Remesulid

Las características generales. La composición:

La sustancia activa: nimesulide;

1 pastilla contiene nimesulida en el recuento a 100 % la sustancia de 100 mg;

Las sustancias auxiliares: las lactosas el monohidrato, el almidón de patatas, gipromelloza, el siliceo dioksid de coloide árido, krospovidon, el magnesio stearat.

Las propiedades farmacológicas:

Farmakodinamika. Nimesulid – la sustancia activa que posee antiinflamatoria, analgeziruyuschimi y las propiedades febrífugas. Nimesulid es selectivo ingibiruet TSOG II (tsiklooksigenazu II) y oprime la síntesis prostaglandinov en el foco de la inflamación.

Nimesulid ingibiruet la liberación del fermento mieloperoksidazy, también oprime la formación de los radicales libres del oxígeno, sin influir sobre los procesos de la fagocitosis y hemotaksisa, oprime la formación del factor de la necrosis de los hinchazones y otros mediadores de la inflamación.

Farmakokinetika.

A la recepción dentro nimesulid se absorbe rápidamente en el tracto intestinal. La concentración máxima en el plasma de la sangre es alcanzada en 2-3 horas. La atadura nimesulida con los proteínas del plasma de la sangre alcanza 97,5 %.

El preparado metaboliziruetsya en el hígado, el producto básico del metabolismo es gidroksinimesulid – farmakologicheski la sustancia activa.

Cerca de 65 % de la dosis aceptada nimesulida se separa con la orina, los otros 35 % – con kalom.

Las características farmacéuticas

Las propiedades básicas fisicoquímicas: las pastillas del color amarillento o zheltovato-verdoso con la superficie bicónvexa. En la superficie de las pastillas se permite mramornost.

Las indicaciones:

El tratamiento del dolor agudo. El tratamiento sintomático de la osteoartritis con el síndrome doloroso. La dismenorrea primaria.

El modo de la aplicación y la dosis:

Con el fin de la prevención del surgimiento y para el debilitamiento de las manifestaciones de las reacciones secundarias debe aceptar el preparado a lo largo del tiempo menor y en la dosis eficaz. Fijar el preparado sigue solamente después de la apreciación escrupulosa de la correlación el riesgo/utilidad.

El preparado aceptar dentro después de la comida y tomar con cantidad suficiente del líquido.

Para los adultos y los niños son mayores 12 años – por 1 pastilla (100 mg) 2 veces en el día – la mañana y la tarde.

La duración máxima del tratamiento – 15 días.

Para los enfermos de la edad avanzada el esquema indicado dozirovaniya no tiene necesidad de la corrección.

Para los pacientes con el grado fácil o moderado de la insuficiencia renal (el claro de la creatinina de 30-80 ml/minas) corregir la dosis no es necesario.

Los rasgos de la aplicación:

Para el descenso del riesgo del desarrollo de los efectos secundarios es necesario aplicar la dosis eficaz con la duración menor del curso del tratamiento. Si el estado del enfermo no es mejorado, es necesario cesar el tratamiento.

En caso del aumento de los niveles de los fermentos de hígado o la revelación de los indicios del daño del hígado (por ejemplo la anorexia, la náusea, el vómito, el dolor en el vientre, el sentimiento del cansancio, la orina del color oscuro) es necesario anular el preparado. A tal enfermo y está prohibido fijar en lo sucesivo nimesulid.

Durante el tratamiento por Remesulidom se recomienda evitar la aplicación simultánea gepatotoksicheskih de los preparados, analgetikov, otros nesteroidnyh de los medios antiinflamatorios, también abstenerse del uso del alcohol.

La hemorragia Gastrointestinal o la úlcera/perforación pueden desarrollarse en cualquier momento a la aplicación del preparado con los síntomas que advierten o sin ellos a las complicaciones gastrointestinales en la anamnesia, así como sin ellos. Durante el surgimiento de la hemorragia gastrointestinal o la úlcera debe anular el preparado.

Para los enfermos que tienen en la anamnesia la úlcera en la carretera digestiva, especialmente complicado por las hemorragias o la perforación, también a los enfermos de la edad avanzada, también para los que aceptan al mismo tiempo las dosis bajas del ácido acetilsalicílico u otros preparados que aumentan el riesgo del surgimiento de las complicaciones por parte de la carretera digestiva, debe examinar la posibilidad de la aplicación de la terapia combinada con la aplicación de tales preparados como misoprostol o los inhibidores de la pompa de protón.

