Diklofenak

Las características generales. La composición:

La sustancia activa: diklofenaka del sodio — 50 mg

Las sustancias (núcleo) auxiliares: la celulosa microcristallino — 5,9 mg, la lactosa el monohidrato — 28,5 mg, el almidón de patatas — 11,1 mg, povidon (polivinilpirrolidon) — 3,5 mg, el magnesio stearat-1,0 mg.

Las sustancias (envoltura) auxiliares: tsellatsefat-2,31 mg, el titán dioksid — 0,962 mg, el aceite de ricino — 0,269 mg, polisorbat 80 — 0,886 mg, el colorante tropeolin - 0 — 0,573 mg.

Las propiedades farmacológicas:

nesteroidnyy el preparado antiinflamatorio (NPVP), derivado feniluksusnoy los ácidos; presta antiinflamatorio, analgeziruyuschee y la acción febrífuga. neizbiratelno oprimiendo tsikpoksigenazu 1 y tsikpoksigenazu 2, viola el metabolismo arahidonovoy los ácidos, reduce la cantidad prostaglandinov en el foco de la inflamación. Es más eficaz a los dolores del carácter inflamatorio. Como todo nesteroidnye los preparados antiinflamatorios, el preparado presta antiagregantnoe la acción. A las enfermedades reumáticas antiinflamatorio y analgeziruyuschee la acción diklofenaka contribuye a la reducción considerable de la expresividad del dolor, el embarazo de la mañana, la hinchazón de las articulaciones que mejora el estado funcional de la articulación. A las lesiones, en el período postoperacional diklofenak reduce las sensaciones dolorosas y el hinchazón inflamatorio. Farmakokinetika
La absorción — rápido y completo, la comida disminuye la velocidad de la absorción para 1-4 horas y baja la concentración máxima (Stah) a 40 %. Después de peroralnogo de la recepción de 50 mg de Stah — 1,5 mkg/ml, el tiempo del logro de la concentración máxima (TStah) — 2-3 horas. La concentración en el plasma se encuentra en la dependencia lineal de la cantidad de la dosis introducida. Los cambios farmakokinegiki diklofenaka en el fondo de la introducción repetida no se nota. No kumuliruet a la observación del intervalo recomendado entre las recepciones de la comida. La bioaccesibilidad — 50 %. El enlace con los proteínas del plasma — más de 99 % (la mayor parte comunica con las albuminas). Penentra en la leche materna, sinovialnuyu el líquido; Stah en sinovialnoy los líquidos se observa a 2-4 h más tarde, que en el plasma. El período de la semideducción (Т1/2) de sinovialnoy los líquidos — 3-6 h (las concentraciones del preparado en sinovialnoy los líquidos en 4-6 h después de su introducción más alto que en el plasma, se quedan más alto todavía durante 12). 50 % del preparado se someten al metabolismo en el tiempo "del primer paso" a través del hígado. El metabolismo pasa como resultado de repetido o una sola vez gidroksilirovaniya y kon'yugirovaniya con glyukuronovoy por el ácido. En el metabolismo del preparado toma parte el isofermento CYP2C9. La actividad farmacológica metabolitov menos que diklofenaka.
El claro de sistema compone 260 ml/minutos Т1/2 del plasma — 1-2 h. 60 % de la dosis introducida desaparecen en el tipo metabolitov a través de los riñones; menos de 1 % desaparece en el tipo no cambiado, la otra parte de la dosis desaparece en el tipo metabolitov con la hiel.
A los enfermos con la insuficiencia expresada renal (el claro de la creatinina menos de 10 ml/minas) se aumentan la deducción metabolitov
Con la hiel, además los aumentos de su concentración en la sangre no se observa.
A los enfermos con la hepatitis crónica o la cirrosis compensada del hígado farmakokineticheskie los parámetros no son cambiados. Diklofenak penentra en la leche materna.

