la reconstitución del estado del paciente. La hemodiálisis no es eficaz.
En caso de la aparición de los síntomas serios extrapiramidales, debe fijar los medios anticolinérgicos.

Las condiciones del almacenaje:

Con la temperatura no es más alto 30°С. ¡Guardar en el lugar, inaccesible para los niños! El plazo de la validez 3 años. No usar a la expiración del plazo de la validez.

Las condiciones de las vacaciones:

Por la receta

El embalaje:

Las pastillas de 50 mg, 100 mg y 200 mg.
Por 10 pastillas en blister de pvh / la laminilla DE ALUMINIO. Por 1, 2, 3 o 5 blisterov con la instrucción de la aplicación en el paquete de cartón.
Por 20, 50 o 100 blisterov junto con las instrucciones de la aplicación en la caja de cartón (para los hospitales).