Vantasy

Las características generales. La composición:

La sustancia activa: 50,0 mg gistrelina del acetato.

Las sustancias auxiliares: el ácido esteárico, el polímero acrílico: 2-gidroksietilmetakrilat, 2-gidroksipropilmetakrilat, trimetilpropantrimetakrilat.

Estéril, nebiodegradiruemaya, kontrolliruemaya por la difusión el sistema de la entrega de la sustancia medicinal con gidrogelevym por el recipiente, 50 mg que contiene gisterelina del acetato, que es el agonista lyuteiniziruyuschego de la hormona (LG) rilizing de la hormona (RG). Vantas es mostrado para el tratamiento paliativo de las fases avanzadas del cáncer predstatelnoy zhelezy y es destinado a la entrega continua hipodérmica gisterelina del acetato (50 mkg/sut) durante 12 meses.

Las propiedades farmacológicas:

Farmakodinamika. Gistrelin es un análogo sintético natural LGRG. Después de la implantación de Vantasa, gistrelin se libera en la tela que lleva a la opresión de la secreción por la hipófisis lyuteiniziruyuschego de la hormona, que conduce a su vez al descenso de las concentraciones de la testosterona en el suero de la sangre a los hombres. Este efecto es convertible con el cese de la terapia. A principios de Vantas, tanto como otros agonistas LGRG, puede temporalmente subir las concentraciones de la testosterona en el suero de la sangre.

En un mes después de la implantación de la concentración de la testosterona bajan a los límites, que se observan después de la castración, y se quedan bajado hasta que Vantas se quede en el organismo. Tal opresión lleva a regressii los hinchazones predstatelnoy zhelezy y el mejoramiento sintomático del estado cerca de la mayoría de los pacientes.

El injerto es introducido subcutáneamente y se queda en el lugar de la introducción durante 12 meses. La sustancia activa se libera a través de gidrogelevyy el recipiente por la dosis aproximadamente 50 mkg gistrelina en el día.

El recipiente gidrogelevyy del injerto determina la velocidad de la difusión en el medio ambiente con la base de agua. El hidrogel es insoluble, sin embargo por la composición es parecido a la tela viva que contribuye a su biocompatibilidad, ya que reduce la irritación mecánica de las jaulas que rodean y las telas. Además, él muestra la tensión superficial débil in vivo que baja la capacidad de los proteínas de la absorción y la acumulación en la superficie. Esto es importante para la prevención de la trombosis y otros procesos del rechazo biológico.

Farmakokinetika. La absorción. Después de la introducción hipodérmica de un injerto de Vantas por 50 mg a los pacientes con el cáncer progresivo predstatelnoy zhelezy (n=17) las concentraciones máximas en el suero 1,10 ± 0,375 ng/ml (el valor medio ± SD) se observaban por término medio en 12 horas. La liberación larga hipodérmica era testimoniada por los niveles en el suero, que eran apoyados durante todo el período de 52 semanas de la acción del preparado.

La concentración media gistrelina en el suero al fin del período de 52 semanas de la acción del preparado componía 0,13 ± 0,065 ng/ml. A la medida de las concentraciones gistrelina en el suero después de la introducción del segundo injerto en 52 semanas de la concentración en el suero, que se observaban en 8 semanas después de la introducción del segundo injerto, eran comparables al nivel, que se observaba en el mismo período después de la introducción del primer injerto. La velocidad media de la liberación hipodérmica de la sustancia activa de 41 injertos, que calculaban por el contenido residual de la sustancia activa, equivalía 56,7 ± 7,71 mkg/día durante el período de 52 semanas de la acción del preparado. La bioaccesibilidad relativa del injerto de Vantas a los pacientes, que sufren del cáncer predstatelnoy zhelezy con la función normal de los riñones y el hígado, componía 92 % en comparación con hipodérmico bolyusnoy por la dosis a los hombres-voluntarios sanos. Las concentraciones gistrelina en el suero eran proporcionales a la dosis después de la introducción de un, dos o cuatro injertos de Vantas por 50 mg (50 100 o 200 mg, en forma gistrelina del acetato) 42 pacientes, que sufren del cáncer predstatelnoy zhelezy.

