Azitromitsin

Las características generales. La composición:

La sustancia activa: azitromitsina del dihidrato — 265,3 mg en el recuento a la sustancia activa (azitromitsin) — 250 mg.

Las sustancias auxiliares: la celulosa microcristallino, el almidón de maíz, povidon nizkomolekulyarnyy, el magnesio stearat.

La composición de la cápsula: el titán dioksid, patentado azul, la gelatina.

Las propiedades farmacológicas:

Farmakodinamika. El medio antibacterial del espectro ancho de la acción, azalid, funciona bakteriostaticheski. Comunicando con 50S sub'edinitsey ribosom, oprime peptidtranspokazu en la fase de la transmisión, aplasta la síntesis del albumen, disminuye el crecimiento y la reproducción de las bacterias, en las altas concentraciones presta el efecto bactericida. Funciona en fuera de - y los estimulantes intracelulares. Es activo en la relación grampolozhitelnyh de los microorganismos: Streptococcus spp. (Los grupos Con, F y G, excepto estable a eritromitsinu), Streptococcus pneumoniae, Streptococcus pyogenes, Streptococcus agalactiae, Streptococcus viridans, Staphylococcus epidermidis, Staphylococcus aureus; gramotritsatelnyh de las bacterias: Haemophilus influenzae, Moraxella catarrhalis, Bordetella pertussis, Bordetella parapertussis, Legionella pneumophila, Haemophilus ducreyi, Helicobacter pylori, Campylobacter jejuni, Neisseria gonorrhoeae y Gardnerella vaginalis; algunos microorganismos anaerobios: Bacteroides bivius, Clostridium perfringens, Peptostreptococcus spp; también los estimulantes intracelulares: Chlamydia trachomatis, Chlamydia pneumoniae, Mycoplasma pneumoniae, Mycobacterium avium complex, Ureaplasma urealyticum, Treponema pallidum, Borrelia burgdorferi. Es inactivo en la relación grampolozhitelnyh de las bacterias estables a eritromitsinu.

Farmakokinetika. La absorción — alto, kislotoustoychiv, lipofilen. La bioaccesibilidad después de la recepción una sola vez 0,5 g — 37 % (el efecto "del primer paso" a través del hígado), la concentración máxima en el plasma de la sangre después de peroralnogo de la recepción 0,5 g — 0,4 mg/l, el período del logro de la concentración máxima en el plasma de la sangre — 2,5-2,9 h; en las telas y las jaulas la concentración a las 10-50 la vez más alto que en el suero de la sangre, el volumen de la distribución — 31,1 l/kg. Pasa fácilmente gistogematicheskie las barreras. Penentra bien en las vías respiratorias, los órganos génito-urinarios y las telas, en predstatelnuyu al hierro, en la piel y las telas suaves; se acumula en el ambiente con baja rn, en los lisosomas (que es importante especialmente para eradikatsii vnutrikletochno de los estimulantes situados). Es transportado también por los fagocitos, los leucocitos polimorfos-nucleares y los macrófagos. Penentra a través de las membranas de las jaulas y crea las altas concentraciones en ellos. La concentración en los focos de la infección es fidedignamente más alta (a 24-34 %), que en las telas sanas, y correlaciona con la expresividad del hinchazón inflamatorio. Se conserva en las concentraciones eficaces durante 5-7 días después de la recepción de la última dosis. El enlace con los proteínas del plasma — 7-50 % (es proporcional atrás a la concentración en la sangre). En el hígado demetiliruetsya, que se forman metabolity no son activo. En el metabolismo del preparado participan los isofermentos CYP3A4, CYP3A5, CYP3A7, por que inhibidor él es. El claro de plasma — 630 ml/minutos el Período de la semideducción entre 8 y 24 h después de la recepción — 14-20 h, el período de la semideducción en el intervalo de 24 hasta 72 h — 41 h. 50 % desaparecen con la hiel en el tipo no cambiado, 6 % — los riñones. La recepción de la comida cambia con importancia farmakokinetiku (depende de la forma medicinal): las cápsulas — la concentración máxima en el plasma de la sangre baja (a 52 %). A los hombres de edad avanzada (65-85 años) farmakokineticheskie los parámetros no se cambian, a las mujeres se aumenta la concentración máxima en el plasma de la sangre (a 30-50 %), a los niños a la edad de 1-5 años bajan el contenido máximo en el plasma de la sangre, el período de la semideducción.

