Nimesily

Las características generales. La composición:

La sustancia activa: nimesulid 100 mg;

Las sustancias auxiliares: ketomakrogol 1000, la sacarosa, maltodekstrin, el ácido cítrico árido, el aromatizador de naranja.

Las propiedades farmacológicas:

Farmakodinamika. Nimesulid es nesteroidnym el preparado antiinflamatorio (NPVP) de la clase sulfonamidov. Ejerce la influencia antiinflamatoria, que anestesia y febrífuga. Nimesulid funciona como el inhibidor del fermento tsiklooksigenazy, que responde por la síntesis prostaglandinov e ingibiruet, principalmente, tsiklooksigenazu 2.

Farmakokinetika. Después de la recepción dentro el preparado se absorbe bien del tracto intestinal, alcanzando la concentración máxima en el plasma de la sangre en 2-3 horas; el enlace con los proteínas del plasma – 97,5 %; el período de la semideducción compone 3,2-6 horas. Penentra fácilmente a través de gistogematicheskie las barreras.

metaboliziruetsya en el hígado por medio del isofermento del citocromo Р450 (CYP) 2C9. Básica metabolitom es farmakologicheski activo paragidroksiproizvodnoe nimesulida – gidroksinimesulid. gidroksinimesulid desaparece con la hiel en metabolizirovannom el tipo (se descubre exclusivamente en el tipo glyukuronata - cerca de 29 %).

Nimesulid desaparece del organismo, en general por los riñones (cerca de 50 % de la dosis aceptada). El perfil Farmakokinetichesky nimesulida a las personas de la edad avanzada no es cambiado al destino de las dosis una sola vez y repetidas/repetidas.

Según la investigación experimental, que pasaba con la participación de los pacientes con el grado fácil y moderado de la insuficiencia renal (el claro de la creatinina de 30-80 ml/minas) y los voluntarios sanos, la concentración máxima nimesulida y ello metabolita en el plasma de los enfermos no superaba la concentración nimesulida a los voluntarios sanos. El área bajo la curva "la concentración-tiempo" (AUC) y el período de la semideducción a los pacientes con la insuficiencia renal eran más altos a 50 %, pero en los límites farmakokineticheskih de los valores. A la recepción repetida del preparado kumulyatsii no se observa.

Las indicaciones:

·lechenie de los dolores agudos (el dolor en la espalda, los riñones; el síndrome doloroso en el sistema kostno-muscular, incluso las lesiones, los esguinces y las dislocaciones de las articulaciones; tendenity, bursity; el dolor de dientes);
·simptomaticheskoe el tratamiento de la osteoartrosis con el síndrome doloroso;
·algodismenoreya.

El preparado es destinado a la terapia sintomática, la reducción del dolor y la inflamación en el momento del uso.

El modo de la aplicación y la dosis:

Nimesily aceptan dentro, por 1 paketiku (100 mg nimesulida) dos veces al día. Se recomienda aceptar el preparado después de la comida. El contenido paketika vierten en el vaso y disuelven aproximadamente en 100 ml del agua. La solución preparada no le está sujeto al almacenaje.

Nimesily se aplica solamente para el tratamiento de los pacientes mayor 12 años.

Los adolescentes (de 12 a 18 años): en la base farmakokineticheskogo las necesidades de la corrección de la dosis a los adolescentes no existen el perfil y farmakodinamicheskih de las características nimesulida.

Los pacientes con la función violada de los riñones: a la razón farmakokineticheskih las necesidades dadas de la corrección de la dosis a los pacientes con las formas fáciles y moderadas de la insuficiencia renal (el claro de la creatinina de 30-80 ml/minas) no existe.

Los pacientes de la edad avanzada: al tratamiento de los pacientes de edad avanzada la necesidad de la corrección de la dosis diaria está determinada por el médico en vista de la posibilidad de la interacción con otros medios medicinales.

La duración máxima del tratamiento nimesulidom compone 15 días.

Para la reducción del riesgo del surgimiento de los efectos secundarios indeseables debe usar la dosis mínima eficaz por el curso corto.

Los rasgos de la aplicación:

Se puede reducir los efectos secundarios indeseables al mínimo al uso de la dosis mínima eficaz del preparado por el curso posible corto.

