Biseptol

Las características generales. La composición:

Las sustancias activas: sulfametoksazol 200 mg/5 de ml; trimetoprim 40 mg/5 de ml.

Las propiedades farmacológicas:

Farmakodinamika. El medio quimioterápico, que contiene sulfanilamid y derivado diaminopirimidina — trimetoprim en proporción 5:1. La combinación de estos dos preparados ha permitido abastecer, excepto bacteriostático, también la actividad bactericida.
Biseptol — el preparado del espectro ancho de la acción, surgen raramente las stockvacunas de las bacterias estables a él. Frena in vitro el desarrollo grampolozhitelnyh de los microorganismos: los estreptococos (Streptococcus pneumoniae, S. agalactiae, S. viridans), los estafilococos (Staphylococcus aureus, Staphylococcus epidermidis), Listeria monocytogenes, Nocardia asteroides y gramotritsatelnyh: la mayoría de las varitas Enterobacteriaceae (los tipos Salmonella, Shigella, Klebsiella, Proteus mirabilis, Enterobacter, la parte de las stockvacunas Escherichia coli), la parte de las stockvacunas H. Influenzae, Legionella spp., Yersinia enterocolitica, Brucella spp., Neisseria meningitidis, Neisseria gonorrhoeae, también Pneumocystis carinii. Es ineficaz acerca de la varita de la tuberculosis, los viruses, la mayoría de los microorganismos anaerobios y las setas.

Farmakokinetika. Después de la recepción dentro en la dosis terapéutica rápidamente y casi se absorbe por completo en el departamento superior del intestino delgado, y a través de 60 minas se establece la concentración resistente eficaz en la sangre y las telas, que se conserva sobre la extensión cerca de 12 h. Dos el componente son vinculados a los proteínas del plasma de la sangre — trimetoprim a 45 %, y sulfametoksazol — a 60 %. Penentra en la tela y el líquido del organismo: en la tela fácil, las amígdalas palatinas, likvor, predstatelnuyu al hierro, el riñón, likvor de la oreja interior, el secreto de los bronquios y la vagina, también desaparece con la leche materna (puede ejercer el impacto indeseable en los recién nacidos con la insuficiencia glyukozo-6-fosfatdegidrogenazy) y penentra a través de platsentarnyy la barrera. Cmax en la sangre se nota en 2–4 h. Tl biológico sulfametoksazola compone 9–11 h, trimetoprima — 10–12 h. Tl a los niños depende de la edad: el primer año la vida — 7–8 h, 1–10 años — 5–6 h. A los pacientes de la edad avanzada y a la infracción de la función de los riñones de Tl se aumenta. Del organismo de la persona desaparece con la orina: 20 % sulfametoksazola y cerca de 60 % trimetoprima desaparecen en el tipo no cambiado, otro — en el tipo metabolitov.

Las indicaciones:

El tratamiento de las infecciones llamadas por los microorganismos, sensibles al preparado:

·infektsii de las vías respiratorias (la bronquitis, la bronconeumonía, la neumonía, incluso pnevmotsistnaya);
·sinusit, la otitis media;
·infektsii de las vías urinarias y los riñones (pielonefrit, la pielitis, la cistitis, uretrit, prostatit, el chancro suave);
·infektsii de los órganos ZHKT (la fiebre tifoidea y el paratifus, la disentería bacterial, el cólera (en adición a la reconstitución del líquido y los electrólitos)), la diarrea de los viajeros llamados enterotoksichnymi por las stockvacunas Escherichia coli;
·drugie las infecciones bacteriales (es posible el tratamiento en la combinación con otros antibióticos), por ejemplo nokardioz.