La distribución. El volumen expresado de la distribución gistrelina después de la introducción hipodérmico bolyusnoy las dosis (500 mkg) a los voluntarios sanos adultos componía 58,4 ± 7,86 l. La parte del preparado no vinculado en el plasma, que era medido in vitro, componía 29,5 % ± 8,9 % (el valor medio ± SD).

La biotransformación. La investigación del metabolismo del preparado in vitro con la aplicación gepatotsitov ha descubierto a la persona único metabolit gistrelina, que resulta De S-de terminal dealkilirovaniya. Los fragmentos peptidnye, que resultan la hidrólisis, son también probables metabolitami. Después de la introducción hipodérmico bolyusnoy las dosis a los voluntarios sanos el claro expresado gistrelina componía 179 ± 37,8 ml/minas (el valor medio ± SD), y el período de terminal de la semideducción componía 3,92 ± 1,01 hora (el valor medio ± SD). El claro expresado después de la introducción del injerto de Vantas por 50 mg (en forma gistrelina del acetato) a 17 pacientes, que sufren del cáncer predstatelnoy zhelezy, componía 174 ± 56,5 ml/minas (el valor medio ± SD).

La deducción. Las investigaciones de la deducción de la sustancia activa a la aplicación de los injertos de Vantas por 50 mg no eran pasadas.

La hormona lyuteiniziruyuschy (LG) volvía al nivel normal durante 1–6 semanas después de la desaparición del injerto. El nivel de la testosterona volvía también a los límites normales durante 2 semanas después del aumento del nivel LG que indicaba en convertible ingibirovanie.

La insuficiencia renal. A la comparación de las concentraciones medias gistrelina en el suero de la sangre a 42 pacientes, que sufren del cáncer predstatelnoy zhelezy y la insuficiencia renal de fácil hasta el grado moderado (el claro de la creatinina de 15-60 ml/minas), y a 92 pacientes sin insuficiencia renal o de hígado, los niveles eran aproximadamente a 50 % más altos a los pacientes con la insuficiencia renal (0,392 ng/ml contra 0,264 ng/ml). Las concentraciones grandes se observaban a los pacientes con un más alto grado de la insuficiencia renal. Faltan los datos acerca de los pacientes con la insuficiencia pesada renal. Estos cambios, como la consecuencia de la insuficiencia renal, no se consideran es clínico significativo. Por eso esta subpopulación de los pacientes no tiene necesidad de la corrección de la dosis.

La insuficiencia de hígado. El impacto de la insuficiencia de hígado en farmakokinetiku gistrelina es estudiado insuficientemente.

Las indicaciones:

El tratamiento paliativo del cáncer progresivo predstatelnoy zhelezy.

El modo de la aplicación y la dosis:

La dosis recomendada de Vantasa compone un injerto para 12 meses. El injerto establecen subcutáneamente sobre la superficie interior del hombro. Es de cada veinticuatro horas en el organismo se libera por término medio 50 mkg gistrelina del acetato. En 12 meses del tratamiento debe quitar el injerto. Al mismo tiempo con la desaparición del injerto debe establecer un nuevo injerto para la continuación del tratamiento.

Para el procedimiento de la introducción y la desaparición ulterior del injerto debe usar los guantes estériles y seguir las metodologías de la asepsia para minimizar el riesgo de la infección.

La definición de la parte de la introducción. El paciente debe estar sobre la espalda, la mano, que él usa más raramente (es decir la mano izquierda al paciente-diestra), debe ser encorvada así que el médico tenga el acceso fácil a la superficie interior del hombro. Debe apuntalar la mano por las almohadas así que el paciente pueda fácilmente retenerla en tal posición. La parte óptima para la introducción está situada aproximadamente sobre el medio de la distancia de la articulación humeral hasta la coyuntura cubital en el pliegue entre el bíceps y el tríceps.

La preparación del aparato para la implantación. El aparato para la implantación preparan antes de la preparación de la parte de la introducción y antes de la introducción. El aparato para la implantación sacan del paquete estéril. El aparato es equipado kanyuley, alargado en toda la longitud. Lo comprueban, controlando la posición del botón verde de la marcha atrás. Este botón debe por completo ser sacado adelante, en dirección a kanyule, a un lado de la mano.

Quitan la tapa metálica del frasco de cristal, quitan el tapón de goma y usan el borne como "el Mosquito" para asir una de las puntas del injerto. Debe evitar la compresión o zazhimaniya de la parte media del injerto para no permitir la infracción de su forma.