Nimesily debe aplicar con la precaución a los pacientes con las enfermedades gastrointestinales en la anamnesia (la colitis ulcerosa, la enfermedad la Corona), ya que es posible la agudización de estas enfermedades.

El riesgo del surgimiento de la hemorragia gastrointestinal, la úlcera o la perforación de la úlcera sube con el aumento de la dosis NPVP a los pacientes con la presencia de la úlcera en la anamnesia, especialmente complicado por las hemorragias o la perforación, y así como a los pacientes de edad avanzada, por eso debe comenzar el tratamiento de la dosis menor posible. A los pacientes que reciben los medios medicinales, que reducen a la coagulación de la sangre o que aplastan la agregación trombotsitov sube también el riesgo del surgimiento de la hemorragia gastrointestinal. En caso del surgimiento de la hemorragia gastrointestinal o la úlcera a los pacientes que aceptan Nimesily, el tratamiento por el preparado debe anular.

Ya que Nimesily desaparece parcialmente por los riñones, debe reducir su dosificación para los pacientes con las infracciones de la función de los riñones, depende del nivel de la evacuación urinaria.

Hay unos datos sobre el surgimiento de los casos raros de las reacciones por parte del hígado. A la aparición de los indicios de la derrota del hígado (el picor de la piel, pozheltenie de las epidermis, la náusea, el vómito, el dolor en el vientre, el oscurecimiento de la orina, el aumento de la actividad de "de hígado" transaminaz) siguen cesar la recepción del preparado y dirigirse al médico de cabecera.

A pesar de la rareza del surgimiento de las infracciones de la vista a los pacientes que aceptaban nimesulid al mismo tiempo con otros NPVP, el tratamiento debe ser inmediatamente cesado. Si hay cualquier infracción de la vista, el paciente debe ser inquirido por el médico-oculista.

El preparado puede ocasionar la demora del líquido en las telas, por eso los pacientes con una alta presión arterial y con las infracciones de la actividad cordial de Nimesily deben aplicar con la precaución especial.

A los pacientes con renal o la insuficiencia cardíaca aplicar el preparado de Nimesily debe con la precaución, ya que es posible la agravación de la función de los riñones. En caso de la agravación del estado, es necesario cesar el tratamiento por el preparado de Nimesily.

Las investigaciones clínicas y los datos epidemiológicos permiten sacar la conclusión sobre lo que NPVP, especialmente en las altas dosis y a la aplicación larga, pueden llevar al riesgo insignificante del surgimiento del infarto del miocardo o la hemorragia cerebral. Para la excepción del riesgo del surgimiento de tales acontecimientos a la aplicación nimesulida los datos no basta.

En la composición del preparado entra la sacarosa, debe tomarlo en consideración a los pacientes que sufre de la diabetes (0,15-0,18 HE a 100 mg del preparado) y las personas que observa el régimen bajo en calorías. Nimesily no es recomendable fijar a los pacientes con las enfermedades raras hereditarias del carácter insufrible de la fructosa, malabsorbtsii las glucosas-galactosas o la insuficiencia de la sacarosa-isomaltosa.

Durante el surgimiento de los indicios del "resfriado" o la infección aguda respiratorno-virulenta durante el tratamiento por el preparado de Nimesily la recepción del preparado debe ser cesada.

No debe aplicar Nimesily al mismo tiempo con otros NPVP.

Nimesulid puede cambiar las propiedades trombotsitov, por eso es necesario observar la precaución a la aplicación del preparado a las personas con la diatesis hemorrágica, sin embargo el preparado no sustituye la acción profiláctica del ácido acetilsalicílico a las enfermedades cardiovasculares.

 Los pacientes de edad avanzada son sujetos especialmente a las reacciones desfavorables en NPVP, incluso en el riesgo del surgimiento de las hemorragias gastrointestinales y las perforaciones, que amenaza a la vida del paciente, la agravación de la función de los riñones, el hígado y el corazón. A la recepción del preparado de Nimesily para la categoría dada de los pacientes es necesario el control debido clínico.

