TSefoktam

Las características generales. La composición:

La sustancia activa: сefuroxime;

(6R, 7R) - 3 [(karbomoiloksi) el metilo)] - 7 [[(Z) - (el furan-2-limo) (metoksiimino) el acetilo] amino]-8-оксо-5-тиа-1-азобицикло [4.2.0] okt-2-ene-2-carboxilatos la sal de sodio;

1 frasco contiene 0,75 g, 1,5 g de los polvos tsefuroksima de la sal de sodio estéril árido en el recuento en tsefuroksim.

Las propiedades farmacológicas:

Farmakodinamika. El antibiótico tsefalosporinovyy de II generación para parenteralnogo las aplicaciones. Funciona bakteritsidno, viola la síntesis de la pared celular de los microorganismos. Tiene el espectro ancho de la acción. Resistente a la acción de la mayoría

β-laktamaz, manifiesta por consiguiente la actividad por la relación a muchos ampitsillin - o amoksitsillinrezistentnym a las stockvacunas.

Vysokoaktivnyy en la relación:

–  grammnegativnyh de los aerobios (Еscherichia coli, Klebsiella spp., Proteus mirabilis, Proteus rettgeri, Providencia spp., Haemophilus influenzae (incluyendo ampitsillinrezistentnye las stockvacunas), Haemophilus parainfluenzae (incluyendo ampitsillinrezistentnye las stockvacunas), Moraxella (Branhamella) catarrhalis, Neisseria gonorrhoeae (incluso las stockvacunas, produtsiruyuschie penitsillinazu), Neisseria meningitidis, Salmonella spp.;

–  grammpozitivnyh de los aerobios (Staphylococcus aureus, Staphylococcus epidermidis (incluso las stockvacunas, produtsiruyuschie penitsillinazu, excluyendo sin embargo metitsilinrezistentnye las stockvacunas), Streptococcus pyogenеs (también otros estreptococos hemolíticos beta), Streptococcus pneumoniae, Streptococcus los grupos En (Streptococcus agalactiae), Streptococcus mitis (el grupo viridans), Bordetella pertussis);

– Los anaerobios;

–  grammpozitivnyh y grammnegativnyh de los micrococos (incluyendo Peptococcus y Peptostreptococcus species);

– grammpozitivnyh de las bacterias (incluso la mayoría Clostridium spр.) y grammnegativnyh de las bacterias (incluyendo Bacteroides spp. і Fusobacterium spp.), Propionibacterium spp.;

– Otros microorganismos: Вorrelia burgdorferi.

Los microorganismos no sensibles a tsefuroksimu: Clostridium difficile, Pseudomonas spp., Campylobacter spp., Acinetobacter calcoaceticus, Listeria monocytogenes, metitsillinrezistentnye las stockvacunas Staphylococcus aureus, metitsillinrezistentnye las stockvacunas Staphylococcus epidermidis, Legionella spp.

Algunas stockvacunas de los microorganismos no sensibles a tsefuroksimu: Enterococcus (Streptococcus) faecalis, Morganella morganii, Proteus vulgaris, Enterobacter spp.,    Citrobacter spp., Serratia spp., Bacteroides fragilis.

Farmakokinetika. Después de la introducción intramuscular en la dosis 0,75 g el tiempo del logro de la concentración máxima en el suero de la sangre unos 30-45 minutos compone aproximadamente 27 mkg/ml. A la introducción intravenosa 0,75 g y 1,5 g en el fin infuzii la concentración máxima, respectivamente, 50 mkg/ml y 100 mkg/ml.

Comunica con los proteínas del plasma de la sangre de 33 % hasta 50 %. Las concentraciones terapéuticas son registradas en plevralnoy y sinovialnoy los líquidos, la hiel, la expectoración, el tejido óseo, el líquido cerebroespinal (a la inflamación de las meninges), el miocardo, la piel y las telas suaves. Pasa a través de la placenta, sekretiruetsya con la leche materna, penentra a través de GEB a la inflamación de las meninges.

Aproximadamente 85-90 % de la dosis desaparecen por los riñones en el estado no cambiado en        24 horas (50 % ekskretiruetsya en renal kanaltsah, 50 % son filtrados en klubochkah).

El período de la semideducción a las introducciones intravenosas e intramusculares compone aproximadamente 70 minutos (a los recién nacidos puede ser en 3-5 veces más largamente).

