Gabapentin

Las características generales. La composición:

La sustancia activa: gabapentin - 300 mg;
Las sustancias auxiliares: el calcio del hidrofosfato el dihidrato de 60 mg, el almidón de patatas 32 mg, el macrogol (polietilenglikol 6000) 4 mg, el magnesio stearat 4 mg;
La composición de la cápsula: el cuerpo y kryshechka - el titán dioksid, el colorante hinolinovyy amarillo, el colorante indigo el carmín - FD&C Azul 2, la gelatina.

La descripción:
Las cápsulas № 0 de color verde. El contenido de las cápsulas - los polvos blanco o casi el color blanco. Se permite la presencia de las bolitas, que a la presión por la varita de cristal se convierten fácilmente en los polvos.

Las propiedades farmacológicas:

Farmakodinamika. Gabapentin por la estructura es semejante con neyrotransmitterom aminomaslyanoy gamma por el ácido (GAMK), sin embargo su mecanismo de la acción se distingue de otros preparados que cooperan con los GAMK-RECEPTORES (valproevaya el ácido, barbituraty, benzodiazepiny, los inhibidores GAMK-transaminazy, los inhibidores de la toma GAMK, los agonistas GAMK y prolekarstvennye las formas GAMK). Él no posee las propiedades GAMK-ERGICHESKY y no influye por la toma y el metabolismo GAMK. Las investigaciones preliminares han mostrado que gabapentin comunica con α2 - -sub'edinitsey el voltaje-dependiente de los canales cálcicos y baja el flujo de los iones del calcio, jugador el papel importante en el surgimiento neyropaticheskoy los dolores. Por otros mecanismos de la acción gabapentnna a neyropaticheskoy los dolores son la reducción de la pérdida glutamat-dependiente de las neuronas, el aumento de la síntesis GAMK, el aplastamiento de la liberación neyrotransmitterov del grupo monoamínico. Gabapentin en es clínico las concentraciones significativas no se comunica con los receptores sensibles a otros medios medicinales (LS) o neyrotransmitteram, incluso los receptores GAMKA, GAMKV, benzodiazepinovye, glutamata, el glicino o N-metil-d-aspartata. A diferencia de fenitoina y karbamazepina gabapentin no coopera con los canales de sodio in vitro. Gabapentin debilitaba parcialmente los efectos del agonista glyutamatnyh de los receptores N-metil-d-aspartata en algunos tests in vitro, pero sólo en la concentración más 100 mkmol, que no es alcanzada in vivo. Gabapentin reduce poco el lanzamiento monoamínico neyrotransmitterov in vitro.

Farmakokinetika. La bioaccesibilidad gabapentina no es proporcional a la dosis. Así, con el aumento de la dosis baja. Después de la recepción dentro la concentración máxima (Сmax) gabapentina en el plasma es alcanzada en 2-3 h. La bioaccesibilidad absoluta gabapentina en las cápsulas compone cerca de 60 %. La comida, incluso con el contenido grande de las grasas, no presta el impacto en farmakokinetiku. El período de la semideducción (Т1/2) del plasma no depende de la dosis y compone por término medio 5-7 h. Farmakokinetika no se cambia a la aplicación repetida; se puede predecir las concentraciones equiponderantes en el plasma en razon de los resultados de la recepción una sola vez del preparado. Gabapentin no comunica con prácticamente los proteínas del plasma (<3 el %) y tiene el volumen de la distribución de 57,7 l. Desaparece exclusivamente por los riñones en el tipo no cambiado, al metabolismo no se le somete. El preparado no indutsiruet los fermentos de oxidación del hígado con la función mezclada, que participan en el metabolismo de los medios medicinales. El claro gabapentina del plasma baja a los hombres ancianos y los enfermos con la función violada de los riñones. La constante de la velocidad de la deducción, el claro del plasma y el claro renal son directamente proporcionales al claro de la creatinina. Gabapentin se aleja del plasma a la hemodiálisis. A los enfermos con la función violada de los riñones y los pacientes que reciben el tratamiento la hemodiálisis, se recomienda la corrección de la dosis (cm. El modo de la aplicación y la dosis).

Las indicaciones:

- La epilepsia: los calambres parciales con el generalización secundario y sin ella a los adultos y los niños son mayores de 12 años (la monoterapia); los calambres parciales con el generalización secundario y sin ella a los adultos (adicional LS); rezistentnaya la forma de la epilepsia a los niños es mayor de 3 años (adicional LS).
- neyropaticheskaya el dolor a los adultos (18 años y son mayores).