De los enfermos que aceptan los preparados acompañantes, que pueden subir el riesgo del surgimiento de la úlcera o la hemorragia, es necesario informar tales como kortikosteroidy, los anticoagulantes, los inhibidores selectivos de la toma de vuelta de la serotonina, antitrombotsitarnye los medios (el ácido acetilsalicílico), de la necesidad de seguir la precaución a la aplicación nimesulida.

Con la precaución sigue fijar nimesulid a los pacientes con las infracciones gastrointestinales, la colitis ulcerosa o la enfermedad la Corona en la anamnesia.

Enfermo de la hipertensión arterial y/o con la insuficiencia cardíaca en la anamnesia, también los enfermos con la demora del líquido en el organismo y los hinchazones a consecuencia de la aplicación NPVS exigen el control correspondiente del estado y la consulta del médico. Las investigaciones clínicas y los datos epidemiológicos permiten sacar la conclusión sobre lo que algunos NPVS, especialmente en las altas dosis y a la aplicación larga, pueden llevar al riesgo insignificante del surgimiento arterial tromboticheskih de los episodios, por ejemplo, el infarto del miocardo y la hemorragia cerebral. Para la excepción del riesgo del surgimiento de tales fenómenos a la aplicación nimesulida los datos no basta. El enfermo con nekontrolirovannoy por la hipertensión arterial, la insuficiencia cardíaca aguda establecida ishemicheskoy por la enfermedad del corazón, las enfermedades de las arterias periféricas y/o tserebrovaskulyarnymi por las enfermedades nimesulid debe fijar después de tshatelnoy las apreciaciones del estado. Ante el destino del preparado debe escrupulosamente estimar también el estado de los enfermos con los factores del riesgo del desarrollo de las enfermedades cardiovasculares, por ejemplo, a la hipertensión arterial, giperlipidemii, la diabetes, al fumar.

Con la precaución debe fijar el preparado el enfermo con renal o la insuficiencia cardíaca, ya que su aplicación puede llevar a la agravación de la función de los riñones. En caso de la agravación de la función de los riñones debe anular el preparado.

A los enfermos de la edad avanzada se desarrollan más a menudo los efectos secundarios a consecuencia de la recepción del preparado, incluso las hemorragias gastrointestinales, la perforación, la infracción de la función del corazón, los riñones y el hígado, por eso se recomienda el control regular clínico del estado del enfermo.

Ya que nimesulid puede violar la función trombotsitov a los enfermos con la diatesis hemorrágica, es necesario aplicarlo con la precaución, bajo el control constante.

La aplicación nesteroidnyh de los medios antiinflamatorios puede enmascarar la subida de la temperatura del cuerpo vinculado a la infección de fondo bacterial. A la subida de la temperatura del cuerpo o la aparición grippopodobnyh de los síntomas es necesario cesar la recepción del preparado.

El preparado contiene la lactosa, por eso los pacientes con las formas raras hereditarias del carácter insufrible de la galactosa, la insuficiencia de la Lapp-lactasa o el síndrome glyukozo-galaktoznoy malabsorbtsii no deben aplicar el preparado.

La capacidad de influir sobre la velocidad de la reacción a la dirección de autotransporte o el trabajo con otros mecanismos

El impacto nimesulida a la capacidad de dirigir el automóvil y cumplir los trabajos exigentes la atención subida, no eran estudiado. Sin embargo a los pacientes, que después de la aplicación nimesulida sienten el vértigo o la somnolencia, debe abstenerse de la conducción de un automóvil y la ejecución del trabajo exigente la atención subida.

Los efectos secundarios:

Por parte del sistema de la sangre: la anemia, eozinofiliya, trombotsitopeniya, pantsitopeniya, la púrpura.

Por parte del sistema inmunitario: la sensibilidad excesiva, la anafilaxia.

Las infracciones metabólicas: la hipercaliemía.

Por parte de la mentalidad: la sensación del miedo, la nerviosidad, las pesadillas.

Por parte del sistema nervioso: el vértigo, el dolor de cabeza, la somnolencia, la encefalopatía (el síndrome de Reye).

