Karbamazepin tab 200мг №50

Las características generales. La composición:

De la sustancia activa: karbamazepina 200 mg;
Las sustancias auxiliares: el almidón de patatas, el siliceo dioksid de coloide de (las aerofuerzas), povidon nizkomolekulyarnyy (polivinilpirrolidon nizkomolekulyarnyy médico), polisorbat - 80 (tvin-80), el talco, el magnesio stearat.
La descripción: las Pastillas del color blanco o blanco con el matiz amarillento, ploskotsilind-richeskie con riskoy y faskoy.

Las propiedades farmacológicas:

Farmakodinamika. El preparado protivosudorozhnyy, derivado tritsiklicheskogo iminostilbena. La acción protivosudorozhnoe es vinculada a la baja de la capacidad de las neuronas apoyar una alta frecuencia del desarrollo de los potenciales repetidos de la acción por medio de la inactivación de los canales de sodio. También karbamazepin presta moderado antimaniático, antipsihoticheskoe la acción, también analgeziruyuschee la acción a neyrogennyh los dolores. En el mecanismo de la acción del preparado son atraídos los receptores aminomaslyanoy gamma los ácidos, que son vinculados a los canales cálcicos, también tiene la importancia el impacto karbamazepina a los sistemas de los moduladores neyroperedachi. La acción antidiurética karbamazepina es vinculada con gipotalamicheskim por el impacto en osmoretseptory, que oposreduetsya a través de la secreción de la hormona antidiurética, también la acción directa en renal kanaltsy.

Farmakokinetika. Después de la recepción dentro karbamazepin es absorbido casi por completo. La concentración máxima es alcanzada en 12 horas a la recepción una sola vez. La atadura con los proteínas del plasma de la sangre compone 70-80 % - a los adultos, 55-59 % - a los niños. Las concentraciones equiponderantes del preparado en el plasma son alcanzadas en 1-2 semanas (la velocidad del logro depende de los rasgos individuales del metabolismo: autoinduktsiya de los sistemas fermentativos del hígado, la heteroinducción por otros al mismo tiempo aplicado por los medios medicinales), también del estado del enfermo, la dosis del preparado y la duración del tratamiento. Se observan las distinciones esenciales interindividuales de los valores  de las concentraciones equiponderantes en la banda terapéutica: cerca de la mayoría de los enfermos estos valores se conmueven de 4 hasta 12 mkg/ml (17-50 mkmol/l).
La concentración karbamazepin-10,11-epoksida (farmakologicheski activo metabolita) componen cerca de 30 % de la concentración karbamazepina. El enlace con los proteínas del plasma a los niños - 55-59 %, a los adultos - 70-80 %. El preparado penentra a través de platsentarnyy la barrera. La concentración en  la leche materna compone 25-60 %   de su concentración en el plasma. metaboliziruetsya en el hígado, principalmente por la vía epóxida con la formación principal metabolitov: activo-epoksida e inactivo konyugata con glyukuronovoy por el ácido. La concentración karbamazepina-10,11-epoksida compone 30 % de la concentración karbamazepina. El período de la semideducción después de la recepción sencillo peroralnoy las dosis - 25-65 h ( por término medio cerca de 36), después de la recepción repetida depende de la duración del tratamiento - 12-24 h (a consecuencia de autoinduktsii monooksigenaznoy los sistemas del hígado). A los niños, a consecuencia de una eliminación más rápida karbamazepina, puede ser necesaria la aplicación de unas más altas dosis del preparado calculando para kg de la masa del cuerpo, en comparación con los adultos.

Las indicaciones:

Karbamazepin aplican para el tratamiento de la epilepsia (los ataques grandes y pequeños, las formas mezcladas de la epilepsia, la epilepsia focal, las formas locales posttraumático y postentsefaliticheskogo los orígenes, la neuralgia del nervio trigémino; la profiláctica faznoprotekayuschih de las infracciones eficaces (la ciclotimia y otros psihoticheskie los desajustes del humor).

El modo de la aplicación y la dosis:

El preparado fijan a los adultos y los niños. Karbamazepin aceptan dentro en el tiempo o después de la comida, tomando  con la cantidad pequeña del líquido. Al tratamiento de la epilepsia, cuando esto es posible, karbamazepin aplican en forma de la monoterapia. Por el adulto el tratamiento comienzan del destino por 0,1 0.2 g 1-2 veces por día. En lo sucesivo la dosis aumentan poco a poco antes del logro óptimo que funciona, que compone habitualmente 0,4 g 2-4 veces por día. Para los niños la dosis media diaria está determinada calculando 10-20 mg/kg   de la masa del cuerpo por día y compone: para los niños a la edad de 4-12 mes - 0,1 0,2 g en el día, de 1 año a 5 años -   0,2-0,4 g, de 5 a 10 años - 0,4-0,6 g, de 10 a 15 años 0,6-1,0 g la dosis diaria dividen en algunas recepciones. Al tratamiento de la neuralgia del nervio trigémino la dosis inicial compone 0,2-0,4 g por día, luego la dosis suben poco a poco, en caso necesario hasta 0,6-0,8 g en algunas recepciones. Después de la desaparición del dolor la dosis bajan poco a poco hasta 0,2 g por día. Para la profiláctica de las infracciones afectivas en la primera semana la dosis diaria compone 0.2-0,4 En ulterior la dosis aumentan en 1 pastilla por semana, llevándola hasta 1 la dosis Diaria dividen es uniforme a 3-4 recepciones. La duración del tratamiento se establece individualmente.

