TSeftriaboly

Las características generales. La composición:

La sustancia activa: 1,0 g tseftriaksona del sodio (en el recuento en tseftriakson).
El antibiótico tsefalosporinovyy de III generación del espectro ancho de la acción para parenteralnogo las introducciones.

Las propiedades farmacológicas:

Farmakodinamika. El antibiótico tsefalosporinovyy de III generación del espectro ancho de la acción para parenteralnogo las introducciones. La acción bactericida es condicionada por la atadura irreversible con bacterial transpeptidazami que lleva a la infracción de los períodos finales de la síntesis de la pared celular de los microorganismos. Se distingue de la estabilidad de la acción de la mayoría laktamaz beta gramotritsatelnyh y grampolozhitelnyh de los microorganismos.

TSeftriakson es activo respecto a los microorganismos siguientes:
- grampolozhitelnyh de los aerobios - Staphylococcus aureus (incluso las stockvacunas, produtsiruyuschie penitsillinazy), Staphylococcus epidermidis, Streptococcus pneumoniae, Streptococcus pyogenes, Streptococcus spp. Los grupos viridans;
- gramotritsatelnyh de los aerobios - Acinetobacter calcoaceticus, Borrelia burgdorferi, Enterobacter aerogenes, Enterobacter cloacae, Escherichia coli, Haemophilus influenzae (incluso las stockvacunas-produtsenty laktamaz beta, estable a ampitsillinu), Haemophilus parainfluenzae, Klebsiella spp. (Incluso Klebsiella pneumoniae) Moraxella catarrhalis (incluso las stockvacunas-produtsenty laktamaz beta), Morganella morganii, Neisseria gonorrhoeae (incluso las stockvacunas, produtsiruyuschie y neprodutsiruyuschie penitsillinazy), Neisseria meningitidis, Proteus mirabilis, Proteus vulgaris, Serratia spp. (Incluyendo Serratia marcescens), Pseudomonas aeruginosa (las stockvacunas separadas);
- Los anaerobios - Bacteroides fragilis, Clostridium spр. (Excepto C. difficile), Peptostreptococcus spр.
Posee la actividad in vitro respecto a la mayoría de las stockvacunas de los microorganismos siguientes, aunque el valor clínico de esto es desconocido: Citrobacter diversus, Citrobacter freundii, Providencia spр. (Incluyendo Providencia rettgeri), Salmonella spр. (Incluyendo S. typhi), Shigella spр., Streptococcus agalactiae, Bacteroides bivius, Bacteroides melaninogenicus.

Muchas stockvacunas enumerado más arriba grampolozhitelnyh y gramotritsatelnyh de los microorganismos, estable a tsefalosporinam I-II de las generaciones, natural y semisintético penitsillinam, aminoglikozidam, son sensibles a tseftriaksonu.

Son estables a tseftriaksonu: metitsillinoustoychivye Staphylococcus spp., Enterococcus faecalis y Enterococcus faecium, Listeria monocytogenes.
 
Farmakokinetika. Básicos farmakokineticheskie los parámetros, excepto el período de la semideducción (Tl), dependen de la dosis introducida. A través de l de la hora después de una sola vez intravenoso (v/v) las introducciones 0,5 g, 1 g y 2 g del preparado de la concentración en el suero de la sangre componen 82 mg/l, 151 mg/l y 257 mg/l, respectivamente. En 2 horas de la concentración bajan, respectivamente, hasta 48 mg/l, 67 mg/l y 154 mg/l. En 24 horas syvorotochnye las concentraciones componen 5 mg/l, 9 mg/l y 15 mg/l. Después de intramuscular (v/m) las introducciones tseftriaksona en la dosis 0,5 g y 1 g las concentraciones máximas se observan en 2 horas después de la inyección y componen 38 mg/l y 81 mg/l, respectivamente. La bioaccesibilidad a v/m la introducción compone 100 %.
 
