Katena

Las características generales. La composición:

Las cápsulas de 100 mg:
La sustancia activa: gabapentin — 100 mg;

Las sustancias auxiliares: las lactosas el monohidrato, el almidón de maíz, el talco;

La envoltura kapsul'naya: el titán dioksid (E 171), la gelatina.

Las cápsulas de 300 mg:
La sustancia activa: gabapentin - 300 mg;

Las sustancias auxiliares: las lactosas el monohidrato, el almidón de maíz, el talco;

La envoltura kapsul'naya: el titán dioksid (E 171), el colorante del hierro el óxido amarillo (E 172), la gelatina.

Las cápsulas de 400 mg:
La sustancia activa: gabapentin - 400 mg;

Las sustancias auxiliares: las lactosas el monohidrato, el almidón de maíz, el talco;

La envoltura kapsul'naya: el titán dioksid (E 171), el colorante del hierro el óxido amarillo (E 172), el colorante del hierro el óxido rojo (E 172), la gelatina.

Las propiedades farmacológicas:

Farmakodinamika. Gabapentin por la estructura es semejante con neyrotransmitterom aminomaslyannoy gamma por el ácido (GAMK), sin embargo su mecanismo de la acción se distingue de tal de algunos otros preparados que cooperan con los GAMK-RECEPTORES, incluyendo valproat, barbituraty, benzodiazepiny, los inhibidores GAMK-transaminazy, los inhibidores de la toma GAMK, los agonistas GAMK y prolekarstvennye las formas GAMK: él no posee las propiedades GAMK-ERGICHESKY y no influye por la toma y el metabolismo GAMK. Las investigaciones preliminares han mostrado que gabapentin comunica con α2 - -sub'edinitsey el voltaje-dependiente de los canales cálcicos y aplasta el flujo de los iones del calcio, jugador el papel importante en el surgimiento neyropaticheskoy los dolores.
Otros mecanismos que participan en funcionamento gabapentina a neyropaticheskoy del dolor son: la reducción de la pérdida glutamat-dependiente de las neuronas, el aumento de la síntesis GAMK, el aplastamiento de la liberación neyrotransmitterov del grupo monoamínico.
Gabapentin en es clínico las concentraciones significativas no comunica con los receptores de otros preparados difundidos o neyrotransmitterov, incluso los receptores ГАМКA, ГАМКB, benzodiazepinovye, glutamata, el glicino o N-metil-D-aspartata. A diferencia de fenitoina y karbamazepina gabapentin no coopera con los canales de sodio.

Farmakokinetika. La absorción
La bioaccesibilidad gabapentina no es proporcional a la dosis; así, con el aumento de la dosis baja. Después de la recepción dentro la concentración máxima (Cmax) gabapentina en el plasma es alcanzada en 2-3 h. La bioaccesibilidad absoluta gabapentina en las cápsulas compone cerca de 60 %. La comida, incluso con el contenido grande de las grasas, no presta el impacto en farmakokinetiku. La deducción gabapentina del plasma es descrita lo mejor de todo por medio del modelo lineal.
La distribución
Farmakokinetika no se cambia a la aplicación repetida; se puede predecir las concentraciones equiponderantes en el plasma en razon de los resultados de la recepción una sola vez del preparado.
Gabapentin no comunica con prácticamente los proteínas del plasma (<3 el %) y tiene el volumen de la distribución de 57,7 l.
El metabolismo
De los indicios del metabolismo a la persona no es descubierto. El preparado no indutsiruet los fermentos de oxidación del hígado con la función mezclada, que participan en el metabolismo de los medios medicinales.
La deducción el Período de la semideducción (Т1/2) del plasma no depende de la dosis y compone por término medio 5-7 h.
Desaparece exclusivamente por los riñones en el tipo no cambiado.

