Flutamid

Las características generales. La composición:

La sustancia activa: 250 mg flutamida en 1 pastilla.

El preparado que posee la acción antiandrogénica y antioncótica.

Las propiedades farmacológicas:

Farmakodinamika. Bloquea es competitivo los receptores androgénicos de las jaulas de las telas-blancos y obstaculiza la atadura con ellos de los andrógenos. Advierte la manifestación de los efectos biológicos de los andrógenos en androgenchuvstvitelnyh los órganos (incluido predstatelnaya del hierro y los borbotones espermáticos). Después de la recepción flutamida es celebrada la promoción de los niveles de plasma de la testosterona y estradiola. La capacidad flutamida obstaculizar la acción de la testosterona en el nivel celular sirve al complemento a la castración medicinal llamada por los análogos la gonadotropina-rilizing de la hormona (GnRG).

Farmakokinetika. A la recepción dentro rápidamente y se absorbe por completo de ZHKT. metaboliziruetsya en el hígado. Son identificados por lo menos 6 metabolitov. Básico metabolit, descubierto en el plasma de la sangre — gidroksilirovannoe alfa derivado (2-oksiflutamid) — es biológicamente activo. La atadura con los proteínas del plasma compone 94–96 % (flutamid) y 92–94 % (2-oksiflutamid). Cmax  2-oksiflutamida — 2 h. T1/2  2-oksiflutamida — 6 h (a los pacientes de la edad avanzada — 8 h después de la recepción una sola vez y 9,6 h al logro de la concentración estable). Desaparecen principalmente por los riñones en el tipo metabolitov, 4,2 % — con los excrementos durante 72 h.

A la aplicación exterior obstaculiza el crecimiento de los cabello. El efecto es alcanzado en 2–3 meses y se manifiesta istoncheniem y la claridad de los cabello, su alivio epilyatsii, la demora del crecimiento, la caída parcial.

Las indicaciones:

Las pastillas: el tratamiento paliativo del cáncer progresivo predstatelnoy zhelezy (incluido con las metástasis) en forma de la monoterapia (a la ejecución o sin orhiektomii) o en la combinación con los agonistas de GnRG; el tratamiento mestnorasprostranennogo del cáncer predstatelnoy zhelezy (T2b  — T4). La diagnosis diferencial gipogonadizma a los hombres.

El ungüento: el hirsutismo.

El modo de la aplicación y la dosis:

Dentro: el cáncer predstatelnoy zhelezy — por 250 mg de 3 veces en el día; la diagnosis diferencial de hombre gipogonadizma — por 10 mg/kg/sutv de 3 recepciones durante 3 días, con la investigación diario ekskretsii lyutropina y/o las gonadotropinas sumarias hasta y en el fondo anteayer la recepción del preparado. Es admisible la realización de la prueba durante 5 días, con la investigación diario ekskretsii lyutropina y las gonadotropinas sumarias en el fondo del quinto día de la recepción.

Para uso externo: el ungüento ponen por la capa delgada, ligeramente frotando, a las partes de piel de la persona con sobrante ovoloseniem, 2–3 veces en el día; después del logro del efecto (2–3 mes) el ungüento es posible aplicar 1 vez en el día. El tratamiento será acompañado con los cursos por la duración de 6-8 meses con la interrupción 1 mes.

Los rasgos de la aplicación:

Al tratamiento del cáncer predstatelnoy zhelezy es necesario controlar la función del hígado (los análisis de laboratorio debe pasar una vez al mes durante primero cuatro meses y más es regular). En caso del aumento del nivel de los fermentos de hígado en 2–3 veces en comparación con el límite superior de los valores normales y/o la aparición de la ictericia por falta de las metástasis en el hígado, la aplicación flutamida debe cesar.

A la aparición de los primeros síntomas de la infracción de la función del hígado, tales como el picor de la piel, el oscurecimiento de la orina, la náusea, el vómito, la pérdida resistente del apetito, pozheltenie de las epidermis o los proteínas de los ojo, las sensaciones dolorosas en la zona subcostal derecha o grippopodobnye los síntomas del origen no claro siguen inmediatamente llamar al médico.

A la apreciación de los resultados de la diagnosis diferencial de hombre gipogonadizma, es necesario orientarse a los índices siguientes: a las personas sanas a normal bazalnoy ekskretsii de las gonadotropinas después de la introducción del preparado se observa el aumento de su separación en 1,5 veces y más; a primario gipogonadizme inicial ekskretsiya de las gonadotropinas es considerablemente subida, es más raro — normal, la aplicación del preparado lleva al aumento ulterior de su separación en 1,5–2 veces y más; a secundario gipogonadizme inicial ekskretsiya de las gonadotropinas es bajada, es más raro — normal, el aumento esencial de su separación después de la recepción del preparado no se observa.

Puede observarse el cambio de la coloración de la orina de ámbra hasta amarillo-verde.

La categoría de la acción al fruto por FDA — D.

Los efectos secundarios:

Ginekomastiya y/o el estado enfermizo en el campo de las glándulas mamarias, galaktoreya, la demora del líquido, el descenso libido, la impotencia, la náusea, el vómito, la diarrea o la cerradura, el aumento o la ausencia del apetito, la infracción de la función del hígado y/o los riñones, la ictericia, el insomnio, el dolor de cabeza, paresteziya, аллергичеcкие las reacciones, las hemorragias hipodérmicas, metgemoglobinemiya, volchanochnopodobnyy el síndrome, el aplastamiento spermatogeneza (al tratamiento largo).

A la aplicación exterior: las reacciones de la piel alérgicas (la rubefacción, la sensación del quemazón, la eflorescencia).

La interacción con otros medios medicinales:

A la acción de sistema es posible el reforzamiento protivosvertyvayuschego del efecto varfarina (la dosis del anticoagulante debe recoger bajo el control protrombinovogo del tiempo).

Las contraindicaciones:

A la recepción dentro: la hipersensibilidad, las enfermedades pesadas del hígado, los riñones, la glándula tiroides.

Para uso externo (el ungüento): las enfermedades de los riñones, el embarazo.

Las restricciones a la aplicación. Las enfermedades Cardiovasculares, la inclinación por las trombosis, la función bajada del hígado.

La sobredosis:

El tratamiento: si el enfermo en la conciencia y sin vómito espontáneo, sigue provocar el vómito. Es necesario el control de las funciones vitalmente importantes, la terapia sintomática. La hemodiálisis y peritonealnyy la dialisis son ineficaces (a consecuencia de un alto grado de la atadura con los proteínas del plasma).

Las condiciones del almacenaje:

Guardar con temperatura 15-25 °C, en seco, protegido de luz y el lugar, inaccesible para los niños. El plazo de la validez 3 años. No emplear después de la expiración del plazo de la validez indicado en el embalaje.

Las condiciones de las vacaciones:

Por la receta

El embalaje:

Las pastillas de 250 mg, 10 pastillas en cada uno blistere, por uno, dos o tres blistera junto con la instrucción de la aplicación en el embalaje de cartón.