Naysulid

Las características generales. La composición:

La sustancia activa: 100 mg nimesulida en 2 g de los polvos.

Las sustancias auxiliares: ksantanovaya la goma, el siliceo dioksid de coloide árido, el calcio stearat, el ácido de limón árido, aspartam (E 951), el aceite de limón, el azúcar-arena.

nesteroidnoe el medio antiinflamatorio que posee analgésico, febrífugo y antiinflamatorio propiedades.

Las propiedades farmacológicas:

Farmakodinamika. Nimesulid posee la afinidad grande a tsiklooksigenaze-2, a menos expresado tsiklooksigenaza-1 ingibiruyuschey de la actividad. Frena la síntesis prostaglandinov, aplasta la formación de los radicales libres oxigenados sin impacto a la hemostasia y la fagocitosis. Ingibiruet la liberación del fermento mieloperoksidazy.

Farmakokinetika. La absorción. Después de la recepción dentro nimesulid se absorbe bien de ZHKT. La concentración máxima en el plasma de la sangre es alcanzada a través de 2 – 3 h después de la recepción.

La distribución. La atadura con los proteínas del plasma – 97,5 %. El metabolismo. Nimesulid metaboliziruetsya con la participación del isofermento del citocromo Р450 (СYP2С9), por eso a la recepción nimesulida cae la concentración del fermento dado. A consecuencia de esto se aumenta la concentración de los medios medicinales en el plasma de la sangre, que son el sustrato para el fermento СYP2С9, si eran aceptados al mismo tiempo con nimesulidom.

Único metabolit nimesulida, que se encuentra en el plasma de la sangre, – un par-gidroksinimesulid es farmakologicheski activo. Т1/2 es compuesto 3,2-6 horas.

La deducción. Cerca de 50 % aceptado nimesulida desaparece con la orina. Cerca de 29 % de la dosis aceptada desaparece con kalom. Solamente 1 - 3 % nimesulida desaparecen en el estado invariable. gidroksinimesulid desaparece en el tipo glyukoronata.

Las indicaciones:

- El tratamiento del dolor agudo;
- La dismenorrea primaria.

Naysulidy puede ser fijado sólo en calidad del medio de la terapia de la segunda línea. La decisión del destino nimesulida debe ser fundada en la apreciación general del riesgo para cada paciente.

El modo de la aplicación y la dosis:

Ante la aplicación es necesario preparar la suspensión. Para esto el contenido del paquete se disuelve en 100 ml svezheprokipyachennoy, la agua potable, enfriada hasta la temperatura interior, y es agitado es intenso. Después de esto la suspensión es preparada para el uso inmediato.

La suspensión aceptan después de la comida. El adulto el medio medicinal fijan en la dosis sencilla por 100 mg (1 paketik de los polvos).

La corrección de la dosis no les es necesario a los pacientes de edad de 12 a 18 años y los pacientes de edad avanzada. El medio medicinal es contraindicado a los niños hasta 12 años.

A las formas fáciles y moderadas de la insuficiencia renal (el claro de la creatinina 30 – 80 ml/minas) la corrección de la dosis no es necesario. A la insuficiencia pesada renal (el claro de la creatinina menos de 30 ml/minas) el medio medicinal es contraindicado.

Nimesulid aceptan durante un período lo más posible corto para minimizar el riesgo del desarrollo de las reacciones secundarias.

La duración máxima de la recepción nimesulida no debe superar 15 días.

Los rasgos de la aplicación:

Al uso de Naysuliday debe evitar su combinación con nesteroidnymi por los medios antiinflamatorios (NPVS), incluso los inhibidores selectivos tsiklooksigenazy. Debe abstenerse de la recepción de otros analgésicos acompañantes.

Los efectos indeseables pueden ser minimizados al uso de la dosis más baja eficaz durante el tiempo mínimo necesario para la eliminación de los síntomas. Si el estado del enfermo no es mejorado, es necesario cesar el tratamiento.

Los efectos de hígado. Pueden surgir rara vez las reacciones serias de hígado vinculadas a la aplicación por Naysuliday, incluso en los casos muy raros con el fallecimiento. A la aparición a los enfermos que aceptan Naysulidy, los síntomas que indican al daño el hígado (la anorexia, la náusea, el vómito, el dolor en el vientre, la fatiga excesiva, el oscurecimiento de la orina) o el aumento del nivel de hígado transaminaz, debe anular el preparado. Por tal enfermo no es recomendable aceptar Nimesulid en lo sucesivo. ¡En el caso si a los pacientes que aceptan Naysulidy, ha comenzado la fiebre y/o grippopodobnye los síntomas, el tratamiento debe ser cesado inmediatamente!

A la recepción corta de Naysuliday la derrota del hígado es habitualmente convertible.