A repetido v/v o v/m las introducciones se observa kumulyatsiya del preparado en el plasma de la sangre. Después de v/v o v/m de las introducciones tseftriakson penentra rápidamente en los líquidos distintos y las telas del organismo en las concentraciones que superan las concentraciones mínimas que aplastan (MPK) para los microorganismos sensibles. Durante el mínimo de 24 horas después de la introducción de la concentración es más alto MPK se observan en fácil, el corazón, la hiel y las vías biliosas, el hígado, las amígdalas palatinas, el oído medio, la membrana mucosa de la nariz, los huesos, también spinnomozgovoy, sinovialnoy, plevralnoy, peritonealnoy los líquidos y el secreto predstatelnoy zhelezy.
 
Penentra bien en el líquido cerebroespinal a la inflamación de las meninges. En las concentraciones pequeñas penentra en la leche materna. TSeftriakson comunica con es convertible las albuminas del plasma, y el grado de la atadura se disminuye con el crecimiento de la concentración, alcanzando 95 % a la concentración del antibiótico menos de 25 mg/l y bajando hasta 85 % a la concentración de 300 mg/l.

TSeftriakson tiene la vía doble de la deducción. De 33 % hasta 67 % de la dosis introducida se separa por los riñones en la forma no cambiada. La otra parte ekskretiruetsya en el tipo no cambiado con la hiel, se convierte en el intestino en inactivo metabolity y se separa a través del intestino. Las concentraciones tseftriaksona en la hiel superan muchas veces syvorotochnye.
 
Tl tseftriaksona a los adultos con la función normal del hígado y los riñones compone de 5,8 hasta 6,7 h. Tl del líquido del oído medio compone 25 h. A los recién nacidos a través de los riñones desaparece cerca de 70 % de la dosis introducida. A la infracción de la función del hígado y los riñones farmakokinetika tseftriaksona es cambiado poco: si es violada la función de los riñones, crece la separación del preparado con la hiel; al contrario, a la infracción de la función del hígado se aumenta la eliminación a través de los riñones. A los pacientes son mayores 75 años de Tl sube en 2-3 veces.

Las indicaciones:

Las infecciones bacteriales llamadas sensibles a tseftriaksonu por los estimulantes: bacterial septitsemiya, la meningitis bacterial; las infecciones de los órganos de la cavidad abdominal (incluso la peritonitis); las enfermedades infecciosas-inflamatorias del tracto intestinal y zhelchevyvodyaschih de las vías, incluso la colecistitis, holangit, empiema de la vesícula biliar), las enfermedades infecciosas-inflamatorias de los órganos del perol pequeño (incluyendo salpingooforit, endometrit, parametrit, pelvioperitonit); la otitis aguda media; las infecciones de las vías inferiores respiratorias, incluso la neumonía, empiema las pleuras, el absceso fácil; las infecciones de los huesos y las articulaciones, incluso la artritis infecciosa (séptica), la osteomielitis; las infecciones de la piel y las telas suaves (incluso las heridas inquinadas y las quemaduras); las infecciones no complicadas y complicadas de los riñones y mochevyvodyaschih de las vías (agudo y la agudización crónico pielonefrita, la pielitis); la gonorrea no complicada, la enfermedad de Layma.

Las enfermedades infecciosas a las personas con la inmunidad debilitada.

Es mostrado para perioperatsionnoy antibiotikoprofilaktiki.

El modo de la aplicación y la dosis:

No usar para el cultivo de Tseftriabolay las soluciones que contienen los iones del calcio.

TSeftriaboly puede ser introducido intravenosamente e intramuscularmente. A la necesidad de la introducción una sola vez en la dosis más 1 g, también la vía de la introducción es preferible al tratamiento de las infecciones pesadas v/v.

A los adultos y a los niños de la masa del cuerpo de 50 kg y más arriba Tseftriaboly es introducido en la dosis de 1 hasta 2 g 1 vez en el día (o por 0,5-1 g cada uno 12), depende de la forma y el peso de la infección. En los casos pesados la dosis puede ser aumentada, pero no debe superar 4/día

A la enfermedad de Layma (kleschevom borrelioze) la dosis diaria a los niños y los adultos compone 50 mg/kg (la dosis máxima diaria - 2); la duración del tratamiento - 14 días.

Para el tratamiento de la gonorrea no complicada tseftriakson introducen en la dosis de 250 mg es intramuscularmente una sola vez.