Ponen el injerto en el aparato para la implantación. El injerto estará situado en kanyule así que en el fondo del corte será visible sólo su punta.

La introducción del injerto. Limpian la parte de la introducción por medio del tapón con el povidon-yodo y rodean el lugar de la intervención quirúrgica de las servilletas estériles (para la precisión de la ilustración esto no es mostrado en la fotografía, que acompaña esta sección).

La anestesia. Comprueban, si no sufre el paciente a las reacciones alérgicas a la lidokainu/adrenalina. Introducen la cantidad correspondiente anestetika, a partir de la parte planeada del corte y después infiltruya a toda la longitud del injerto - 32 mm.

El corte. Por medio del escalpelo hacen el corte superficial de la piel de la longitud de 2-3 mm sobre la superficie interior del hombro perpendicularmente a la longitud del bíceps.

La introducción. Tienen el aparato para la implantación por la mano, como se muestra en la ilustración. Introducen la punta del aparato en el corte así que el corte sea dirigido hacia arriba, meten el aparato subcutáneamente hasta la línea notada en kanyule. Para asegurarse de lo que el aparato está situado subcutáneamente, debe seguir que durante la introducción el aparato para la implantación levante es visual la piel. Debe asegurarse que el aparato para la implantación no ha entrado en el tejido muscular.

Reteniendo el aparato en sitio, al mismo tiempo llevan el pulgar al botón verde de la marcha atrás. Presionan el botón para quitar el bloqueo, tiran después el botón atrás hasta el extremo, reteniendo el aparato en sitio. Kanyulya sale del corte, dejando el injerto en la dermis. Sacan el aparato para la implantación del corte. Se puede comprobar la corrección de la instalación del injerto por medio de la palpación.

La nota: no traten de adelantar el aparato más profundamente después de la introducción, para evitar la infracción de la integridad del injerto. Si deseáis comenzar el procedimiento de nuevo, saquen el aparato, asgan el injerto por la punta para sacarlo, establezcan el botón de la marcha atrás en la posición máximamente delantera, recarguen el injerto y comiencen el procedimiento de nuevo.

El cierre del corte. Cierran el corte por medio de unas-dos juntas (a la elección) con los nudos dirigidos dentro del corte. Imponen la capa delgada del ungüento con el antibiótico directamente al corte.

Cierran el corte por dos quirúrgico plastyryami. Imponen al corte el tendido de gasa de la dimensión 10х10 cm y fijan por la venda.

El procedimiento de la desaparición y la introducción del nuevo injerto. Debe quitar el injerto de Vantas en 12 meses del tratamiento.

La instalación del injerto. Se puede determinar el lugar de la instalación del injerto por medio de la palpación de la parte cerca del corte hecho el año pasado. Habitualmente el injerto es posible fácilmente propalpirovat. Presionen la punta distal del injerto para determinar la posición proksimalnogo de la punta acerca del corte viejo.

Si es difícil determinar el lugar de la instalación del injerto, se puede aprovecharse del ultrasonido. Si el lugar de la instalación del injerto es imposible determinar por medio del ultrasonido, debe aprovecharse de otras metodologías de la recepción de la representación, tales como la tomografía axial computarizada o MRT.

La preparación de la parte para la introducción del injerto. La posición del paciente y la preparación de la parte para la implantación mismo, tanto como para la primera implantación. Limpian la parte de la introducción por medio del tapón con el povidon-yodo y rodean el lugar de la intervención quirúrgica de las servilletas estériles.

La anestesia. Determinan primero, si no existe al paciente de la alergia a la lidokainu/adrenalina, presionan después hacia abajo la punta del injerto, que está situada más allá del primer corte. Introducen la cantidad correspondiente de la lidokaina/adrenalina cerca del corte, adelantan después la aguja más abajo del injerto por toda su longitud, constantemente introduciendo la cantidad pequeña anestetika en la piel. Anestetik levantará el injerto en la mesodermis. Si es necesario introducir un nuevo injerto, hay dos variantes: o colocar el injerto en el mismo "bolsillo", así como anterior, o, usando el mismo corte, introducir el injerto en la dirección contraria. Si instaláis el injerto en la dirección contraria, ante la explantación es necesario introducir anestetik a lo largo de la longitud del nuevo injerto.