En 0,75 g tsefuroksima contienen 42 mg (1,8 mekv) el sodio.

Las características farmacéuticas.

Las propiedades básicas fisicoquímicas: poroshokbelogo o casi el color blanco, es poco higroscópico.

La incompatibilidad. Farmatsevticheski es incompatible con las soluciones aminoglikozidov (no es posible mezclar en una jeringa).

rn 2,74 % de la solución del sodio del bicarbonato influyen sobre el color de la solución, por eso esta solución no es recomendable para el cultivo de Tsefoktamay. Sin embargo, en caso de necesidad, si el enfermo recibe la solución del sodio del bicarbonato intravenosamente por medio de infuzii, se puede introducir Tsefoktamy directamente en el tubo del cuentagotas.

Las indicaciones:

Las enfermedades infecciosas-inflamatorias llamadas por los estimulantes, sensibles al preparado, en t. H. Las infecciones de las vías superiores e inferiores respiratorias – la bronquitis aguda y crónica, los inquinados bronhoektazy, la neumonía bacterial, el absceso fácil, las infecciones postoperacionales de los órganos de la región torácica; las infecciones de la oreja, la garganta, la nariz – sinusit, la tonsilitis, la faringitis y la otitis media; las infecciones mochevyvodyaschih de las vías – agudo y crónico pielonefrit, la cistitis, asimptomaticheskaya bakteriuriya; las infecciones de las telas suaves – la celulitis, el morro, ranevye las infecciones; las infecciones de los huesos y las articulaciones: la osteomielitis, la artritis séptica; las enfermedades inflamatorias de los órganos del perol pequeño (en la obstetricia y la ginecología); la gonorrea; otras infecciones – la peritonitis, septitsemiya, la meningitis; la profiláctica de las infecciones a las operaciones sobre los órganos de pecho y la cavidad abdominal, los órganos del perol pequeño, a las operaciones cardiovasculares y ortopédicas.

El modo de la aplicación y la dosis:

Ante la aplicación del preparado pasan la prueba de la piel a la sensibilidad excesiva a los antibióticos.

TSefoktamy introducen solamente intramuscularmente e intravenosamente.

Los disolventes para la disolución de los polvos tsefuroksima: 5 % la solución de la glucosa para las inyecciones,           10 % la solución de la glucosa para las inyecciones, 0,9 % la solución del sodio del cloruro para las inyecciones, 5 % la solución de la glucosa с0,9 del % o 0,45 %, o 0 225 %, por la solución del sodio del cloruro para las inyecciones, las soluciones de Ringena, el Ringera-lactato, Gartmana, el agua para las inyecciones.

Intramuscularmente: añaden 3 ml del agua para las inyecciones a 0,75 g del preparado, sacuden con precaución el frasco antes de la formación de la suspensión homogénea.

Intravenosamente: disuelven 0,75 g del preparado no menos, que en 6 ml del agua para las inyecciones, 1,5 g – en 15 ml del disolvente.

Para corto intravenoso infuzy (hasta 30 minutos) 0,75 g del preparado disuelven no menos, que en 25 ml del disolvente (el agua para las inyecciones, 0,9 % la solución del sodio del cloruro, 5 % la solución de la glucosa), 1,5 g – en 50 - 100 ml del disolvente.

Los disolventes para la introducción intravenosa: 5 % la solución de la glucosa para las inyecciones, 5 % la solución de la glucosa y la solución de Ringera laktatnyy para las inyecciones, 5 % la solución de la glucosa y      0,9 % la solución del sodio del cloruro para las inyecciones, 10 % la solución de la glucosa para las inyecciones, la solución de Ringera laktatnyy para las inyecciones, 0,9 % la solución del sodio del cloruro para las inyecciones. Las soluciones recibidas pueden ser introducidas directamente en la vena o en el tubo del cuentagotas a infuzionnoy las terapias. Durante el almacenaje ya las soluciones preparadas pueden surgir los cambios de la saturación del color.

El adulto intramuscularmente o fijan intravenosamente por 0,75 g del preparado 3 veces en el día, a unas infecciones más pesadas – por 1,5 g 3 veces en el día intravenosamente. En caso necesario el intervalo entre las inyecciones puede ser reducido hasta 6 h. La dosis diaria del preparado –      3-6

A los niños y los niños fijan el preparado en la dosis de 30-100 mg/kg en el día por 3 - 4 introducciones. Para la mayoría de las infecciones la dosis óptima diaria compone 60 mg/kg en el día.