Para perioperatsionnoy antibiotikoprofilaktiki de las complicaciones infecciosas a los adultos 1 g tseftriaksona introducen v/v por 30-90 minas antes del comienzo de la operación. A las operaciones en gordo y el recto se recomienda simultáneo (¡pero separado!) la introducción 2,0 g tseftriaksona y el preparado del grupo 5-nitroimidazolov.

Por el recién nacido introducen en la dosis de 20 hasta 50 mg/kg de 1 vez en el día, o la dosis diaria dividen en dos introducciones. La dosis máxima compone 50 mg/kg/día.

Para el tratamiento de las infecciones de la piel y las telas suaves la dosis recomendada diaria a los niños - 50-75 mg/kg, una vez en el día o dividido en dos recepciones (cada uno 12). La dosis sumaria diaria no debe superar 2

Para el tratamiento de la meningitis bacterial a los niños fijan en la dosis diaria de 100 mg/kg (pero no más 4 g/día), que introducen v/v 1 vez en el día, o la dosis diaria dividen en dos v/v las introducciones (cada uno 12). La duración recomendada de la terapia de 7-14 días.

Para el tratamiento de la otitis aguda media de Tseftriaboly introducen v/m es una sola vez en la dosis de 50 mg/kg (no más 1).

Para el tratamiento de otras infecciones a los niños la dosis recomendada diaria tseftriaksona compone 50-75 mg/kg de la masa del cuerpo, que introduce 1 vez en el día o dividen en 2 recepciones (cada 12 h.). La dosis sumaria diaria no debe superar 2

A los niños con la masa del cuerpo más de 50 kg y aplican más arriba las dosis para los adultos.

El tratamiento de Tseftriabolomy debe continuar todavía como mínimo 2 días después de la desaparición de los síntomas y los indicios de la infección. El curso del tratamiento compone habitualmente 4-14 días; a las infecciones complicadas puede ser necesaria una introducción más larga. Al tratamiento de las infecciones llamadas Streptococcus pyogenes, la duración de la terapia debe componer no menos 10 días.

Los pacientes con las infracciones moderadamente expresadas de la función de los riñones no tienen necesidad de bajar la dosis tseftriaksona a condición de la función normal del hígado. La dosis diaria de Tseftriabolay no debe superar 2 g solamente a los pacientes con el claro de la creatinina menos de 10 ml/minutos al Enfermos que se encuentra sobre la hemodiálisis, no es necesario introducir la dosis adicional tseftriaksona después de la sesión de la dialisis. Debe controlar sin embargo la concentración tseftriaksona en el suero de la sangre con el fin de la corrección posible de la dosis.

Los pacientes con la infracción de la función del hígado no tienen necesidad de bajar la dosis tseftriaksona a condición de la función normal de los riñones.

A los pacientes con la insuficiencia pochechno-de hígado la dosis diaria de Tseftriabolay no debe superar 2 g sin definición de la concentración del preparado en el plasma de la sangre.

Las reglas de la preparación de las soluciones.
 La introducción intramuscular. La introducción intramuscular 2,0 g del preparado tiene que criar en 7,0 ml de 1 %-s' solución lidokaina e introducir es profundo en los músculos glúteos. Se Recomienda introducir no más 1 g del preparado en una nalga. ¡La solución lidokaina no es posible introducir intravenosamente!

La introducción intravenosa. TSeftriaboly 2,0 g introducen el tipo intravenoso infuzii. Para esto 2,0 g del preparado disuelven en no menos 50 ml de la solución, libre del calcio: 0,9 % la solución del sodio del cloruro, en 5 % o 10 % la solución dekstrozy. La solución recibida es introducida despacio, no menos 30 minutos

Los rasgos de la aplicación:

Rara vez en el fondo o después de la terapia tseftriaksonom a la investigación ultrasonora de la vesícula biliar hay unas sombras acústicas aceptadas por konkrementy, y/o se desarrolla la clínica zhelchnokamennoy las enfermedades. Los fenómenos son condicionados pretsipitatsiey y la formación del depósito de las uniones tseftriaksona con el calcio en la vesícula biliar. Debe anular el antibiótico y pasar el tratamiento sintomático.

