Akolat

Las características generales. La composición:

La sustancia activa: zafirlukast 20,0 mg.
Las sustancias auxiliares: kroskarmelloza del sodio de 12,0 mg, las lactosas el monohidrato de 45,0 mg, la celulosa de 114,0 mg microcristallinos, povidon 7,0 mg, el magnesio stearat 2,0 mg; la envoltura: gipromelloza 4,8 mg, el titán dioksid 2,4 mg.
La descripción
Las pastillas redondas, bicónvexas cubiertas con la envoltura pelicular blancas o casi del color blanco con la marca «ACCOLATE 20», puesto por el método de la estampación.

Las propiedades farmacológicas:

Farmakodinamika. La síntesis leykotrienov (LT) y su interacción con los receptores se refiere a los eslabones de la patogenía de la asma bronquial (que caracteriza por la presencia del proceso inflamatorio) y se manifiesta en la reducción de la musculatura llana y el hinchazón mucoso los bronquios, el cambio de la actividad celular, incluso el aumento del nivel de la migración eozinofilov en la tela neumónica de Akolaty - competitivo, vysokoselektivnyy y el antagonista potente peptidnyh de los receptores leykotrienov LТС4, LTD4, LТЕ4 - los componentes de la substancia que reacciona despacio de la anafilaxia. Akolaty funciona como el agente antiinflamatorio que reduce al efecto de los mediadores de la inflamación.
Akolaty previene del mismo modo bronhospazm, llamado todo por tres peptidnymi leykotrienami (leykotrieny С4, D4 y Е4).
Las investigaciones en los animales han mostrado que Akolaty previene effectivamente llamado leykotrienami el aumento de la permeabilidad de los vasos, que lleva al hinchazón, y llamado leykotrienami el aumento del nivel eozinofilov en la tela neumónica.
Es mostrado que Akolaty coopera solamente con los receptores leykotrienov y no funciona en prostaglandinovye, tromboksanovye, colinérgico y gistaminovye los receptores.
Akolaty reduce los componentes celulares y acelulares de la inflamación en las vías aeríferas, llamado por la provocación antigenética, con ulterior bronquial lavazhem en 48 horas, zafirlukast baja la elevación del nivel de las basoflias, los linfocitos y la histamina, y reduce la producción estimulada de los superóxidos por los macrófagos alveolares. Akolaty debilitaba que crece después de la provocación por los alérgenos de inhalación la hipercapacidad de reacción bronquial y bronhokonstriktsiyu, indutsirovannuyu por el factor que activa trombotsity. En lo sucesivo la sensibilidad a metaholinu se disminuía a la recepción larga del preparado de Akolaty en la dosis de 20 mg dos veces al día.
En el fondo de la recepción larga del preparado de Akolaty era demostrado el mejoramiento largo de los índices de la función fácil en comparación con el comienzo del tratamiento hasta en el fondo de la concentración residual zafirlukasta en el plasma.
La aplicación del preparado de Akolaty a los niños de edad de 5 a 11 años (inclusivamente) en la dosis por 10 mg de 2 veces en el día mejora esencialmente la función fácil (ОФВ1 de la mañana y de tarde PSV, la frecuencia de la recepción de los β2-agonistas) en comparación con platsebo. Este mejoramiento se conservaba o se aumentaba a la recepción de 10 mg del preparado de Akolaty 2 veces en el día durante 1 año.
Es establecido dozozavisimoe ingibirovanie bronhokonstriktsii, llamado ingaliruemym leykotrienom D4. Los pacientes que sufren de la asma bronquial, es aproximado en 10 veces es más sensible a bronhokonstriktsii, llamado ingaliruemym leykotrienom D4. La recepción desechable del preparado de Akolaty permite a los pacientes con la asma bronquial ingalirovat en 100 veces más leykotriena D4 y abastece la defensa de las 12 a las 24.
Akolaty ingibiruet bronhokonstriktsiyu, llamado por algunos tipos de las provocaciones, por ejemplo, sulfurdioksidom, el cargamento físico, el aire frío. Akolaty debilita las fases tempranas y avanzadas de las reacciones inflamatorias llamadas por los antígenes distintos, tales como las plantas, la caspa de los animales, la ambrosía y los antígenes mezclados.
Akolaty facilita los síntomas de la asma bronquial (reduce los síntomas del día y de noche de la asma bronquial), mejora la función fácil, reduce la necesidad de la recepción adrenomimetikov beta y reduce la frecuencia de las agudizaciones de la enfermedad.
El mejoramiento inicial de los síntomas de la asma bronquial surge durante las primeras semanas, y a veces y los primeros días la recepción del preparado de Akolaty.
Akolaty se pone dentro y puede ser conveniente, por consiguiente, a la recepción a los pacientes, que confrontan las dificultades de la aplicación de los medios medicinales en forma de los aerosoles.