El modo de la aplicación y la dosis:

Dentro, tragando enteramente, independientemente de la recepción de la comida y tomando abundantemente con el líquido. Si es necesario bajar la dosis, anular el preparado o sustituirlo por el medio alternativo, debe hacerlo poco a poco durante el mínimo de una semana.
El dolor Neyropatichesky a los adultos
La dosis inicial diaria compone 900 mg, dividido en tres recepciones; en caso necesario la dosis aumentan poco a poco hasta máximo - 3600 mg/sut. Se puede comenzar el tratamiento en seguida de la dosis de 900 mg/sut (300 mg de 3 veces en el día) o durante primero 3 días se puede aumentar la dosis poco a poco hasta 900 mg en el día por el esquema siguiente:
El 1 día:  300 mg de 1 vez en el día
El 2 día:  300 mg de 2 veces en el día
El 3 día:  300 mg de 3 veces en el día
Los calambres parciales
Los adultos y los niños de 12 años: la dosis Eficaz - de 900 hasta 3600 mg/sut. Se puede comenzar la terapia de la dosis de 300 mg de 3 veces en el día en el primer día o aumentar poco a poco hasta 900 mg por el esquema descrito más arriba (cm. La sección «el dolor Neyropatichesky a los adultos»). En ulterior la dosis puede ser subida máximamente hasta 3600 mg/sut (dividido en 3 recepciones iguales). El intervalo máximo entre las dosis a la recepción triple del preparado no debe superar 12 h para evitar el reanudamiento de los calambres.
La selección de la dosis a la insuficiencia renal.
A los enfermos con la insuficiencia renal se les recomienda el descenso de la dosis gabapentina conforme a la tabla:

* Fijan por 300 mg un día sí y otro no.
Las recomendaciones para los enfermos que se encuentran sobre la hemodiálisis.
A los enfermos que se encuentra sobre la hemodiálisis, que no aceptaban antes gabapentin, se recomienda fijar el preparado en la dosis que sacía de 300-400 mg, y luego aplicarlo por 200-300 mg cada 4 h de la hemodiálisis.

Los rasgos de la aplicación:

Aunque el síndrome de la anulación con el desarrollo de los calambres al tratamiento gabapentinom no es notado, con todo eso, el cese agudo de la terapia protivoepilepticheskimi por los medios a los enfermos con los calambres parciales puede provocar el desarrollo de los calambres (cm. El modo de la aplicación y la dosis).
Gabapentin no se considera el medio eficaz del tratamiento de la absans-epilepsia.
A los pacientes, a que es necesaria la terapia común morfinom, puede ser necesario el aumento de la dosis gabapentina. Es necesario abastecer Además la observación escrupulosa de los pacientes con el fin del desarrollo de tal indicio de la opresión del sistema nervioso central (TSNS), como la somnolencia. En este caso la dosis gabapentina o morfina debe ser adecuadamente bajada (cm. «La interacción con otros medios medicinales»).

Las investigaciones de laboratorio:
A la adición gabapentina a otros protivosudorozhnym a los medios eran registrados lozhnopolozhitelnye los resultados a la definición del proteína en la orina por medio de los tests-rayas Ames N-Multistix SG®. Para la definición del proteína en la orina se recomienda usar un método más específico pretsipitatsii sulfosalitsilovoy por el ácido.
Los pacientes deben evitar la conducción de un automóvil, también la ejecución de los trabajos exigentes la rapidez la ejecución las reacciones ideomotores.

Los efectos secundarios:

El sistema Cardiovascular: los síntomas vazodilatatsii o el aumento de la presión arterial, los golpes del corazón.
La carretera digestiva: el meteorismo, la anorexia, la gingivitis, el dolor en el vientre, la cerradura, la enfermedad de los dientes (incluso el cambio del color del esmalte de los dientes), la diarrea, la dispepsia, el aumento del apetito, la sequedad en la boca o la garganta, la náusea, el vómito, la pancreatitis, el aumento de la actividad de "de hígado" transaminaz, la hepatitis, la ictericia.
El sistema de la sangre, el sistema linfático: la púrpura (más a menudo la describen como las equimosis que surgían a la lesión física), la leucopenia, trombotsitopeniya.
El sistema kostno-muscular: artralgiya, el dolor en la espalda, la fragilidad subida de los huesos, mialgiya.
El sistema nervioso: el vértigo; el dolor de cabeza; las hipercinesis; la disquinesia muscular y la distonia; horeoatetoz; el debilitamiento o la ausencia suhozhilnyh de los reflejos; la disartria; la ataxia; nistagm; parestezii; los calambres; la confusión de la conciencia; la fatiga excesiva; la astenia; la amnesia; la depresión; la infracción del pensamiento; la hostilidad; la labilidad emocional; el insomnio; la alarma; la somnolencia; las alucinaciones; tremor; el tiques; la indisposición.
El sistema respiratorio: rinit, la faringitis, la bronquitis, la neumonía, la tos, el ahoguío, las infecciones respiratorias.
La piel y las telas hipodérmicas: el acné, los hinchazones periféricos, las reacciones alérgicas: el picor de la piel, la eflorescencia de la piel, multiformnaya ekssudativnaya el eritema (incluso el síndrome Stivensa - Dzhonsona).
El sistema urogenital: la infección de las vías urinarias, la impotencia, la incontinencia de la orina, la insuficiencia aguda renal.
Los órganos de los sentimientos: la infracción de la vista, la ambliopía, la diplopia, los zumbidos en los oídos, la otitis.
Otros: la fiebre, la infección virulenta, el aumento de la masa del cuerpo, la labilidad del nivel de la glucosa en el plasma de la sangre a enfermo de la diabetes, el dolor de la localización distinta, ginekomastiya, el aumento de las mamas, generalizovannyy el hinchazón.