A las infecciones llamadas por la flora aerobno-anaerobia (la peritonitis, el absceso fácil, empiema las pleuras, la infección de los órganos del perol pequeño), se recomienda combinar tseftriakson con los preparados aplicados a la infección anaerobia (por ejemplo, del grupo 5-nitroimidazolov). A las infecciones mezcladas y el papel probable etiológico de las clamidias y mikoplazm se recomiendan las combinaciones tseftriaksona con tetratsiklinami o makrolidami.

A la insuficiencia simultánea pesada renal y de hígado debe regularmente determinar la concentración del preparado en el plasma. A los enfermos con la insuficiencia de hígado la dosis recomendada diaria tseftriaksona - no más 2

A los pacientes con la infracción del metabolismo de la vitamina A (por ejemplo, la insuficiencia de hígado) sigue regularmente controlar protrombinovoe el tiempo. En caso del alargamiento protrombinovogo el tiempo hasta o durante la aplicación tseftriaksona debe fijar la vitamina A en la dosis de 10 mg por semana.

Con la precaución debe usar tseftriakson a las personas que tienen las enfermedades acompañantes del intestino, especialmente la colitis. Durante el surgimiento de la diarrea durante el tratamiento tseftriaksonom debe manifestar la atención en vista del desarrollo posible de la colitis seudomembranosa. Si el diagnóstico el antibiótico-juntado de la diarrea o la colitis seudomembranosa es establecido, debe cesar la introducción tseftriaksona y fijar el tratamiento correspondiente.

Tanto como en caso de otros antibióticos, la aplicación tseftriaksona puede llevar a la colonización por la microflora insensible y el desarrollo de la superinfección. Al tratamiento largo es necesario regularmente controlar el cuadro de la sangre periférica, los índices del estado funcional del hígado y los riñones.

Los efectos secundarios:

Las reacciones alérgicas: el escalofrío o la fiebre, la eflorescencia, el picor.

Por parte del sistema nervioso: el dolor de cabeza, el vértigo.

Por parte del sistema digestivo: la náusea, el vómito, la diarrea, la colitis seudomembranosa.

Por parte del sistema de la sangre y los órganos de la hematopoyesis: la anemia (incluso hemolítico), eozinofiliya, la leucopenia, neytropeniya, trombotsitopeniya, la linfopenia, trombotsitoz.

Por parte del sistema urogenital: la candidiasis de la vagina, vaginit.

Las reacciones locales: a v/v la introducción - la flebitis, el estado enfermizo, la condensación a lo largo de la vena; v/m la introducción - el estado enfermizo, la sensación de calor, styanutosti o la condensación en el lugar de la introducción.

Los índices de laboratorio: el aumento (reducción) protrombinovogo del tiempo, el aumento de la actividad de "de hígado" transaminaz y alcalino fosfatazy, giperbilirubinemiya, giperkreatininemiya, el aumento de la concentración de la urea, la presencia del depósito en la orina.

Otros: la hidradenitis subida, "las afluencias" de la sangre.

Las reacciones indeseables con la frecuencia menos de 0,1 %: abdominalnaya el dolor, la agranulacitosis, alérgico pnevmonit, la anafilaxia, bazofiliya, bronhospazm, la colitis, la dispepsia, la hemorragia nasal, la inflamación del vientre, el fenómeno psevdoholelitiaza con o sin sintomatología correspondiente, que pasan independientemente después de la anulación del preparado, glyukozuriya.gematuriya, la ictericia, la leucocitosis, la linfocitosis, monotsitoz, nefrolitiaz, los golpes del corazón, el calambre, syvorotochnaya la enfermedad.

La experiencia postmarketingovyy: la estomatitis, glossit, oliguriya, la eflorescencia, la dermatitis alérgica, la mariposa de la ortiga, el hinchazón, multiformnaya el eritema, el síndrome Stivensa -
 
Dzhonsona, el síndrome de Layella.

