Ofloksatsin

Las características generales. La composición:

La sustancia activa: 200 mg o 400 mg ofloksatsina en 1 pastilla.

El preparado protivomikrobnyy, que ejerce la influencia antibacterial y bactericida.

Las propiedades farmacológicas:

Farmakodinamika. Ingibiruet el ADN-girazu (topoizomeraza II y IV), viola el proceso superspiralizatsii y sshivki de las rupturas del ADN, oprime la división de las jaulas, llama los cambios estructurales del citoplasma y la pérdida de los microorganismos.

Tiene el espectro ancho de la acción. Influye principalmente en gramotritsatelnye y algunos grampolozhitelnye los microorganismos. Es eficaz respecto a los microorganismos estables a la mayoría de los antibióticos y sulfanilamidnyh de los preparados. Es posible la resistencia cruzada de las bacterias a ofloksatsinu etc. ftorhinolonam. El espectro de la acción incluye: E. coli, Salmonella spp., Enterobacter spp., Serratia spp., Citrobacter spp., Yersinia spp., Haemophilus influenzae, Haemophilus ducreyi, Proteus mirabilis, Proteus vulgaris, Pseudomonas spp., incluido Pseudomonas aeruginosa, Acinetobacter spp., Aeromonas hydrophilia, Bordetella parapertussis, Bordetella pertussis, Klebsiella spp., incluido Klebsiella pneumoniaе, Moraxella (Branhamella) catarrhalis, Morganella morganii, Providencia spp., Neisseria gonorrhoeae, Neisseria meningitidis, Shigella sonnei, Helicobacter pylori, Mycoplasma spp., Ureaplasma urealyticum, Vibrio spp. Gardnerella vaginalis, Chlamydia spp., Legionella pneumophila, Staphylococcus spp., Streptococcus spp., Enterococcus faecalis, Listeria monocytogenes, Propionibacterium acnes, Clostridium perfringens, Mycobacterium tuberculosis (incluyendo multirezistentnye las stockvacunas).

Farmakokinetika. A la recepción dentro se absorbe por completo de ZHKT (cerca de 95 %), la bioaccesibilidad absoluta — 96 %. Después de la recepción ofloksatsina en la forma medicinal de las pastillas Cmax regulares en el plasma es alcanzado en 1–2 h, después de la recepción de las pastillas de la acción prolongada — durante 6–8 h. La atadura con los proteínas del plasma — 32 %. El volumen que parece de la distribución de 100 l. T1/2  a la recepción de las pastillas regulares — 4,5–7 h. Penentra en las jaulas (los leucocitos, los macrófagos alveolares) la mayoría de los órganos y las telas, crea las altas concentraciones en la orina, la hiel, la saliva, la expectoración, el secreto predstatelnoy zhelezy, los riñones, el hígado, la vesícula biliar, la piel, fácil, pasa a través de GEB y platsentarnyy la barrera. En el hígado (cerca de 5 %) se convierte en el N-óxido ofloksatsina y demetilofloksatsin. Desaparece principalmente por los riñones en el tipo no cambiado (80–90 %); la parte pequeña se separa con la hiel, los excrementos, la leche materna (vnepochechnyy el claro compone menos de 20 %). Después de la aplicación una sola vez dentro de 200 mg en la orina se descubre durante 20–24 h. A las enfermedades del hígado y/o los riñones ekskretsiya puede disminuirse. El destino repetido no lleva a kumulyatsii.

Las indicaciones:

Las enfermedades infecciosas-inflamatorias llamadas por los microorganismos sensibles, incluido la infección de las vías respiratorias (la neumonía, la agudización de la bronquitis), los lor-órganos (sinusit, la faringitis, la otitis media, la laringitis, la traqueitis), la piel y las telas suaves, los huesos y las articulaciones, la cavidad abdominal, los órganos del perol pequeño, los riñones y mochevyvodyaschih de las vías (pielonefrit, la cistitis, uretrit), los órganos genitales (incluido la gonorrea, prostatit), hlamidiynye las infecciones, septitsemiya, la tuberculosis (como parte de la terapia compleja), la profiláctica de las infecciones a los pacientes con la inmunodeficiencia.