Farmakokinetika en los casos especiales clínicos. El claro gabapentina del plasma baja a los hombres ancianos y los enfermos con la función violada de los riñones. La constante de la velocidad de la deducción, el claro del plasma y el claro renal son directamente proporcionales al claro de la creatinina. Gabapentin se aleja del plasma a la hemodiálisis. A los enfermos con la función violada de los riñones y los pacientes que reciben el tratamiento la hemodiálisis, se recomienda la corrección de la dosis (cm. El modo de la aplicación y la dosis).
Es establecido que las concentraciones gabapentina en el plasma a los niños de edad de 4 a 12 años son semejantes en total a tales a los adultos.

Las indicaciones:

El tratamiento neyropaticheskoy los dolores a los adultos (18 años y son mayores). La eficiencia y la seguridad a los pacientes de edad hasta 18 años no son establecidas.
La monoterapia de los calambres parciales a la epilepsia con el generalización secundario y sin ella a los adultos y los niños es mayor de edad de 12 años. La eficiencia y la seguridad de la monoterapia a los niños de edad hasta 12 años no son establecidas.
Como el medio adicional al tratamiento de los calambres parciales a la epilepsia con el generalización secundario y sin ella a los adultos y los niños a la edad de 3 años y es mayor. La seguridad y la eficiencia de la terapia adicional gabapentinom a los niños de edad menos de 3 años no son establecidas.

El modo de la aplicación y la dosis:

El preparado KATENAy fijan dentro, independientemente de la recepción de la comida. Si es necesario bajar la dosis, anular el preparado o sustituirlo por el medio alternativo, debe hacerlo poco a poco durante el mínimo de una semana.

El dolor Neyropatichesky a los adultos.
La dosis inicial compone 900 mg en el día en tres veces por las dosis iguales; en caso necesario, depende del efecto, la dosis aumentan poco a poco hasta máximo - 3600 mg/sut. Se puede comenzar el tratamiento en seguida de la dosis de 900 mg/sut (por 300 mg de 3 veces en el día) o durante primero 3 días se puede aumentar la dosis poco a poco hasta 900 mg en el día por el esquema siguiente:
El 1 día: 300 mg de 1 vez en el día
El 2 día: por 300 mg de 2 veces en el día
El 3 día: por 300 mg de 3 veces en el día

Los calambres parciales
Los adultos y los niños son mayores de edad de 12 años:
La dosis eficaz - de 900 hasta 3600 mg en el día. Se puede comenzar la terapia de la dosis de 300 mg de 3 veces en el día en el primer día o aumentar poco a poco hasta 900 mg por el esquema descrito más arriba (cm. La sección «el dolor Neyropatichesky a los adultos»). En ulterior la dosis puede ser aumentada hasta máximo - 3600 mg/sut en tres veces por las dosis iguales. El intervalo máximo entre las dosis a la recepción triple del preparado no debe superar 12 h para evitar el reanudamiento de los calambres. Es notada bueno perenosimost del preparado en las dosis hasta 4800 mg/sut.

Los niños a la edad de 3-12 años: la dosis Inicial del preparado varía de 10 hasta 15 mg/kg/sut; que fijan las dosis iguales 3 veces en el día y suben hasta eficaz aproximadamente durante 3 días. La dosis eficaz gabapentina a los niños a la edad de 5 años y compone mayor 25-35 mg/kg/sut por las dosis iguales en 3 recepciones. La dosis eficaz gabapentina a los niños de edad de 3 a 5 años compone 40 mg/kg/sut por las dosis iguales en tres veces. Es notada bueno perenosimost del preparado en las dosis hasta 50 mg/kg/sut a la aplicación larga. El intervalo máximo entre la recepción de las dosis del preparado no debe superar 12 horas para evitar el reanudamiento de los calambres.

No hay necesidad de controlar la concentración gabapentina en el plasma. El preparado KATENAy puede usarse en la combinación con otros protivosudorozhnymi por los preparados sin tomar en cuenta el cambio de su concentración en el plasma o la concentración de otros protivosudorozhnyh de los preparados en el suero.

