Flutamid

Las características generales. La composición:

La sustancia activa: 250,0 mg flutamida.

Las sustancias auxiliares: la manita (E 421), el sodio laurilsulfat, povidon К-30, la celulosa microcristallino, el siliceo dioksid de coloide, el sodio krahmalglikolyat, el magnesio stearat.

nesteroidnyy el preparado antiandrogénico que aplasta la acción de todos los andrógenos, bloqueando es competitivo su enlace con los receptores de las jaulas-blancos no sólo en predstatelnoy el hierro, pero también en el hipotálamo y la hipófisis. Es fijado para el tratamiento del cáncer primario predstatelnoy zhelezy, también a otros estados, cuando es necesario reducir el efecto de la acción de las hormonas de hombre sexuales.

Las propiedades farmacológicas:

Farmakodinamika. Flutamid - el preparado antiandrogénico nesteroidnoy las estructuras. Flutamid y ello metabolity no poseen agonisticheskimi o las propiedades antagonistas respecto a los receptores de los glucocorticoides, mineralkortikoidov y los estrógenos. Flutamid bloquea los receptores androgénicos de las jaulas-blancos en predstatelnoy el hierro, el hipotálamo y la hipófisis e ingibiruet los efectos biológicos de los andrógenos endógenos. Sin embargo flutamid no presta la acción depresiva en androgenoposredovannuyu la secreción la gonadotropina-relizing de la hormona (GTRG) por el hipotálamo o a la sensibilidad de la hipófisis a GTRG. Esto lleva al aumento del contenido de las hormonas gonadotrópicas (lyuteiniziruyuschego y follikulostimuliruyuschego), a consecuencia de que hay una estimulación de la hiperproducción de la testosterona.

Competiendo con los andrógenos, flutamid y ello metabolity ingibiruyut la atadura digidrotestosterona con los receptores nucleares de los andrógenos. El bloqueo de los receptores puede también pasar a nivel de la membrana celular y en el citoplasma de la jaula. Básico metabolit - 2-gidroksiflutamid. Su afinidad con los receptores de los andrógenos en 25 veces más alto que a flutamida que permite examinarlo como la forma activa flutamida. La combinación flutamida con la castración química o quirúrgica lleva a la manifestación testikulyarnyh y adrenalovyh de los efectos de los andrógenos.

Farmakokinetika. Después de peroralnogo de la recepción flutamid se absorbe bien del tracto intestinal. La concentración máxima en el plasma es alcanzada a lo largo de 2 horas. Las experiencias con el uso marcado por el tritio flutamida testimonian su metabolismo rápido en la forma biológicamente activa - 2-gidroksiflutamid y otros metabolity. El período de su semidesintegración compone 5–6 horas. Existe aproximadamente 10 metabolitov flutamida. Más de 90 % flutamida y 2-gidroksiflutamida comunican con los proteínas del plasma. eliminiruetsya principalmente por los riñones. Aproximadamente 4 % de la dosis aceptada ekskretiruetsya con kalom.

Las indicaciones:

El tratamiento del cáncer progresivo de la próstata en calidad de la monoterapia (con o sin orhiektomii) o en la combinación con los agonistas lyuteiniziruyuschego de la hormona de la rilizing-hormona LGRG (LHRH) a los enfermos, que no fijaban antes ningún tratamiento, que no reaccionan o en que se ha desarrollado la resistencia a la terapia hormónica o su carácter insufrible. En la terapia combinada - como un de los medios para el tratamiento del cáncer limitado de la próstata В2 - С2 (Т2b - T4), para la reducción del volumen del hinchazón, el reforzamiento del control sobre el hinchazón y el aumento del período entre las agudizaciones de la enfermedad.

El modo de la aplicación y la dosis:

Para peroralnogo las aplicaciones. El preparado es aplicado como la monoterapia, y en la combinación con LGRG por una pastilla (250 mg) por 3 veces en el día con el intervalo octohorario. La dosis general diaria para los adultos compone 750 mg. Como parte de la terapia combinada con los agonistas LGRG la recepción de Flutamida comienzan en 3 días antes del comienzo de la terapia por los agonistas LGRG.

A la insuficiencia pesada de hígado la utilidad del tratamiento debe superar el riesgo del surgimiento de las reacciones secundarias. El médico determina la duración del tratamiento individualmente.