El modo de la aplicación y la dosis:

El preparado aplican peroralno.
Ante la aplicación agitan antes de la recepción de la suspensión homogénea.
5 ml de la suspensión contienen 200 mg sulfametoksazola y 40 mg trimetoprima.
Al frasco es añadida la medida con las divisiones.
Aplican calculando 6 mg trimetoprima y 30 mg sulfametoksazola a 1 kg de la masa del cuerpo por cierto tiempo.
Fijan habitualmente a los niños de edad:
6 ned-5 mes — 2,5 ml (la mañana y la tarde) con el intervalo 12 h;
6 mes-5 de los años — 5 ml de 2 veces en el día con el intervalo 12 h;
6–12 años — 10 ml de 2 veces en el día con el intervalo 12 h.
El régimen dozirovaniya para los niños corresponde aproximadamente a la dosis diaria de 6 mg trimetoprima y 30 mg sulfametoksazola a 1 kg de la masa del cuerpo.
A los adultos y los niños son mayores de edad 12 años — 20 ml (960 mg) (la mañana y la tarde) con el intervalo 12 h a lo largo de 5–7 sut. Si a lo largo de 7 días del tratamiento no hay mejoramiento visiblemente clínico, es necesario repetidamente pasar la apreciación del estado del enfermo y otkorrigirovat el esquema del tratamiento.
Dozirovanie en los casos especiales
A la infectación Pneumocystis carinii 20 mg trimetoprima y 100 mg sulfametoksazola a 1 kg de la masa del cuerpo en el día en las dosis iguales cada 6 h, a lo largo de 14 días. La frontera superior de la dosis determinan por la tabla:

La masa del cuerpo, kg	Las cucharas rítmicas (la dosis para la recepción con el intervalo 6 h, ml)
8	1 (5)
16	2 (10)
24	3 (15)
32	4 (20)
40	5 (25)
48	6 (30)
64	8 (40)
80

Para la profiláctica de la neumonía llamada Pneumocystis carinii, el adulto fijan 800 mg sulfametoksazola y 160 mg trimetoprima. A los niños se les recomienda trimetoprim en la dosis de 150 mg/m2/sut y sulfametoksazol — 750 mg/m2/sut en 2 recepciones iguales a lo largo de 3 días seguidamente.
La dosis sumaria diaria no debe superar 320 mg trimetoprima y 1600 mg sulfametoksazola. Es posible seguir Además las recomendaciones siguientes:

El área de superficie del cuerpo, м2	Las cucharas rítmicas (la dosis para la recepción con el intervalo 12 h, ml)
0,26	0,5 (2,5)
0,53	1 (5)
1,06	2 (10)

A la insuficiencia renal o de hígado
Al claro de la creatinina> 30 ml/minas — la dosis regular;
Al claro de la creatinina de 15-30 ml/minas — 1/2 dosis regulares;
Al claro de la creatinina <15 ml/minas aplicar Biseptol no es recomendable.

Los rasgos de la aplicación:

Con la precaución especial aplicar a los enfermos con la insuficiencia renal de hígado y los pacientes con la inclinación por las reacciones alérgicas.
El tratamiento de los enfermos de la edad avanzada no debe ser largo. A la derrota de los riñones la dosis del preparado debe otkorrigirovat conforme a las recomendaciones ha desvestido la APLICACIÓN.
A los enfermos de la edad avanzada, también los pacientes con el déficit que hay del ácido fólico o la insuficiencia renal al tratamiento por Biseptolom pueden surgir los cambios hematológicos que indican a la falta del ácido fólico. Desaparecen después del destino del ácido fólico.
Durante el tratamiento por Biseptolom en caso de la aparición de la eflorescencia de la piel u otras reacciones secundarias es necesario en seguida anular el preparado.
Los pacientes deben emplear cantidad suficiente del líquido y tener la diuresia adecuada para la prevención kristallurii.
A un tratamiento más largo es necesario escrupulosamente controlar el cuadro de la sangre. A la reducción considerable de la cantidad de cualesquiera jaulas de la sangre debe anular el preparado. Por el enfermo con las infracciones pesadas hematológicas el preparado es fijado sólo en casos excepcionales.
En relación a la posibilidad de la hemólisis a los enfermos con el déficit el glyukozo-6-fosfato-degidrogenazy el preparado es fijado solamente según las indicaciones absolutas en las dosis mínimas. Trimetoprim viola el cambio fenilalanina, sin embargo esto no influye sobre los enfermos con fenilketonuriey a condición de la observación del régimen correspondiente.
Tanto como al destino de cualesquiera sulfonamidov, es necesario ser el enfermo cauteloso con porfiriey y la infracción de la función de la glándula tiroides.
La aplicación durante el embarazo y la mamada. No es recomendable aplicar el preparado durante el embarazo y la mamada.
Los niños. No fijan a los niños de edad hasta 6 ned. No es posible de ello fijar a los bebés prematuros.
La capacidad de influir sobre la velocidad de la reacción a la dirección de los medios de transporte o el trabajo con otros mecanismos. Es necesario informar al paciente de la necesidad de limitar la dirección los medios de transporte, los servicio de los mecanismos móviles o la ejecución de otros trabajos, que exigen una alta actividad psicofísica, durante el surgimiento del dolor de cabeza y el vértigo, la desorientación, la depresión, la infracción de la vista.

Los efectos secundarios:

Las dosis recomendadas de Biseptola se transportan habitualmente bien. Si las reacciones secundarias surgen, son expresados, como regla, flojamente. Los efectos secundarios más frecuentes — la eflorescencia de la piel y los desajustes gastrointestinales.
Pueden desarrollarse las reacciones alérgicas: la subida de la temperatura del cuerpo, angionevrotichesky el hinchazón, anafilaktoidnye las reacciones, syvorotochnaya la enfermedad. En los casos rarísimos pueden surgir uzlekovyy periartrit y la miocarditis alérgica. Son descritos los casos de las infecciones de hongos, tales como la candidiasis.
Son descritos los efectos secundarios siguientes (a título del descenso de la frecuencia):
De la parte ZHKT: la náusea (con el vómito o sin), la ausencia del apetito, la estomatitis, la diarrea, es muy rara — el dolor en el vientre, la inflamación de la membrana mucosa del estómago, los casos singulares de la hepatitis, la necrosis del hígado, los casos separados seudomembranoso enterokolita, el aumento de la actividad transaminaz y la concentración de la bilirrubina. Son descritos los casos de la pancreatitis aguda, sin embargo tales pacientes tenían unas enfermedades pesadas acompañantes, incluso SIDA.
Por parte del sistema de la sangre: la mayoría de los cambios, que revelaban, eran débilmente expresada, sin síntomas y desaparecían después de la anulación del preparado. Más a menudo notaban la leucopenia, trombotsitopeniyu y neytropeniyu. En los casos singulares pueden surgir la agranulacitosis, megaloblastnaya, la anemia hemolítica o aplástica, metgemoglobinemiya, pantsitopeniya o la púrpura. Hay unos mensajes de los casos pantsitopenii a los pacientes, que aplicaban la combinación trimetoprima con metotreksatom (cm. Las INTERACCIONES).
De la parte mochevyvodyaschih de las vías: en los casos singulares — la infracción de la función de los riñones, la nefritis intersticial, el aumento del contenido del nitrógeno de la urea de la sangre, la creatinina en el plasma de la sangre, kristalluriya. Sulfonamidy, incluso Biseptol, pueden llamar el aumento de la diuresia, especialmente a los enfermos con los hinchazones condicionados por las enfermedades del sistema cardiovascular.
De la parte TSNS: neyropatiya (incluso las neuritis periféricas y parestezii), la alucinación, uveit, los casos singulares de la meningitis aséptica o la sintomatología meníngea, la ataxia, el calambre, el vértigo.
Por parte de los órganos de la respiración: los casos separados de los infiltrados neumónicos semejantes que surge a eozinofilnom o el alveolite alérgico. Es clínico ellos se manifiestan por la tos o el ahoguío. A la aparición súbita de estos síntomas es necesario pasar la inquisición del enfermo y examinar el problema del cese del tratamiento por Biseptolom.
Por parte de la piel: las reacciones secundarias habitualmente slabovyrazheny y desaparecen rápidamente después de la anulación del preparado. Tanto como para muchos de otros sulfonamidnih de los preparados, en algunos casos la recepción de Biseptola se acompañaba del desarrollo de la fotosensibilización, multiformnoy los eritemas. Muy raramente los eventualidades de los efectos secundarios esenciales de la aplicación sulfanilamidov: el síndrome de Stivensa — Dzhonsona, el síndrome de Layella y la púrpura de Shenleyna — Genoha.
Por parte del aparato locomotor: raramente — artralgii y mialgii, son descritos los casos separados rabdomioliza.
De la parte el cambio de las sustancias: trimetoprim en las altas dosis para el tratamiento pnevmotsistnoy las neumonías llevan a oboratimomu al aumento del nivel del potasio en el plasma de la sangre. La hipercaliemía puede surgir hasta a la recepción trimetoprima en las dosis regulares, si al enfermo es violado el cambio de potasio, la insuficiencia renal o a la aplicación simultánea de los preparados que provocan la hipercaliemía. A tales enfermos es necesario controlar el nivel del potasio en el plasma de la sangre. Son descritos los casos giponatriemii, de vez en cuando — la hipoglicemia a los pacientes con la infracción de la función de los riñones, la enfermedad del hígado, la subalimentación o a la recepción del preparado en las altas dosis.
Las reacciones secundarias a enfermo de SIDA: la frecuencia de las reacciones secundarias, especialmente la eflorescencia de la piel, la fiebre, la leucopenia y el aumento de la actividad aminotransferaz en el plasma de la sangre a enfermo de SIDA considerablemente más alto que a otros enfermos.

