Nimesulid

Las características generales. La composición:

Deystuyuschie la sustancia: 100 mg nimesulida.

Las sustancias auxiliares: la lactosa, la celulosa microcristallina, el almidón de maíz, polivinilpirrolidon, el sodio el benzoato, el talco, el sodio glikolyat el almidón, el magnesio stearat.

nesteroidnyy el preparado antiinflamatorio, que presta es brillante expresado antiinflamatorio, analgeziruyuschy y el efecto febrífugo.

Las propiedades farmacológicas:

Farmakodinamika. nesteroidnyy el preparado antiinflamatorio de la clase sulfonanilidov. Es el inhibidor selectivo competitivo tsiklooksigenazy-2 (ЦОГ-2) - el fermento que participa en la síntesis prostaglandinov - los mediadores del hinchazón, la inflamación y el dolor.

Es convertible ingibiruet la formación prostaglandina Е2, en el foco de la inflamación, así como en las vías que ascienden notsitseptivnoy los sistemas, incluso las vías de la realización de los impulsos dolorosos de la médula espinal. Baja la concentración korotkozhivuschego prostaglandina Н2, de que bajo la acción prostaglandinizomerazy se forma prostaglandin Е2. La reducción de la concentración prostaglandina Е2 conduce al descenso del grado de la activación prostanoidnyh de los receptores ER del tipo que se expresa en los efectos analgésicos y antiinflamatorios.

En el grado insignificante funciona en ЦОГ-1, prácticamente sin obstaculizar la formación prostaglandina Е2 de arahidonovoy los ácidos en las condiciones fisiológicas, gracias a que baja la cantidad de los efectos secundarios del preparado. A expensas de la acción selectiva en ЦОГ-2 no viola la síntesis prostaglandinov con tsitoprotektornym por el efecto en la membrana mucosa del estómago que baja el riesgo del desarrollo de los efectos secundarios.

Nimesulid aplasta también la agregación trombotsitov por la vía ingibirovaniya de la síntesis endoperoksidovi tromboksana А2, ingibiruet la síntesis del factor de la agregación trombotsitov, frena la activación plazminogena por medio del aumento de la concentración del inhibidor-1. Aplasta la liberación de la histamina, también reduce el grado bronhospazma, la histamina, llamada por la influencia, y el acetaldehído.

Ingibiruet la liberación del factor de la necrosis de los hinchazones α, que condiciona la formación tsitokininov. Es mostrado que nimesulid es capaz de aplastar la síntesis interleykina-6 y urokinazy, de ese modo, obstaculizando la destrucción de la tela cartilaginosa. Ingibiruet la síntesis metalloproteaz (elastazy, kollagenazy), previniendo la destrucción proteoglikanov y el colágeno de la tela cartilaginosa.

Posee antioksidantnymi las propiedades, frena la formación de los productos tóxicos de la descomposición del oxígeno a expensas de la reducción de la actividad mieloperoksidazy. Además, nimesulid reduce la formación superoksidnyh de los aniones neytrofilnymi por los granulocitos y oprime la formación de los radicales libres que se forman a la inflamación. Coopera con glyukokortikoidnymi por los receptores, activando su vía fosforilyatsii que refuerza también la acción antiinflamatoria del preparado.

Farmakokinetika. La absorción a la recepción dentro alto. La recepción de la comida baja la velocidad de la absorción, sin prestar el impacto a su grado. El tiempo del logro de la concentración máxima de la sustancia activa en el plasma de la sangre - 1-2 h. El enlace con los proteínas del plasma compone 95 %, con los eritrocitos - 2 %, con las lipoproteínas-1 el %, con agrio альфа1-glikoproteidami - 1 %. La dosis del preparado no influye sobre el grado de su atadura con los proteínas de la sangre.