La selección de la dosis a la insuficiencia renal
A los pacientes con la insuficiencia renal se les recomienda el descenso de la dosis gabapentina conforme a la tabla:

El claro de la creatinina (ml/minas)	La dosis (mg/sut) diaria *
> 80	900-3600
50-79	600-1800
30-49	300-900
15-29	150 **-600
<15	150 **-300

* Debe fijar la dosis Diaria en tres veces.
** Fijan por 300 mg un día sí y otro no.

Las recomendaciones para los pacientes que se encuentran sobre la hemodiálisis
A los pacientes que se encuentra sobre la hemodiálisis, que no aceptaban antes gabapentin, se recomienda fijar el preparado en la dosis que sacía de 300-400 mg, y luego aplicarlo por 200-300 mg cada 4 h de la hemodiálisis.

Los rasgos de la aplicación:

A la terapia común morfinom a los pacientes puede pasar el aumento de la concentración gabapentina. Es necesario abastecer Además la observación escrupulosa de los pacientes con el fin del desarrollo de tal indicio de la opresión del sistema nervioso central (TSNS), como la somnolencia. En este caso la dosis gabapentina o morfina debe ser adecuadamente bajada (cm. «La interacción con otros medios medicinales»).
Las investigaciones de laboratorio
A la aplicación común gabapentina y otros protivosudorozhnyh de los medios eran registrados los resultados positivos a la definición del proteína en la orina por medio de los tests-rayas Ames N-Multistix SG®. Para la definición del proteína en la orina se recomienda usar un método más específico pretsipitatsii sulfosalitsilovoy por el ácido.

El impacto a la capacidad de la dirección de los medios de transporte y los mecanismos
Durante el tratamiento es necesario abstenerse de la conducción de autotransporte y las ocupaciones por los tipos potencialmente peligrosos de la actividad exigente la concentración subida la atención y la rapidez las reacciones ideomotores.

Los efectos secundarios:

Por parte del sistema cardiovascular: los síntomas vazodilatatsii, la hipertensión.
Por parte del sistema digestivo: la dispepsia, el meteorismo, la náusea, el vómito, el dolor en el vientre, la cerradura, la diarrea, la sequedad en la boca o la garganta, la anorexia, la gingivitis, la enfermedad de los dientes, el aumento del apetito, el aumento de la actividad de "de hígado" transaminaz,
Por parte del aparato locomotor: mialgiya, artralgiya, el dolor en la espalda, la fragilidad subida de los huesos.
Por parte del sistema nervioso: la somnolencia, el vértigo, la ataxia, la amnesia, la confusión de la conciencia, la infracción de la coordinación, la fatiga excesiva, la infracción del pensamiento, tremor, la hipoestesia, la depresión, la disartria, el insomnio, la nerviosidad, nistagm, el reforzamiento, el debilitamiento o la ausencia de los reflejos, la astenia, la inquietud, la hostilidad, la hipercinesia, la labilidad emocional.
Por parte del sistema respiratorio: la faringitis, rinit, el ahoguío, la tos, la neumonía, la bronquitis, las infecciones respiratorias.
Por parte del sistema urogenital: las infecciones de las vías urinarias, la impotencia.
Por parte de los órganos de los sentimientos: la infracción de la vista, la ambliopía. La diplopia.
Por parte de los órganos de la hematopoyesis: la leucopenia, la púrpura (más a menudo la describen como las equimosis que surgían a la lesión física).
Las reacciones alérgicas: la eflorescencia de la piel, el picor, el acné.
Otros: la fiebre, la infección virulenta, el aumento de la masa del cuerpo, el dolor de la localización distinta, los hinchazones periféricos, el hinchazón de la persona, el dolor de cabeza.
La experiencia postregistratsionnyy de la aplicación
Son registrados los casos de la muerte súbita inexplicable, que enlace con el tratamiento gabapentinom no es establecido.
Otros fenómenos indeseables: la insuficiencia aguda renal, las reacciones alérgicas, incluso la mariposa de la ortiga, alopetsiya, angionevrotichesky el hinchazón, generalizovannyy el hinchazón; las fluctuaciones de la concentración de la glucosa en la sangre a enfermo de la diabetes, el dolor en los pechos, el aumento en el volumen de las mamas, ginekomastiya, el aumento de los índices de la función del hígado, multiformnaya ekssudativnaya el eritema (incluso el síndrome de Stivensa-Dzhonsona), la alucinación, los desajustes motores, tales como horeoatetoz, la disquinesia y la distonia, los golpes del corazón, la pancreatitis, los zumbidos en los oídos, trombotsitopeniya, la incontinencia de la orina, mioklonus.