Las indicaciones:

El tratamiento sintomático de las enfermedades inflamatorias y degeneradas del aparato locomotor (revmatoidnyy la artritis, psoriatichesky, ankiloziruyuschy el espondilitis; la artritis gotosa, la derrota reumática de las telas suaves, la osteoartrosis de las articulaciones periféricas y la columna vertebral, incluso con koreshkovym por el síndrome, tendovaginit, bursit, la osteoartrosis deformante, la osteocondrosis). El síndrome doloroso de la expresividad débil o moderada: la neuralgia, mialgiya, lyumboishialgiya, el síndrome posttraumático doloroso que se acompaña de la inflamación, el dolor postoperacional, el dolor de cabeza, la jaqueca, algodismenoreya; los procesos inflamatorios en el perol pequeño, en t. H. adneksit, la proctitis, el dolor de dientes. Como parte de la terapia compleja de las enfermedades infecciosas-inflamatorias de la oreja, la garganta, la nariz con el síndrome expresado doloroso (la faringitis, la TONSILITIS, la OTITIS). El síndrome febril a las enfermedades "de resfriado" y la gripe. El preparado es destinado a la terapia sintomática, reduciendo los dolores y la inflamación en el momento del uso, sobre la progresión de la enfermedad no influye.

El modo de la aplicación y la dosis:

Dentro, sin masticar, en el tiempo o después de la comida, tomando con la cantidad de agua pequeña. A los adultos y los adolescentes desde 14 años — por 50 mg de 2-3 veces en el día. Al logro del efecto óptimo terapéutico la dosis reducen poco a poco y pasan al tratamiento que apoya en la dosis de 50 mg/sut. La dosis máxima diaria — 150 mg.

Los rasgos de la aplicación:

Con el fin del logro rápido del efecto deseable terapéutico aceptan por 30 minas antes de la recepción de la comida. En los otros casos aceptan hasta, en el tiempo o después de la comida nerazzhevyvaya, tomando con cantidad suficiente del agua.
Para el descenso del riesgo del desarrollo de los fenómenos indeseables de la parte ZHKT debe usar la dosis mínima eficaz por el curso posible corto.
Si durante la recepción del preparado el aumento de la actividad de "de hígado" transaminaz se conserva o se aumenta, si se notan los síntomas clínicos gepatotoksichnosti (en t. H. La náusea, el cansancio, la somnolencia, la diarrea, el picor de la piel, la ictericia) es necesario cesar el tratamiento. Por el papel importante prostaglandinov en el mantenimiento de la hemorragia renal debe manifestar la precaución especial al destino a los pacientes con la insuficiencia cordial o renal, también a la terapia de los pacientes de edad avanzada que aceptan los diuréticos, y los enfermos, cerca de que por causa cualquiera se observa el descenso del volumen de la sangre que circula (por ejemplo, después de la intervención extensa quirúrgica). Si en tales casos fijan diklofenak, recomiendan controlar en calidad de la medida de la prevención la función de los riñones. A los pacientes con la insuficiencia de hígado (la hepatitis crónica compensada a la cirrosis el hígado) la cinética y los metabolismos no se distinguen de los procesos análogos a los pacientes con la función normal del hígado. Durante la realización de la terapia larga es necesario controlar la función del hígado, el cuadro de la sangre periférica, el análisis kala a la sangre escondida. En relación a la acción negativa en fertilnost, las mujeres, que desea quedar embarazada, no es recomendable aplicar el preparado. A las pacientes con la esterilidad (en t. H. Que pasan la inquisición) se recomienda es anulada por el preparado.
El impacto a la capacidad de la conducción de autotransporte y la dirección de los mecanismos Durante el tratamiento es posible el descenso de la velocidad de las reacciones mentales y motoras, por eso es necesario abstenerse de la conducción de autotransporte y las ocupaciones por otros tipos potencialmente peligrosos de la actividad exigente la concentración subida la atención y la rapidez las reacciones ideomotores.

Los efectos secundarios:

- Por parte del sistema digestivo: epigastralnaya el dolor, la náusea, el vómito, la diarrea, la dispepsia, el meteorismo, la anorexia, el aumento de la actividad aminstransferaz, la gastritis, la proctitis, la hemorragia de ZHKT (el vómito con la sangre, la melena, la diarrea con la mezcla de la sangre), la úlcera ZHKT (con o sin hemorragia o la perforación), la hepatitis, la ictericia, la infracción de la función del hígado, la estomatitis, glossit, el daño del esófago, diafragmopodobnye striktury del intestino, la colitis no específica hemorrágica, la agudización de la colitis ulcerosa o la enfermedad la Corona, la cerradura, la pancreatitis, la hepatitis instantanea.
- Por parte del sistema nervioso: el dolor de cabeza, el vértigo, la somnolencia, la infracción de la sensibilidad, en t. H. parestezii, el desajuste de la memoria, tremor, el calambre, la alarma, tserebrovaskulyarnye las infracciones, la meningitis aséptica, la desorientación, la depresión, el insomnio, "las pesadillas" de noche, la irritabilidad, las infracciones mentales.
- Por parte de los órganos de los sentimientos: la infracción de la vista (la vaguedad de la percepción visual, la diplopia), la infracción del rumor, los zumbidos en los oídos, la infracción de las degustaciones, vertigo.
- De la parte mochevydelitel'noy los sistemas: la insuficiencia aguda renal, la hematuria, proteinuriya, la nefritis intersticial, nefrotichesky el síndrome, papillyarnyy la necrosis.
- Por parte de los órganos de la hematopoyesis: trombotsitopeniya, la leucopenia, la anemia hemolítica y aplástica, la agranulacitosis.
- Por parte del sistema cardiovascular: la sensación de los golpes del corazón, el dolor en los pechos, el aumento de la presión arterial, vaskulit, la insuficiencia cardíaca, el infarto del miocardo.
- Por parte del sistema respiratorio: la asma bronquial (incluso el ahoguío), pnevmonit.
- Por parte de las epidermis: la eflorescencia de la piel, la mariposa de la ortiga, bulleznye vysypaniya, el eritema, en t. H. multiformnaya y el síndrome de Stivensa-Dzhonsona, el síndrome de Layella, eksfoliativnyy la dermatitis, el picor, la caída de los cabello, la fotosensibilización, la púrpura, en t. H. Alérgico.
- Las reacciones alérgicas: las reacciones anafilácticas/anafilaktoidnye, incluso el descenso expresado de la presión arterial y el choque, angionevrotichesky el hinchazón (en t. H. Las personas). Otros: los hinchazones.

La interacción con otros medios medicinales:

Sube la concentración en el plasma digoksina, metotreksata, los preparados del litio y tsiklosporina.
Baja el efecto de los diuréticos, en el fondo kaliysberegayuschih de los diuréticos se refuerza el riesgo de la hipercaliemía; en el fondo anti de los coagulantes, antiagregantov y tromboliticheskih de los medios medicinales (alteplaza, streptokinaza, urokinaza) sube el riesgo del desarrollo de las hemorragias (más a menudo del tracto intestinal).
Reduce los efectos gipotenzivnyh y los medios somníferos medicinales.
Aumenta la probabilidad del surgimiento de los efectos secundarios de otros nesteroidnyh de los preparados antiinflamatorios y glyukokortikosteroidnyh los medios (la hemorragia en el tracto intestinal), la toxicidad metotreksata y nefrotoksichnost tsiklosporina. El ácido acetilsalicílico baja la concentración diklofenaka en la sangre. La aplicación simultánea con paratsetamolom sube el riesgo del desarrollo nefrotoksicheskih de los efectos diklofenaka. Reduce el efecto gipoglikemicheskih de los medios. TSefamandol, tsefopvrazon, tsefotetan, valp roevaya el ácido y plikamitsin aumentan la frecuencia del desarrollo gipoprotrombinemii. TSiklosporin y los preparados del oro suben el impacto diklofenaka a la síntesis prostaglandinov en los riñones que sube nefrotoksichnost. La aplicación simultánea con el etanol, la colquicina, la corticotropina, los inhibidores selectivos de la toma de vuelta de la serotonina y los preparados del corazoncillo agujereado sube el riesgo del desarrollo de las hemorragias en el tracto intestinal. Diklofenak refuerza la acción de los preparados que llaman la fotosensibilización.
Los preparados bloqueantes kanaltsevuyu la secreción, suben la concentración en el plasma diklofenaka, de ese modo, subiendo su toxicidad. Los medios antibacteriales medicinales del grupo hinolona suben el riesgo del desarrollo de los calambres.