Las infracciones Gastrointestinales. Naysulidy sigue usar con la precaución a los enfermos con las enfermedades crónicas gastrointestinales, incluso con la úlcera, las hemorragias gastrointestinales, la colitis ulcerosa o la enfermedad la Corona (en relación al riesgo de la agudización de las enfermedades indicadas). También con la precaución debe fijarlo a los pacientes que acepta otras medicinas, que pueden aumentar el riesgo de la ulceración o la hemorragia: oral kortikosteroidy, los anticoagulantes: (varfarin), los inhibidores selectivos de la toma de vuelta de la serotonina o antiagreganty (la aspirina).

La hemorragia Gastrointestinal o la úlcera, la perforación del estómago o dve@nadtsatiperstnoy los intestinos pueden desarrollarse en el fondo de la aplicación del preparado y pueden ser sin síntomas (incluido doloroso).

El riesgo de las hemorragias gastrointestinales, las úlceras o la perforación es subido a la recepción de las altas dosis de Naysuliday, a los pacientes con la úlcera en la anamnesia, a los hombres ancianos. Estos pacientes deben comenzar el tratamiento de la dosis más baja. A los pacientes dados, también las personas, que aceptan Naysulidy junto con las dosis cardiológicas del ácido acetilsalicílico, debe aplicarse la terapia combinada junto con gastroprotektorami (los inhibidores de la bomba de protón o mizoprostol).
Los pacientes con las infracciones gastrointestinales en la anamnesia y los hombres ancianos deben informar sobre cualesquiera insólito abdominalnyh los síntomas (incluso las hemorragias), especialmente en las etapas tempranas del tratamiento. Durante el surgimiento de las derrotas ulcerosas o las complicaciones hemorrágicas debe cesar el tratamiento de Naysulidomy.

Los hombres ancianos. Los hombres ancianos tienen la frecuencia subida de las reacciones secundarias en NPVS, un alto riesgo de las hemorragias gastrointestinales y las perforaciones, que pueden ser fatales. Debe abastecer el control escrupuloso de los efectos secundarios cerca del grupo dado de los pacientes.

Cardiovascular y tserebrovaskulyarnye los efectos. Eran descritas la demora del líquido y los hinchazones en relación a la aplicación NPVS. El control escrupuloso y las consultas son necesarias para los pacientes con la hipertensión y/o la insuficiencia cardíaca.

Las investigaciones clínicas y los datos epidemiológicos muestran que el uso de algunos NPVS (especialmente en las altas dosis y es largo) puede ser vinculado al aumento pequeño del riesgo arterial tromboembolicheskih de los acontecimientos (por ejemplo, el infarto del miocardo y la hemorragia cerebral). Hay insuficientemente datos para excluir tal riesgo a la recepción de Naysuliday.

A los pacientes con la hipertensión incontrolable arterial, la insuficiencia cardíaca estancada, ishemicheskoy por la enfermedad del corazón, las enfermedades de las arterias periféricas y/o tserebrovaskulyarnymi por las enfermedades el medio medicinal es fijado después de la apreciación de la correlación el riesgo/utilidad. Debe obrar análogamente ante el comienzo del tratamiento largo a los pacientes con los factores del riesgo de las enfermedades cardiovasculares (la hipertensión, la epilepsia, la diabetes, el fumar).

Naysulidy puede influir sobre la actividad trombotsitov, debe usarlo con la precaución a los enfermos con la diatesis hemorrágica, Naysulidy no es la sustitución del ácido acetilsalicílico con el fin de la profiláctica de las enfermedades cardiovasculares.

La infracción de la función de los riñones. Naysulidy debe aceptar con la precaución a los enfermos con renal o la insuficiencia cardíaca, porque él puede llevar al daño de los riñones. En tales casos el tratamiento debe ser cesado.

Los efectos de la piel. Las reacciones pesadas de la piel (incluso potencialmente letal): la dermatitis, el síndrome de Stivensa-Dzhonsona y tóxico epidermalnyy nekroliz, en relación a la recepción NPVS se desarrollan muy raramente. Es más alta la probabilidad de su desarrollo en las fases tempranas de la terapia en la mayoría de los casos durante el primer mes el tratamiento. La aplicación nimesulida debe ser cesada a la primera aparición de la eflorescencia de la piel, las derrotas de las membranas mucosas o cualquier otro indicio del carácter insufrible.

La aplicación al embarazo y la lactación. Tanto como otros nesteroidnye los medios antiinflamatorios (NPVS) nimesulid no es recomendable a las mujeres que planea el embarazo.