El recién nacido fijan por 30-100 mg/kg en el día por 2-3 introducciones. Es necesario tomar en consideración que el período de la semideducción tsefuroksima en las primeras semanas la vida, puede ser en 3-5 veces grandes, que a los adultos.

A la gonorrea el preparado fijan en la dosis 1,5 g una vez en forma de unas o dos inyecciones por 0,75 g, que son introducidos en las dos nalgas.

A менингите:взрослымназначают por 3 g intravenosamente cada 8 h; a los niños, detyamnaznachayut 150-250 mg/kg en el día intravenosamente, dividido en 3-4 introducciones; el recién nacido fijan el preparado en la dosis de 100 mg/kg en el día intravenosamente.

Para la profiláctica de las infecciones a abdominalnyh, las operaciones pelvianas y ortopédicas el preparado introducen intravenosamente en la dosis media 1,5 g durante la narcosis. En caso necesario son posibles las introducciones adicionales del preparado intramuscularmente en la dosis 0,75 g en   8 y 16 h.

A las operaciones en el corazón, fácil, el esófago y los vasos la dosis regular compone 1,5 g intravenosamente, introducido en las fases de la inducción de la anestesia, que luego es completada con la introducción intramuscular 0,75 g 3 veces en el día a lo largo de los siguientes 24 - 48 h.

A la sustitución completa de la articulación 1,5 g de los polvos de Tsefoktamay mezclan con un paquete metilmetakrilatnogo del cemento-polímero ante la adición líquido la monomedida.

La terapia consecutiva.

La neumonía: 1,5 g Tsefoktamay 2-3 veces por día (intramuscularmente o intravenosamente) a lo largo de 48-72 h con el tránsito ulterior en peroralnye las formas de los antibióticos a lo largo de 7-10 días.

La agudización de la bronquitis crónica: 0,75 g Tsefoktamay 2-3 veces por día (intramuscularmente o intravenosamente) a lo largo de 48-72 h con el tránsito ulterior en peroralnye las formas de los antibióticos a lo largo de 5-10 días.

La duración parenteralnoy, así como peroralnoy las terapias está determinada por el peso de la infección y el estado clínico del paciente.

Por el enfermo con las infracciones de la función de los riñones al claro de la creatinina de 10-20 ml/minas recomiendan introducir el preparado por 0,75 g 2 veces en el día; al claro de la creatinina menos de 10 ml/minas – 0,75 g 1 vez en el día. Por los enfermo, que se encuentran sobre la hemodiálisis, a finales de cada procedimiento introducen todavía 0,75 g del preparado intramuscularmente o intravenosamente. Complementariamente a parenteralnomu a la introducción el preparado es posible añadir en peritonealnuyu dializnuyu el líquido (habitualmente 0,25 g a cada 2 litros dializnoy los líquidos). A largo arteriovenoznom la hemodiálisis o la hemofiltración rápida el preparado fijan por 0,75 g 2 veces en el día. A la hemofiltración lenta es necesario seguir el esquema de las dosis como para el tratamiento a las infracciones de la función de los riñones.

Los rasgos de la aplicación:

La aplicación durante el embarazo o la mamada.

Los datos sobre embriotoksichnosti y teratogennom la acción tsefuroksima no existen, sin embargo, como a la aplicación de otras medicinas, él debe ser fijado con la precaución en los primeros meses el embarazo. TSefuroksim se separa con la leche materna, por eso debe cesar la aplicación del preparado durante la mamada.

Los niños.

El preparado aplican en la práctica pediátrica.

Con la precaución fijan el preparado a los recién nacidos, los bebés prematuros.

 

Los pacientes que tienen en la anamnesia las reacciones alérgicas en penitsilliny u otros β-laktamnye los antibióticos, pueden tener la sensibilidad excesiva a tsefalosporinovym a los antibióticos.

Fijan con precaución el preparado a los recién nacidos, los bebés prematuros, los pacientes con las infracciones expresadas de la función de los riñones, a la colitis, el enrollamiento bajado de la sangre, la úlcera de estómago y el duodeno, las personas de la edad avanzada, los enfermos con pochechnoyu por la insuficiencia.