Los rasgos de la aplicación:

La monoterapia de la epilepsia comienzan del destino de las dosis pequeñas, individualmente subiéndolos antes del logro del efecto deseable terapéutico. Es oportuno determinar la concentración en el plasma con el fin de la selección de la dosis óptima, en particular a la terapia combinada. Al traducir el enfermo en karbamazepin debe poco a poco bajar la dosis antes fijado protivoepilepticheskogo los medios hasta su anulación completa. El cese súbito de la recepción karbamazepina puede provocar los ataques epilépticos. Si es necesario bruscamente interrumpir el tratamiento, es necesario traducir al enfermo a otro protivoepilepticheskoe el medio al amparo del preparado, mostrado en casos tal, (por ejemplo el diazepam introducido intravenosamente o para uso rectal, o fenitoina, introducido intravenosamente). Ante el destino karbamazepina y durante el tratamiento es necesario la investigación de la función del hígado, especialmente a los pacientes, en que anamnesia hay unas noticias sobre las enfermedades del hígado, también los pacientes de la edad avanzada. En caso del reforzamiento ya las infracciones que había de la función del hígado o a la manifestación de la enfermedad activa del hígado, debe inmediatamente anular el preparado. También ante el comienzo del tratamiento es necesario pasar la investigación del cuadro de la sangre (incluso el cálculo trombotsitov, retikulotsitov), el nivel del hierro en el suero de la sangre, la análisis de orina general, el nivel de la urea en la sangre, la análisis de orina general, el nivel de la urea en la sangre, EEG, la definición de la concentración de los electrólitos en el suero de la sangre (y periódicamente durante el tratamiento, porque es posible el desarrollo giponatriemii). Posteriormente debe controlar estos índices durante el primer mes el tratamiento semanalmente, y luego - mensualmente. Karbamazepin debe ser inmediatamente anulado a la manifestación de las reacciones de la hipersensibilidad o los síntomas que testimonian hipotéticamente el desarrollo del síndrome Stivensa-Dzhonsona o el síndrome Layella. Karbamazepin posee la actividad débil anticolinérgica, al destino a los pacientes con subido vnutriglaznym a la presión les es necesario por ella el control constante. Es necesario hacer saber a los pacientes la información sobre los indicios tempranos de la toxicidad propia a las infracciones probables hematológicas, también sobre los síntomas por parte de las epidermis y el hígado. neprogressiruyushaya asimptomaticheskaya la leucopenia no exige la anulación, sin embargo, debe cesar el tratamiento a la aparición de la leucopenia progresiva o la leucopenia que se acompaña de los síntomas clínicos de la enfermedad infecciosa. Ante el comienzo del tratamiento se recomienda pasar la inquisición oftalmológica. En caso del destino del preparado a los pacientes con el aumento vnutriglaznogo las presiones, sigue constantemente controlar este índice. Durante el tratamiento es necesario abstenerse de las ocupaciones por los tipos potencialmente peligrosos de la actividad exigente la concentración subida la atención y la rapidez ideomotor reacción se Recomienda negarse al uso del etanol. Es necesario regularmente determinar el nivel karbamazepina, que puede encontrarse útil en las situaciones siguientes: al aumento agudo de la frecuencia de los ataques; si para que acepta a comprobar el paciente el preparado debidamente; durante el embarazo; al tratamiento de los niños o los adolescentes; a la sospecha a las infracciones de la absorción del preparado; a la sospecha al desarrollo de las reacciones tóxicas en caso de que el paciente acepta algunos medios medicinales.