Los rasgos de la aplicación:

Como parte de la terapia combinada con los agonistas LGRG la terapia por Flutamidom comienzan el mínimo 3 días antes de la recepción de los agonistas LGRG que contribuye a una hiperhemia menos expresada inflamatoria, que al comienzo paralelo de la terapia.
El tratamiento debe ser pasado bajo la observación del médico. Debe conceder la atención especial a la acción del preparado a la función del hígado y la demora del líquido en el organismo de los pacientes, que no eran sometidos orhiektomii (quirúrgico o medicamentoso).

Debe pasar la comprobación de la función del hígado durante todo el período del tratamiento por el preparado, puesto que eran notadas tales reacciones secundarias, como holestaticheskaya la ictericia, la necrosis del hígado, el cambio del nivel transaminazy y la encefalopatía de hígado.

Debe pasar las investigaciones correspondientes de laboratorio en caso de la aparición de los primeros indicios de la infracción de la función del hígado (por ejemplo: el picor, la coloración oscura de la orina, la ausencia resistente del apetito, la ictericia, el estado enfermizo moderado en el cuadrante derecho superior del vientre o la debilidad general). No debe comenzar los tratamientos por el preparado al enfermo con los niveles transaminazy en el suero, que en 2 - 3 veces superan el límite superior de la norma.

Si el paciente tiene unos indicios de la ictericia o es de laboratorio la infracción confirmada de la función del hígado por falta de las metástasis en ella, debe cesar en este caso el tratamiento por Flutamidom o bajar su dosis, aunque las ciertas recomendaciones relativamente dozirovaniya no existen. La infracción de las funciones del hígado es habitualmente convertible después del cese del tratamiento por Flutamidom, a algunos pacientes y después del descenso de la dosis.

Si a los pacientes no era pasada la castración medicamentosa o quirúrgica, la introducción de Flutamida puede llevar al aumento de los niveles de la testosterona y estradiola en el plasma de la sangre; surge a veces la demora del líquido en el organismo. Por eso debe aplicar el preparado dado con la precaución a las enfermedades cordiales. A tales pacientes a la recepción larga de Flutamida puede observarse oligospermiya. En este caso oportuna es la realización del análisis cuantitativo de la esperma. Durante el tratamiento no debe emplear el alcohol.

La capacidad de influir sobre la velocidad de la reacción a la dirección de autotransporte y el trabajo con otros mecanismos. Habitualmente, el preparado no influye sobre la velocidad de la reacción a la dirección de autotransporte o el trabajo con otros mecanismos, pero en los casos singulares probablemente el vértigo, la debilidad y la infracción de la vista. En tales casos es necesario abstenerse de la dirección de autotransporte o el trabajo con otros mecanismos.

El preparado no es recomendado a la recepción durante el embarazo y el período de la mamada.

Los niños. La información sobre la aplicación del preparado a los niños falta, por eso el preparado no es mostrado a la aplicación de esta categoría de los pacientes.

Los efectos secundarios:

La monoterapia:
Las infecciones y la invasión. No difundido: el herpes que ciñe.

De buena calidad y los tumores malignos. Los casos singulares: el neoplasma en las glándulas mamarias a los hombres.

La sangre y el sistema linfático. No difundido: el hinchazón, ekhimoz, limfedema.

El sistema inmunitario. No difundido: volchanochnopodobnyy el síndrome.

Las infracciones mentales. Difundido: el insomnio. No difundido: la depresión, la alarma.

El sistema nervioso. No difundido: el vértigo.

La vista. No difundido: zatumanivanie de la vista.

Los órganos de la respiración. No difundido: dispnoe. Los casos singulares: la tos.

El sistema digestivo. Difundido: la diarrea, la náusea, el vómito, el aumento del apetito. No difundido: el dolor en el estómago, yazvoobraznaya el dolor, la pirosis, la cerradura, la hepatitis, la anorexia, la sed.

La piel y la tela hipodérmica. No difundido: el picor. Los casos singulares: la fotosensibilidad.

El sistema reproductivo. Más difundido: ginekomastiya, nagrubanie de las mamas, galaktoreya. No difundido: el descenso libido, la reducción spermoutvorennya.