A la aplicación larga se recomienda controlar la función de los riñones (especialmente a la aplicación de las altas dosis) y realizar la profiláctica disbakterioza. Los antibióticos tsefalosporinovye en las altas dosis debe aplicar con la precaución a los enfermos que reciben vysokoaktivnye los diuréticos, tales como furosemid, o aminoglikozidnye los antibióticos, ya que hay unos mensajes de los casos del impacto indeseable a la función de los riñones a tal combinación. A los pacientes con la infracción de la función de los riñones la dosis debe ser bajada tomando en cuenta la expresividad de la insuficiencia renal y la sensibilidad del estimulante.

Después de la eliminación de los síntomas de la enfermedad debe continuar el tratamiento todavía a lo largo de 48-72 horas.

Durante el tratamiento no es posible emplear el alcohol.

Tanto como a otros esquemas del tratamiento de la meningitis, a algunos niños enfermos, que eran curados tsefuroksimom, eran registrados los casos de la pérdida parcial del rumor.

Tanto como al tratamiento por otros antibióticos, en 18-36 horas después de la inyección tsefuroksima en spinnomozkovoy los líquidos estaba determinada la cultura Haemophilus influenzae. Sin embargo el valor clínico de este fenómeno es desconocido.

Tanto como a la aplicación de otros antibióticos, la aplicación larga tsefuroksima puede llevar al crecimiento excesivo de los microorganismos insensibles (por ejemplo, Candida, Enterococci, Clostridium difficile) que puede exigir el cese del tratamiento.

A la aplicación tsefuroksima en el régimen de la terapia consecutiva el tiempo del tránsito en peroralnoe la aplicación tsefuroksima está determinada por el peso de la infección, el estado clínico del paciente y la sensibilidad del microorganismo. Por falta del mejoramiento clínico a lo largo de 72 horas es necesario continuar parenteralnoe la introducción del preparado.

La capacidad de influir sobre la velocidad de la reacción a la dirección de autotransporte o el trabajo con otros mecanismos.

Los mensajes del impacto del preparado a la velocidad de la reacción a la dirección de autotransporte u otros mecanismos no existen.

Los efectos secundarios:

Por parte del sistema nervioso central y el sistema periférico nervioso: el dolor de cabeza, el vértigo, el calambre.

Por parte de los órganos del sistema de los sentimientos: al tratamiento de la meningitis a los niños se observaba la pérdida del rumor del grado medio y débil del peso.

Por parte de la carretera digestiva: el dolor en el vientre, la náusea, el vómito, la diarrea; son descritos los casos de la colitis seudomembranosa.

Por parte del hígado y zhelchevyvodyaschih de las vías: tranzitornoe el aumento de la actividad de los fermentos de hígado (principalmente a los pacientes con la patología existente del hígado), tranzitornoe el aumento del nivel de la bilirrubina, holestaz.

Por parte del sistema de la sangre: la anemia, eozinofiliya, la leucopenia, neytropeniya, trombotsitopeniya, la anemia hemolítica, el descenso del hematocrito. TSefalosporiny tienen la propiedad de ser absorbido en la superficie de la membrana de las jaulas rojas sanguíneas y cooperar con los anticuerpos, llamando el test positivo de Kumbsa que puede influir sobre la definición del grupo de la sangre y es muy raro – la anemia hemolítica.

De la parte mochevydelitelnoy los sistemas: el aumento del nivel de la creatinina en el suero de la sangre, el nitrógeno de la urea de la sangre, la reducción del nivel del claro de la creatinina.

Por parte del sistema inmunitario: a la aplicación larga es posible el crecimiento excesivo de los microorganismos insensibles, por ejemplo Candida.

Las reacciones alérgicas: la eflorescencia de la piel, el picor, la mariposa de la ortiga, la fiebre medicamentosa, la nefritis intersticial; extremadamente raramente – el choque anafiláctico; se notan de vez en cuando makulopapuleznye vysypaniya, vaskulit de los vasos de la piel, la anafilaxia, angionevrotichesky el hinchazón.

Por parte de la piel y el tejido celular hipodérmico: el eritema polimorfo, el síndrome de Stivensa-Dzhonsona y tóxico epidermalnyy nekroliz.

Las infracciones en el lugar de la introducción: las sensaciones dolorosas, a la introducción intravenosa – la sensación del quemazón en el lugar de la introducción, la tromboflebitis.