En la oftalmología: las úlceras bacteriales de la córnea, la conjuntivitis, la blafaritis, meybomit, la dacriocistitis, la queratitis, hlamidiynye las infecciones de los ojo, la profiláctica de las complicaciones infecciosas en el período postoperacional después de las intervenciones quirúrgicas a propósito de la desaparición del cuerpo ajeno y la lesión del ojo.

La Lor-práctica: la otitis aguda crónica bacterial exterior y media, la otitis con la perforación del tímpano o timpanopunktsiey; la profiláctica de las complicaciones infecciosas a las intervenciones quirúrgicas.

El modo de la aplicación y la dosis:

Dentro, v/v, mestno (subkon'yunktivalno, en el conducto auditivo exterior). El régimen dozirovaniya establecen individualmente, depende de la localización y el peso de la corriente de la infección, la sensibilidad de los microorganismos, el estado general del enfermo, la función del hígado y los riñones, la forma aplicada medicinal.

Por el adulto, la dosis diaria — 200–800 mg, la multiplicidad de la aplicación — 1–2 veces en el día; a la gonorrea — 400 mg es una sola vez. En el fondo de las enfermedades del hígado la dosis diaria no debe superar 400 mg, a la infracción de la función de los riñones — depende del claro de la creatinina: a Cl de la creatinina de 20-50 ml/minas la primera dosis — 200 mg, luego 100 mg cada 24 h, menos 20 ml/minas — 200 mg, más 100 mg cada 48 h.

Los rasgos de la aplicación:

La aplicación al embarazo y la mamada. La aplicación al embarazo es posible (incluido en forma de las formas medicinales para la aplicación local), si el efecto esperado de la terapia supera el riesgo potencial para el fruto (las investigaciones adecuadas y rigurosamente controladas de la seguridad de la aplicación a las mujeres embarazadas no pasaban).

Los efectos teratogennye. Ofloksatsin no prestaba teratogennogo la acción a la introducción a los animales embarazados en el período organogeneza: a las ratas en las dosis más de 810 mg/kg/sut, chtov 11 veces superan MRDCH a la recepción dentro y en 9000 veces — a la aplicación en forma de las gotas de ojos; a los conejos en las dosis más de 160 mg/kg/sut que supera MRDCHv 4 y 1800 veces respectivamente. Las dosis equivalentes 50 y 10 MRDCH a peroralnom la recepción eran fetotoksichnymi — se observaba el descenso de la masa de los cuerpos de los frutos y el aumento fetalnoy las mortalidades a las ratas y los conejos.

La categoría de la acción al fruto por FDA — C. A la recepción una sola vez de 200 mg ofloksatsina por las mujeres que dan de comer de su concentración en la leche materna son semejantes a tales en el plasma. Ya que potencialmente ofloksatsin puede llamar las reacciones secundarias serias a los niños que se encuentran sobre la alimentación de pecho, las mujeres que da de comer tienen que cesar o la alimentación de pecho, o la recepción ofloksatsina (tomando en consideración la importancia de la medicina para la madre).

Después de la desaparición de los indicios clínicos el tratamiento es continuado 2–3 días. Con la precaución fijan a los pacientes con la aterosclerosis de los vasos del cerebro. Es necesario la observación constante a la aplicación combinada con la insulina, la cafeína, teofillinom, tsiklosporinom, NPVS, peroralnymi por los anticoagulantes (incluido con varfarinom) y las medicinas, metaboliziruyuschimisya con la participación del citocromo P450.

A los niños se aplica solamente a la amenaza de la vida (por el riesgo del desarrollo de los efectos secundarios). A rápido v/v la introducción es posible la baja el INFIERNO.

No debe in'etsirovat subkon'yunktivalno o introducir en la cámara delantera del ojo. Al uso de las formas oftalmológicas no es recomendable el porte de las lentes del ojo. Probablemente aplicación combinada de las gotas de ojos y el ungüento para los ojos, además el ungüento se usa último.

Durante el tratamiento no debe someterse solar o UF a la irradiación. Se Recomienda abstenerse de la actividad exigente la rapidez las reacciones ideomotores (la conducción del transporte, el trabajo con los mecanismos potencialmente peligrosos) y la recepción del alcohol.

Los efectos secundarios:

Por parte de los órganos ZHKT: la dispepsia, la náusea, el vómito, la diarrea, la anorexia, el dolor en el vientre, la sequedad en la boca, tranzitornoe el aumento del nivel de la bilirrubina y los fermentos de hígado en el plasma de la sangre, la hepatitis, la ictericia, disbakterioz, la colitis seudomembranosa.