La interacción con otros medios medicinales:

A la aplicación simultánea gabapentina y morfina, cuando morfin se ponía 2 horas antes de la recepción gabapentina, se observaba el aumento del valor medio del área bajo farmakokineticheskoy por la curva «la concentración - el tiempo» (AUC) gabapentina a 44 % en comparación con la monoterapia gabapentinom que se juntaba al aumento del umbral doloroso (holodovyy pressornyy el test). El valor clínico de este cambio no es establecido, farmakokineticheskie las características morfina no eran cambiadas además.
Los efectos secundarios morfina a la recepción común con gabapentinom no se distinguían de tales a la recepción morfina junto con platsebo.
Las interacciones entre gabapentinom y el fenobarbital, fenitoinom, valproevoy por el ácido y karbamazepinom no es notado. Farmakokinetika gabapentina en el estado equiponderante es igual a las personas sanas y los pacientes que reciben otros protivosudorozhnye los medios.
La aplicación simultánea gabapentina con peroralnymi por los anticonseptivos que contienen noretisteron y/o etinilestradiol, no se acompañaba de los cambios farmakokinetiki de los dos componentes.
La aplicación simultánea gabapentina con antatsidami, que contienen los aluminios y el magnesio, se acompaña del descenso de la bioaccesibilidad gabapentina aproximadamente a 20 %.
Gabapentin se recomienda aceptar aproximadamente en 2 h después de la recepción antatsida.
Probenetsid no influye en renal ekskretsiyu gabapentina.
El descenso pequeño renal ekskretsii gabapentina a la recepción simultánea tsimetidina, es probable, no tiene el valor clínico.

Las contraindicaciones:

La sensibilidad excesiva a gabapentinu o los componentes auxiliares del preparado. La edad infantil hasta 3 años.

Con la precaución
La insuficiencia renal (cm. «El modo de la aplicación y la dosis»).

El embarazo y el período de la lactación
El embarazo
Los datos sobre la seguridad y la eficiencia de la aplicación del preparado al embarazo faltan, por eso la aplicación gabapentina al embarazo es posible solamente en caso de que la utilidad supuesta para la madre justifica el riesgo posible para el fruto.
La lactación
Gabapentin desaparece con la leche materna, por eso durante el tratamiento debe negarse a la alimentación de pecho.

La sobredosis:

Los síntomas: el vértigo, dvoenie en los ojos, la infracción del habla, la somnolencia, la letargia y la diarrea.
El tratamiento: el lavado del estómago, la recepción del carbón activo, la terapia sintomática.
A los pacientes con la insuficiencia pesada renal les puede ser mostrada la hemodiálisis.

Las condiciones del almacenaje:

Con la temperatura no es más alto 25 °s.
¡Guardar en el lugar, inaccesible para los niños!

Las condiciones de las vacaciones:

Por la receta

El embalaje:

Las cápsulas de 100 mg: Por 10 cápsulas en PVH/ES escarlata blistere. Dos blistera colocan junto con la instrucción de la aplicación en el paquete de cartón.
Las cápsulas de 300 mg y 400 mg: Por 10 cápsulas en PVH/ES escarlata blistere. Cinco blisterov colocan junto con la instrucción de la aplicación en el paquete de cartón.