Nimesulid, ingibiruyuschy prostaglandinsintetazu, puede ser la causa del cierre prematuro botallova de la acequia, la hipertensión neumónica, oligourii, oligoamnii, sube el riesgo de las hemorragias y los hinchazones periféricos. Hay también unos mensajes del nacimiento de los niños con la insuficiencia renal a las mujeres que aceptaban nimesulid en III trimestre del embarazo.

Las pruebas de los conejos han revelado la toxicidad nimesulida a la función reproductiva. Los datos adecuados sobre las mujeres recibir no parece posible. Por eso el riesgo potencial para la persona no es conocido el destino nimesulida en I-II el trimestre no es recomendable.

Si es desconocido ekskretiruetsya nimesulid en la leche materna. Por eso la contraindicación para la recepción nimesulida es la alimentación de pecho.

El impacto a la capacidad de la dirección de los medios de transporte y otros mecanismos difíciles. No eran pasadas las investigaciones sobre el impacto de Naysuliday a la capacidad de la dirección de autotransporte o el trabajo con los coches y los mecanismos. En el caso si al uso del preparado surgen los fenómenos indeseables por parte del sistema nervioso central y los órganos de los sentimientos, es necesario abstenerse de la conducción por autotransporte y las ocupaciones por los tipos de la actividad exigente la concentración subida la atención y la rapidez las reacciones ideomotores.

Los efectos secundarios:

La lista siguiente de las reacciones secundarias es fundada en los resultados controlado clínico испытаний* (con la participación aproximadamente 7800 personas) y los datos farmacológicos. Los casos de las reacciones secundarias son clasificados como muy a menudo (> 1/10), a menudo (> 1/100, <1/10), infrecuentemente (> 1/1000 hasta <1/100), es raro (> 1/10000, <1 / 1000), es muy raro (<1/10 000), incluso los mensajes separados:

Por parte del sistema de la sangre y el sistema linfático: raramente – la anemia *, eozinofiliya *; muy raramente – trombotsitopeniya, pantsitopenicheskaya de la púrpura.

Por parte del sistema inmunitario: raramente – la hipersensibilidad *, es muy raro – la anafilaxia.

Por parte del metabolismo y una alimentación: raramente – гиперкалиемия*.

Por parte de la mentalidad: raramente – la alarma *, la nerviosidad *, las pesadillas *; no a menudo – golovokru-zhenie*.

Por parte del sistema nervioso: muy raramente – el dolor de cabeza, somnolentsiya, la encefalopatía (el síndrome de Reye).

Por parte de los ojos: raramente – el enturbiamiento de la vista *; muy raramente – la infracción de la vista.

Por parte de acústico y el aparato vestibular: muy raramente – el vértigo.

Por parte del corazón: raramente – la taquicardia *; no a menudo – la hipertensión.

Por parte del sistema cardiovascular: raramente – la hemorragia *, la fluctuación de la presión arterial, las afluencias.

Por parte de los órganos de la respiración, el tórax y el mediastino: no a menudo – el ahoguío *, es muy raro – bronhospazm, el ataque de la asma, la diarrea *, a menudo – la náusea *, el vómito *, la cerradura *, el meteorismo *, гастрит*.

Por parte del tracto intestinal: no a menudo – la hemorragia gastrointestinal, la úlcera y la perforación de la úlcera 12-perstnoy los intestinos, la úlcera y la perforación de la úlcera de estómago; muy raramente – abdominalnaya el dolor, la dispepsia, la estomatitis, la melena.

De la parte gepato-biliarnoy los sistemas: a menudo – el aumento del nivel «de los fermentos de hígado»; muy raramente – la hepatitis, fulminintnyy la hepatitis (incluso los fallecimientos), holestaticheskaya la ictericia; no a menudo – el picor *, la irritación *, la hidradenitis subida *; raramente – eritrema *, дерматит*.

Por parte de la piel y el tejido celular hipodérmico: muy raramente – la mariposa de la ortiga, angionevrotichesky el hinchazón de Kvinke, el hinchazón de la persona, multiformnaya el eritema, el síndrome de Stivensa-Dzhonsona, tóxico epidermalnyy nekroliz.

Por parte de los riñones y mochevyvodyaschih de las vías: raramente – la disuria *, la hematuria *, la demora de la orina *; muy raramente – la insuficiencia renal, oliguriya, la nefritis intersticial; no a menudo – отеки*.

Las infracciones generales: raramente – la indisposición *, la astenia *; muy raramente – la hipotermia.

La interacción con otros medios medicinales:

La aplicación simultánea nimesulida con varfarinom u otros anticoagulantes, también el ácido acetilsalicílico provoca el riesgo de la aparición de las hemorragias. Por eso tal combinación no es recomendable y sirve a la contraindicación para los pacientes con las infracciones distintas del enrollamiento de la sangre. Si tal combinación es inevitable, antikoagulyantnaya la actividad debe escrupulosamente ser controlada.