Las indicaciones:

Las enfermedades infecciosas-inflamatorias llamadas por los microorganismos, sensibles al preparado: las infecciones de los departamentos superiores de las vías respiratorias y los LOR-ÓRGANOS (la faringitis, la tonsilitis, la laringitis, sinusit, la otitis media); la escarlatina; las infecciones de los departamentos inferiores de las vías respiratorias (la neumonía (incluido llamado por los estimulantes atípicos), la bronquitis); las infecciones de la piel y las telas suaves (el morro, el impétigo, las dermatosis de nuevo inquinadas); las infecciones mochevyvodyaschih de las vías (blenorrágico y no blenorrágico uretrit, tservitsit); la enfermedad de Layma (la fase inicial — erythema migrans), la úlcera del estómago y 12-perstnoy los intestinos, juntado con Helicobacter pylori (como parte de la terapia combinada).

El modo de la aplicación y la dosis:

Dentro, por 1 h hasta o en 2 h después de la comida de 1 vez en el día.
Por el adulto a las infecciones de los departamentos superiores e inferiores de las vías-500 respiratorias de mg/sut por 1 recepción durante 3 días (la dosis de curso — 1500 mg). A las infecciones de la piel y las telas suaves — 1000 mg/sut en el primer día por 1 recepción, más por 500 mg/sut cada día con 2 durante 5 día (la dosis de curso — 3000 mg). A las infecciones agudas de los órganos génito-urinarios (no complicado uretrit o tservitsit) — es una sola vez 1 a la enfermedad de Layma (borrelioz) para el tratamiento de I fase (erythema migrans) — 1000 mg en el primer día y 500 mg cada día con 2 durante 5 día (la dosis de curso — 3). A la úlcera del estómago y 12-perstnoy del intestino juntado con Helicobacter pylori, — 1 g/sut durante 3 días como parte de combinado antihelikobakternoy las terapias. A los niños son mayores 12 años (con la masa del cuerpo más de 45 kg) a las infecciones de las vías superiores e inferiores respiratorias, de la piel y las telas suaves fijan por 500 mg de 1 vez en el día durante 3 días.
Al tratamiento erythema migrans a los niños (son mayores 12 años) el preparado es fijado 1 vez en el día en la dosis de 1000 mg en el primer día y por 500 mg con 2 durante 5 día.

Los rasgos de la aplicación:

No aceptar con la comida.
En caso de la admisión de la recepción de la dosis debe aceptar la dosis dejada pasar lo antes posible, y ulterior — con el intervalo en 24 h.
Es necesario observar la interrupción 2 h a la aplicación simultánea antatsidov. Después de la anulación del tratamiento de la reacción de la hipersensibilidad a algunos pacientes pueden conservarse que exige la terapia específica bajo la observación del médico.

Los efectos secundarios:

- Por parte del tracto intestinal: la diarrea (5 %), la náusea (3 %), el dolor en el vientre (3 %); 1 % y menos — el meteorismo, el vómito, la melena, holestaticheskaya la ictericia, el aumento de la actividad de "de hígado" transaminaz; a los niños-cerraduras, el descenso del apetito, la gastritis; la candidiasis de la membrana mucosa de la cavidad bucal, el cambio del gusto (1 % y menos).
- Por parte del sistema cardiovascular: los golpes del corazón, el dolor en el tórax (1 % y menos).
- Por parte del sistema nervioso: el vértigo, el dolor de cabeza, la somnolencia; a los niños — el dolor de cabeza (a la terapia de la otitis media), la hipercinesia, la inquietud, la neurosa, la infracción del sueño (1 % y menos).
- Por parte del sistema urogenital: vaginalnyy la candidiasis, la nefritis (1 % y menos).
- Las reacciones alérgicas: la eflorescencia, la mariposa de la ortiga, el picor de la piel, angionevrotichesky el hinchazón, a los niños — la conjuntivitis.
- Otros: la astenia, la fotosensibilización.