Tanto como otros preparados de la clase NPVP, que ingibiruyut la síntesis prostaglandinov, nimesulid puede negativamente influir sobre el curso del embarazo y/o al desarrollo del embrión y puede llevar al cierre prematuro de la acequia arterial, la hipertensión en el sistema de la arteria neumónica, la infracción de la función de los riñones, que puede pasar en la insuficiencia renal con oligogidramniey, al aumento del riesgo de las hemorragias, el descenso kontraktilnosti matki, el surgimiento de los hinchazones periféricos. En relación a esto, nimesulid es contraindicado durante el embarazo y durante la lactación. La aplicación del preparado de Nimesily puede negativamente influir en femenino fertilnost y no es recomendable a las mujeres que planea el embarazo. A la planificación del embarazo es necesaria la consulta del médico de cabecera.

Hay unos datos sobre el surgimiento rara vez las reacciones de la piel (tales como eksfoliativnyy la dermatitis, el síndrome de Stivensa-Dzhonsona, tóxico epidermalnyy nekroliz) en nimesulid así como a otros NPVP. A los primeros indicios de la eflorescencia de la piel, la derrota de las membranas mucosas u otros indicios de la reacción alérgica debe cesar la recepción del preparado de Nimesily.

El impacto del preparado a la capacidad de la conducción de autotransporte y la dirección de los mecanismos

El impacto del preparado de Nimesily a la capacidad de la conducción de autotransporte y la dirección de los mecanismos no era estudiado, por eso durante el tratamiento por el preparado de Nimesily debe observar la precaución a la conducción de autotransporte y las ocupaciones por los tipos potencialmente peligrosos de la actividad exigente la concentración subida la atención y la rapidez las reacciones ideomotores.

Los efectos secundarios:

La frecuencia es clasificada por las rúbricas, depende de la ocurrencia del caso: muy a menudo (> 10), a menudo (<10 <100), infrecuentemente (<100 <1000), es raro (<1000 <10000), es muy raro (<10000).

Las infracciones por parte de los sistemas sanguíneos y linfáticos: raramente - la anemia, eozinofiliya, la hemorragia; muy raramente – trombotsitopeniya, pantsitopeniya, la púrpura trombotsitopenicheskaya.

Las reacciones alérgicas: infrecuentemente – el picor, la eflorescencia subida potlivost; raramente – la reacción de la hipersensibilidad, el eritema, la dermatitis; muy raramente - anafilaktoidnye las reacciones, la mariposa de la ortiga, angionevrotichesky el hinchazón, poliformnaya el eritema, el síndrome de Stivensa-Dzhonsona, tóxico epidermalnyy nekroliz (el síndrome de Layella).

Las infracciones por parte del sistema nervioso central: infrecuentemente – el vértigo; raramente - el sentimiento del miedo, la nerviosidad, los sueños de noche terribles; muy raramente - el dolor de cabeza, la somnolencia, la encefalopatía (el síndrome de Reye).

Las infracciones por parte de los órganos de los sentimientos: raramente - la vista imprecisa.

Las infracciones por parte del sistema cardiovascular: infrecuentemente – la hipertensión arterial, la taquicardia, la labilidad de la presión arterial, "las afluencias".

Las infracciones por parte del sistema respiratorio: infrecuentemente – el ahoguío; muy raramente – la agudización de la asma bronquial, bronhospazm.

Las infracciones por parte del tracto intestinal: a menudo - la diarrea, la náusea, el vómito; infrecuentemente - la cerradura, el meteorismo, la gastritis; muy raramente – el dolor en el vientre, la dispepsia, la estomatitis, degteobraznyy la silla, la hemorragia gastrointestinal, la úlcera y/o la perforación del estómago o el duodeno.

Las infracciones por parte del hígado y zhelchevyvodyaschey los sistemas: muy raramente - la hepatitis, la hepatitis instantanea, la ictericia, holestaz, el aumento de la actividad de los fermentos de hígado

Las infracciones por parte de los riñones y mochevyvodyaschey los sistemas: raramente - la disuria, la hematuria, la demora de la evacuación urinaria; muy raramente - la insuficiencia renal, oliguriya, la nefritis intersticial.

Las infracciones generales: raramente – la indisposición, la astenia; muy raramente – la hipotermia.

Otros: raramente – la hipercaliemía.

La interacción con otros medios medicinales:

Las interacciones Farmakodinamichesky:

Glyukokortikosteroidy: suben el riesgo del surgimiento de la úlcera gastrointestinal o la hemorragia.