La interacción con otros medios medicinales:

Los preparados que bajan la agregación trombotsitov (nesteroidnye los preparados antiinflamatorios, salitsilaty, sulfinpirazon) – Tsefoktamy, oprimiendo la flora intestinal, obstaculiza la síntesis de la vitamina A, como el resultado – se aumenta el riesgo del desarrollo de las hemorragias.

Los anticoagulantes – el reforzamiento antikoagulyantnogo las acciones, como el resultado – se aumenta el riesgo del desarrollo de las hemorragias.

Los diuréticos y potencialmente nefrotoksichnye los antibióticos (por ejemplo, aminoglikozidy) – crece el riesgo del desarrollo nefrotoksicheskogo las acciones. En la combinación con aminoglikozidnymi por los antibióticos hay un efecto aditivo, en algunos casos se revela sinergizm.

Probenetsid – el preparado baja kanaltsevuyu la secreción y reduce el claro renal de Tsefoktamay que lleva al aumento de su concentración en el suero de la sangre.

Los anticonseptivos peroralnye – Tsefoktamy oprime la microflora del intestino, reduce de ese modo reabsorbtsiyu del estrógeno del intestino, como resultado baja la acción de los anticonseptivos.

Al tratamiento de Tsefoktamomy el nivel de la glucosa en la sangre y el plasma de la sangre se recomienda determinar con la ayuda glyukozooksidaznoy o geksozokinaznoy las metodologías.

TSefoktamy no influye sobre los resultados enzimnyh de los métodos de la definición glyukozurii.

TSefoktamy en el grado insignificante puede influir sobre la aplicación de las metodologías que se fundan en la reconstitución del cobre (Benedicto, Felinga, Klinitest), sin embargo esto no lleva a los resultados seudopositivos, como en los casos con algunos otros tsefalosporinami.

TSefoktamy no influye sobre el resultado de la investigación del nivel de la creatinina alcalino pikratom.

1,5 g de Tsefoktamay disuelto en 15 ml del agua para las inyecciones, puede aplicarse junto con la solución metronidazola (500 mg/100 de ml); dos el preparado conservan la actividad durante 24 horas con la temperatura más abajo 25 °s.

1,5 g Tsefoktamay son compatibles con 1 g azlotsillina (en 15 ml del disolvente) o con 5 g (en 50 ml del disolvente) durante 24 horas con temperatura 4 °s y 6 horas con la temperatura hasta 25 °s.

TSefoktamy se puede guardar (5mg/ml) en la corriente de 24 horas con temperatura 25 °s en 5 % o  10 % la solución ksilita para las inyecciones.

TSefoktamy es compatible con las soluciones, que contienen hasta 1 % lidokaina del hidrocloruro. TSefoktamy es compatible con la mayoría de las soluciones aplicadas para las inyecciones intravenosas. Él conserva las propiedades a lo largo de 24 horas a la temperatura interior.

La estabilidad de Tsefoktamay en 0,9 % la solución del sodio del cloruro para las inyecciones con 5 % por la solución de la glucosa no se cambia en presencia de la hidrocortisona del sodio del fosfato.

TSefoktamy es compatible también a lo largo de 24 horas a la temperatura interior al cultivo en las soluciones para infuzy:

Con la heparina (10 o 50 ED/ML) en 0,9 % la solución del sodio del cloruro para las inyecciones,

Con la solución del potasio del cloruro (10 o 40 mekv/l) en 0,9 % la solución del sodio del cloruro para las inyecciones.

Las contraindicaciones:

La sensibilidad excesiva a tsefalosporinovym a los antibióticos.

Las hemorragias y la enfermedad de la carretera digestiva en la anamnesia, incluido la colitis no específica ulcerosa.

La sobredosis:

La sobredosis tsefalosporinami puede llevar al desarrollo de los síntomas de la irritación del cerebro, como resultado es posible el desarrollo de los calambres.

El tratamiento. La aplicación protivosudorozhnyh de los medios, la defensa de las vías respiratorias, el mantenimiento de la ventilación y perfuzii, el control y el apoyo en el nivel necesario de los índices vitalmente importantes, los gases y los electrólitos de la sangre, hemo- y peritonealnyy la dialisis.

Las condiciones del almacenaje:

El plazo de la validez. 2 años. Guardar en el lugar, inaccesible para los niños, en el embalaje original con la temperatura no es más alto 25 °s.

Las condiciones de las vacaciones:

Por la receta

El embalaje:

Por 0,75 g, 1,5 g en el frasco. Por 1 o 5 frascos en el paquete.