La concentración máxima nimesulida en el plasma de la sangre alcanza 3,5-6,5 mg/l. El volumen de la distribución - 0,19-0,35 l/kg. Penentra en la tela de los órganos genitales femeninos, donde después de la recepción una sola vez su concentración compone cerca de 40 % de la concentración en el plasma. Penentra bien en el ambiente agrio del foco de la inflamación (40 %), sinovialnuyu el líquido (43 %). Penentra fácilmente a través de gistogematicheskie las barreras. La duración de la acción cerca de 6-8 h.

metaboliziruetsya en el hígado por de tela monooksigenazami. Básico metabolit – 4-gidroksinimesulid (25 %) poseen la actividad semejante farmacológica. El período de la semideducción nimesulida compone 1,56 – 4,95 horas, 4-gidroksinimesulida – 2,89-4,78 horas. 4-gidroksinimesulid desaparece por los riñones (65 %) y con la hiel (35 %). A la aplicación larga no kumuliruetsya en el organismo. A los enfermos con la insuficiencia renal (el claro de la creatinina 1,8 - 4,8 l/ch, o 30-80 ml/minas), también a los niños y las personas de la edad avanzada farmakokinetichesky el perfil nimesulida no se cambia esencialmente.

Las indicaciones:

• el tratamiento del dolor agudo;

• el tratamiento sintomático del síndrome doloroso a la osteoartritis;

• la dismenorrea primaria.

La decisión del destino nimesulida debe fundarse en la apreciación de los factores individuales del paciente.

El modo de la aplicación y la dosis:

Dentro por 1 pastilla (100 mg) 2 veces en el día después de la comida.

Con el fin de la reducción de la frecuencia de los efectos secundarios el preparado debe ser fijado en la dosis mínima terapéutica. El preparado puede usarse en un plazo de no más 15 días.

Para los niños de edad de 12 a 18 años la dosis diaria compone también 100 mg, y a la masa del cuerpo más de 40 kg - 100 mg de 2 veces por día.

A los pacientes con la insuficiencia renal al claro de la creatinina de 30-80 ml/minas, también en la edad avanzada la reducción de la dosis nimesulida no es necesario.

Los rasgos de la aplicación:

Los efectos secundarios de la aplicación nimesulida pueden ser eliminados, si pasar el tratamiento por el curso corto con la anulación del preparado por el logro de la acción terapéutica o por la ineficacia.

Si a la aplicación nimesulida a los pacientes se notan los cambios bioquímicos de la función del hígado o surgen los síntomas de la derrota del hígado (la anorexia, la náusea, el vómito, el dolor en el vientre, la orina oscura), debe cesar la terapia nimesulidom. En gran mayoría de los casos los fenómenos notados son convertibles por completo.

Durante la terapia nimesulidom al paciente se recomienda abstenerse de la aplicación de otros NPVS. La aplicación simultánea el espíritu de los preparados de este grupo no es recomendable.

Los pacientes que aceptan nimesulid, cerca de que es notada la subida de la temperatura o grippopodobnyy el síndrome, deben cesar la recepción del preparado.

Con la precaución aceptar el preparado a la hipertensión arterial, la insuficiencia cardíaca, la diabetes 2 tipos, también a la aplicación de los preparados siguientes: protivosv±rtyvayuschie los medios, la aspirina u otros tipos del ácido acetilsalicílico, diurético y antigipertenzivnye los preparados, los antidepresivos, metatreksat, tsiklosporin.

Nimesulid debe aplicar con la precaución a los pacientes, cerca de que se observaba la inclinación por las hemorragias, los pacientes con las enfermedades de los departamentos superiores del tracto intestinal que tenían en la anamnesia la hemorragia gastrointestinal o que sufren de la colitis no específica ulcerosa y la enfermedad la Corona, también los pacientes que recibe los medios medicinales, que reducen a la coagulación de la sangre, o los preparados que aplastan la agregación trombotsitov. La hemorragia Gastrointestinal o yazvoobrazovanie puede pasar en cualquier fase de la recepción del preparado, incluso a las personas antes que no notaban los síntomas dados. En caso de su surgimiento la recepción nimesulida debe ser cesada.