Los efectos secundarios:

- Por parte del sistema nervioso central (TSNS) y el sistema periférico nervioso: muy a menudo-vértigo, la ataxia, la somnolencia, la debilidad general; a menudo - el dolor de cabeza, la peresia, la acomodación; a veces - los movimientos anómalos involuntarios (por ejemplo tremor, la distonia, el tiques); nistagm; es rara - la infracción de la acomodación, glazodvigatelnye las infracciones, la disartria, los zumbidos en los oídos, las neuritis periféricas, parestezii, la debilidad muscular, la conducta agresiva, la infracción de la conciencia.
- Por parte de la esfera mental: raramente-gallyuschshatsii (visual o acústico), la depresión, la pérdida del apetito, la inquietud, la conducta agresiva, la excitación, dezorietatsiya; muy raramente-activación la psicosis.
 Las reacciones alérgicas: a menudo-mariposa de la ortiga; a veces-eksfoliativnyy la dermatitis, eritrodermiya; raramente-volchanochnopodobnyy el síndrome, el picor; es muy raro-síndrome Stivensa-Dzhonsona, tóxico epidermalnyy nekroliz, la fotosensibilidad, multiformnaya y el eritema nudoso. Raramente-multiorgannye las reacciones giperchuvstvitelyyusti del tipo disminuido con la fiebre, de la piel vysypaniyami, vaskulitom, limfadenopatiey, los indicios que recuerdan al linfoma, artralgiyami, la leucopenia, eozinofiliey, gepatosplenomegaliey y los índices cambiados de la función del hígado (las manifestaciones indicadas se encuentran en las combinaciones distintas).
- Por parte del sistema digestivo: el vómito, la náusea, la sequedad en la boca; raramente - el aumento de la actividad syvorotochnyh transaminaz, la ictericia, la diarrea, la cerradura, el descenso del apetito, el dolor en el vientre, glossit, la estomatitis, la hepatitis.
- Por parte del sistema de la hematopoyesis: son posibles la leucopenia, eozinofiliya, trombotsitopeniya; raramente - la leucocitosis, la anemia.
- De la parte mochevydelitelnoy los sistemas: raramente - la infracción de la función de los riñones, la insuficiencia renal.
- Por parte del sistema cardiovascular (SSS): raramente - la infracción de la conductibilidad endocardíaca; el descenso o el aumento de la presión arterial (el INFIERNO); muy raramente - la bradicardia, la arritmia. AV el bloqueo con los desmayos, el colapso, el empeoramiento o el desarrollo de la insuficiencia cardíaca crónica, la agudización ishemicheskoy las enfermedades del corazón (incluido la aparición o la aceleración de los ataques de la estenocardia), la tromboflebitis, tromboembolichesky el síndrome.
- Por parte del sistema endocrino y el cambio de las sustancias: a menudo - los hinchazones, la demora del líquido, el aumento de la masa del cuerpo; muy raramente - el aumento del nivel L-tiroksina y el aumento del nivel TTG; las infracciones del cambio kaltsievo-fosfórico en el tejido óseo.
- Por parte del aparato locomotor: muy raramente - artralgiya, mialgiya o el calambre.
- Por parte de los órganos de los sentimientos: muy raramente - la infracción de las degustaciones, el enturbiamiento del cristalino, la conjuntivitis; las infracciones del rumor, incluido los zumbidos en los oídos, la hiperacusia, la hipoacusia, el cambio de la percepción de la altura del sonido.
- Otros: las infracciones de la pigmentación de la piel, la púrpura, el acné, potlivost, alopetsiya.

La interacción con otros medios medicinales:

El citocromo Р4503А4 (CYP3A4) es el fermento básico que abastece el metabolismo karbamazepina. El destino simultáneo karbamazepipa con los inhibidores del citocromo puede llevar al aumento de su concentración en el plasma de la sangre y llamar las reacciones secundarias. La aplicación común de los inductores del citocromo puede llevar a la aceleración del metabolismo karbamazepina, al descenso de la concentración karbamazepina en el plasma de la sangre y la reducción del efecto terapéutico, al contrario, su anulación puede bajar la velocidad de la biotransformación karbamazepina y llevar al aumento de su concentración. Suben la concentración karbamazepina en el plasma: el verapamilo, diltiazem,   felodipin,   viloksazin,  fluoksetin,  tsimetidin,  nikotinamid,   makrolidy,  azoly,  los inhibidores  virulento proteazy, usado a la terapia del HIV-infección - es necesario la corrección del régimen dozirovaniya o el monitoring de la concentración karbamazepina en el plasma.
Felbamat baja la concentración karbamazepina en el plasma y sube la concentración karbamazepin - 10,11-epoksida, además probablemente descenso simultáneo de la concentración en el suero felbamata. La concentración karbamazepina bajan: el fenobarbital, fenitoin, primidon, metsuksimid, fensuksimid, teofillin, rifampitsin, tsisplatin. doksorubitsin, es posible: klonazepam, valpromid, okskarbazepin y los preparados vegetales que contienen el corazoncillo agujereados. A la aplicación común karbamazepina con paratsetamolom, sube el riesgo del impacto tóxico último al hígado y baja su actividad terapéutica. Los inhibidores MAO - aumentan el riesgo del desarrollo giperpireticheskih de las crisis, las crisis hipertónicas, los calambres, la salida mortal (ante el destino karbamazepina los inhibidores MAO anulan como mínimo en 2 semanas). La aplicación simultánea karbamazepina con los diuréticos puede llevar a giponatriemii, que se acompaña de las manifestaciones clínicas. Karbamazepin acelera el metabolismo de los anticoagulantes indirectos, los anticonseptivos hormónicos, el ácido fólico, los medios para la narcosis; refuerza la formación nefrotoksichnyh metabolitov metoksiflurana. Refuerza la acción tóxica de la isoniacida.