Las contraindicaciones:

- La hipersensibilidad a la sustancia activa o los componentes auxiliares.
-Anamnesticheskie los datos sobre el ataque bronhoobstruktsii, rinita, la mariposa de la ortiga después de la recepción del ácido acetilsalicílico u otro NPVP (la combinación completa o incompleta de la asma bronquial, retsidiviruyuschego la polipose de la nariz y okolonosovyh de los senos y el carácter insufrible del ácido acetilsalicílico y otros NPVP (en t. H. En la anamnesia).
- Los cambios erozivno-ulcerosos mucoso el estómago o 12-perstnoy los intestinos, la hemorragia activa gastrointestinal.
- Las enfermedades inflamatorias del intestino (la colitis ulcerosa, la enfermedad la Corona).

- El período después de la realización aortokoronarnogo shuntirovaniya.
-III el trimestre del embarazo, el período de la alimentación de pecho.
-Dekompeneyrovannaya la insuficiencia cardíaca.

-TSerebrovaskulyarnoe la hemorragia u otras hemorragias y las infracciones de la hemostasia.
- La insuficiencia expresada de hígado o la enfermedad activa del hígado.
- La insuficiencia expresada renal (el claro de la creatinina menos de 30 ml/minas); las enfermedades progresivas de los riñones, la hipercaliemía confirmada.
- La edad infantil hasta 14 años.
- El carácter insufrible hereditario de la lactosa, la insuficiencia los barnices-peroles o la infracción de la absorción de la glucosa y la galactosa.

CON LA PRECAUCIÓN
La anemia, la asma bronquial, tserebrovaskulyarnye las enfermedades, ishemicheskaya la enfermedad del corazón, la insuficiencia cardíaca estancada, la hipertensión arterial, la enfermedad de las arterias periféricas, el síndrome edematoso, la insuficiencia de hígado o renal, la enfermedad del hígado en la anamnesia, dislipidemiya, giperlipidemiya, la diabetes, el fumar, las enfermedades inflamatorias del intestino, el descenso considerable del volumen de la sangre que circula (en t. H. Después de las intervenciones extensas quirúrgicas), indutsiruemaya porfiriya, divertikupit, las enfermedades de sistema del tejido conjuntivo, el embarazo I-II el trimestre, el claro de la creatinina de 30-60 ml/minutos
Los datos Anamnestichesky sobre el desarrollo de la enfermedad ulcerosa del tracto intestinal (ZHKT), la presencia de la infección Helicobacter pylori, el uso NPVP largo, el uso frecuente del alcohol, las enfermedades pesadas somáticas.
Los pacientes de edad avanzada (en t. H. Los diuréticos que reciben, los pacientes debilitados y con la masa baja del cuerpo). La terapia simultánea por los anticoagulantes (por ejemplo, varfarin), antiagregantami (por ejemplo, el ácido acetilsalicílico, klopidogrep), peroralnymi glyukokorti-kosteroidami (por ejemplo, prednizolon), los inhibidores selectivos de la toma de vuelta de la serotonina (por ejemplo, tsitalopram, fluoksetin, paroksetin, sertrapin).

La sobredosis:

Los síntomas: el vómito, la hemorragia de ZHKT, epigastralnaya el dolor, la diarrea, el vértigo, los zumbidos en los oídos, la letargia, el calambre, es raro — el aumento el INFIERNO, la insuficiencia aguda renal, gepatotoksicheskoe la acción, la opresión de la respiración, la coma.
El tratamiento: el lavado del estómago, el carbón activo, la terapia sintomática dirigida a la eliminación del aumento de la presión arterial, la infracción de la función de los riñones, los calambres, la irritación del tracto intestinal, la opresión de la respiración. La diuresia forzada, la hemodiálisis son poco eficaces.

Las condiciones del almacenaje:

Guardar en el lugar seco, protegido de luz, con la temperatura no es más alto 25 °C. Guardar en el lugar, inaccesible para los niños.

Las condiciones de las vacaciones:

Por la receta

El embalaje:

Las pastillas cubiertas kishechnorastvorimoy con la envoltura de 50 mg. Por 10 20 30 pastillas, colocan en de contorno yacheykovuyu el embalaje de la película polivinilhloridnoy y la laminilla de aluminio tipográfico barnizado. Por 10 20 30,40 50 o 100 pastillas, colocan en el contenedor polimérico para los medios medicinales. 1 2 3 4 5 6 8 o 10 de contorno, yacheykovyh de los embalajes junto con la instrucción de la aplicación colocan un contenedor o en el paquete del cartón.