El corte/explantación. Por medio del escalpelo hacen el corte de la longitud de 2-3 mm cerca de la punta del injerto y la profundidad aproximadamente 1–2 mm. Habitualmente la punta del injerto se ve a través de la seudocápsula delgada de la tela. Si el injerto no se ve, lo presionen la punta distal del injerto y promassazhiruyte en dirección al corte. Hagan con precaución "la entalladura" sobre la seudo-cápsula para abrir la punta del polímero.

Capturen la punta por medio del borne como "el Mosquito" y saquen el injerto. A la introducción del nuevo injerto continúen de acuerdo con las indicaciones acerca de la introducción inicial. Se puede introducir un nuevo injerto a través del mismo corte. Se puede usar otra mano para la introducción del injerto.

Las infracciones de la función del hígado y los riñones. La aplicación de Vantasa a los pacientes con la infracción de la función del hígado es investigada insuficientemente. Los pacientes con la insuficiencia renal de fácil hasta el grado moderado (el claro de la creatinina de 15-60 ml/hv) a la corrección de la dosis no son necesario.

Vantas no investigaban sobre los pacientes con la insuficiencia pesada renal, que sufren del cáncer predstatelnoy zhelezy.

Los rasgos de la aplicación:

Vantas no es destinado a la aplicación a las mujeres. Las investigaciones al embarazo y durante la lactación a las mujeres no eran pasadas.

Gistrelin llama el aumento temporal de las concentraciones de la testosterona en el suero de la sangre durante la primera semana el tratamiento. A los pacientes puede observarse la agravación de los síntomas o el desarrollo de los nuevos síntomas, incluso el dolor en las articulaciones, el dolor en los huesos, la neuropatía, la hematuria, la obstrucción de la abertura del uréter o la vejiga. Se comunicaba sobre los casos de la obstrucción del uréter y la compresión de la médula espinal, que puede llevar a la parálisis, que se acompaña o no se acompaña de las complicaciones mortales, en relación a la aplicación de los agonistas LH-RH. Los pacientes con las derrotas metastáticas de la columna vertebral y/o la obstrucción mochevyvodyaschih de las vías deben encontrarse bajo la observación escrupulosa durante las primeras semanas la terapia. Debe examinar la necesidad de la aplicación a tales pacientes del tratamiento profiláctico por los antiandrógenos. Durante el surgimiento de la compresión de la médula espinal o la insuficiencia renal debe comenzar la terapia estandartizada de tales complicaciones.

La instalación del injerto es el procedimiento quirúrgico. Debe precisamente seguir las recomendaciones acerca de la instalación y la desaparición del injerto para bajar el riesgo de las complicaciones y el rechazo del injerto.

Si es difícil determinar el sitio del injerto por la palpación, se puede aprovecharse del ultrasonido o la tomografía axial computarizada. Debe seguir las reacciones al tratamiento por Vantasom por medio de la medida regular de las concentraciones en el suero de la testosterona y el antigen específico predstatelnoy zhelezy, especialmente en casos de que no era alcanzada la reacción esperada clínica o bioquímica al tratamiento.

Los resultados de la definición de la testosterona dependen del método del análisis. Para la aceptación de la decisión correcta clínica y terapéutica se recomienda tomar en consideración el tipo y la exactitud de la metodología de la definición cuantitativa.

El contenedor de este medio medicinal contiene lateksnyy el caucho que puede traer las reacciones pesadas alérgicas.

La capacidad de influir sobre la velocidad de la reacción a la dirección de autotransporte y el trabajo con otros mecanismos.

Las investigaciones del impacto a la capacidad de dirigir el automóvil y usar los mecanismos no eran pasado.

Los efectos secundarios:

Los efectos indeseables son presentados en la tabla por los sistemas de los órganos y la frecuencia del surgimiento: muy a menudo (≥1/10); a menudo (≥1/100 hasta <1/10); infrecuentemente (≥1/1000 hasta <1/100); raramente (≥1/10000 hasta <1/1000).

Las infecciones y la invasión. Raramente: las infecciones de la piel.

El sistema de la sangre y el sistema linfático. Infrecuentemente: la anemia.

El sistema endocrino, el cambio de las sustancias y la infracción de la alimentación. A menudo: el aumento de la masa del cuerpo, el nivel elevado de la glucosa en la sangre. Infrecuentemente: el nivel elevado de la testosterona en la sangre, el descenso de la masa del cuerpo, la demora del líquido, giperkaltsiemiya, la hipercolesteremia, un fuerte tiro a la comida, el apetito subido.