Las infracciones generales. Difundido: la fatiga. No difundido: el dolor de cabeza, la debilidad, la fiebre, la sed, el dolor detrás del esternón, la debilidad.

Como parte de la terapia combinada:
La sangre y el sistema linfático. No difundido: la anemia, la leucopenia, el hinchazón, trombotsitopeniya. Los casos singulares: la anemia hemolítica, makrotsitarna la anemia, metgemoglobinemiya, sulfgemoglobinemiya.

Las infracciones del metabolismo. Los casos singulares: la hiperglicemia, la agudización de la diabetes.

Las infracciones mentales. No difundido: la depresión, la alarma, la inquietud.

El sistema nervioso. No difundido: la somnolencia, la confusión de la conciencia, la nerviosidad, la neurosa.

Los órganos de la respiración. Los casos singulares: la derrota intersticial fácil.

El sistema digestivo. Muy difundido: la diarrea, la náusea, el vómito. No difundido: el dolor en la cavidad abdominal, la ictericia, la anorexia. Los casos singulares: holestaticheskaya la ictericia, la encefalopatía de hígado, la necrosis pechenki, los casos del daño pesado del hígado con el fin letal.

La piel y la tela hipodérmica. No difundido: la eflorescencia. Los casos singulares: la fotosensibilidad, el eritema, la úlcera, bulleznaya la eflorescencia, epidermalnyy la necrosis.

El sistema kostno-muscular. No difundido: artralgiya, mialgiya.

El sistema de la separación. No difundido: la disuria, el cambio de la frecuencia de la evacuación urinaria. Los casos singulares: el cambio del color de la orina hasta de ámbra y amarillo-verde.

El sistema Cardiovascular. No difundido: la hipertensión arterial.

El sistema reproductivo. Más difundido: el descenso libido, la impotencia, las congestiones. No difundido: ginekomastiya.

Los cambios de los índices de laboratorio. Se observan los cambios de los índices siguientes: glutamat-oksaloatsetattransaminaza de (los Ghotas), la alanina-aminotransferaza (GPT), glutamintransferaza gamma (GGT), la bilirrubina, el nitrógeno residual de la urea, el nivel de la creatinina en el suero.

Las infracciones generales. No difundido: la irritación en el lugar de la introducción, la sensación del calor.

La interacción con otros medios medicinales:

A los pacientes, que reciben la terapia larga varfarinom, era notado el aumento protrombinovogo del tiempo después de la aplicación de Flutamida. Por eso es necesario pasar la selección de la dosis óptima del anticoagulante.

Es necesario evitar la aplicación simultánea de Flutamida y potencialmente gepatotoksicheskih de los preparados.

A la aplicación compatible de Flutamida y teofillina el aumento posible de las concentraciones teofillina en el plasma de la sangre. Teofillin es primario metabolizuetsya por medio de CYP 1A2, que es fermento responsable de la conversión flutamida hasta su activo metabolita 2-gidroksiflutamida.

Las contraindicaciones:

La sensibilidad excesiva a flutamidu o las sustancias auxiliares, que forman parte del preparado, la insuficiencia pesada de hígado.

La sobredosis:

En los experimentos en Flutamid animales llevaba a la hipoactividad, piloerektsii, disminuía la frecuencia de la respiración, llamaba la ataxia y/o el lagrimeo, la anorexia, sedatsiyu, el vómito y metgemoglobinemiyu. Los datos clínicos muestran que la recepción de Flutamida en la dosis diaria hasta 1500 mg no llama los efectos secundarios serios. Pueden notarse también ginekomastiya y nagrubanie de las mamas y los cambios pasajeros de los niveles de hígado transaminaz. Tomando en consideración un alto grado del enlace flutamida con los proteínas del plasma, debe esperar el efecto insignificante de la realización de la dialisis a los enfermos con la sobredosis del preparado. Por falta del vómito debe llamarla artificialmente (si el enfermo en la conciencia). Es mostrada la realización de las medidas generales por el control y el mantenimiento de los parámetros vitales.

Las condiciones del almacenaje:

Guardar a la temperatura interior (15–25°С). Guardar en el lugar, inaccesible para los niños.

Las condiciones de las vacaciones:

Por la receta

El embalaje:

Por 21 pastilla en blistere; por 4 blistera en el embalaje de cartón.