Debe fijar el preparado con la precaución a los pacientes de la edad avanzada, ya que los pacientes del grupo dado son sensibles a los efectos secundarios NPVS.

Ya que nimesulid puede ejercer el impacto a la función trombotsitov, él debe ser fijado con la precaución a los enfermos con la diatesis hemorrágica. Nimesulid no sustituye el ácido acetilsalicílico en la profiláctica de las complicaciones cardiovasculares.

El uso nimesulida puede empeorar fertilnost, por eso su aplicación no es recomendable a las mujeres que planean el embarazo. Si a la mujer se nota la esterilidad, la aplicación nimesulida debe ser cesada.

De las investigaciones sobre el impacto nimesulida a la posibilidad de dirigir el medio de transporte no era pasado, sin embargo las personas, que notan el vértigo o la somnolencia después de la aplicación nimesulida, deben abstenerse de la conducción o el trabajo sobre los mecanismos exigentes la atención subida.

Los efectos secundarios:

La frecuencia es clasificada depende de la ocurrencia del caso: muy a menudo (> 1/10), a menudo (<1/10> 1/100), infrecuentemente (<1/100> 1/1000), es raro (<1/1000> 1/10000), es muy raro (<1/10000).

El Tracto intestinal: a menudo - la diarrea, la náusea, el vómito; infrecuentemente - la cerradura, el meteorismo, la gastritis; muy raramente – el dolor en el vientre, la estomatitis, degteobraznyy la silla, la hemorragia gastrointestinal, la úlcera y/o la perforación del estómago o el duodeno.

El sistema nervioso central: infrecuentemente - el vértigo; raramente - la sensación del miedo, la nerviosidad, los sueños terribles; muy raramente - el dolor de cabeza, la somnolencia, la encefalopatía (el síndrome de Reye).

Los órganos de la respiración: infrecuentemente - el ahoguío; muy raramente - la asma bronquial, bronhospazm.

El sistema Cardiovascular: infrecuentemente - la hipertensión arterial; raramente - la taquicardia, la hemorragia, "las afluencias".

Los órganos de los sentimientos: raramente - la vaguedad de la vista, es muy raro - el vértigo.

Los mantos de la piel y mucosos: infrecuentemente - el picor, la eflorescencia, el reforzamiento de la hidradenitis; raramente: el eritema, la dermatitis; muy raramente: la mariposa de la ortiga, angionevrotichesky el hinchazón, la edematización de la persona, mnogoformnaya ekssudativnaya el eritema, incluido el síndrome de Stivensa-Dzhonsona, tóxico epidermalnyy nekroliz (el síndrome de Layella).

El hígado y zhelchevyvodyaschaya el sistema: a menudo - el aumento de "de hígado" transaminaz; muy raramente - la hepatitis, la ictericia, holestaz; extremadamente - es raro la hepatitis que se desarrolla rápidamente, incluso con la salida mortal.

Los riñones y mochevyvodyaschaya el sistema: infrecuentemente - los hinchazones; raramente - la disuria, la hematuria, la demora de la orina, la hipercaliemía; muy raramente - la insuficiencia renal, oliguriya, la nefritis intersticial.

Los órganos de la hematopoyesis: raramente - la anemia, eozinofiliya; muy raramente - trombotsitopeniya, pantsitopeniya, la púrpura, el alargamiento del tiempo de la hemorragia.

Las reacciones alérgicas: raramente - la reacción de la hipersensibilidad; muy raramente - anafilaktoidnye las reacciones.

Las reacciones generales: raramente - la debilidad general; muy raramente - la hipotermia.

La interacción con otros medios medicinales:

A la aplicación simultánea nimesulida con los preparados siguientes hay una competencia de los preparados por el enlace con los proteínas del plasma: con digoksinom; fenitoinom y los preparados del litio; por los diuréticos y gipotenzivnymi por los medios; por otros NPVS; tsiklosporinom; metotreksatom y los medios antidiabéticos.