Farmakokinetika. Después de la recepción se absorbe dentro rápidamente, pero es insuficientemente muchísimo, la recepción de la comida rico en las grasas o el proteína baja la bioaccesibilidad a 40 %. TСmax-3 de la hora. La cantidad Css en el plasma es proporcional a la dosis y es pronosticada por farmakokinetike de la dosis sencilla. El enlace con los proteínas (albumina) - 99 %. Kumulyatsiya – baja.
Es extensivo metaboliziruetsya en el hígado con la formación inactivo metabolitov. Т1/2- 10 h. Desaparece con los riñones a 10 %, a través del intestino - 89 %; parcialmente con la leche materna, en el tipo metabolitov. Zafirlukast no está determinado en la orina. metabolity, determinado en el plasma de la sangre, se encontraban en 90 veces son menos activos, que zafirlukast en los tests estandartizados de la actividad in vitro.
Farmakokinetika zafirlukasta a los adolescentes y los adultos que sufren de la asma, era semejantes con farmakokinetikoy a los hombres sanos adultos. Después de la corrección por el peso del cuerpo no se observa las fuertes diferencias entre farmakokinetikoy zafirlukasta a los hombres y a las mujeres. A los pacientes de la edad avanzada y a los pacientes con la cirrosis alcohólica del hígado, Сmах y АUС se aumenta en 2 veces.

Las indicaciones:

La profiláctica de los ataques de la asma bronquial y la terapia de base que apoya de la asma bronquial.

El modo de la aplicación y la dosis:

Akolaty es mostrado para la profiláctica de los ataques de la asma bronquial y por eso debe ponerse es largo.
Los adultos y los niños son mayores de 12 años
Dentro de 20 mg dos veces en el día. La dosis regular que apoya compone también: 20 mg dos veces en el día. No debe superar la dosis recomendada. La recepción de una más alta dosis del preparado puede ser vinculada al aumento del nivel de fermentos unos o más de hígado y el desarrollo gepatotoksichnosti.
Akolaty no debe ponerse al mismo tiempo con la comida, puesto que la comida reduce la bioaccesibilidad zafirlukasta.
Los niños de 7 a 11 años (inclusivamente)
Se recomienda comenzar el tratamiento de la dosis de 10 mg dos veces en el día. La dosis recomendada que apoya compone 10 mg dos veces en el día.
Los pacientes de edad avanzada
El claro zafirlukasta a de edad avanzada (son mayores 65 años) es considerablemente bajado, así que Сmax y АUС es aproximado dos veces más que a los jóvenes. Sin embargo, kumulyatsii zafirlukasta a los hombres ancianos no pasa además. A la aplicación del preparado de Akolaty a los pacientes de edad avanzada, en la dosis de 20 mg dos veces en el día, no se observaba los aumentos de la frecuencia general de los fenómenos desfavorables. La experiencia clínica de la aplicación de Akolatay a los pacientes de edad avanzada (son mayores 65 años) es limitada, en relación a esto se recomienda manifestar la precaución al destino del preparado al grupo dado de los pacientes.
Los pacientes con las infracciones de la función de los riñones
No es necesario la corrección de la dosis a los pacientes con las infracciones de la función de los riñones.

Los rasgos de la aplicación:

Para recibir el efecto del tratamiento, es necesario aceptar Akolaty regularmente, aunque los síntomas de la asma bronquial no molestan. Como regla, debe continuar la terapia por el preparado de Akolaty durante las agudizaciones de la asma bronquial.
La recepción del preparado de Akolaty no preve la reducción de la recepción steroidnyh glyukokortikosteriodov.
Así como, como de inhalación glyukokortikosteroidy y dinatriya kromoglikat y nedokromil del sodio, Akolaty no se usa para el atropello bronhospazma a los ataques agudos asmáticos.
No debe ser el corte de la anulación de inhalación o peroralnyh glyukokortikosteroidov durante el tránsito a la terapia por el preparado de Akolaty.
La aplicación del preparado de Akolaty no era estudiada al tratamiento intermittiruyuschey o la asma bronquial inestable.
A la recepción del preparado de Akolaty notaban los casos del desarrollo eozinofilnyh de los estados, incluso el síndrome Churg-Strauss y eozinofilnuyu la neumonía. Las manifestaciones pueden tocar los órganos distintos y los sistemas, incluso es posible la aparición vaskulita, la agravación de la función fácil, las complicaciones cordiales o la neuropatía. No consiguió confirmar o rechazar además la relación entre la causa y el efecto con la recepción del preparado de Akolaty. Al desarrollo eozinofilnogo del estado o el síndrome Churg-Strauss debe cesar la recepción del preparado de Akolaty. Posteriormente no debe recomenzar el tratamiento por el preparado de Akolaty y aceptar Akolaty con el fin del establecimiento de la relación entre la causa y el efecto con que se ha desarrollado eozinofiliey.
Durante la terapia por el preparado de Akolaty es posible el aumento del nivel transaminaz los sueros de la sangre. Habitualmente estos fenómenos tienen el carácter que pasa y pasan es sin síntomas, pero pueden ser y los síntomas tempranos gepatotoksichnosti, y en los casos extremadamente raros se juntan con más serio gepatotsellyulyarnymi por las infracciones, la corriente instantanea de la hepatitis y la insuficiencia de hígado. En el curso el puesto-de marketing de las investigaciones había unos mensajes muy raros de los casos de las infracciones agudas de la función del hígado, que no precedían los síntomas clínicos o los indicios de la disfunción.
En caso del surgimiento de los indicios clínicos o los síntomas que indican a la disfunción el hígado (por ejemplo, la anorexia, la náusea, el vómito, el dolor en el cuadrante derecho superior del vientre, la fatiga excesiva, la flaccidez, la apatía, grippopodobnye los síntomas, el aumento del hígado, el picor y la ictericia), debe anular la recepción del preparado. Se Recomienda inmediatamente determinar el nivel syvorotochnyh transaminaz, en particular ALT los sueros. Los médicos pueden tomar en consideración los valores recibidos durante las investigaciones rutinarias de los fermentos de hígado. El control periódico del nivel syvorotochnyh transaminaz no previene el surgimiento de las infracciones serias de hígado, pero la revelación oportuna de las infracciones de la función del hígado, llamado por la recepción del preparado, con la anulación inmediata del preparado puede contribuir al mejoramiento del estado del paciente. Si durante la realización de las investigaciones de la función del hígado son revelados los indicios gepatotoksichnosti, debe inmediatamente cesar la recepción del preparado. A los pacientes, a que Akolaty era anulado por razón del desarrollo gepatotoksichnosti, que desarrollo no era vinculado a otra causa cualquiera, el destino repetido del preparado de Akolaty es contraindicado.
EL IMPACTO A LA CAPACIDAD DE DIRIGIR EL AUTOMÓVIL Y OTROS MECANISMOS
No hay noticias que Akolaty lleva a la agravación de estos tipos de la actividad.
Sin embargo, a la conducción de autotransporte y las ocupaciones por los tipos potencialmente peligrosos de la actividad exigente la concentración subida la atención y la rapidez las reacciones ideomotores, debe tomar en consideración que a la aplicación del preparado puede observarse el dolor de cabeza, el insomnio.

Los efectos secundarios:

Los efectos secundarios son clasificados por los sistemas de los órganos y la frecuencia del desarrollo: muy a menudo (> 10 %), a menudo (de ≥1 % hasta <10 %), infrecuentemente (de ≥0,1 % hasta <1 %), es raro (de ≥0,01 % hasta <0,1 %), es muy raro (<0,01 %).
Los síntomas más abajo enumerados eran marcados durante la recepción del preparado de Akolaty.
Generales:
Muy a menudo - la infección
A menudo - la debilidad
El sistema Gastrointestinal:
A menudo - la náusea, el vómito, el dolor en el vientre y otras infracciones por parte del tracto intestinal
El hígado y zhelchevyvodyaschie las vías:
A menudo - el aumento del nivel transaminaz
Infrecuentemente - giperbilirubinemiya sin contenido subido de los fermentos de hígado
Raramente - la hepatitis sintomática con y sin giperbilirubinemiey
Muy raramente - la insuficiencia de hígado, fulminantnyy la hepatitis el sistema Kostno-muscular:
A menudo - mialgiya
Infrecuentemente - artralgiya
Central y el sistema periférico nervioso:
A menudo - el dolor de cabeza
Infrecuentemente - el insomnio
Las epidermis:
A menudo – la eflorescencia
Infrecuentemente - el picor de la piel, la mariposa de la ortiga, el hinchazón
Raramente – vezikulyarnaya la eflorescencia
El sistema inmunitario:
Infrecuentemente - la reacción de la sensibilidad excesiva
Raramente – angionevrotichesky el hinchazón
La sangre y el sistema linfático:
Raramente – la formación de los hematomas a los magullados, la hemorragia, incluso la hipermenorrea, trombotsitopeniya
Muy raramente – la agranulacitosis
Los síntomas indicados pasaban habitualmente después del cese de la terapia. Notado a la recepción del preparado de Akolaty el dolor de cabeza y las infracciones por parte del tracto intestinal tenían habitualmente el carácter moderado y no exigían la anulación del preparado.
Se observaba el aumento de la frecuencia de las infecciones a los pacientes de edad avanzada que recibían Akolaty (7,8 % contra 1,4 %). Las infecciones pasaban habitualmente fácilmente, tocaban principalmente la carretera respiratoria y no exigían el cese de la terapia.