Nimesulid ingibiruet СYP2C9, a consecuencia de que la concentración en el plasma de los medios medicinales que son los sustratos esto enzima, puede aumentarse.

La recepción simultánea nimesulida con diurético puede negativamente influir en la hemodinámica renal. Las concentraciones regulares de los ácidos no saturados grasos no influyen sobre el enlace nimesulida con la albumina. A los enfermos con la función bajada sintética del hígado o la insuficiencia expresada renal la atadura nimesulida con los proteínas del plasma (además, tanto como a otros NPVP) baja considerablemente, llevando a la aparición de la fracción libre del preparado, que puede reforzar la frecuencia y la expresividad. A la aplicación simultánea nimesulida y furosemida baja brevemente la deducción del sodio y el potasio, y baja, por consiguiente, el efecto de los diuréticos. El resultado de la combinación nimesulida y furosemida es el descenso (hasta 20 %) el área bajo la curva cinética y sumario ekskretsiya furosemida por medio del claro renal. El uso simultáneo furosemida y nimesulida exige la atención subida a los pacientes con las enfermedades del corazón o los riñones. La recepción simultánea nimesulida con diurético puede negativamente influir en la hemodinámica renal.

Nimesulid contribuye a la acumulación del litio en el plasma, como resultado sube su toxicidad.

La interacción Farmakokinetichesky con glibenklamidom, teofilinom, digoksinom, tsimitidinom y antatsidami eran estudiados también in vivo, es clínico sin embargo la interacción significativa no era revelado.

La recepción nimesulida menos que 24 horas antes de o después del tratamiento metotreksatom lleva al aumento de la concentración último en el suero de la sangre que aumenta su toxicidad.

La acción nimesulida en prostaglandinsintetazu y en renal prostaglandiny puede llevar al aumento nefrotoksichnosti tsiklosporina.

Las contraindicaciones:

- La hipersensibilidad a nimesulidu u otros componentes del preparado;
- En la anamnesia la hipersensibilidad (bronhospazm, rinity, la mariposa de la ortiga etc.) al ácido acetilsalicílico y otras derivadas sulfonamidov, otra nesteroidnym protivospalitelnym a los medios, «aspirinovaya la asma»;
- En la anamnesia gepatotoksicheskie las reacciones en nimesulid;
- Las infracciones expresadas de la función del hígado, la insuficiencia de hígado;
- La insuficiencia renal (el claro de la creatinina <las 30ml/minas); la infracción pesada de la función de los riñones;
- La úlcera de estómago o el duodeno en la fase de la agudización, retsidiviruyuschie las úlceras o la hemorragia en el tracto intestinal, las hemorragias cerebrales o las infracciones, hemorrágico;
- Las infracciones pesadas de la coagulación de la sangre;
- La insuficiencia cardíaca pesada;
- fenilketonuriya;
- El embarazo y el período de la lactación;
- La edad infantil hasta 12 años;
- El destino simultáneo con otros potencialmente gepatotoksicheskimi por los medios medicinales;
- El alcoholismo, la dependencia medicinal;
- La subida de la temperatura del cuerpo o grippopodobnyy el síndrome.

La sobredosis:

Los síntomas de la sobredosis aguda nimesulida se manifiestan por la apatía, la somnolencia, la náusea y el vómito, el dolor en epigastralnoy las esferas, que se disminuye al tratamiento sintomático. La sobredosis puede manifestarse por las hemorragias gastrointestinales, es raro – la hipertensión, la insuficiencia aguda renal, el descenso de la actividad respiratoria y la coma.

A la sobredosis nimesulida es mostrada la terapia sintomática o que apoya.

A nimesulida no existe específico antidota. No hay información sobre la deducción nimesulida a la hemodiálisis, pero porque él tiene un alto grado de la atadura con los proteínas del plasma (97,5 %), la hemodiálisis al tratamiento de la sobredosis es inútil lo más probable. Nimesulid no desaparece también a la aceptación de los preparados diuréticos y a la aplicación gemoperfuzii, alkanizatsii de la orina, la diuresia forzada.

Si la sobredosis ha pasado durante las últimas 4 horas, debe aceptar el carbón activo (60-100 g para los adultos), el medio medicinal, que provoca el vómito o el purgante osmótico.

A la sobredosis deben escrupulosamente ser controladas las funciones de los riñones y el hígado.

Las condiciones del almacenaje:

Guardar en el lugar, protegido de luz, con la temperatura no es más alto 25 °s. Guardar en el lugar, inaccesible para los niños. El plazo de la validez 2 años.

Las condiciones de las vacaciones:

Sin receta

El embalaje:

Por 2,0 g de los polvos en paquetes termosoldables colocados junto con el listkom-suplemento en el paquete del cartón №10 y №20.