La acción de los medicamentos que reducen a la coagulación de la sangre, se refuerza a su aplicación simultánea con nimesulidom. A los pacientes que aceptan varfarin y los preparados del ácido acetilsalicílico, se aumenta el riesgo de las hemorragias, por eso la combinación dada no es recomendable. Si los destinos no es posible evitar, la dosis varfarina debe ser bajo el control riguroso de laboratorio.

Nimesulid puede bajar la acción furosemida por la deducción del sodio y, al mínimo grado, por la deducción del potasio y la acción diurética. El destino común furosemida y nimesulida lleva al descenso (aproximadamente a 20 %) la deducción furosemida sin reducción del claro renal.

La aplicación nimesulida durante 24 horas hasta o después de puede aumentar la posibilidad de la llegada de los efectos secundarios a la recepción metotreksata.

El nivel del litio en el plasma sube a la recepción simultánea de los preparados del litio y nimesulida, por eso syvorotochnaya la concentración del litio debe ser controlada más escrupulosamente.

Por un alto grado de la atadura nimesulida con los proteínas del plasma los pacientes, que al mismo tiempo curan gidantoinom y sulfanilamidami, deben encontrarse bajo la observación del médico, pasando la inquisición a través de los intervalos cortos del tiempo.

Nimesulid puede reforzar nefrotoksichnoe la acción tsiklosporina.

Las contraindicaciones:

La hipersensibilidad en la anamnesia a nimesulidu, las sustancias auxiliares del preparado;

La presencia en la anamnesia de las reacciones de la hipersensibilidad ("aspirinovaya" la asma, bronhospazm, alérgico rinit o la derrota de las epidermis) a la aplicación de otros grupos NPVP;

La úlcera del estómago y 12-perstnoy los intestinos en la fase de la agudización, retsidiviruyuschie las derrotas erozivno-ulcerosas del tracto intestinal, la hemorragia del tracto intestinal en la anamnesia;

La presencia en la anamnesia de las noticias sobre gepatotoksicheskih las reacciones en nimesulid, también la aplicación común con potencialmente gepatotoksichnymi por las sustancias (paratsetamolom u otros preparados que anestesian);

La infracción de la función del hígado;

El alcoholismo, la narcomanía, la dependencia medicinal;

Las infracciones pesadas de la coagulación de la sangre;

La insuficiencia renal (el claro de la creatinina menos de 30 ml/minas);

La insuficiencia cardíaca pesada;

Los pacientes con la fiebre o grippopodobnym por el síndrome (el sentimiento de la debilidad, la fatiga, el escalofrío o el calor);

El embarazo (el tercer trimestre), el período de la lactación;

La edad infantil (hasta 12 años).

La sobredosis:

Los síntomas: la apatía, la somnolencia, la náusea, el vómito. Son convertibles, como regla, a la anulación del preparado. Puede surgir la hemorragia gastrointestinal. La hipertensión arterial, la insuficiencia aguda renal, la opresión de la respiración pueden encontrarse, pero es muy raro.

El tratamiento: les es necesario el tratamiento sintomático del paciente y el cuidado que apoya. Específico antidota no existe. En caso de que la sobredosis pase durante las últimas 4 horas, es necesario provocar el vómito, abastecer la recepción del carbón activo (60-100 g a la persona adulta), los purgantes osmóticos. La diuresia forzada y la hemodiálisis son ineficaces por un alto enlace del preparado con los proteínas.

Las condiciones del almacenaje:

La lista B En protegido de las humedades y luz el lugar con la temperatura no es más alto 25 °s. ¡Guardar en el lugar, inaccesible para los niños! El plazo de la validez 3 años.

Las condiciones de las vacaciones:

Por la receta

El embalaje:

Por 10 pastillas en de contorno yacheykovoy al embalaje. 1 o 2 de contorno yacheykovye los embalajes junto con el listkom-suplemento en el embalaje secundario del cartón de caja.