Por parte de los órganos de la vista: la vaguedad de la vista.

Por parte de los órganos del rumor: vertigo (el vértigo).

Por parte del sistema cardiovascular: la taquicardia, la hemorragia, la labilidad de la presión arterial, las afluencias, la hipertensión arterial.

Por parte del sistema respiratorio: el ahoguío, la asma, bronhospazm.

Por parte de la carretera digestiva: la diarrea, la náusea, el vómito, la cerradura, el meteorismo, la gastritis, el dolor en el vientre, la dispepsia, la estomatitis, el excremento de color negro, la hemorragia en la carretera digestiva, la úlcera y la perforación del intestino/estómago duodenal.

De la parte gepatobiliarnoy los sistemas: la hepatitis, instantaneo (fulminantnyy) la hepatitis con el fallecimiento, la ictericia, holestaz.

Por parte de la piel: el picor, de la piel vysypaniya, subido potlivost, el eritema, la dermatitis, la mariposa de la ortiga, angionevrotichesky el hinchazón, el hinchazón de la persona, poliformnaya el eritema, el síndrome de Stivensa-Dzhonsona, tóxico epidermalnyy nekroliz.

De la parte mochevydelitelnoy los sistemas: la disuria, la hematuria, la demora de la evacuación urinaria, la insuficiencia renal, oliguriya, la nefritis intersticial.

Las infracciones generales: los hinchazones, la indisposición, la astenia, la hipotermia.

Los índices de laboratorio: el aumento del nivel de los fermentos de hígado.

La interacción con otros medios medicinales:

Las interacciones Farmakodinamichesky.

Kortikosteroidy: sube el riesgo del surgimiento de la úlcera de la carretera digestiva o la hemorragia.

Los medios antitrombotsitarnye y los inhibidores selectivos de la toma repetida de la serotonina: se aumenta el riesgo del surgimiento de las hemorragias en la carretera digestiva.

Los anticoagulantes: NPVS pueden reforzar la acción de los anticoagulantes, de tales como varfarin o el ácido acetilsalicílico, por eso tal combinación no es recomendable o es contraindicado por el enfermo con los desajustes pesados de la coagulación. Si tal terapia combinada es imposible evitar, es necesario pasar el control escrupuloso de los índices del enrollamiento de la sangre.

Los medios diuréticos, los inhibidores angiotenzinprevraschayuschego del fermento y los antagonistas de la angiotensina - ІІ: NPVS pueden reducir la acción de los diuréticos y otros antigipertenzivnyh de los preparados. A algunos enfermos con la función empeorada de los riñones (por ejemplo a los enfermos con la deshidratación o las personas de la edad avanzada) la aplicación común de los inhibidores APF, los antagonistas de la angiotensina ІІ o las sustancias que oprimen el sistema tsiklooksigenazy, probablemente agravación ulterior de la función de los riñones y surgimiento de la insuficiencia aguda renal, que es, como regla, convertible. Es necesario tomar en consideración estas interacciones entonces, cuando el enfermo aplica nimesulid junto con los inhibidores APF o los antagonistas de la angiotensina ІІ. Es necesario ser muy cauteloso, aplicando tal combinación, especialmente a las personas de la edad avanzada. Los enfermos tienen que recibir cantidad suficiente del líquido, y debe escrupulosamente controlar la función renal después del comienzo de la aplicación de tal combinación. Nimesulid temporalmente baja la acción furosemida a la deducción del sodio, al mínimo grado – a la deducción del potasio y baja el efecto diurético. La aplicación simultánea furosemida y nimesulida exige la precaución a los enfermos con la infracción de la función renal o cordial.

Las interacciones Farmakokinetichesky con otros medios medicinales.

Había unos mensajes de lo que NPVS reducen el claro del litio que lleva al aumento del nivel del litio en el plasma y la toxicidad del litio. Al destino nimesulida al enfermos que recibe la terapia los preparados del litio, es necesario a menudo pasar el control del nivel del litio en el plasma de la sangre.