Los medios antitrombotsitarnye y los inhibidores selectivos de la absorción repetida de la serotonina (SSRIs), por ejemplo, fluoksetin: aumentan el riesgo del surgimiento de la hemorragia gastrointestinal.

Los anticoagulantes: NPVP pueden reforzar la acción de los anticoagulantes, tales como varfarin. Por el riesgo subido de las hemorragias, tal combinación no es recomendable y es contraindicada a los pacientes con las infracciones pesadas de la coagulación. Si a la terapia combinada no le es posible con todo evitar, es necesario pasar el control escrupuloso de los índices de la coagulación de la sangre.

Los diuréticos:

NPVP pueden bajar la acción de los diuréticos.

A los voluntarios sanos nimesulid temporalmente baja la deducción del sodio bajo la acción furosemida, al mínimo grado - la deducción del potasio, y baja el efecto en realidad diurético.

La recepción común nimesulida y furosemida lleva a la reducción (aproximadamente a 20 %) las áreas bajo la curva "la Concentración - el tiempo" (AUC) y el descenso acumulativo ekskretsii furosemida sin cambio del claro renal furosemida.

El destino común furosemida y nimesulida exige la precaución a los pacientes con las infracciones de las funciones renales o cordiales.

Los inhibidores APF y los antagonistas de los receptores de la angiotensina-II:

NPVP pueden bajar la acción antigipertenzivnyh de los preparados. A los pacientes con el grado fácil y moderado de la insuficiencia renal (el claro de la creatinina de 30-80 ml/minas) al destino común de los inhibidores APF, los antagonistas de los receptores de la angiotensina II o las sustancias que aplastan el sistema tsiklooksigenazy (NPVP, antiagreganty), probablemente agravación ulterior de la función de los riñones y surgimiento de la insuficiencia aguda renal, que es, como regla, convertible. Debe tomar en consideración estas interacciones a los pacientes que aceptan Nimesily en la combinación con los inhibidores APF o los antagonistas de los receptores de la angiotensina II. Por eso debe fijar la recepción común de estos preparados con la precaución, especialmente para los pacientes de edad avanzada. Los pacientes deben recibir cantidad suficiente del líquido, y debe escrupulosamente controlar la función renal después del comienzo de la terapia común.

Las interacciones Farmakokinetichesky con otros medios medicinales:

Hay unos datos sobre lo que NPVP reducen el claro del litio que lleva al aumento de la concentración del litio en el plasma de la sangre y su toxicidad. Al destino nimesulida a los pacientes que recibe la terapia los preparados del litio, debe realizar el control regular de la concentración del litio en el plasma.

Es clínico las interacciones significativas con glibenklamidom, teofillinom, digoksinom, tsimetidinom y antatsidnymi por los preparados (por ejemplo, la combinación del aluminio y el magnesio de los hidróxidos) no se observaba.

Nimesulid aplasta la actividad del isofermento CYP2C9. A la recepción simultánea con nimesulidom de las medicinas que son los sustratos de este fermento, la concentración de los preparados dados en el plasma puede subir.

Al destino nimesulida menos que 24 horas antes de o después de la recepción metotreksata es necesario observar la precaución, puesto que en tales casos el nivel metotreksata en el plasma y, respectivamente, los efectos tóxicos del preparado dado pueden subir.

En relación a la acción en renal prostaglandiny, los inhibidores sintetaz prostaglandinov, a que se refiere nimesulid, pueden subir nefrotoksichnost tsiklosporinov.

La interacción de otros preparados con nimesulidom:

Las investigaciones in vitro han mostrado que nimesulid es desalojado de los lugares de la atadura tolbutamidom, el ácido salicílico y valproevoy por el ácido. A pesar de que las interacciones dadas sean determinadas en el plasma de la sangre, los efectos indicados no se observaban durante la aplicación clínica del preparado.

