Loperamida el hidrocloruro

Las características generales. La composición:

La sustancia activa: 2 mg loperamida del hidrocloruro en cada cápsula.

Las sustancias auxiliares: la lactosa el monohidrato, el almidón de maíz, el magnesio stearat; la cápsula de gelatina firme (contiene: la gelatina, la glicerina, metilparagidroksibenzoat, propilparagidroksibenzoat, el sodio laurilsulfat, el titán dioksid E 171, el agua limpiado).

Las propiedades farmacológicas:

Farmakodinamika. Loperamid, comunicando con opioidnymi por los receptores de la pared intestinal (la estimulación holin - y las neuronas adrenérgicas a través de los guanínes-nucleótidos), baja el tono y motoriku de la musculatura llana del intestino (por la cuenta ingibirovaniya de la liberación del acetilcolin y Pg). Disminuye la peristalsis y aumenta el tiempo del paso del contenido intestinal. Sube el tono del esfínter anal, contribuye al descuento de las masas fecales y urezheniyu de las ganas a la defecación. La acción se desarrolla rápidamente y continúan 4-6 h.

A diferencia de opiatov, loperamid no posee la acción central, puesto que no penentra a través de gematoentsefalichesky la barrera; no llama la propensión y la habituación, es más selectivo por la acción, por eso llama el número menor de los fenómenos colaterales.

Farmakokinetika. La absorción – 40 %. TCmax – 2,5 h - después de la recepción de las cápsulas. El enlace con los proteínas del plasma (principalmente con las albuminas) – 97 %. No penentra a través de gematoentsefalichesky la barrera. Se somete al metabolismo intenso durante de oxidación N-demetilirovaniya al "primer" paso a través del hígado.

Prácticamente por completo metaboliziruetsya por el hígado por medio de la conjugación. T1/2 compone 9-14 h (por término medio 10,8). Desaparece principalmente con la hiel, la parte insignificante desaparece por los riñones (en el tipo kon'yugirovannyh metabolitov).

Las indicaciones:

Para el tratamiento sintomático de la diarrea aguda de cualquier etiología, incluso los casos de la agudización de la diarrea crónica, durante el período hasta 5 días a los adultos y los niños son mayores 8 años.

Para el tratamiento sintomático de la diarrea crónica a los adultos.

El modo de la aplicación y la dosis:

Dentro, sin masticar, tomando con el agua. A la diarrea aguda a los adultos y los pacientes de la edad avanzada fijan en la dosis inicial de 4 mg (2 cápsulas); en lo sucesivo - por 2 mg (1 cápsula) después de cada acta de la defecación en caso de la silla líquida. A los niños son mayores 8 años fijan en la dosis inicial de 2 mg, en lo sucesivo – por 2 mg después de cada acta de la defecación en caso de la silla líquida.

A la diarrea crónica a los adultos y los pacientes de la edad avanzada fijan en la dosis inicial de 4 mg/sut (2 cápsulas). Más la dosis corrigen así que la frecuencia de la silla componga 1 - 2 veces/sut que es alcanzado habitualmente a la dosis que apoya 2 - 12 mg/sut (1 - 6 cápsulas).

La dosis máxima diaria a la diarrea aguda y crónica a los adultos – 16 mg (8 cápsulas), a los niños – 6 mg a 20 kg de la masa del cuerpo - hasta 16 mg.

A la aparición de la silla normal o por falta de la silla más de 12 h anulan el medio medicinal.

Los rasgos de la aplicación:

Es necesario inmediatamente cesar la recepción del medio medicinal, si se desarrolla la cerradura o la inflamación del vientre.

Ya que el tratamiento de la diarrea loperamidom tiene solamente el carácter sintomático, con esto es necesario, en la medida de lo posible, aplicar etiotropnye los medios.

A la diarrea, especialmente a los niños, puede surgir gipovolemiya y el descenso del contenido de los electrólitos. En tales casos más importante es la terapia reemplazante para la completación del líquido y los electrólitos.

A la diarrea aguda, si durante 48 h no se observa el mejoramiento clínico, la recepción loperamida sigue cesar y excluir infeccioso genez las diarreas.

No aplicar a la diarrea con la mezcla de la sangre en la silla y una alta temperatura.

A los enfermos SIDA sigue inmediatamente cesar el tratamiento a los primeros indicios de la inflamación del vientre. En algunos casos a los enfermos SIDA con infek-tsionnymi por las colitis virulento, así como la naturaleza bacterial al tratamiento loperamidom puede desarrollarse la ampliación tóxica del intestino gordo.

Al tratamiento de los pacientes con las infracciones de la función de los riñones no hay necesidad de reducir la dosis loperamida.

Durante el tratamiento se recomiendan la observación del régimen y la completación del líquido.

A los niños de 4 a 8 años no es recomendable fijar loperamid en las cápsulas, la forma recomendada medicinal - la solución para uso interno.

La aplicación a las infracciones de la función del hígado. Con la precaución debe fijar el preparado a la insuficiencia de hígado. Los enfermos con la infracción de la función del hígado deben encontrarse bajo la observación escrupulosa con el fin de la revelación oportuna de los indicios de la derrota tóxica del sistema nervioso central.