Las contraindicaciones:

La hipersensibilidad a karbamazepinu o los medicamentos semejantes en la relación química (por ejemplo, tritsiklicheskim a los antidepresivos) o a cualquier otro componente del preparado; atrioventrikulyarnaya el bloqueo; las enfermedades del sistema de la sangre, las infracciones expresadas de la función del hígado, los riñones, el corazón, el glaucoma, el primer trimestre del embarazo, la lactación: a las mujeres de la edad reproductiva karbamazepin debe, en la medida de lo posible aplicarse en forma de la monoterapia. A las pacientes les debe ser concedida la información sobre la posibilidad del aumento del riesgo de los defectos del desarrollo y la posibilidad de pasar antenatalnuyu la diagnosis. Las madres que aceptan karbamazepin, pueden amamantar a sus hijos a condición de que por el niño será establecida la observación respecto al desarrollo de las reacciones secundarias posibles (la somnolencia, las reacciones alérgicas de la piel).

Con la precaución - la insuficiencia cardíaca pesada, giponatriemiya del cultivo (el síndrome de la hipersecreción ADG, gipopituitarizm, la hipotireosis, la insuficiencia de la corteza de las cápsulas suprarrenales), la edad avanzada, el alcoholismo activo (se refuerza la opresión TSNS, se refuerza el metabolismo karbamazepina), la opresión de la hematopoyesis medular en el fondo de la recepción de los medicamentos (en la anamnesia); la insuficiencia de hígado, la insuficiencia crónica renal; la hiperplasia predstatelnoy zhelezy, el aumento vnutriglaznogo las presiones.

La sobredosis:

A la sobredosis hay un reforzamiento de la sintomatología de las manifestaciones colaterales del preparado. Los síntomas y las quejas reflejan habitualmente las infracciones de la parte TSNS, SSS y el sistema respiratorio: TSNS - la opresión de las funciones TSNS, la desorientación, la somnolencia, la excitación, la alucinación, la coma; zatumanivanie de la vista, el habla inarticulada, la disartria, nistagm, la ataxia, la disquinesia, la hiperreflexión (al principio), la hiporeflexión (más tarde); los calambres, los desajustes ideomotores, mioklonus, la hipotermia, midriaz: SSS: la taquicardia, el descenso el INFIERNO, a veces el aumento el INFIERNO, la infracción de la conductibilidad con la ampliación del complejo QRS; los desmayos, la parada del corazón; el sistema-opresión respiratorio de la respiración, el hinchazón fácil; el tracto intestinal (ZHKT): la náusea y el vómito, la demora del pasaje de la comida del estómago, el descenso motoriki del intestino gordo; mochevydelitelnoy los sistemas: la demora de la orina, oliguriya o la anuria; la demora del líquido; giponatriemiya del cultivo. Al desarrollo giponatriemii del cultivo (la intoxicación de agua) - la restricción de la introducción de los líquidos y lento intravenoso infuziya 0,9 % de la solución del sodio del cloruro (puede sposobstvobat a la prevención del desarrollo del hinchazón del cerebro). Se recomienda la realización gemosorbtsii en de carbón sorbentah.

El tratamiento: Específico antidot falta. El tratamiento se funda en el estado clínico del enfermo; es mostrada la hospitalización, la definición de la concentración karbamazepina en el plasma (para la confirmación del envenenamiento por este medio y la apreciación del grado de la sobredosis), la evacuación del contenido del estómago, el lavado del estómago, el destino del carbón activo.

Las condiciones del almacenaje:

La lista B En el lugar seco, protegido de luz, con la temperatura no es más alto 25°С. Guardar en el lugar, inaccesible para los niños. El plazo de la validez 3 años. No usar después de la fecha indicada al embalaje.

Las condiciones de las vacaciones:

Por la receta

El embalaje:

Las pastillas por 200 mg Por 10 pastillas en de contorno yacheykovoy al embalaje. Por 50 pastillas en el banco svetozaschitnogo los cristales o el banco polimérico, o en el frasco polimérico. Cada uno al banco o el frasco, 2, o 5 de contorno yacheykovyh de los embalajes junto con la instrucción de la aplicación colocan en el paquete del cartón.