La interacción con otros medios medicinales:

Morfin: a la recepción común gabapentina y morfina, cuando morfin se ponía 2 horas antes de la recepción gabapentina se observaba el aumento del valor medio del área bajo farmakokineticheskoy por la curva «la concentración - el tiempo» (AUC) gabapentina a 44 % en comparación con la monoterapia gabapentinom que se juntaba al aumento del umbral doloroso (holodovyy pressornyy el test). El valor clínico de este cambio no es establecido, farmakokineticheskie las características morfina no eran cambiadas además. Los efectos secundarios morfina a la recepción común con gabapentinom no se distinguían de tales a la recepción morfina junto con platsebo.
Las interacciones entre gabapentinom y el fenobarbital, fenitoinom, valproevoy por el ácido y karbamazepinom no es notado. Farmakokinetika gabapentina en el estado equiponderante es igual a las personas sanas y los pacientes que reciben otros protivosudorozhnye los medios. La aplicación simultánea gabapentina con peroralnymi por los anticonseptivos que contienen noretisteron y/o etinilestradiol, no se acompañaba de los cambios farmakokinetiki de los dos componentes.
La aplicación simultánea gabapentina con antatsidami, que contienen los aluminios y el magnesio, se acompaña del descenso de la bioaccesibilidad gabapentina aproximadamente a 20 %. Gabapentin se recomienda aceptar aproximadamente en 2 h después de la recepción antatsida.
Probenetsid no influye en renal ekskretsiyu gabapentina.
El descenso pequeño renal ekskretsii gabapentina a la recepción simultánea tsimetidina, es probable, no tiene el valor clínico.

Las contraindicaciones:

La sensibilidad excesiva a cualquier de los componentes del preparado, la edad hasta 12 años (por la imposibilidad exacto dozirovaniya).
Con la precaución
La insuficiencia renal (cm. «El modo de la aplicación y la dosis»).

La aplicación al embarazo y la lactación:
Faltan los datos sobre la aplicación del preparado a las mujeres embarazadas, por eso gabapentin debe usar durante el embarazo solamente en caso de que la utilidad supuesta para la madre justifica el riesgo posible para el fruto.
Gabapentin desaparece con la leche materna, su impacto al niño alimentado es desconocido, por eso durante el tratamiento debe negarse a la alimentación de pecho.

La sobredosis:

Los síntomas: el vértigo, la diplopia, la infracción del habla, la somnolencia, la letargia, la diarrea y el reforzamiento de la expresividad de otros efectos secundarios. El tratamiento: el lavado del estómago, la recepción del carbón activo, la terapia sintomática. A los enfermos con la insuficiencia pesada renal les puede ser mostrada la hemodiálisis.

Las condiciones del almacenaje:

Guardar en el lugar seco, protegido de luz, con la temperatura no es más alto 25 °s. Guardar en el lugar, inaccesible para los niños. El plazo de la validez: 2 años. No aplicar a la expiración del plazo de la validez.

Las condiciones de las vacaciones:

Por la receta

El embalaje:

Por 10 o 15 cápsulas en de contorno yacheykovuyu el embalaje de la película polivinilhloridnoy y la laminilla de aluminio tipográfico barnizado.
Por 3 5 10 de contorno, yacheykovyh de los embalajes por 10 cápsulas o por 2 4 6 de contorno, yacheykovyh de los embalajes por 15 cápsulas junto con la instrucción de la aplicación colocan en el paquete del cartón para el embalaje de consumo.