No existe es clínico la interacción significativa con glibenklamidom, teofillinom, varfarinom, digoksinom, tsimetidinom y antatsidnymi por los preparados (la combinación del aluminio y el magnesio del hidróxido). Nimesulid oprime la actividad del fermento CYP2С9. A la aplicación simultánea con nimesulidom de las medicinas que son los sustratos de este fermento, su concentración en el plasma de la sangre puede subir. Es necesaria la precaución en caso de que nimesulid fijan menos que en 24 horas hasta o menos que en 24 horas después de la recepción metotreksata, puesto que es posible el aumento del nivel último en el suero de la sangre y el aumento de su toxicidad.

Tolbutamid, salitsilova el ácido y valproevaya el ácido desalojan nimesulid de las partes de la atadura. Sin embargo, a pesar del impacto posible al nivel del preparado en el plasma de la sangre, estas interacciones no se consideran es clínico significativo.

Las contraindicaciones:

La sensibilidad excesiva conocida a nimesulidu o a cualquier componente del preparado. Las reacciones Hiperergichesky que tenían lugar en pasadas (bronhospazm, rinit, la mariposa de la ortiga) en relación a la aplicación del ácido acetilsalicílico u otros nesteroidnyh de los preparados antiinflamatorios; gepatotoksicheskie las reacciones en nimesulid, que tenían lugar en pasado; la úlcera de estómago y el duodeno en la fase de la agudización, retsidiviruyuschie las úlceras o la hemorragia en la carretera digestiva, la hemorragia gastrointestinal en la anamnesia, tserebrovaskulyarnye las hemorragias o la hemorragia otras enfermedades que acompañan; las infracciones pesadas del enrollamiento de la sangre; la insuficiencia cardíaca pesada; la insuficiencia pesada renal (el claro de la creatinina <30 ml/minas); la insuficiencia de hígado; la temperatura elevada del cuerpo y grippopodobnye los síntomas, la sospecha a la patología aguda quirúrgica. No aplicar al mismo tiempo con otros preparados, que pueden ser potencialmente la causa gepatotoksicheskih de las reacciones. El alcoholismo y la dependencia narcótica.

La sobredosis:

Los síntomas. A la sobredosis se observa la apatía, la somnolencia, la letargia, la náusea, el vómito, el dolor en epigastralnoy las esferas, pueden surgir también la hemorragia gastrointestinal, la hipertensión arterial, la insuficiencia aguda renal, la opresión de la respiración, anafilaktoidnye las reacciones y la coma.

El tratamiento. Específico antidota no existe. En caso de la sobredosis es necesario pasar la terapia sintomática y que apoya. Los enfermos a lo largo de 4 horas tienen que lavar el estómago, aceptar el carbón activo (60-100 g para los adultos) y el laxante osmótico. La diuresia forzada, el aumento de la alcalinidad de la orina, la hemodiálisis y gemoperfuziya pueden ser ineficaces por un alto grado de la atadura nemesulida con los proteínas del plasma de la sangre. Es necesario el control escrupuloso de la función de los riñones y el hígado.

La aplicación durante el embarazo o la mamada

 

El embarazo. La aplicación del preparado es contraindicada en III trimestre del embarazo.

La aplicación nimesulida puede violar femenino fertilnost, no es recomendable aplicarlo a las mujeres que planea el embarazo. Tanto como otros nesteroidnye los medios antiinflamatorios que oprimen la síntesis prostaglandinov, Remesulid puede llamar el cierre prematuro botalovogo de la acequia, la hipertensión neumónica, oliguriyu, malovodie. Crece el riesgo del desarrollo de la hemorragia, la atonía matki y los hinchazones periféricos. Tomando en consideración también la ausencia de los datos sobre la aplicación del preparado embarazado, no es recomendable fijar Remesulid en I y II trimestres del embarazo.

La mamada. Ya que es desconocido, si penentra nimesulid en la leche materna, su aplicación es contraindicada durante la mamada.

Los niños

El preparado protipokazan a los niños hasta 12 años.

Las condiciones del almacenaje:

El plazo годности.5 de los años. No aplicar el preparado después de la terminación del plazo de la validez indicada al embalaje. Guardar en el lugar, protegido de luz, con la temperatura no es más alto 25 °s. Guardar en el lugar, inaccesible para los niños.

Las condiciones de las vacaciones:

Por la receta

El embalaje:

Por 10 pastillas en blistere. Por 1 o 3 blistera en el paquete.