Las contraindicaciones:

• la Sensibilidad excesiva a nimesulidu o a un de los componentes del preparado.
·giperergicheskie las reacciones (en la anamnesia) por ejemplo, bronhospazm, rinit, la mariposa de la ortiga, vinculado a la recepción del ácido acetilsalicílico u otros nesteroidnyh de los preparados antiinflamatorios, incluso nimesulida.
·gepatotoksicheskie las reacciones en nimesulid (en la anamnesia).
·soputstvuyuschy la recepción (simultánea) de los medios medicinales con potencial gepatotoksichnostyu, por ejemplo, paratsetamola u otros analgeziruyuschih o nesteroidnyh de los preparados antiinflamatorios.
·vospalitelnye las enfermedades del intestino (la enfermedad la Corona, la colitis no específica ulcerosa) en la fase de la agudización.
·period después de la realización aortokoronarnogo shuntirovaniya.
·lihoradochnyy el síndrome al resfriado y las infecciones agudas respiratorno-virulentas.
·polnoe o la combinación incompleta de la asma bronquial, retsidiviruyuschego la polipose de la nariz u okolonosovyh de los senos con el carácter insufrible del ácido acetilsalicílico y otros NPVP (incluido en la anamnesia);
·yazvennaya la enfermedad del estómago o el duodeno en la fase de la agudización, la presencia en la anamnesia de la úlcera, la perforación o la hemorragia en el tracto intestinal.
·nalichie en la anamnesia tserebrovaskulyarnyh de las hemorragias u otras hemorragias, también las enfermedades que se acompañan de la hemofilia.
·tyazhelye las infracciones del enrollamiento de la sangre.
·tyazhelaya la insuficiencia cardíaca.
·tyazhelaya la insuficiencia renal (el claro de la creatinina <30 ml/minas), la hipercaliemía confirmada.
·pechenochnaya la insuficiencia o cualquier enfermedad activa del hígado.
·deti de edad hasta 12 años.
·beremennost y el período de la lactación.
·alkogolizm, la narcodependencia.

Con la precaución: las formas pesadas de la hipertensión arterial, la diabetes 2 tipos, la insuficiencia cardíaca, ishemicheskaya la enfermedad del corazón, tserebrovaskulyarnye las enfermedades, dislipidemiya/giperlipidemiya, la enfermedad de las arterias periféricas, el fumar, el claro de la creatinina menos de 60 ml/minutos

Los datos Anamnestichesky sobre la presencia de la derrota ZHKT ulcerosa, la infección llamada Helicobacter pylori; la edad avanzada; el uso NPVP largo que precede; las enfermedades pesadas somáticas.

La terapia acompañante por los preparados siguientes: los anticoagulantes (por ejemplo, varfarin), antiagreganty (por ejemplo, el ácido acetilsalicílico, klopidogrel), peroralnye glyukokortikosteroidy (por ejemplo, prednizolon), los inhibidores selectivos de la toma de vuelta de la serotonina (por ejemplo, tsitalopram, fluoksetin, paroksetin, sertralin).

La decisión del destino del preparado de Nimesily debe fundarse en la apreciación individual "el riesgo-utilidad" a la recepción del preparado.

La sobredosis:

Los síntomas: la apatía, la somnolencia, la náusea, el vómito, el dolor en epigastralnoy las esferas. A la terapia que apoya gastropatii estos síntomas son habitualmente convertibles. Es posible el surgimiento de la hemorragia gastrointestinal. Es posible rara vez el aumento de la presión arterial, la insuficiencia aguda renal, la opresión de la respiración y la coma, anafilaktoidnye las reacciones.

El tratamiento: Sintomático. Específico antidota no existe. En caso de que la sobredosis pase durante las últimas 4 horas, es necesario provocar el vómito y/o abastecer la recepción del carbón activo (de 60 hasta 100 g a la persona adulta) y/o el purgante osmótico. La diuresia forzada, la hemodiálisis – son ineficaces por un alto enlace del preparado con los proteínas (hasta 97,5 %). Es mostrado el control de la función de los riñones y el hígado.

Las condiciones del almacenaje:

La lista De B.Hranit en el lugar seco, protegido de luz, con la temperatura no es más alto 25°С. ¡Guardar en el lugar, inaccesible para los niños! El plazo de la validez 2 años. No aplicar después de la expiración del plazo de la validez indicada al embalaje.

Las condiciones de las vacaciones:

Por la receta

El embalaje:

Los gránulos para la preparación de la suspensión para uso interno, 100 mg.

Por 2 g granulyata en los paquetes de tres capas (el papel / el aluminio / el polietileno).

Por 30 paquetes con la instrucción de la aplicación en el paquete de cartón.