La interacción con otros medios medicinales:

Antatsidy (el aluminio - y el magnesio-contienen), el etanol y la comida disminuyen y bajan la absorción azitromitsina.
Al destino común varfarina y azitromitsina (en las dosis regulares) los cambios protrombinovogo del tiempo no es revelado tomando en consideración, sin embargo, que con la interacción makrolidov y varfarina es posible el reforzamiento antikoagulyatsionnogo del efecto, a los pacientes es necesario el control escrupuloso protrombinovogo al tiempo.
Sube la concentración digoksina a expensas del debilitamiento de su inactivación por la flora intestinal. Ergotamin y digidroergotamin: el reforzamiento de la acción tóxica (vazospazm, dizesteziya). Triazolam: el descenso del claro y el aumento de la acción farmacológica triazolama. Disminuye la deducción y sube la concentración en el plasma y la toxicidad tsikloserina, los anticoagulantes indirectos, metilprednizolona, felodipina, también los medios medicinales que se someten mikro-somalnomu a la oxidación (karbamazepin, terfenadin, tsiklosporin, geksobarbital, los alcaloides del tizón, valproevaya el ácido, dizopiramid, la bromocriptina, fenitoin, peroralnye gipoglikemicheskie los medios medicinales, teofillin etc. ksantinovye las derivadas), por la cuenta ingibirovaniya mikrosomalnogo las oxidaciones en gepatotsitah azitromitsinom. Linkozamidy debilitan, tetratsiklin y hloramfenikol refuerzan la eficiencia azitromitsina.

Las contraindicaciones:

La hipersensibilidad (incluido a otros makrolidam), la insuficiencia pesada de hígado/renal, el período de la lactación, los niños hasta 12 años (con la masa del cuerpo menos de 45 kg).

Con la PRECAUCIÓN: la arritmia (son posibles zheludochkovye las arritmias y el alargamiento del intervalo Q-T), los niños con las infracciones de la función del hígado o los riñones, el embarazo.

La APLICACIÓN al EMBARAZO Y Durante la LACTACIÓN: puede aplicarse cuando la utilidad de su aplicación supera considerablemente el riesgo que existe siempre al uso de cualquier preparado durante el embarazo. En caso necesario el destino del preparado durante la lactación sigue cesar la alimentación de pecho.

La sobredosis:

Los síntomas: una fuerte náusea, la pérdida temporal del rumor, el vómito, la diarrea.
El tratamiento: el lavado del estómago, la terapia sintomática.

Las condiciones del almacenaje:

La lista De B.Hranit en el lugar seco, protegido de luz, con la temperatura no es más alto 25 °s. Guardar en el lugar, inaccesible para los niños.

Las condiciones de las vacaciones:

Por la receta

El embalaje:

Las cápsulas por 250 mg.
Por 3 6 cápsulas, en de contorno yacheykovuyu el embalaje de la película polivinilhloridnoy y la laminilla de aluminio tipográfico barnizado.
Por 3,6,12,18,24,30,36,42,48,54 o 60 cápsulas en el contenedor polimérico para los medios medicinales o el frasco de steklomassy con las tapas atornilladas plásticas. Un contenedor (frasco) o 1, 2, 3, 4, 5, 6, 7, 8,
 9 o 10 de contorno yacheykovyh de los embalajes junto con la instrucción de la aplicación colocan en el paquete del cartón.
Por 5 10 o 20 contenedores (frascos), o por 20 40 60 80 y 100 de contorno, yacheykovyh de los embalajes junto con la cantidad correspondiente de las instrucciones de la aplicación colocan en la caja del cartón (para los hospitales).