La interacción con otros medios medicinales:

Akolaty puede aplicarse al mismo tiempo con otros tipos de la terapia medicamentosa aplicada para el tratamiento de la alergia y la asma bronquial. Por ejemplo, Akolaty se aplicaba al mismo tiempo con de inhalación glyukokortikosteroidami, de inhalación y peroralnoy por la terapia bronhodilyatatorami, los antibióticos y los preparados antihistamínicos sin indicios de la interacción indeseable.
Akolaty puede aplicarse al mismo tiempo con peroralnymi por los anticonseptivos sin interacción indeseable.
La recepción del preparado de Akolaty al mismo tiempo con el ácido acetilsalicílico (puede llevar "la Aspirina", 650 mg de 4 veces por día) al aumento del nivel zafirlukasta en el plasma aproximadamente a 45 %.
La recepción del preparado de Akolaty al mismo tiempo con eritromitsinom puede llevar al descenso del nivel zafirlukasta en el plasma aproximadamente a 40 %.
En las investigaciones clínicas la recepción del preparado de Akolaty al mismo tiempo con teofillinom llevaba al descenso del nivel zafirlukasta en el plasma aproximadamente a 30 % sin impacto al nivel de plasma teofillina. Sin embargo en el curso el puesto-de marketing de las investigaciones, eran notados los casos raros del aumento a los pacientes del nivel teofillina a su recepción simultánea con el preparado de Akolaty.
La recepción del preparado de Akolaty al mismo tiempo con terfenadinom lleva a la reducción АUС para zafirlukasta a 54 %, pero sin impacto al nivel terfenadina en el plasma.
La recepción del preparado de Akolaty al mismo tiempo con varfarinom lleva al aumento máximo protrombinovogo del tiempo aproximadamente a 35 %. Por eso se recomienda controlar protrombinovoe el tiempo en caso de que Akolaty se aplique al mismo tiempo con varfarinom. Es evidente, esta interacción resulta ingibirovaniya zafirlukastom del sistema isofermentativo del citocromo Р450 2С9.
A que fuman probablemente el aumento del claro zafirlukasta es aproximado a 20 %.

Las contraindicaciones:

La sensibilidad excesiva al preparado de Akolaty o sus ingredientes.
La edad infantil hasta 7 años.
Las infracciones de la función del hígado, incluso la cirrosis del hígado.
El carácter insufrible de la galactosa, el déficit de la lactasa o glyukozo-galaktoznaya malabsorbtsiya (el preparado contiene la lactosa).
CON LA PRECAUCIÓN
Los pacientes de edad avanzada (son mayores 65 años) en el enlace por la insuficiencia de los datos de la aplicación clínica.
EL EMBARAZO Y LA LACTACIÓN
La seguridad de la recepción del preparado de Akolaty por las mujeres durante el embarazo no es establecida. La aplicación del preparado durante el embarazo es posible solamente en caso de que la utilidad supuesta para la madre a la recepción del preparado supera el riesgo potencial para el fruto.
Zafirlukast ekskretiruetsya con la leche materna. Akolaty no debe ser fijado las madres que da de comer.

La sobredosis:

Había unos mensajes separados de los casos de la sobredosis del preparado de Akolaty las personas. Ningunos síntomas esenciales no observaban. En caso de la sobredosis es necesario pasar la terapia que apoya. Es posible el lavado del estómago.

Las condiciones del almacenaje:

Con la temperatura más abajo 30°С, en los lugares inaccesibles para los niños. El plazo de la validez 3 años. No aplicar a la expiración del plazo de la validez indicada al embalaje.

Las condiciones de las vacaciones:

Por la receta

El embalaje:

Las pastillas cubiertas con la envoltura pelicular de 20 mg. Por 14 pastillas en blister de la laminilla de aluminio y el PVC, por 2 blistera en el paquete de cartón con la instrucción de la aplicación.