La interacción con otros medios medicinales:

Biseptol en la combinación con los diuréticos, especialmente los grupos tiazidov, son subidos por la probabilidad trombotsitopenii con las manifestaciones de la diatesis hemorrágica. El preparado puede alargar protrombinovoe el tiempo a los que acepta los anticoagulantes de la acción indirecta (por ejemplo varfarin). Frena la biotransformación en el hígado difenina (aumenta su Tl hasta 39 %). Puede también subir la concentración libre metotreksata en el plasma de la sangre (se disminuye su atadura con los proteínas de la sangre). A los enfermos, que aplican trimetoprim y metotreksat, eran descritos los casos pantsitopenii. Trimetoprim tiene la afinidad insignificante a humano degidrofolatnoy reduktaze, pero puede subir la toxicidad metotreksata, especialmente en presencia de otros factores del riesgo — tales como la edad avanzada, gipoalbuminemiya, la infracción de la función de los riñones, la opresión de la médula. Así, el efecto secundario del preparado puede manifestarse especialmente entonces, cuando metotreksat aplican en las altas dosis. Se recomienda fijar a tales pacientes el ácido fólico o folinat del calcio con el fin de la prevención del impacto a la hematopóyesis.
Refuerza la acción de los preparados antidiabéticos — las derivadas sulfonilmocheviny.
Fenilbutazon, salitsilaty e indometatsin pueden desalojar sulfanilamidy de las uniones con los proteínas del plasma de la sangre, subiendo su concentración en la sangre.
Barbituraty refuerzan los efectos secundarios de Biseptola.
Urotropin, el ácido ascórbico suben el riesgo kristallurii.
Biseptol puede cambiar la reacción de la definición de la creatinina por medio de alcalino pikrata por el método de Yaffe (eleva el nivel de la creatinina aproximadamente a 10 %).
Trimetoprim no es posible aplicar sochetanno con dofetilidom. El destino trimetoprima 160 mg y sulfametaksazola 800 mg de 2 veces en el día en la combinación con dofetilidom 500 mkg 2 veces en el día durante 4 días llama el aumento Cmax dofetilida que lleva a la aparición serio ventrikulyarnyh de las arritmias.
A los enfermos que aceptan Biseptol y tsiklosporin después del transbordo del riñón, pueden notar oboratimoe la agravación de la función de los riñones que se manifiesta por el aumento del nivel de la creatinina.
Biseptol puede bajar la eficiencia tritsiklicheskih de los antidepresivos.
Los mensajes separados permiten suponer que al destino simultáneo en el enfermo Biseptola para la profiláctica de la malaria en las dosis más de 25 mg/ned, a ellos puede desarrollarse megaloblastnaya la anemia.
Es descrito un caso del delirio tóxico después de la recepción simultánea de Biseptola y amantadina.
Biseptol, a saber trimetoprim, que entra en su composición, puede influir en los resultados de la definición de la concentración metotreksata en el plasma de la sangre, la atadura competitiva, pasada por el método, con los proteínas con la aplicación bacterial digidrofolatreduktazy como el ligando. Sin embargo a la definición metotreksata por el método radioinmune de la interferencia no surge.