La aplicación al embarazo y la mamada. Loperamid es contraindicado en I trimestre del embarazo.

No obstante falta las instrucciones en teratogennoe o embriotoksicheskoe la acción, en II y III trimestres del embarazo loperamid es posible fijar solamente en casos de que la utilidad supuesta de la terapia para la madre supera el riesgo potencial para el fruto.

Loperamid en las cantidades pequeñas se separa con la leche materna, por eso a la necesidad de la aplicación del preparado durante la lactación debe cesar la alimentación de pecho.

El impacto a la capacidad de la conducción de autotransporte y la dirección de los mecanismos. Durante el tratamiento es necesario abstenerse de la conducción del transporte y las ocupaciones por los tipos potencialmente peligrosos de la actividad exigente la concentración subida la atención y una alta velocidad las reacciones ideomotores.

Los efectos secundarios:

Los efectos más abajo enumerados indeseables clasificaban del modo siguiente, muy frecuente (> 10 %), frecuente (> 1 % y <10 %), infrecuente (> 0.1 % y <1 %), raro (> 0.01 % y <0.1 %) y muy raro (<0.01 %), incluso los casos singulares.

La piel y el tejido celular subcutáneamente-de grasa: muy raramente - la eflorescencia, el picor, la mariposa de la ortiga, los casos singulares angionevroticheskogo del hinchazón, bull±znye vysypaniya, incluso el síndrome de Stivensa-Dzhonsona, multiformnaya el eritema y tóxico epidermalnyy nekroliz.

Por parte del organismo en total: los casos singulares alérgico las reacciones, en algunos casos - la reacción de la sensibilidad excesiva a loperamidu, incluso el choque anafiláctico y anafilaktoidnye las reacciones.

Las infracciones por parte del tracto intestinal: muy raramente - el dolor en el vientre, la náusea, la cerradura y/o la inflamación del vientre, el vómito y la dispepsia, intestinal neprohodimosti, el megacolon, incluso la variante de la corriente tóxica.

Por parte del sistema urogenital: los casos singulares de la demora de la orina.

Por parte del sistema nervioso: muy raramente - el vértigo.

Por parte de los órganos de los sentimientos: muy raramente - la desfiguración del gusto.

Por parte de la mentalidad: los casos singulares - la somnolencia.

Los mensajes de las reacciones desfavorables durante clínico y postmarketingovyh las investigaciones loperamida son típicos para agudo diareynogo del síndrome (abdominalnaya el dolor/incomodidad, la náusea, el vómito, la sequedad en la boca, el cansancio, la somnolencia, el vértigo, las cerraduras y la inflamación). Por eso es habitualmente bastante establecer difícil la concatenación de causas entre la recepción loperamida y el surgimiento de los síntomas enumerados.

La interacción con otros medios medicinales:

A excepción de los preparados que poseen la acción semejante farmacológica, por razón del reforzamiento posible mutuo del efecto, la interacción con otros medios medicinales no es descubierto.

Las contraindicaciones:

— La disentería aguda y otras infecciones ZHKT (llamado, incluido Salmonella spp., Shigella spp., Campylobacter spp.);
— La impracticabilidad intestinal (incluido en caso necesario evitar el aplastamiento de la peristalsis);
— La diverticulosis;
— La colitis aguda ulcerosa;
— Seudomembranoso enterokolit (la diarrea llamada por la recepción de los antibióticos);
— I trimestre del embarazo;
— El período de la lactación (la alimentación de pecho);
— La edad infantil hasta 8 años;
— La sensibilidad excesiva a loperamidu y/o otros komponen oner medios medicinales.

Con la precaución debe fijar el preparado a la insuficiencia de hígado.

La sobredosis:

Los síntomas: la opresión del sistema nervioso central (el estupor, la infracción de la coordinación de los movimientos, la somnolencia, mioz, la hipertensión muscular, la opresión de la respiración), la impracticabilidad intestinal.

El tratamiento: el lavado del estómago, el destino del carbón activo (no más tarde que en 3 h después de la recepción loperamida), en caso necesario - la ventilación artificial fácil (IVL), la realización de la terapia sintomática. antidot - nalokson. Porque la duración de la acción loperamida más que a naloksona (1 - 3), puede ser necesaria el destino repetido último. Para la revelación de la opresión TSNS posible es necesario con atención seguir el estado del paciente no menos 48 h.

Las condiciones del almacenaje:

En protegido de luces y la humedad el lugar, con la temperatura de 15 hasta 25 zs. Guardar en el lugar, inaccesible para los niños. El plazo de la validez - 2 años. No usar después de la terminación del plazo de la validez.

Las condiciones de las vacaciones:

Sin receta

El embalaje:

10 cápsulas en de contorno yacheykovoy al embalaje; 1 o 2 de contorno yacheykovye los embalajes junto con el listkom-suplemento en el paquete (№ 10 h 1, № 10 h 2).