Las alienaciones mentales. A menudo: la depresión, el descenso libido, el insomnio.

El sistema nervioso. A menudo: el vértigo, el dolor de cabeza. Infrecuentemente: tremor, la letargia.

El sistema Cardiovascular. Muy a menudo: las afluencias крови*. A menudo: la rubefacción. Infrecuentemente: los golpes del corazón acelerados, zheludochkovye ekstrasistoly, el hematoma.

Los órganos de la respiración. A menudo: el ahoguío después del cargamento físico.

El sistema de la digestión. A menudo: la cerradura, los desajustes de hígado. Infrecuentemente: la náusea, la incomodidad en el vientre, el aumento del nivel aspartataminotransferazy, el aumento del nivel laktatdegidrogenazy en la sangre.

La piel. A menudo: gipertrihoz. Infrecuentemente: la sudación intensiva por la noche, el picor, gipergidroz.

El sistema skeletno-muscular. A menudo: artralgiya, el dolor en las extremidades. Infrecuentemente: el dolor en la espalda, los espasmos de los músculos, la infiltración en los músculos, el dolor en el cuello.

El sistema mochevydelitelnaya. A menudo: polakizuriya, la infracción de la función de los riñones, la demora de la orina. Infrecuentemente: la insuficiencia renal, nefrolitiaz, la disuria, la hematuria, el claro bajado de la creatinina.

El sistema reproductivo. A menudo: la disfunción eréctil *, la atrofia de los huevos *, гинекомастия*. Infrecuentemente: la disfunción sexual, el dolor en el pecho, la sensibilidad excesiva de las mamas, el picor de los órganos genitales (a los hombres), el nivel elevado ácido fosfatazy en predstatelnoy el hierro.

Los desajustes generales y la irritación en el lugar de la introducción. A menudo: la reacción en la parte de la introducción, el eritema en la parte de la introducción, la astenia, la debilidad, el dolor, la sensibilidad excesiva. Infrecuentemente: el hinchazón periférico, el dolor (reforzado), el hinchazón, el dolor (no específico), la indisposición, la sensación del frío, la irritabilidad, okklyuziya stenta, el surgimiento de las equimosis.

Raramente: la inflamación. * la reacción esperada farmacológica a la opresión de la testosterona. Puede surgir también el descenso de la densidad de los huesos a los hombres, que se han sometido orhiektomii o eran curados por el agonista/análogo LH-RH.

La interacción con otros medios medicinales:

Las investigaciones farmakokineticheskogo las interacciones de Vantasa con otros medios medicinales no eran pasadas. El tratamiento gistrelinom lleva a la opresión gipofizarno-gonadnoy los sistemas. Esto puede influir en los resultados de la comprobación diagnóstica hipofisario/gonadotrópico y gonadnoy de las funciones, pasado en el tiempo o después del tratamiento gistrelinom.

Las contraindicaciones:

La sensibilidad excesiva a gistrelinu o a cualquier de las sustancias auxiliares del injerto, la gonadotropina-rilizing de la hormona (GRG), los agonistas/análogos GRG o el ácido esteárico. Se comunicaba también sobre las reacciones anafilácticas en sintético lyuteiniziruyusche las relizing-hormonas (LGRG) o sus agonistas/análogos. Vantas no es mostrado a las mujeres y los niños en vista de la ausencia de los datos acerca de la seguridad y la eficiencia clínica.

La sobredosis:

La información sobre la sobredosis por el preparado falta.

Las condiciones del almacenaje:

El injerto: guardar en el lugar, inaccesible para los niños, en el refrigerador con la temperatura 2–8°С. ¡No congelar! Guardar en el embalaje original, en el lugar, protegido de luz.

El mecanismo para la implantación: guardar en el lugar, inaccesible para los niños, a la temperatura interior (20–25°С) en el lugar, protegido de luz. ¡No guardar en el refrigerador y no congelar!

Las condiciones de las vacaciones:

Por la receta

El embalaje:

El injerto – por 1 injerto en el frasco de cristal; por 1 frasco en el embalaje de cartón. El mecanismo para la implantación – por 1 mecanismo en el paquete; por 1 paquete en el embalaje de cartón.