Las contraindicaciones:

La sensibilidad excesiva a sulfanilamidam, trimetoprimu y otros componentes del preparado; el período del embarazo y la mamada; la insuficiencia glyukozo-6-fosfatdegidrogenazy; las enfermedades pesadas del hígado y los riñones (el claro de la creatinina <15 ml/minas).
No fijar el preparado a la agranulacitosis, la leucopenia, megaloblastnoy de la anemia, giperbilirubinemii a los niños.
No fijar a los niños abortivos, recién nacidos de la edad lactante hasta 6 ned.
No es recomendable aplicar a la angina estreptocócica.
No es posible fijar en la combinación con dofetilidom.
No fijar a los pacientes, por que es pasada la quimioterapia.

La sobredosis:

El envenenamiento agudo — la náusea, el vómito, koliki, la diarrea, el dolor de cabeza y el vértigo, la somnolencia, la pérdida de la conciencia, una alta temperatura del cuerpo, la infracción de la vista, la depresión, la desorientación, la hematuria y kristalluriya. Las infracciones de los índices del hemograma y la ictericia son los síntomas avanzados de la sobredosis. Fijan en este caso el tratamiento específico. Para la eliminación de la acción trimetoprima se puede fijar a la hematopoyesis folinat del calcio en la dosis de 3-6 mg a lo largo de 5-7 días.
La intoxicación crónica — la aplicación de las dosis máximas y/o el tratamiento largo pueden ser la causa de la opresión de la función de la médula, que se manifiesta trombotsitopeniey, la leucopenia, megaloblastnoy por la anemia. Otros cambios patalógicos del cuadro de la sangre — la consecuencia de la insuficiencia del ácido fólico.
El tratamiento (depende de la sintomatología): cesar la aplicación del preparado, provocar el vómito, lavar el estómago; el reforzamiento renal ekskretsii por medio de la diuresia forzada (la alcalinización de la orina contribuye a la deducción sulfametoksazola), la hemodiálisis (peritonealnyy la dialisis es ineficaz). Es necesario controlar el cuadro de la sangre y los índices de los electrólitos. Con los cambios expresados patalógicos del cuadro de la sangre o la ictericia fijan el tratamiento no específico. Para la eliminación de la acción trimetoprima se puede fijar a la hematopoyesis folinat del calcio en la dosis de 3-6 mg a lo largo de 5-7 días.

Las condiciones del almacenaje:

Guardar en el embalaje original con la temperatura no es más alto 25 °s. Después de la apertura del frasco guardar con la tapa ajustadamente cerrada durante 8 meses

Las condiciones de las vacaciones:

Por la receta

El embalaje:

Susp. d/peroral. La nota de 240 mg/5 de ml fl. 80 ml, № 1.