Por parte del sistema nervioso y los órganos de los sentimientos: el vértigo, el dolor de cabeza, insomniya, la inquietud, el descenso de la velocidad de las reacciones, la excitación, el aumento de la presión intracraneal, tremor, el calambre, las pesadillas, la alucinación, la psicosis, paresteziya, la fobia, la infracción de la coordinación de los movimientos, el gusto, el olfato, la vista, la diplopia, el desajuste de la percepción de color, la pérdida de la conciencia.

Por parte del sistema cardiovascular y la sangre (la hematopoyesis, la hemostasia):кардиоваскулярный el colapso, la anemia hemolítica y aplástica, trombotsitopeniya, incluyendo trombotsitopenicheskuyu a la púrpura, la leucopenia, neytropeniya, la agranulacitosis, pantsitopeniya.

Por parte del sistema urogenital: la nefritis aguda intersticial, la infracción vydelitelnoy las funciones de los riñones con el aumento del nivel de la urea y la creatinina, vaginit.

Las reacciones alérgicas: la eflorescencia de la piel, el picor, angionevrotichesky el hinchazón, incluido laringealnyy, faringealnyy, la persona, las cuerdas vocales, bronhospazm, la mariposa de la ortiga, mnogoformnaya ekssudativnaya el eritema, el síndrome de Stivensa-Dzhonsona, tóxico epidermalnyy nekroliz, el choque anafiláctico.

Otros: la hipoglicemia (a los pacientes con la diabetes), vaskulit, tendinit, mialgiya, artralgiya, la superinfección, la fotosensibilización.

Durante el uso en la oftalmología: la sensación del quemazón y la incomodidad en los ojos, la rubefacción, el picor y la sequedad de la conjuntiva, la fotofobia, el lagrimeo; raramente — el vértigo, la náusea.

Después de zakapyvaniya en el conducto auditivo: el picor en el campo del conducto auditivo, la sensación del sabor amargo en la boca; raramente — las reacciones de sistema (la eccema, el vértigo, el ruido y el dolor en las orejas, la sequedad de la membrana mucosa de la cavidad bucal).

La interacción con otros medios medicinales:

Antatsidy, que contienen Al3 + Ca2 + Mg2 +, la sal del hierro, los purgantes salinos, sukralfat, el zinc reducen la absorción y bajan la actividad (el intervalo entre las recepciones debe ser no menos 2).

A la recepción NPVS acompañante e hinolonov (incluido ofloksatsina) puede reforzarse el riesgo de la estimulación TSNS y el desarrollo de los ataques convulsivos.

A la recepción simultánea ofloksatsina con teofillinom puede ser prolongado Т1/2  y subir Css teofillina, a consecuencia de que sube el riesgo de la toxicidad teofillina.

Furosemid y metotreksat frenan la deducción y pueden subir la toxicidad.

Aumenta la concentración glibenklamida. No debe mezclar en la solución con la heparina (el riesgo pretsipitatsii).

Las contraindicaciones:

La hipersensibilidad (incluido a otros ftorhinolonam, hinolonam), la epilepsia (incluido en la anamnesia), la infracción de la función TSNS con la baja del umbral de la preparación convulsiva (incluido después de CHMT, la hemorragia cerebral, los procesos inflamatorios en TSNS), la derrota de los tendones a antes tratamiento que pasaba ftorhinolonami, la edad hasta 18 años (no es acabado el crecimiento del esqueleto). Para las formas locales: la conjuntivitis crónica no bacterial o la otitis.

La sobredosis:

Los síntomas: la somnolencia, la náusea, el vómito, el vértigo, la desorientación, el atascamiento, la confusión de la conciencia.

El tratamiento: el lavado del estómago, el mantenimiento de las funciones vitalmente importantes.

Las condiciones del almacenaje:

Guardar con temperatura 15-25 °C, en seco, protegido de luz y el lugar, inaccesible para los niños. El plazo de la validez 3 años. No emplear después de la expiración del plazo de la validez indicado en el embalaje.

Las condiciones de las vacaciones:

Por la receta

El embalaje:

Las pastillas de 200 mg y 400 mg, por 10 pastillas en cada uno blistere, por uno, dos o tres blistera junto con la instrucción de la aplicación en el embalaje de cartón.