La interacción con otros medios medicinales:

Simultanearemos con los siguientes infuzionnymi por las soluciones: 0,9 % por la solución del sodio del cloruro, 5 % y 10 % por las soluciones dekstrozy, la solución que contiene 0,9 % del sodio del cloruro y 5 % dekstrozy, la solución que contiene 0,45 % del sodio del cloruro y 5 % dekstrozy, 6 % por la solución dekstrana en 5 % la solución de la glucosa, 6-10 % por las soluciones gidroksietilirovannogo del almidón, 5 % por la solución de la fructosa. No usar como el disolvente y no añadir tseftriakson en las soluciones que contienen los iones del calcio (la solución de Ringera y Hartmana).

Farmatsevticheski es incompatible con vankomitsinom, flukonazolom y aminoglikozidami. A la aplicación simultánea no debe mezclarlos en una jeringa o una infuzionnoy al ambiente; a v/m la introducción introducir en las partes diferentes del cuerpo; a la introducción intravenosa se recomienda introducir es separado, observando la consecuencia, con como es posible por el intervalo de tiempo grande entre las inyecciones (infuziyami), o usar los catéteres separados intravenosos. In vitro entre hloramfenikolom y tseftriaksonom se observa el antagonismo.

El riesgo de las hemorragias sube a la recepción simultánea tseftriaksona con nesteroidnymi por los preparados antiinflamatorios y otros inhibidores de la agregación trombotsitov.

A la aplicación simultánea con los diuréticos "de nudos" y aminoglikozidami el riesgo de la infracción de la función de los riñones es mínimo.

Las contraindicaciones:

La sensibilidad excesiva a tseftriaksonu, otra tsefalosporinovym a los antibióticos, penitsillinam, karbapenemam; giperbilirubinemiya a los recién nacidos; por el recién nacido, a que es mostrado v/v la introducción de las soluciones que contienen ^{Sa2 +}, el embarazo, el período laktatsi.

Con la precaución: a los recién nacidos abortivos; a renal iili de la insuficiencia de hígado; la colitis no específica ulcerosa; la colitis vinculada a la aplicación de los medios antibacteriales medicinales (en la anamnesia).

La aplicación ^{de Tseftriabolay} a embarazado es posible en casos de que la utilidad supuesta para la madre supera el riesgo potencial para el fruto, y debe realizarse bajo la observación del especialista. En el período del tratamiento tseftriaksonom debe cesar la alimentación de pecho.

La sobredosis:

Los síntomas: la náusea, el vómito, la diarrea, la confusión de la conciencia, el calambre. En caso de la sobredosis el descenso de la concentración tseftriaksona no puede ser alcanzado con la ayuda hemo- y peritonealnogo la dialisis. Específico antidot falta.

El tratamiento, en general, sintomático.

Las condiciones del almacenaje:

En el lugar seco, protegido de luz, con la temperatura no es más alto 25 °s. Guardar en los lugares inaccesibles para los niños.

Las condiciones de las vacaciones:

Por la receta

El embalaje:

Por 1,0 g de la sustancia activa en los frascos de cristal por la capacidad de 10 ml.

En calidad del disolvente se usa «el Agua para las inyecciones» en las ampollas del volumen de 10 ml (o 2 ampollas del volumen de 5 ml).

- Un frasco con el preparado y la instrucción de la aplicación en el paquete del cartón

- Un frasco con el preparado, una ampolla con el disolvente y la instrucción de la aplicación en el paquete del cartón

- Un frasco con el preparado y una ampolla con el disolvente, empaquetado en de contorno yacheykovoy al embalaje de polivinilhloridnoy de la película y la laminilla de aluminio barnizado o sin laminilla. Uno de contorno yacheykovaya el embalaje y la instrucción de la aplicación en el paquete del cartón

- Cinco frascos con el preparado en de contorno yacheykovoy al embalaje de polivinilhloridnoy de la película y la laminilla de aluminio barnizado o sin laminilla. Uno de contorno yacheykovaya el embalaje y la instrucción de la aplicación en el paquete del cartón

- Cinco frascos con el preparado y cinco ampollas con el disolvente, empaquetado en de contorno yacheykovoy al embalaje de polivinilhloridnoy de la película y la laminilla de aluminio barnizado o sin laminilla.

- Uno de contorno yacheykovaya el embalaje con el preparado, un embalaje de contorno con el disolvente y la instrucción de la aplicación en el paquete del cartón